Sibutramin: bolj nevaren, mehanizem delovanja, kako jemati, posledice

Hitra izguba teže brez napora - zveni zelo mamljivo za mnoge, ki so utrujeni od dodatnih kilogramov. Zato se uporabljajo "čarobna" zdravila za zmanjšanje telesne teže in, očitno, bodo vedno v povpraševanju v delu pretežno ženske populacije, nezadovoljne z njihovo težo.

Sibutramin hidroklorid monohidrat, odprto mednarodno podjetje Abbott Laboratories na pragu v zadnjem desetletju prejšnjega stoletja in ne upravičujejo svoj prvi ciljno antidepresiv pojavila izrazita anorectics. Delovanje snovi v smislu zatiranje lakote občutek je bil presenetljivo učinkovito in izgubo odvečnih kilogramov, tako veliko, da so ga uporabljali kot zdravilo za debelost s 1997 leto predpisovanju bolnikom s prekomerno telesno težo, ki nenadzorovano absorpcijo hrane povzročajo.

Zakaj je sibutramin prepovedan?

Glory sibutramin, kot fatburner, poleg tega odpravlja željo po prigrizek, hitro širi med državami in celinami, kot je problem prekomerne telesne teže dokaj akutno, ne samo v ZDA, ampak tudi v gospodarsko najbolj razvitih držav v Evropi. Svetovna zdravstvena organizacija meni, da je ta problem epidemija in seveda je pojav novega zdravila, ki odpravlja lakoto in spodbuja metabolne procese v telesu, zaznati bolj kot ugodno. Sibutramin in zdravila, ki jih vsebujejo, so bili predpisani bolnikom s prekomerno težo na desno in levo.

Vendar pa so se poročila o duševnih motnjah pri bolnikih, ki so jemali to zdravilo z dano aktivno komponento, hitro začela pojavljati. Med njimi so postali pogostejši primeri samomorov, akutne kardiovaskularne patologije s smrtonosnim izidom, zlasti med starejšimi. Poleg tega lahko zdravila, povezana s Sibutraminom, po nekaterih poročilih povzročijo podobno odvisnosti od drog. Vsa ta dejstva in dolg seznam neželenih učinkov, ki so jih odkrili med podrobnejšim raziskovanjem lastnosti tega zdravila, pojasnjuje, zakaj je Sibutramine prepovedano. Od leta 2010 je prodaja zdravil s to aktivno sestavino začasno ukinjena na ozemlju Evropske unije, v Avstraliji, ZDA, Kanadi in Ukrajini, v Rusiji pa jih je mogoče kupiti le na recept.

Indikacije za uporabo tega zdravila so glavna prehranska debelost II-III stopnje, ko indeks telesne mase naraste za 30-35 kg / m² z neučinkovitostjo drugih metod zdravljenja. Oba takoj po videzu in zdaj to zdravilo za dodatne kilograme je bilo priporočljivo ne vsakomur zaporedoma, temveč v posebej hudih primerih debelosti. V shemi zdravljenja z zdravilom Sibutramin so predlagane nizkokalorične prehrane in vadbe. Prav tako je predpisano za ljudi, ki trpijo za insulinom odvisni diabetes, hiper- ali hipoproteinemijo. V tem primeru je priporočeni indeks telesne mase pacienta 27 kg / m² in več.

Kompleksno zdravljenje, vključno z zdravili s Sibutraminom, poteka pod nadzorom specialista s praktičnimi izkušnjami pri zdravljenju debelosti. Pomemben del tega je oblikovanje psihološke pripravljenosti pacienta, da spremeni svoje navade v smislu prehrane in prehrane ter na spremembe v načinu življenja in jih po ukinitvi zdravljenja z zdravili ohranja.

Farmakodinamika

Mehanizem delovanja te snovi je, da prispeva k hitremu zadovoljstvu lakote, aktivira občutek sitosti in s tem zmanjša količino hrane, ki jo bolnik porabi brez napora.

Začetek prenosa kemičnih signalov (npr nasičenosti med obroki) med nevroni v možganih je sproščanje nevrotransmiterjev serotonina in norepinefrina v zunajcelični prostor (sinapse) kadar signal, ki ga prejme. Molekule Sibutramina blokirajo vračanje nevrotransmiterja nazaj v presinaptično celico. Glede na to povečano sinaptične koncentracija noradrenalina in serotonina, potenciranje stimulacijo nevron prejema utrip. Signal nasičenja vstopi v postsinaptične celice bolj intenzivno, telo ne zahteva vnosa velike količine hrane. Poleg tega je zdravilo poveča proizvodnjo toplote s presnovo telesa in povečevanje procesov in tvorbo monodemetil- didemetilsibutramin - aktivne metabolite, ki lahko sami po sebi za preprečevanje ponovnega privzema sproščenih nevrotransmiterjev (serotonina in noradrenalina), in - hormon dopamin užitek, vendar v veliko manjšem obsegu. Na ta način si Sibutramine spodbuja hiter razvoj občutka sitosti in postane trajna. Želja po prigrizku sama po sebi izgine, poraba hrane se znatno zmanjša, kar vodi do hitre izgube teže.

Zdravilna učinkovina in njeni aktivni metaboliti indiferrentny sproščanje encima monoaminooksidaze in njeno aktiviranje ne reagira z nevrotransmiterjev, vključno kateholaminov, serotonin, histamin, acetilholin, glutaminska kislina, in benzodiazepini. So zatreti zajem membranskih receptorjev serotonina trombocitov in se lahko spremenijo svoje funkcije.

Zmanjšanje telesne maščobe s pomočjo podatkov zdravil spremlja zvišanje stopnje lipoproteinov visoke gostote ( "dobro") holesterola v krvni plazmi s kvantitativno zmanjšanje ozadja triacilglicerid, skupnega holesterola ob tem "slab" in sečne kisline.

Med zdravljenjem s temi zdravili so se v glavnem pojavili rahlo zvišanje krvnega tlaka in srčnega utripa, vendar pa so bile te parametre tudi bolj resne. Večina zdravil s sibutraminom so mono pripravki, vendar pa Reduxin poleg glavne učinkovine vsebuje tudi mikrokristalno celulozo, naravni in neživilski neprehrambeni izdelek. Ima lastnost bivanja v želodcu, otekanje pod vplivom tekočine, s čimer zagotavlja občutek sitosti. V kombinaciji s sibutraminom dopolnjuje njegovo delovanje. Sposoben absorbirati ne samo vodo, temveč tudi gnilo bakterije, čisti črevesje in preprečuje zastrupitev s hrano.

[1], [2], [3]

Farmakokinetika

Pri peroralnem sprejemu se hitro absorbira aktivna komponenta iz gastrointestinalnega trakta (približno 80%). S sečem v jetri se Sibutramin presnavlja v monodemetil in didbutilsibutramin. Ob koncu 72 minut po uporabi zdravila, ki je bila odmerjena pri 0,015 g, opazimo največjo koncentracijo aktivne sestavine in od treh do štirih ur opazimo njegove presnovke. Ob jemanju kapsule skupaj s hrano pacient zmanjša največjo koncentracijo metabolitov za eno tretjino in se čas njegovega doseganja poveča za tri ure, ne da bi se spremenila celotna koncentracija in porazdelitev. Sibutramin (skoraj povsem) in njegovi metaboliti (> 90%) se vežejo na serumske albuminije in se v tkivu telesa širijo z dobrimi hitrosti. Koncentracija aktivnih snovi v serumu doseže stanje ravnovesja štiri dni po začetku zdravljenja in dvakrat presega njihovo serumsko koncentracijo, določeno po prvem vnosu.

Izločanje neaktivnih demetiliranih metabolitov iz telesa se večinoma pojavi v urinu, manj kot 1% se izloča s kalorično maso. Razpolovni čas sibutramina je 66 minut, njegovi metaboliti (monodezmetil- in didesimetilsibutramin) pa 14 in 16 ur.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje enkrat zjutraj, ne glede na vnos hrane. Zdravljenje se začne z eno kapsulo v količini 0,01 g, ki jo pogoltnemo v celoti in speremo z vodo v zadostni količini. Če izgubite manj kot dva kilograma teže v prvih štirih tednih zdravljenja in dobro prenašate, je predpisan višji dnevni odmerek 0,015 g. Če se v naslednjih štirih tednih zmanjša masa za manj kot dva kilograma, se zdravilo v tem primeru prekliče kot neučinkovito, saj večje odmerke niso priporočljive.

Zdravljenje se ustavi v naslednjih primerih:

• kadar pacient izgubi manj kot 5% začetne teže za tri mesece;
• ko je izguba teže stabilizirana pri manj kot 5% začetne teže;
• ko po že doseženem zmanjšanju telesne mase pacient spet zaposluje tri kilograme ali več.

Zdravljenje s tem zdravilom verjetno ni več kot dve leti.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Uporaba Sibutramin med nosečnostjo

Sibutramin rezultati testov na laboratorijskih živalih kažejo, da aktivna snov ne vpliva na možnost, da zanositi, vendar pa so bili teratogenega učinka sibutramina na plod pri mladičih morskih prašičkih opazili. Ugotovljeno je bilo, da imajo fizične anomalije glede videza, kot tudi strukturo okostja.

Zdravila, ki vsebujejo Sibutramin, niso dovoljene za nosečnice in doječe ženske. V času zdravljenja in en mesec in pol po koncu zdravljenja s temi zdravili morajo ženske rodovitne starostne skupine uporabljati zanesljive kontraceptive.

Kontraindikacije

• starostne omejitve: ni dodeljena mladoletnim osebam ali osebam nad 65 let;
• sekundarna debelost, ki jo povzročajo bolezni endokrinega in osrednjega živčnega sistema, drugi ekološki vzroki;
• motnje prehranjevanja - bulimija, anoreksija (v prisotnosti ali v anamnezi);
• mentalne patologije;
• splošni klopi;
• motnje v krvi v možganih (v prisotnosti ali v anamnezi);
• strupen gobec;
• ishemična bolezen srca (v prisotnosti ali v anamnezi), motnje ritma in srčnega utripa, kronična dekompenzirana disfunkcija srčne mišice;
• motnje v krvnem obtoku v perifernih posodah;
• nenadzorovano povečanje krvnega tlaka nad 145 mm Hg;
• hudo stopnjo okvare delovanja jeter in / ali ledvic;
• adenoma prostate z odloženim uriniranjem;
• feohromocitom
• zloraba substanc in / ali alkoholizem;
• glaukom zaprtega kota;
• hipolakazija, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze;
• znano preobčutljivost na sibutramin in / ali druge sestavine zdravila.

S posebnim previdno predpisani pacientom z boleznijo: hipertenzije, motenj obtočil, mišični krči, koronarne insuficience, epilepsije, jetrno in / ali ledvično disfunkcijo, žolčnih kamnov, glavkoma, krvavitve, tikov, kot tudi - na zdravila, ki krši strjevanja krvi.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Stranski učinki Sibutramin

Ta snov - zelo učinkovit anorektik in seveda, da tisti, ki želijo izgubiti težo in prebrati rave kritike, ki so mnogi, se postavlja vprašanje: Kaj je nevarno Sibutramin?

Seveda, kot vsaka snov, lahko povzroči alergije. V večini primerov - to ni anafilaktični šok, temveč bolj neškodljiva reakcija telesa, na primer izpuščaj iz Sibutramina. Neprijeten, vendar ne nevaren. Prenehaj jemati - to bo praskalo in mimo.

Resnejša posledica je zasvojenost. Ta droga se ne priporoča več kot eno leto, vendar ljudje, ki so ga začeli jemati, se pogosto ne morejo ustaviti, razvijejo resnično odvisnost od drog, kar je dejansko podvržena odvisnosti od drog. Sploh ne. Kdo pa lahko zagotovi, da bo njegovo telo odporno na to lastnost te droge?

Ne bo resničnega narkotičnega zvona Sibutramina, vendar pa, ko je preklican, kar je priporočljivo izvajati postopoma, se lahko pojavijo občutki, podobni "zlomu". To se zgodi celo s kratkim, trimesečnim zdravljenjem. To je vrtoglavica in migrena, motnje spanja in tesnoba, povečana ekscitabilnost ali apatija in misli samomora. Sibutramin ima neposreden učinek na možgane in osrednji neenakopravni sistem. Tako se bori s prekomerno telesno težo in prekomerno telesno težo. Vendar pa ni vedno mogoče vplivati na psiho in živčni sistem brez neželenih posledic. Prvi cilj Sibutramin spremljajo hude nevropsihiatričnimi motenj, samomorov, smrti zaradi akutnih anomalije srca in možganov, bolniki postala odvisna od drog in trajanje njegovega imenovanja bi se obrnili žalostne posledice. Trenutni odmerki Sibutramina so precej nižji od priporočenih na začetku, zdravilo je bolje očiščeno, vendar so še vedno prisotni neželeni učinki, čeprav manj izraziti. V času zdravljenja s tem zdravilom je nemogoče opravljati delo na višini, voziti vozila, delati z mehanizmi, ki zahtevajo večjo koncentracijo pozornosti. To zdravilo je kontraindicirano pri ljudeh, ki imajo v preteklosti alkoholno ali strupeno odvisnost ali anamnezo, saj se bodo učinki prekrivali.

Navodila za zdravilo kažejo, da so se neželeni učinki najpogosteje pojavili v prvem mesecu zdravljenja, in če se je nadaljevalo, se je pogostost in intenzivnost teh učinkov zmanjšala s časom. Negativni ukrepi so bili v glavnem reverzibilni in so se umaknili z umikom zdravila.

Najpogostejše palpitacije, hipertenzija, zardevanje kože z občutkom toplote, zaprtje, popolno anoreksija, akutne hemoroidi, slabost, občutek suhosti v usta, nespečnost, omedlevica, deli telesa otrplost, panični napadi, povečano znojenje, motnje okusa.

V študiji SCOUT po registraciji, ki ga je pristojni organ Evropske unije po mnogih primerih hudih stranskih učinkov, ki se je udeležilo veliko bolnikov z debelostjo in z veliko verjetnostjo za bolezni srca in ožilja začela, smo dobili naslednje rezultate: tveganje brez smrtnega izida srčnega infarkta, možganske kapi, srčnega infarkta v (!) bolnikov, ki so jemali sibutramin, se je povečal za 16% v primerjavi s tistimi, ki so jemali placebo. Vendar pa je zelo pomirjujoče, s pomočjo oživljanjem uspeli rešiti več kot 1,4% bolnikov, ki so se resnično zdravilo. Toda smrti obeh srčno-žilnih bolezni, in iz vseh vzrokov v obeh skupinah srečal z isto frekvenco.

Neželeni učinki so bili v obliki alergij iz manjših izpuščaj v anafilaktični šok. Zmanjšano število trombocitov, to je - Kri slabo prepognjena, da so bili primeri avtoimunskega poškodbe stenah žil (hemoragična purpura), duševne motnje, ki so opisani zgoraj. V teh primerih je bilo zdravljenje priporočljivo prekiniti.

Živčni sistem je reagiral na zdravilo s konvulzijami, kratkotrajnimi pomanjkljivostmi v spominu, amnezijo.

Sindrom bolečine v glavi, hrbtu, ušesih, motnjah vida in sluha, prebavi, okužbami s pljučnico, herpesom. Seznam neželenih učinkov je neskončen. Zaključuje poročilo, da občasno sindrom odtegnitve spremlja glavobol in povečan apetit (!).

Ženske, ki načrtujejo roditi po poteku Sibutramina, je smiselno resno razmišljati. Zdravilo je teratogeno, njena zmožnost povzročitve mutacij še ni potrjena, vendar to orodje uporabite za kratek čas in glavno - pogosto ni uradno. Zato so dodatki na seznamu še vedno možni.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Preveliko odmerjanje

Če odmerek zdravila Sibutramine presega priporočene, povečuje verjetnost razvijanja neželenih učinkov in povečanje njihove resnosti. Posledice prevelikega odmerjanja niso bile dovolj raziskane in ni specifičnega protistrupa.

V okviru prve pomoči v primeru prevelikega odmerjanja se prepreči izločanje želodca in enterosorbentov eno uro od trenutka prejema odmerka, ki presega priporočeni odmerek.

Stanje bolnika je treba opazovati v 24 urah po prejemu precenjene količine zdravila. Ko se razvijejo simptomi neželenih učinkov, se ustrezno zdravi. Najpogostejše posledice prevelikega odmerka, zvišanega krvnega tlaka in palpitacije srca se ustavi z zaviralci ß.
Uporaba aparat "umetne ledvice" v primeru sibutraminijevega prevelikega odmerka je nepraktično, ker, kot raziskave kažejo, izmenjava sibutraminovih izdelkov s hemodializo praktično odpravljena.

[32],

Interakcije z drugimi zdravili

Se ne uporablja v kombinaciji:

• z drugimi zdravili, ki zaustavijo duševne patologije ali so naslovljena na bolnike s prehrambeno debelostjo, ki imajo osrednji učinek;
• z zdravili, ki zavirajo encimatsko aktivnost monoamina oksidaze (med zdravili, ki vsebujejo sibutramin in zaviralce monoaminooksidaze, mora biti časovni interval vsaj dva tedna);
• z zdravili, ki spodbujajo proizvodnjo serotonina in zatiranje njegovega povratnega ujetja;
• z zdravili, ki inaktivirajo mikrosomalne encime v jetrih;
• z zdravili, ki lahko povzročijo palpitacije srca in povečajo krvni tlak ter vzbujajo simpatični živčni sistem.

Pripravki, ki vsebujejo Sibutramin, ne vplivajo na farmakodinamiko peroralnih kontraceptivov.

Prav tako je treba opozoriti, da sibutramin in alkohol niso združljivi.

Trenutno so zdravila, ki vsebujejo Sibutramin, začasno prepovedana v Ukrajini in njihov dopust iz lekarn, ki delajo na pravnem področju, ni mogoče tudi po predpisih. Vendar pa za nakup zdravil s Sibutraminom ni težko, internet je poln predlogov. Res je, da je prodaja prepovedanih drog, kot je njihov nakup, kazniva. To je tudi vredno razmisliti.

[33], [34], [35],

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja pripravkov, ki temeljijo na Sibutraminu, se ne razlikujejo od tistih za večino zdravil. Temperatura skladiščenja ne sme presegati 25 ° C, rok trajanja - do tri leta. Pripravek ni potrebno odstraniti iz originalne embalaže in pustiti na mestih, dostopnih majhnim otrokom.

[36], [37], [38], [39], [40]

Analogi 

Najbolj preučevana droga za zdravljenje prehrambene debelosti je Xenical (sinonim za Orlistat). To je tudi drag primer analoga Sibutramine. Aktivna snov zavira absorpcijo maščob v tankem črevesu, kjer jih je treba absorbirati in jih odstraniti iz blata. Deluje samo, če opazimo nizko kalorično prehrano, s čimer povečamo učinek za približno 20%. Glavni neželeni učinki so izraženi v motnji črevesja, napenjanja, inkontinence blata in so neposredno odvisni od vsebnosti maščobe v vzrejeni hrani. Višja vsebnost maščob, bolj izraziti neželeni ukrepi.

Razlika med orlistat in sibutramin - v mehanizem delovanja, če je prvo zdravilo dobro mešati z maščobami, ki jih odstrani iz telesa in povzroči, da telo kot nadomestilo za energijo porabljati maščobne zaloge, drugi - zmanjšuje apetit, ki deluje v svojih centrih v človeških možganih. Sibutramin neposredno vpliva na centralni živčni sistem na druge sisteme telesa. Orlistat skoraj ne vstopa v splošni krvni obtok, deluje v črevesju in praktično ne vpliva na sisteme telesa. Ta zdravilo je analog Sibutramina le na farmakološkem učinku - izguba teže, mehanizmi njihovega delovanja so povsem drugačni.

Anorectics fenfluramin - serotoninergični drog, derivat amfetamina, sibutramin bližje mehanizmom delovanja, in zato je prepovedano narkotik droga.

Antidepresiv Fluoksetin zavira ponoven prevzem serotonina, zato ima anorektične lastnosti. Še bi lahko naštevali, vendar ta zdravila vplivajo na centralni živčni sistem, v večji ali manjši meri, ima stransko polnega, kot sibutramina, in lahko povzroči nepopravljivo škodo na zdravju.

Ni resničnih analogov Sibutramina, obstajajo cenejše sinonime indijske proizvodnje, na primer Gold Line, Redus, Slimia. Kitajski prehranski dodatki so zagotovo "mačka v vreči".

Reduxin Light, nima nobene zveze s Sibutraminom, vsebuje zdravilno učinkovino oksitriptana, ki ima sedative in apetirne lastnosti. To je bioadditiv.

Poceni analogi - Gold Line Light, Lystata, ki ne vsebujejo Sibutramina, vendar s pakiranjem, ki spominja na izdelke, ki vsebujejo sibutramin. To je več kot oglaševalski trik, in učinkovitost teh orodij je precej nizka.

[41], [42], [43], [44]

Pregled telesne mase in zdravniki

Pregledi hujšanja in njihovi sorodniki o Sibutraminu so zelo pogosti zastrašujoči, neželeni učinki, zaradi česar mnogi prenehajo z zdravljenjem, vendar se vsi ne morejo znebiti neželenih posledic, ki jih jemljejo. Sodeč po pregledih ti učinki niso vedno reverzibilni. Precej veliko pregledov pravi, da so ljudje zelo žal za svojo odločitev, da se zatečejo k tej drogi. Čeprav je veliko pregledov očitno pozitivno, s poudarkom na visoki učinkovitosti te snovi in poleg suhih ust, niso pozvani nobeni drugi neželeni učinki.

Mnenja zdravniki dokaj zadržani, da ne zanikajo visoko učinkovitost sibutramin, je poudaril, da je treba spoštovati pravila imenovanja in spremljanja medicinske bolnikov, je v celoti izključena samo kot sredstvo povzroči resne neželene učinke - nihče ne zanika, da je. Poudarjeno je, da se polovica bolnikov srečuje z vsaj enim od neželenih učinkov, ki jih povzroča Sibutramin. Vendar ni za nič, da je bila ta snov v večini gospodarsko razvitih držav prepovedana, tudi začasno.