Takoj

Immar je antimalarsko zdravilo.

Indikacije Takoj

Indicirano za odstranjevanje oblike revmatoidnega artritisa (tako juvenilni tipa) SLE in DHQ, in poleg dermatitisa, ki je razvil pod vplivom sončne svetlobe (ali manifestacij poslabšanja bolezni).

S preprečevanjem ali zdravljenje akutnih napadov malarije izzvala plazmodium wiwaxia, Plasmodium ovalna in P.malariae, poleg tega občutljivi sevi bakterij plazmodium falciparum. Tudi z radikalno terapijo malarije, ki jo povzročajo občutljivi sevi plazmodija falciparum bakterij.

[1]

Obrazec za sprostitev

Proizvedeno v tabletah - 10 kosov na pretisni plošči. V enem svežnju - 3 pretisni omoti.

[2], [3]

Farmakodinamika

V protimalarijskih komponent (klorokinom ali hidroksiklorokinom) ima več farmakološke učinke, ki so odgovorni za svoje zdravilnih učinkov v procesu odpravljanja revmatskih patologij (vendar je vloga teh mehanizmov ostaja nejasno).

Med opravljene učinki - reagirati s tiolnimi skupinami, spreminjanje manifestacije encimske aktivnosti (med temi fosfolipaze, proteaze, NADH reduktaze hemoprotein C in poleg hidrolaze holinesteraz), sintezo DNA. Poleg tega - normalizacija lizosomalnih membran, upočasnjuje proces nastajanja toplogrednih plinov, in poleg fagocitozo, kemotakso polimorfonuklearnih celic. Hkrati lahko vplivajo na vezavo monocitov IL-1 in upočasnjujejo sproščanje superoxida s pomočjo nevtrofilcev.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokinetika

Farmakokinetične lastnosti, mehanizem delovanja, pa tudi proces metabolizma hidroksiklorokina so podobni kot pri klorokinu. Po porabi zdravil se hidroksiklorokin hitro in skoraj popolnoma absorbira. Med preskušanjem pri prostovoljcih, ki so vzeli enkratni odmerek zdravila (400 mg), je bilo ugotovljeno, da je najvišja raven snovi v območju 53-208 ng / ml in povprečna vrednost 105 ng / ml. Povprečno časovno obdobje, potrebno za doseganje najvišjega plazemskega indeksa, je 1,83 ure.

Razpolovna doba je odvisna od časa, ki je pretekel od časa porabe: 5,9 ure (najvišja 10 ur), 26,1 ur (najvišja 10-48 ur) in 299 ur (najvišja vrednost 48- 504 ur).

Sorodne spojine s produkti razpadanja porazdelijo v vsa tkiva telesa in se izločajo predvsem v urinu. Obstaja preskus, ki je pokazal, da je bilo po 24 urah od časa dajanja zdravila umaknjeno samo 3% odmerka.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba uporabljati peroralno. Odrasli in z njo starejših potrebna minimalna doza, ki daje učinek zdravila (ni dovoljeno, tako da je nad 6,5 mg / kg (izračun se izvede na podlagi idealno in dejansko ni obstoječa mas) na dan, običajno 200 ali 400 mg).

Ljudje, ki lahko dnevno uživajo 400 mg zdravil - v začetni fazi je treba ta odmerek razdeliti na dva ločena sprejema. Če ni opaznih znakov izboljšanja, se lahko zmanjša na 200 mg. Če zdravilo učinkovito deluje, lahko dnevni odmerek povečate na vrednost 400 mg.

Otrokom se predpisuje minimalno učinkovit dnevni odmerek (največ 6,5 mg / kg idealne vrednosti telesne mase). Zaradi tega je prepovedano predpisati zdravilo v tabletah 200 mg otrokom, katerih idealna teža je manjša od 31 kg.

Med odstranjevanjem napadov malarije - za odrasle je odmerjanje enako 400 mg na isti dan v tednu. V otroštvu (otroci, ki tehtajo 31 + kg) tedenski odmerek za napad je 6,5 mg / kg, vendar ne sme presegati priporočenega odmerka za odrasle, ne glede na težo.

Če okoliščine to dopuščajo, je treba začeti veliko zdravljenje 2 tedna pred potovanjem na območje distribucije endemije. V odsotnosti take možnosti Odrasli dodeljena obremenitve dvojnem odmerku (800 mg), in za otroke - 12,9 mg / kg teže (vendar ne več kot 800 mg), ki je razdeljen na dva ločena sprejem v razmaku 6 ur. Supresivno zdravljenje je treba nadaljevati 8 tednov po tem, ko je oseba zapustila endemično področje.

Zdravljenje v primeru akutnih malarijskih napadov. Velikost začetnega odmerka za odrasle je 800 mg, nato pa v naslednjih 2 dneh sledi 400 mg vsakih 6-8 ur (na splošno dobimo 2 g učinkovine zdravila). Kot učinkovita alternativa lahko uporabite en odmerek LS v odmerku 800 mg. Na to lahko računate, glede na težo (kot za otroka).

Otroci z idealno težo 31 + kg - celoten odmerek je 32 mg / kg (vendar največ 2 g), ga je treba jemati 3 dni, pri tem pa upoštevati dodatke, opisane spodaj:

• začetno - 12,9 mg / kg (vendar z enkratnim odmerkom, ki ne presega 800 mg);
• 2 - 6,5 mg / kg (vendar z največ 400 mg) 6 ur po uporabi začetnega odmerka;
• 3. - 6,5 mg / kg (največ 400 mg) 18 ur po uporabi drugega odmerka;
• 4. - 6,5 mg / kg (največja velikost 400 mg) 24 ur po uporabi tretjega odmerka.

Vse tablete je treba uživati s hrano ali s pranjem z mlekom (1 steklo).

Hidroksiklorokin se lahko kopiči v telesu, zato je potrebnih več tednov, da bi dobili zdravilo, vendar se lahko šibke negativne reakcije pojavijo precej zgodaj. V primeru, da pri zdravljenju revmatičnih patologij za šest mesecev ni izboljšanja bolnikovega stanja, je priporočljivo ustaviti tečaj.

Pri zdravljenju patologij, povezanih s preobčutljivostjo na svetlobo, je treba omejiti terapevtske tečaje izključno na obdobja stalne izpostavljenosti svetlobi.

[19]

Uporaba Takoj med nosečnostjo

Prepovedano je imenovati nosečnice in doječe ženske.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• nestrpnost do derivatov 4-aminokinolina;
• prisotnost v anamnezi retinopatije, jetrne ali ledvične patologije, makulopatije, bolezni krvi ali centralnega živčnega sistema, in poleg tega porfiriji;
• ljudje z redkimi prirojenimi motnjami (med njimi občutljivost na galaktozo, pomanjkanje laktaze ali poslabšanje absorpcije glukoze-galaktoze);
• otroci, mlajši od 31 kg;
• dolgotrajna uporaba pri otrocih;
• z bolnikovim porfirijo v času zdravljenja.

[16], [17], [18]

Stranski učinki Takoj

Odmerek tablet lahko povzroči nastanek takšnih neželenih učinkov:

• vizualni organi: razvoj nistagmusa. Včasih se pojavi retinopatija skupaj z razvojem napak na vidnem polju, poleg tega pa s spremembo pigmentacije, čeprav se takšni odmerki redko opazijo, ko se upoštevajo zahtevani odmerki. Na zgodnji stopnji retinopatije je proces njegovega razvoja obrnil po prekinitvi uporabe drog. Če pa to ni storjeno pravočasno, obstaja tveganje, da bo bolezen napredovala po poznejšem preklicu. V mrežnici, ki je na začetku nesimetrična ali se pojavlja kot motnja percepcije cvetov ali časovnih, percentralnih ali paracentralnih oblik goveda, se lahko pojavijo spremembe. Možen razvoj težav z roženico (npr. Opacifikacija ali edem). Te motnje so včasih asimptomatične, vendar včasih prispevajo k razvoju zamegljenega vida in poleg videza fotofobije ali halosa. Takšne kršitve so lahko prehodne in reverzibilne, če zdravljenje prekinemo. Izguba vidne jasnosti izhaja iz motnje nastanitve in je odvisna od odmerka. Ta motnja je reverzibilna;
• Koža: včasih srbenje, in poleg tega, kožni izpuščaj, koža pigmentne spremembe v pigmentaciji sluznic pojavi alopecija, obarvanje las, razvoj porfirijo. Takšne motnje pogosto izginejo, ko se zdravila umaknejo. Pojavijo se lahko bulusni tipi izpuščaja z eno samo opazovanjem razvoja multiformnega eritema in malignih eksudativnih eritemov ter tudi fotofobije. V primerih, opisanih ločeno, se je pojavil Ritter dermatitis. Občasno pustularni izpuščaj (generalizirana exanthematous oblika) akutna tipa - je treba ločiti od luskavice, čeprav je trenutna zdravilna snov sposobni povzročiti poslabšanja in to patologije. Možno je, da je to posledica levkocitoze in povišanja temperature. Ko je zdravilo odpravljeno, so kršitve pogosto reverzibilne;
• organi prebavnega sistema: driska, huda navzea in poleg tega bolečine v trebuhu in anoreksija; občasno je bruhanje. Te pojave se pojavijo po zmanjšanju odmerka ali odvzema drog;
• organi državnega zbora: pojav hrupa v ušesih, huda omotica, hude glavobole, občutki živčnosti, nestabilnost čustvene narave. Poleg tega izguba sluha, napadi, ataksija, toksična psihoza, nastanek nočnih mornarjev in samomorilnega vedenja;
• muskulatura in okostje: pojav progresivne mišične distrofije ali nevromiopatije, ki povzroča nastanek šibkosti in posledično atrofijo proksimalnega mišičja. Ta patologija je reverzibilna z umikom zdravila, vendar pa lahko popolno okrevanje pride šele po nekaj mesecih. Morda je prišlo do razvoja zmernih senzoričnih motenj, bolečine v nogah, zatiranja refleksa tetov in poleg tega anomaloznega tipa živčnega prevoda;
• organov CCC: obstaja samo pojava kardiomiopatije. Če so se pojavile težave s prevodnostjo (tako imenovana blokada nog iz snopa Hisnusa) ali se je začela hipertrofija vsake ventrikle, je možno, da se je začelo kronično zastrupitev. V primeru razveljavitve zdravil je mogoče obnoviti prevodnost;
• organov sistema hematopoeze: občasno je zatrta medularna funkcija; se razvije anemija (bodisi njena aplastična oblika), trombocitoza ali levkopenija, poleg tega pa hemoliza pri ljudeh s pomanjkanjem G6PD. Zdravilna učinkovina zdravila lahko poslabša porfirijo ali poslabša potek bolezni;
• hepatobiliary disorders: sprememba vrednosti funkcionalnih jetrnih vzorcev; obstajajo podatki o razvoju fulminantne oblike odpovedi jeter;
• reakcije nestrpnosti: alergijske manifestacije, vključno edem Quincke, urtikarija, bronhialni spazem. Poleg tega je srbenje in pordelost kože;
• drugo: izguba teže.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje 4-aminokinolinov je zelo nevarno za dojenčke, ker lahko z njimi tudi uporaba te snovi celo v količini 1-2 g povzroči smrt.

Med manifestacij: motnje vida, hud glavobol, epileptičnih napadov, epileptičnih napadov, srčna prevodne motnje in s tem ritmu (med drugim - podaljšanje QT intervala), kardiovaskularni kolaps, razvoja hipokaliemije za trepetanje prekatov in ventrikularno tahikardijo. Prav tako lahko pride do nenadnega (včasih smrtnega) srčnega zastoja z dihanjem.

Ker se takšna reakcija lahko pojavi takoj po uporabi velikega odmerka zdravil, mora takoj opraviti terapijo, katere namen je odpraviti znake motnje. Potrebno bo izločanje želodca in indukcija bruhanja. Sprejem aktivnim ogljem v količini ne manj kot 5-kratna količina upotreblonnogo PM je sposoben preprečiti posleduschego sesanje (z uvedbo aktivnega oglja v notranjosti sonde želodca z izpiranjem takoj po postopku, najkasneje pol ure po uporabi drog).

V primeru prevelikega odmerjanja je mogoče razmisliti o različici dajanja diazepamove snovi z parenteralno metodo. Obstajajo dokazi, da lahko to zdravilo oslabi simptome kardiotoksičnosti, ki jih povzroča klorokin.

Če je potrebno, se izvajajo postopki za vzdrževanje dihalnih funkcij, izvaja se tudi zdravljenje proti udarcem.

Interakcije z drugimi zdravili

Hidroksiklorokvin sulfat lahko poveča plazemski indeks digoksina, kar pomeni, da morajo ljudje, ki vzamejo ta zdravila, hkrati stalno spremljati serumsko raven digoksina.

Hidroksiklorokvin sulfat je sposoben tudi vzajemno delovanje s klorokinom. V kombinaciji so možni naslednji učinki: povečanje blokadnih lastnosti aminoglikozidov glede na mionurzno sinapse; upočasnitev metabolizma snovi pod vplivom cimetidina, ki poveča raven antimalarijskih zdravil znotraj plazme; antagonizem glede na lastnosti piridostigmina z neostigminom; zmanjšanje števila nastalih protiteles (kot reakcija na učinkovitost imunizacije primarnega tipa - intradermalno človeško cepivo (diploidna celica) proti steklini).

Podobno kot klorokin imajo tudi učinki antacidov - oslabijo absorpcijo hidroksiklorokina. Zaradi tega je pri kombiniranju takih zdravil potrebno upoštevati najmanj 4-urni interval med svojimi metodami.

Ker lahko hidroksiklorokin poveča lastnosti antidiabetičnih zdravil, lahko kombinacija med njimi zahteva zmanjšanje odmerka insulina ali hipoglikemičnih zdravil.

Halofantrin podaljša interval QT, zato ga ni mogoče kombinirati z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo srčno aritmijo (ta seznam vključuje hidroksikloroklin). Poleg tega se verjetnost razvoja ventrikularnih aritmij poveča - s kombinirano uporabo zdravila z drugimi aritmogeni zdravili (med njimi moksifloksacin z amiodaronom).

Kombinacija zdravila Immard s ciklosporinom povzroči povečanje plazemskih indeksov.

Hidroksiklorokin lahko zmanjša mejo krvavega praga. V kombinaciji z drugimi antimalarskimi zdravili, ki prav tako zmanjšajo konvulzivni prag (kot je mefloquin), se verjetnost epileptičnih napadov poveča.

Kombinacija z antikonvulzivi lahko zmanjša njihovo učinkovitost.

Študije, izvedene za proučevanje interakcij nekdaj kombiniranih klorokina in prazikantola, so pokazale zmanjšanje biološke uporabnosti slednjega. Ni podatkov o tem, ali je možno razviti enak učinek v primeru kombinacije s hidroksiklorokinom s prazikantanom. Če ekstrapoliramo te podatke, glede na to, da sta farmakokinetika in struktura klorokina s hidroksiklorokinom zelo podobni, lahko sklepamo, da je treba pričakovati razvoj takega učinka.

Kombinirano zdravljenje z agalicidazo lahko teoretično povzroči upočasnitev delovanja α-galaktozidaze v celicah.

[20]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujemo v standardnih pogojih za zdravila, ki so nedostopna za otroke. Temperaturne vrednosti - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Immar je dovoljeno uporabljati v dveh letih od datuma sproščanja zdravila.