Maksgistin

Zdravilo Maxigistine je zdravilo za odpravo različnih vestibularnih motenj.

Indikacije Maksgistin

Med indikacijami za uporabo zdravila:

• Menierejevo bolezen, za katero so značilni trije glavni znaki - omotica (v nekaterih primerih z bruhanjem in slabostjo), izgubo sluha in videz hrupa v ušesih;
• simptomatsko zdravljenje za odpravo vestibularne vrtoglavice, ki ima drugačno naravo.

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v obliki tablet. En pretisni omot vsebuje 10 tablet. Pakirano v 3 ali 6 pretisnih ploščah.

Farmakodinamika

Mehanizem delovanja na telo aktivne sestavine zdravila (betagistin) je slabo razumljen. Med najbolj zanesljivimi hipotezami so naslednje:

Izpostavljenost aktivne snovi na histaminske strukturo: ima delni notranji aktivnost proti H1 receptorjev in poleg tega opravlja antagonist receptorja (H3) histamina v nevralnih tkivih in slabo vpliva H2 histamina receptorji. Poleg tega betahistin poveča stopnjo presnove in sproščanja te komponente z blokiranjem receptorjev H3 (presinaptični) - s čimer se zmanjša njihovo število.

Betahistin poveča kohlearna pretok krvi v regiji možganov, in - izboljšuje krvni obtok v obdelovalnih posodah, ki se nahajajo v notranjem ušesu (stria vascularis) - zaradi napetostnih slabljenje precapillary mišic zapiralk vključenih v mikrocirkulacije v notranjem ušesu. Poleg tega aktivna snov pomaga pospešiti intenzivnost možganskega pretoka krvi.

Betagistin stimulira vestibularno kompenzacijo - poveča stopnjo okrevanja vestibularnega aparata pri živalih z enostransko nevrekteromijo. To snov dosežemo z izboljšanjem regulacije sproščanja in metabolizma histamina ter poleg tega deluje kot antagonist receptorjev H3. Pri zdravljenju tega zdravila po neyrektomii pri ljudeh se skrajša tudi obdobje obnovitve funkcionalnosti vestibularnega aparata.

Betagistin vpliva na nevronsko aktivnost v vestibularnih jedrih - v skladu z odmerkom upočasni nastanek njihovih maksimalnih potencialov znotraj medialnih in stranskih jeder.

Farmakokinetika

Po notranji uporabi se betahistin skoraj popolnoma absorbira iz prebavnih traktov precej hitro. Poleg tega zdravilo hitro prehiteva proces presnove, zaradi česar se tvori piridil-2-ocetna kislina, ki je produkt razpada. Kopičenje beta-histidina v krvni plazmi je zelo majhno, zato se vsi farmakokinetični testi opravijo z določitvijo koncentracije njegovega produkta razpada v urinu.

V primeru uživanja zdravila s hrano se najvišji koncentracijski indeks zmanjša v primerjavi z enako raven, kadar se daje na prazen želodec. Toda popolna absorpcija aktivne snovi v obeh situacijah je enaka - to je znak, da je hrana zavre samo s procesom absorpcije.

S plazemskimi proteini beta-histidin veže manj kot 5%.

Absorbiran betahistin se skoraj popolnoma pretvori v piridil-2-ocetno kislino (ki nima farmakološke aktivnosti). Notranje kopičenje tega metabolita v urinu in krvni plazmi doseže vrh 1 uro po porabi zdravila. Ta številka se zmanjša s razpolovno dobo približno 3,5 ure.

Izločanje piridil-2-ocetne kisline se pojavi skupaj z urinom. Po porabi zdravila v odmerku 8-48 mg je približno 85% snovi ugotovljeno v urinu. Z ledvicami ali skupaj z blatom se aktivna sestavina izloča v majhnih količinah.

Stopnja izločanja se ne spreminja glede na odmerek zdravila - to kaže, da je farmakokinetika betagistina linearna. To nam omogoča, da uporabljena presnovna pot nenasičena.

Odmerjanje in dajanje

V odmerku 24-48 mg je treba jemati odmerek (odmerek je treba razdeliti na več metod). Tablete s prostornino 8 mg je treba piti 1-2 krat na dan, trikrat na dan. Tablete s prostornino 16 mg je treba piti za 0,5-1 kos tudi trikrat na dan. Tablete s prostornino 24 mg je treba vzeti dvakrat na dan za prvo točko.

Po jedi je priporočljivo piti zdravilo, posamezno pa naj bo individualno izbrano glede na dosežen učinek.

Sproščanje simptomov v posameznih primerih se začne pojavljati šele po 2-3 tednih zdravljenja. Včasih je potreben učinek mogoče doseči šele po nekaj mesecih uporabe drog. Obstajajo informacije, da je pri predpisovanju terapije v zgodnjih fazah bolezni mogoče preprečiti njeno napredovanje ali izgubo sluha v poznejši fazi.

Uporaba Maksgistin med nosečnostjo

Ker ni potrebnih podatkov o uporabi zdravila v nosečnosti, ga v tem obdobju ne priporočamo. Izjeme so le nujni primeri.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost posamezne nestrpnosti elementov drog;
• feohromocitom.

Stranski učinki Maksgistin

Med neželenimi učinki jemanja zdravila Maxigistin:

• organi prebavnega sistema: dispeptićne manifestacije in slabost, manjši znaki prebavne motnje (napenjanje, bruhanje in prebavni sindrom). Vsi ti pojavi se ponavadi pojavijo po zmanjšanju odmerka ali vnosa zdravil skupaj s hrano;
• organi državnega zbora: pojav glavobolov;
• imunski sistem: preobčutljivost v obliki anafilaksije itd .;
• koža s podkožnim tkivom: alergijske reakcije na maščevje pod kožo, kot tudi na kožo - kot so izpuščaji, koprivnica, srbenje ali edinstven Quincke.

[1]

Preveliko odmerjanje

Obstajajo podatki o več primerih prevelikega odmerjanja zdravila Maxigistin - pri uporabi zdravila v odmerku do 640 mg. V tem primeru so bolniki pokazali zmerne ali blagi simptomi - na primer občutek dremavosti, slabost in bolečine v trebuhu. Bolj nevarni zapleti (kot pojava epileptičnih napadov, razvoj bolezni srca in pljuč) so se razvili pri namerni uporabi betahistina v visokih odmerkih (zlasti v kombinaciji z drugimi prevelikega drog).

Za odpravo motenj je predpisano podporno in simptomatsko zdravljenje.

Interakcije z drugimi zdravili

Dobljeni podatki po študij in vitro, kažejo, da procesi metabolizma aktivne snovi Maksgistina potlačene v kombinaciji z drugimi zdravili, ki inhibirajo MAO aktivnosti (med temi elementi - selegilina, pripada podtipu kategorije B MAO). Zato je treba med zdravljenjem kombinirati te droge.

Ker je betahistin analogni histamin, v primeru interakcije te komponente s antihistaminiki v teoriji lahko vpliva na učinkovitost katerega koli od teh zdravil.

[2], [3]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba hraniti pod standardnimi pogoji, ki so otrokom nedostopni. Temperatura ne sme presegati 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Maxigistine se lahko uporablja 2 leti po izdelavi zdravila.