Isoniazid

Isoniazid je ena izmed najučinkovitejših zdravil za boj proti patogenom resne bolezni, kot je tuberkuloza, ne glede na obliko in lokacijo slednjih. Toda tuberkuloza velja za eno najpogostejših nalezljivih bolezni na svetu, ki prizadene tako živali kot ljudi. In lahko ujeti bolezni na različne načine: v zraku med verbalne komunikacije z bolne osebe ali ga našli v neposredni bližini, medtem ko jeste meso prizadetih živali ali kontaminirane hrane, z neposrednim stikom z bakterijske okužbe v maternici.

Če ne bo cepljenja ali cepljenja brez kontraindikacij upoštevajte, bo tuberkuloza težavna, vendar se je z njo znebiti precej težje. Tam pride Isoniazid na reševanje.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikacije Isoniazid

V večini primerov tuberkuloza pokriva dihalni sistem, raje pljuča, bronhije, pleuro.

Zdravljenje "Izoniazitom", prikazano na kateri koli aktivno obliko tuberkuloze: dissiminirovannoy, miliarnega, fokalna, infiltracijsko, kavernozni, fibro-kavernozni, cirozo, ko kazeozni pljučnica in tuberculoma (kazeozni tuberkuloza).

Nekoliko manj pogosto tuberkuloza vpliva na sklepe in kosti v hrbtenici. V nekaterih primerih, zdravniki diagnozo druge vrste tuberkuloze, ki vplivajo na organe prebavnega trakta (predvsem tankega črevesa in "slepi" črevo), urogenitalnega sistema (ledvice sečil, genitalije), možganov in centralnega živčnega sistema (on možganih in hrbtenjači, trda lupina možganov, ko se pravi, da se razvije tuberkulozni meningitis), oči, koža, bezgavke. V teh primerih je lahko predpisano zdravljenje s tem zdravilom.

Indikacije za uporabo zdravila "Isoniazid" se štejejo za različne oblike, v katerih se lahko pojavi tuberkuloza. Lahko je tako primarna (med okužbo v telesu) in sekundarno (zapletenost že obstoječe patologije) okužba, akutna in kronična aktivna oblika patologije, odprta in zaprta tuberkuloza.

Isoniazid se uporablja za preventivne namene:

• Da bi preprečili bolezen pri ljudeh, ki so se morali pati z aktivnimi bolniki s TB,
• Če obstaja pozitivna reakcija na tuberkulin v obliki pordelosti in zgoščenosti po cepljenju, ki je večja od 5 mm, in rentgen potrjuje prisotnost neprogresivnega procesa,
• Če je odziv na test tuberkuloze pri otrocih, mlajših od 4 let, večji od 1 cm in obstaja možnost nadaljnjega razvoja vnetnega procesa v pljučih ali drugih organih.

Za zdravljenje tuberkuloze je zdravilo najpogosteje predpisano kot del kompleksne terapije. Če pride do mešane okužbe, se proti zdravilom proti tuberkulozi dodajo antibiotiki in druga zdravila.

Včasih se izoniazid uporablja za druge namene, na primer za uničenje psov. To je posledica dejstva, da ima pripravek v visokih odmerkih visok toksičen učinek.

[6], [7], [8],

Obrazec za sprostitev

Glavna aktivna snov pripravka "Isoniaad" je bel prašek z grenkim okusom in istim imenom, ki ima selektiven učinek na bakterije, ki povzročajo tuberkulozo.

Obstajajo naslednje oblike sproščanja zdravila za zdravljenje tuberkuloze iz isoniazida:

• Tablete z odmerkom 100. 200 in 300 mg
• 10% raztopina izoniazida v ampulah (prostornina 5 ml)
• Snov v prahu za pripravo raztopine.

Tablete z različno dozo vsebuje izoniazid plus pomožno snov (površinsko aktivno sredstvo polisorbat 80, stearat kalcijev, krospovidon, izboljšanje raztapljanje tablet. KROKHMAL kartoflny) pakiranih s 10 enotami v pretisnih omotih, ki se lahko postavi v kartonske škatle (5 do 100 mehurji na ).

Na prodajnem mestu je možno srečati tablete "Izoniazid" v stekleni temni posodi (število tablet - 100 kosov).

Raztopina za injiciranje vsebuje 500 mg aktivne sestavine. V vlogi pomožne snovi je voda za injiciranje. Proizvedeno v kartonskih škatlah po 10 ampulah.

Prašek za pripravo raztopine ni namenjen za domačo uporabo. Pakiran je v velike polietilenske vrečke. Neto teža vrečke s praškom je 25 ali 50 kg.

V lekarni lahko kupite tablete in injekcije. Toda za to potrebujete zdravniški recept s svojim podpisom in žigom ter žigom medicinske in preventivne ustanove.

[9], [10], [11], [12], [13]

Farmakodinamika

Isoniazid je priljubljeno zdravilo za tuberkulozo, ki temelji na derivatu izonikotinske kisline.

Krivec za razvoj različnih oblik in vrst tuberkuloze je mikobakterija (Mycobacterium tuberculosis). V zvezi s to vrsto bakterij je aktivna snov zdravila pokazala baktericidno delovanje, medtem ko je nevtralno z drugimi mikroorganizmi. Kemoterapevtsko delovanje proti drugim povzročiteljem okužb je slabo izraženo.

Isoniazid posebno pozornost posveča mikobakterijam, ki so v stanju aktivne reprodukcije, kar se pojavi z deljenjem celic. Predpostavlja se, da zdravilo negativno vpliva na sintezo mikolnih kislin, ki so sestavine bakterijske celične stene, zaradi česar izginijo mikroorganizmi.

[14], [15], [16], [17], [18]

Farmakokinetika

Za isoniazid je značilna skoraj popolna absorpcija po zaužitju v prebavnem traktu z peroralno uporabo. To lahko pride v različnih tkivih in telesnih tekočinah in ima edinstveno sposobnost, da prodre v ščit (gematoeftsefalichesky) možgansko pregrado, in zagotavlja baktericidno aktivnost proti bakterijam, ki pripadajo možganov.

Mora prestati od 1 do 4 ure področju tablete, in njegov vpliv na patogene po zaužitju enkratnega odmerka lahko traja od 6 do 24 ur, da dosežemo maksimalno plazemsko koncentracijo zdravila.

Presnova izoniazida v jetrih z acetilacijo, V tem primeru se oblikujejo neaktivne snovi. Zdravilo se izloča iz telesa predvsem v ledvice. Razpolovna doba zdravila je:

• s hitrim metabolizmom, ki je fiziološka značilnost bolnikov, od pol ure do uro in pol,
• pri počasni eni - po vrstnem redu 2-5 ur,
• huda ledvična okvara lahko doseže 6 in celo 7 ur.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Odmerjanje in dajanje

Uvedba pripravka "Isoniazid" se lahko izvede na različne načine:

• oralno (tablete za notranjo uporabo),
• intravensko
• intramuskularno
• z vdihavanjem
• intrakavodno metodo, kadar se raztopina dostavi neposredno na prizadeto območje, kjer se opazijo nekrotični procesi.

Izbira učinkovite metode zdravi zdravnik. Prav tako določa učinkovit odmerek zdravila in trajanje terapevtskega poteka, ki temelji na resnosti bolezni, stanju in starosti bolnika.

Namen in korekcija odmerek izvedemo z značilnostmi pacienta, ki je zaradi hitre ali počasnega izločanja isoniazida preko krvi in urinu, zato se lahko zahteva povečanje odmerka ali množico doz.

Odmerjanje je odvisno tudi od načina dajanja zdravila in se izračuna na podlagi pacientove telesne mase.

Zdravljenje s tabletami za oralno uporabo. Priporočeni povprečni dnevni odmerek za odrasle bolnike je 15 mg na kilogram telesne mase. S tem odmerkom je treba zdravilo jemati enkrat na 2-3 dni. Včasih je predpisano dnevno uživanje tablet v največjem dnevnem odmerku 300 mg.

Za otroke se lahko učinkovit dnevni odmerek razlikuje od 20 do 40 mg na kg telesne mase, pod pogojem, da se zdravilo vzame 2 ali 3-krat na teden. Če se zdravilo vzame vsak dan, bo dnevni odmerek 10-20 mg.

Pogostnost vnosa bo odvisna od stopnje presnove izoniazida v jetrih. Potek zdravljenja je precej dolg, lahko traja 6 mesecev.

Preprečevanje tuberkuloze se izvaja samo s pomočjo tablet. Priporočeni dnevni odmerek je 5-10 mg na 1 kg telesne mase bolnika. Tablete jemljejo enkrat ali dvakrat na dan.

Če z aktivnimi oblikami tuberkuloze bolnik ne more uporabljati oralnih sredstev, na primer v povezavi z gastrointestinalnimi patologijami, mu je predpisana intravenska ali intramuskularna injekcija. Pri zdravljenju odraslih bolnikov z različnimi vrstami in oblikami tuberkuloze je priporočljiva uporaba injekcijskega postopka dajanja zdravila, vendar pa to ni izključeno pri zdravljenju majhnih bolnikov.

Enkratni odmerek za intramuskularno dajanje odraslih je 5 mg na 1 kg telesne mase. Injekcije je treba opraviti enkrat na dan.

Drug režim zdravljenja je možen, ko se injekcije opravijo enkrat na 2-3 dni. Enkratni odmerek je že 15 mg na kilogram bolnikove telesne mase.

Za otroke bo učinkovit enkratni odmerek od 20 do 40 mg na kilogram mase (za režim enkrat na 2-3 dni) in od 10 do 20 mg (za dnevni vnos enkrat dnevno).

Intravenska injekcija zdravila "izoniazid" je indicirana v prevladujočih oblikah pljučne tuberkuloze s povečano stopnjo infekcij. Dnevni odmerek za odrasle je 10-15 mg na 1 kg telesne mase. Po dajanju zdravila je bolniku priporočljivo, da ostane v postelji približno 1-1½ ure.

Za intrakavemozna injekcija v oblik pljučne tuberkuloze, da se tvori nekrotične regije, in kot pripravek za kirurške intervencije uporabo enake 10% raztopino zdravila, kot za in / v / m injekcije. Učinkovita doza 10-15 mg na kilogram pacientove telesne teže.

Inhalacija 10% raztopina se opravi vsak dan. Dnevni odmerek bo hkrati 5-10 mg na 1 kg mase. Dnevni odmerek je včasih priporočljivo razdeliti na dva razdeljena odmerka.

Da bi zmanjšali pojavnost neželenih učinkov, vzporedno z uvedbo zdravila "Isoniazid" izvajamo terapijo "Pyridoxine" (60-100 mg) in glutaminsko kislino (1-1,5 g na dan).

Zdravljenje običajno traja od 1 meseca do 6 mesecev, preventivni tečaj - približno 2 meseca.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Uporaba Isoniazid med nosečnostjo

Uporaba pripravka "Izoniazid" med nosečnostjo pomeni, da jemljete zdravilo v omejenem odmerku (največ 10 mg na 1 kg telesne mase bodoče mater) in strogo glede na zdravniške indikacije. Preseganje odmerka je preobremenjeno z zastrupitvijo ploda v maternici, katere posledice so lahko najbolj raznolike, vendar nedvoumno neprijetne.

Kontraindikacije

Prepovedano je zdravljenje tuberkuloze z izoniazidom, če ima bolnik naslednje patologije:

• Izražene oblike arterioskleroze posod, pri katerih je opaženo odlaganje škodljivega holesterola v lumenu arterij
• Različne resne jetrne patologije, vključno s primeri toksičnega hepatitisa, ki so se zgodili prej
• Huda ledvična insuficienca
• Prisotnost bolnikovih preteklosti pri konvulzivnih napadih ali epilepsiji
• Otroško hrbtenično paralizo, ki je mnogim znana kot otroška paraliza

Doziranje zdravila je omejeno pri boleznih, kot so

• Hipertenzija (vrednosti z visokim krvnim tlakom) 2 in 3 stopnje
• IBS
• Bronhialna astma
• Uničenje (ciroza) jeter
• Akutna stopnja ekcema
• Različne patologije vidnega in perifernega živca
• Psoriaza
• Pogosti ateroskleroza
• Myxedema, edem sluzi, ki je zadnja stopnja pomanjkanja ščitnice
• In tudi na stopnji dekompenziranega pljučnega srca.

Zdravila ne uporabljajte kot raztopino za injiciranje z vnetjem stene venskih posod (flebitis).

Zdravila se ne daje, če ima bolnik preobčutljivost za svoje posamezne sestavine.

Nosečnost in starost otrok nista kontraindikacija za uporabo antituberkuloznega zdravila.  

[25], [26], [27], [28],

Stranski učinki Isoniazid

Terapija z izoniazidom ni vedno brez oblaka. Včasih obstajajo različni neželeni učinki organov in sistemov telesa.

Kardiovaskularni sistem se lahko odzove na uvedbo zdravila:

• zvišan krvni tlak, vključno s pljučnim tlakom,
• srčne bolečine,
• povišan srčni utrip,
• simptomi angine pektoris,
• krepitev ishemičnih procesov v srčni mišici.

Živčni sistem lahko daje simptome v obliki:

• intoksikacijskega psihoza,
• generalizirani konvulzivni napadi, značilni za epilepsijo,
• mravljinčenje in otrplost različnih delov telesa, paraliza okončin,
• bolečine v glavi in omotica,
• večje lezije živcev zaradi zastrupitve z uporabo velikih odmerkov zdravila,
• vnetja ali zmanjšane funkcije optičnega živca,
• organska poškodba možganov ne-vnetne narave, imenovana encefalopatija,
• povečana razburljivost,
• razdražljivost in nespečnost,
• periferni živčni zastoj
• začasna delna izguba spomina itd.

Iz gastrointestinalnega trakta lahko pričakujemo naslednje neprijetne učinke:

• slabost, ki jo spremlja bruhanje,
• suha sluznica sluznice,
• Hepatitis, ki ga povzroča toksični učinek zdravila,
• povečana aktivnost nekaterih encimov (ALT in AST) in povečana proizvodnja bilirubina,
• začetno simptomatiko razvoja hepatitisa,

Genitourinarski sistem vas bo opomnil:

• redki primeri menoragije (obilno menstruacijo) pri ženskah,
• dismenoreja (huda bolečina, ki spremlja menstrualni tok),
• povečanje in otekanje mlečnih žlez pri ženskah in moških.

Obstajajo tudi različne spremembe sestave in lastnosti krvi, kožne alergijske reakcije, vročina, intermitentna mišični krči, ki se kaže v obliki krči, vnetje stene vene, kadar ga dajemo intravensko, šibkost mišic in drugi.

[29], [30],

Preveliko odmerjanje

Pojav prekomernega odmerjanja izoniazida se lahko pojavi, če se zdravljenje izvaja pri visokih odmerkih, najpogosteje s pacientovo lastno krivdo, ki verjame, da bodo povečani odmerki pospešili okrevanje.

Enkratni vnos velikih odmerkov lahko povzroči nastanek takšnih patologij, kot so:

• metabolna acidoza (povečana kislost telesa),
• hude epileptične napade,
• koma.

Po zaužitju z lahkotnostjo se po pol ure počutijo čutiti v obliki povečanega srčnega utripa, slabosti in bruhanja, omotice in motenj govora.

V primeru akutne zastrupitve (20 mg ali več na 1 kg telesne mase) se bodo njegove oblike takoj pojavile v obliki epileptičnih napadov.

V tem primeru opazimo naslednje reakcije: zvišanje telesne temperature, padec krvnega tlaka, nastanek acetona v urinu, zvišan krvni sladkor in urin, odpoved ledvic, psihoza, ataksija, halucinacije.

V hudih primerih se koma pojavlja v obdobju 1 do 1,5 dni.

Pri dolgotrajni terapiji pri največjih odmerkih pride do kroničnega prevelikega odmerka, kar povzroči zmanjšanje števila aktivnih hepatocitov. Najprej se manifestira v obliki povečanja parametrov AST in ALT, nato pa v nekaterih primerih diagnosticira razvoj hepatitisa, ki vpliva na jetra.

Ni izključeno tudi v ozadju zdravljenja s povečanimi odmerki in pojavom drugih patologij. Na primer, optični neuritis s poslabšanim vidnim zaznavanjem ali polinevropatijo zaradi poškodbe perifernega živca. Obstaja polinevropatija izguba občutljivosti rok in nog, mišična oslabelost, ataksija.

Z blago zastrupitvijo je morda treba prilagoditi le odmerek zdravila in izpirati želodec s poznejšim vnosom aktivnega oglja. Za razvoj zdravilnega hepatitisa je potrebno umik zdravila.

Če so učinki zastrupitve jasno izraženi in spremljajo krči, se kot prva pomoč uporabi motnja v metabolizmu kislin, koma, intravenskega natrijevega bikarbonata. Za odstranitev ostankov izoniazida iz gastrointestinalnega trakta je prikazan sprejem enterosorbentov, zlasti aktivnega oglja.

Nevrološki simptomi zahtevajo drugo zdravljenje. Da bi ga zmanjšali, uporabite "Pyridoxine" (tako za preprečevanje in zdravljenje prevelikega odmerjanja) kot tudi za benzodiazepine ("Diazepam"). Zdravilo "piridoksin" dajemo v istem odmerku kot izoniazid. Če odmerek izoniazida ni določen, bo odmerek "piridoksina" za odrasle od 5 do 10 mg (za otroke - s hitrostjo 80 mg na 1 kg telesne mase).

[38], [39], [40], [41], [42]

Interakcije z drugimi zdravili

Vzporedno jemanje zdravila Paracetamol, Enflurane in Rifampicin z izoniazidom lahko poveča toksične učinke teh zdravil na jetra, kar povečuje tveganje za razvoj hepatitisa. Ta kombinacija je še posebej nevarna za bolnike z različnimi patologijami jeter.

Toda etanol lahko pospeši presnovo in poveča hepatotoksičnost same izoniazida. Sposobni so pospešiti metabolizem in zmanjšati koncentracijo izoniazida v krvi in glukokortikosteroidih.

"INH" zmanjšuje presnovo "teofilin", "etosuksimid," "fenitoina", "karbamazepin", "alfentanil", benzodiazepinskih derivatov, kumarin ali indandione in posredne antikoagulante, pri čemer je njihova koncentracija v krvi in zdravstveno delovanje lahko znatno poveča. To povečuje toksični učinek zdravil.

Vnos zdravila "Isoniazid" skupaj z drugimi zdravili iz tuberkuloze ("Cycloseril" itd.) Povzroča vzajemno krepitev njihovih dejanj. Krepi centralno delovanje izoniazida in sredstvo za zdravljenje odvisnosti od alkohola "Disulfiram".

Izoniazid lahko zmanjša koncentracijo v krvno plazmo Ketokonazol in poveča vsebnost valprojske kisline v krvi, ki zahteva prilagoditev odmerka.

Pri peroralni uporabi lahko antacidi za zmanjšanje kislosti želodčnega soka zmanjšajo absorpcijo izoniazida.

"Pyridoxine", "Diazepam", "Thiamin" in glutaminska kislina lahko zmanjšajo nevrotoksični učinek izoniazida.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Pogoji shranjevanja

Torej tablete in skuporenny v kozarcih temnega steklenega prahu lahko shranimo pri sobni temperaturi (ne nad 25 stopinj) in po možnosti stran od svetlobe.

Toda ampule z raztopino zahtevajo vzdrževanje temperature shranjevanja ne višje od 10 stopinj. Hranite jih tudi priporočljivo proč od sončne svetlobe. 

Raztopine, pripravljene iz prahu, shranjujemo tudi pri temperaturah do 10 stopinj. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Rok uporabnosti

Tablete rok uporabnosti 6 let, če so pravilno shranjeni.

Rok uporabnosti ampule je 2 leti, če je pravilno shranjen.

Obdobje rešitve sveže pripravljenih izoniazidnih raztopin je le 1-2 dni.

[56], [57],