Csetrilev

Csetrilev je antihistaminsko sistemsko zdravilo, derivat piperazina.

Indikacije Catherine

Uporablja se za odpravo simptomov alergijskega rinitisa (tudi celoletne oblike bolezni) in poleg panjev.

Obrazec za sprostitev

Odmik v tabletah v prostornini 5 mg, na 10 kosov na pretisnem omotu. V pakiranju - 1 pretisni omot; v obliki sirupa v vialah v prostornini 30, 50 ali 100 ml. V paketu 1 steklenička skupaj z merilnim pokrovom.

Farmakodinamika

Levocetirizin je aktivni R-enantiomer cetirizina s stabilnimi lastnostmi. Sestavni element skupine konkurenčnih histaminskih antagonistov. Njene zdravilne lastnosti se določijo z blokiranjem končnic histamina H1. Affinity za te elemente v levocetirizinu je dvakrat večji od cetirizina.

To vpliva na histaminsko odvisno stopnjo razvoja alergijskih manifestacij, zmanjšuje vaskularno prepustnost, eozinofilno migracijsko aktivnost in tudi omejuje sproščanje vnetnih vodnikov. Preprečuje nastanek alergijskega odziva in skupaj s tem olajša pretok že obstoječih simptomov. Komponenta ima tudi protivnetne, anti-alergijske in anti-eksuudativne lastnosti, s skoraj brez antiserotoninskega in holinolitičnega učinka.

Na recepciji v zdravilnih odmerkih praktično nimajo pomirjujočega učinka.

Farmakokinetika

Farmakokinetika levocetirizina je linearna in se praktično ne razlikuje od lastnosti cetirizina.

Ko jemlje peroralno, se zdravilo intenzivno in hitro absorbira. Hkrati se stopnja absorpcije ne spreminja z uporabo hrane in velikostjo odvzetega odmerka, čeprav opazimo zmanjšanje konične koncentracije in podaljšanje časa, ko dosežemo. Stopnja biološke uporabnosti je 100%.

Pri 5% zdravljenih bolnikov se zdravilo začne 12 minut po enkratni uporabi, preostalih 95% pa po 0,5-1 ure. Nivo plazemske topnosti se po 50 minutah po peroralnem enkratnem odmerku zdravila opazi in traja 2 dni. Najvišja vrednost je 270 ng / ml za enkratni odmerek in 308 ng / ml za 5 mg zdravila še enkrat.

Ni podatkov o porazdelitvi zdravila v tkivih in njegovem prehodu skozi BBB. Preiskave so pokazale, da je največja koncentracija opazna pri ledvicah z jetri, najnižja pa v tkivih osrednjega živčevja. Obseg distribucije znaša 0,4 l / kg. Sinteza snovi s plazemskim proteinom je 90%.

V telesu se približno 14% levocetirizina presnavlja. Med tem procesom obstaja povezava s tavrinom, oksidacijo, tudi N- in O-dealkilacijo. Slednji se izvajajo s pomočjo hemoproteina CYP 3A4, medtem ko oksidacijskim procesom pomagajo številne ali neznane izoforme CYP-elementa.

Levocetirizin ni vplivalo na aktivnost gemoproteinovyh izoencimov 1A2, da 2C9, 2C19 in 2D6 in 2E1 in ZA4 po stopnjah, ki so nekajkrat večji od najvišje ravni recepcije v ustnem 5 mg zdravila. Ker presnova je precej nizka, in sposobnost za inhibicijo procesa je odsoten, verjetnost interakcijo levocetirizin in drugih zdravilnih učinkovin je izredno majhna.

Izločanje snovi se izvaja predvsem s filtracijo glomerul in aktivnim izločanjem tubul. Razpolovni čas iz plazme (odrasli) je 7,9 + 1,9 ure. Ta segment je pri otrocih krajši. Skupna hitrost očistka (odrasli) je 0,63 ml / min / kg. Izlocanje aktivne sestavine in produktov razpada vecinoma nastane v urinu (povprecno je 85,4% uporabljenega odmerka). Samo 12,9% snovi se izloči z blatom.

Navidezni koeficient čiščenja levocetirizina v telesu je v korelaciji z indeksom KK. Zaradi tega morajo ljudje s hudo ali zmerno stopnjo motenj pri delu ledvic izbrati interval med uporabo levocetirizina glede na vrednosti QC. Ob prisotnosti anurije v zadnji fazi terminalne faze ledvične patologije se je skupna stopnja očistka takšnih ljudi v primerjavi s podobnimi kazalci pri osebah brez podobnih motenj zmanjšala za približno 80%.

Količina aktivne snovi, sproščene med hemodializo (standardni postopek, ki traja 4 ure) je enak <10%.

Odmerjanje in dajanje

Sirup je treba jemati peroralno (otroci od šestih mesecev in odrasli), ne glede na prehrano. Takšne velikosti se priporočajo:

• Dojenčki 0,5-1 let - enkrat dnevno za 1,25 mg (ali 2,5 ml);
• starost 1-2 let - dvakrat na dan za 1,25 mg (dnevni odmerek 2,5 mg);
• starost 2-6 let - dvakrat na dan, da vzamete 1,25 mg (ali 2,5 ml) zdravila;
• starost 6-12 let - za dan 5 mg (ali 10 ml) zdravil;
• mladostniki od 12 let, in poleg tega odrasli - enkrat dnevno za 5 mg (ali 10 ml) sirupa.

Osebe, ki imajo motnje v delovanju ledvic, morajo izračunati odmerke v skladu z indeksi QC. Izračun je naslednji:

• z normalno funkcijo ledvic (koncentracija CC ≥ 80 ml / minuto) - 5 mg enkrat dnevno;
• pri motnjah z blago resnostjo (vrednost KK 50-79 ml / minuto) - enkratni odmerek 5 mg LS;
• motnje zmerne resnosti (raven CK 30-49 ml / minuto) - vzemite 5 mg enkrat na dan;
• huda motnja (stopnja CC <30 ml / minuto) - jemanje 5 mg sirupa enkrat v 3 dneh;
• končna stopnja ledvične patologije (raven CC <10 ml / minuto) in osebe na dializi - sprejemanje zdravil je prepovedano.

Trajanje sprejem sirupa ljudi s prekinitvami obliki alergijskega rinitisa (simptomi bolezni pojavijo med <4 dni na teden ali v manj kot 1 mesec), se določi z upoštevanjem zgodovino in potek bolezni. Ustavite terapijo na izginotje simptomov in nadaljevanje, če se alergija začne znova.

S stabilno obliko alergijskega rinitisa (znaki bolezni se pojavijo> 4 dni na teden ali v obdobju, daljšem od 1. Meseca), pri stalnih stikih z alergeni - možno je trajno zdravljenje.

Za odpravo kroničnih patologij (koprivnica ali alergijski rinitis) je morda potreben tečaj do enega leta (ta informacija je bila pridobljena s testi z uporabo racemata).

Tablete je treba porabiti oralno, sprati z vodo in ne žvečiti. V primeru posta se pojav izpostavljenosti zdravilu hitreje zgodi.

Dnevni odmerek za otroke od 6 let in odrasle - 5 mg enkrat dnevno (1 tableta). Pri zdravljenju pollinoze traja povprečno 1-6 tednov. Za odpravo alergijskih bolezni kroničnega tipa je potreben tečaj do enega leta.

Uporaba Catherine med nosečnostjo

Levocetirizina se ne sme dajati nosečnicam.

Ker cetirizin lahko prodre v materino mleko, je treba, če je treba uporabiti cetril, odložiti dojenje v času trajanja zdravljenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• nestrpnost levocetirizina ali drugih sestavin zdravila, kot tudi različnih derivatov piperazina;
• kronična oblika odpovedi ledvic v hudi stopnji (raven CC je <10 ml / minuto);
• predpisuje levocetirizin novorojenčkom, otroci do šest mesecev pa so prepovedani, saj so informacije o uporabi drog v tej starosti zelo omejene;
• tablet ne smejo jemati otrokom, mlajšim od 6 let.

Stranski učinki Catherine

Sestavni elementi metilparabenskega sirupa s propil parahidroksibenzoatom lahko povzročijo naslednje neželene učinke (lahko imajo odloženo reakcijo):

• manifestacije o delu Državnega zbora: občutek šibkosti, zaspanost, huda utrujenost, pojav glavoboli, omedlevica, epileptični napadi, tremor, parestezija in vrtoglavica, kot tudi razvoj okušanja ali utrujenosti;
• duševne motnje: občutek razburjenja, agresivnost, pojav halucinacij, misli samomora, depresije, nespečnosti in drugih motenj spanja;
• srčne reakcije: razvoj tahikardije ali povišanega srčnega utripa;
• vizualni organi: zamegljen vid in druge motnje;
• slušne motnje: razvoj vrtoglavice;
• žolčevoda in jeter: razvoj hepatitisa;
• urinski organi in ledvice: zadrževanje uriniranja in pojav dizurije;
• imunostne reakcije: manifestacije preobčutljivosti, med katerimi je anafilaksa;
• organov dihalnega sistema, mediastinuma in prsnice: nastanek dispneja;
• reakcije prebavil: pojav zaprtja, slabost, driska, bruhanje, bolečine v trebuhu in suhost sluznice v ustih;
• podkožne plasti in kožo: pojav vztrajnega izpuščaja, ki ga povzroča zdravilo, drugi izpuščaji in srbenje, poleg tega pa razvoj urtikarije ali edinega Quinckeja;
• mišična struktura in kosti: pojav mialgije;
• indikacije laboratorijskih testov: povečanje telesne mase, sprememba normalnih parametrov delovanja jeter;
• motnje presnovnih procesov: povečan apetit;
• sistemske motnje: pojav edemov.

Preveliko odmerjanje

Pojav prevelikega odmerka je občutek dremavosti, toda pri otrocih je pred tem simptom večja razdražljivost in vznemirjenost.

Levocetirizin nima specifičnega antidota. Pri razvijanju kršitev je treba žrtvam zagotoviti pomoč, da bi ohranili stanje in odpravili simptome. Možna je varianta z izpiranjem želodca, če je bilo zdravilo nedavno. Postopek hemodialize ne bo deloval.

Interakcije z drugimi zdravili

Testi za interakcijo levocetirizina niso opravili.

Testiranje interakcijo cetirizin (v kombinaciji z racemata) kažejo, da kombinacija cimetidin, antipirina, in poleg ketokonazola in psevdoefedrin, kot tudi snovi, azitromicin, eritromicina in glipizid ali diazepam ne povzroča znatne drog stranske učinke.

V kombinaciji z teofilinom (dnevni odmerek 400 mg) se celotni očistek levocetirizina zmanjša (za 16%), lastnosti teofilina pa ostanejo nespremenjene.

Preskusne metode za enkratno uporabo ritonavirja (dvakrat na dan do 600 mg), cetirizin (na dan do 10 mg), so pokazale, da je stopnja izpostavljenosti zadnjega povečala za približno 40%, medtem ko je obseg porazdelitve ritonavirja nekoliko spremenjena (-11%) v kombinaciji z cetirizin.

Hrana ne vpliva na stopnjo absorpcije zdravila, vendar zmanjšuje njegovo hitrost.

[1], [2]

Pogoji shranjevanja

Csetril je treba hraniti izven dosega majhnih otrok, pri temperaturah, ki ne presegajo 30 ° C.

[3]

Rok uporabnosti

Csetrilev (v obliki sirupa in tablet) je na voljo za uporabo v obdobju 24 mesecev po sproščanju zdravila. Istočasno po odprtju steklenice s sirupom, ima zdravilo rok uporabe 3 mesece.