Vezikar

Vesicare se uporablja v urološki praksi. To je zdravilo za zdravljenje inkontinence in hitrega uriniranja.

Indikacije Vesicara

Uporablja se v procesu simptomatskega zdravljenja urinske inkontinence ali pogostega uriniranja, poleg tega pa odpravi nujno potrebo po praznjenju sečnine, ki se pogosto pojavlja pri ljudeh z GMF boleznijo.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev poteka v tabletah, 10 kosov znotraj pretisnega omota. V enem pakiranju zdravil - 1 ali 3 pretisne plošče.

Farmakodinamika

Solifenacin je antagonist receptorjev acetilholina konkurenčnega tipa s specifičnim učinkom. Urin se innervira s parasimpatičnimi končnicami acetilholinskega živca. Snov acetilholin pomaga zmanjšati gladkost mišic detrusora, poleg tega pa vpliva na muskarinske konce, ki so večinoma vključeni v podtip MZ.

Preskusi in vitro in z njim in vivo so pokazali, da snov solifenacin vpliva predvsem na konce, ki imajo podtip MZ. Poleg tega je bilo ugotovljeno, da ima snov šibko afiniteto ali popolno odsotnost z drugimi končnicami, kot tudi preskusne kanale ionov.

Učinek zdravila je bil raziskan z več slepi testi dvojnega tipa, ki so bili klinično nadzorovani in opravljeni na ženskah in moških z GMF. Učinek se je izkazal že med prvim tednom zdravljenja in se stabiliziral v naslednjih 12 tednih. Pri odprtih testih z daljšim trajanjem uporabe je bilo ugotovljeno, da je izpostavljenost Vesicare mogoče vzdrževati najmanj 12 mesecev.

[1], [2], [3]

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju zdravil se najvišji plazemski indeks opazuje po 3-8 urah. Čas, porabljen za dosego najvišje ravni, ni odvisen od velikosti odmerka. Najvišja vrednost in vrednost AUC se povečata v skladu z odmerkom v razponu od 5 do 40 mg. Raven biološke razpoložljivosti je približno 90%. Poraba živil ne vpliva na vrednosti AUC in najvišjo koncentracijo snovi.

Praktično vsi solifenacin (približno 98%) se sintetizirajo s plazemskim beljakovinam - predvsem z glikoproteinom α1-kisline.

Večina snovi mimo presnovi v jetrih predvsem s ZA4 hemoprotein P450 (element CYP3A4). Indikator komponenta sistemskega očistka je približno 9,5 l / uro in čas končna razpolovna doba doseže 45-68-urni. Za zdravil notranjo uporabo znotraj plazme poleg aktivne sestavine Zaznali 1 farmakoaktivny razgradni produkt (4R-gidroksisolifenatsin element) in 3 bolj neaktivna (elemente N-glukuronid z N-oksida, in 4R-hidroksi-N-oksida s spojino solifenacin).

V enotnem sprejem 10 mg zdravila (14C-označenega) približno 70% radioaktivne snovi v urinu, in še 23% v blatu. Približno 11% radioaktivnega elementa v seču se izloča v obliki nespremenjene učinkovine. Več približno 18% - v obliki upadanja izdelka N-oksida, in 9% - prikrita gniloba izdelka 4R-hidroksi-N-oksida, in skupaj s tem 8% izločilo preobleki aktivnega produkta 4R-gidroksimetabolita razpada.

V intervalih med uporabo zdravilnih odmerkov zdravila je njegova farmakokinetika še vedno linearna.

[4], [5]

Odmerjanje in dajanje

Standardni odmerek za odrasle odrasle osebe je en odmerek 5 mg zdravila Vesicare. Če je potrebno, ga lahko povečamo na en odmerek 10 mg na dan.

Ljudje z ledvično odpovedjo v hudi stopnji (na ravni QC ≤30 ml / minuto) so potrebni za uporabo zdravil previdno - za dan, ki traja največ 5 mg.

Osebe z jetrno odpovedjo v zmerni obliki (raven 7-9 Child-Pugh) morajo tudi porabiti največ 5 mg zdravil na dan.

Pri drog z močnimi zaviralci hemoprotein P450 3A4 (med tistimi, ketokonazola in drugih močnih zaviralcev hemoprotein izoobliko CYP3A4 - itrakonazola z nelfinavir in ritonavir) največja droga velikost Odmerek 5 mg.

Zdravilo Vesicare se uporablja peroralno. Tablete je treba pogoltniti cele, sprati z vodo. Sprejem ni odvisen od prehranjevanja.

[9], [10], [11], [12], [13]

Uporaba Vesicara med nosečnostjo

Informacije o ženskah, ki so med uporabo solifenacina zanosile, št. Preskusi na živalih niso pokazali neposrednega negativnega vpliva na plodnost, pa tudi na razvoj ploda in postopek dobave. Ni podatkov o možnem tveganju kršitev. Potrebno je skrbno predpisovati zdravilo Vesicare nosečnice.

Ni podatkov o zaužitju snovi v materinem mleku. Aktivna komponenta in njegovi produkti razpada, ko so bili testirani pri miših, so prešli v mleko in povzročili od odmerka odvisno pomanjkanje rasti pri rojenih miših. Zato je uporaba zdravila v laktaciji prepovedana.

Kontraindikacije

Med glavnimi kontraindikacijami:

• prisotnost povečane občutljivosti glede na aktivno sestavino zdravila ali druge njegove dodatne elemente;
• osebe zamudo uriniranje, in poleg gastrointestinalnih bolezni, v hudih stopinj (tukaj vsebovati strupeno vrsto megakolonom), miastenijo gravis ali zaprtje vrsta glavkoma, kot tudi za ljudi s težnjo za razvoj take bolezni;
• obdobje dokončanja postopkov hemodialize;
• jetrna odpoved v hudi stopnji;
• Osebe z jetrno odpovedjo v zmerni obliki ali ledvicah v hudi obliki, zdravljeni z zaviralci hemoproteina CYP3A4 - na primer ketokonazol.

V zvezi z učinkovitostjo in varnostjo zdravila Vesicare pri otrocih niso opravili nobenih testov, zato te skupine bolnikov ne priporočamo.

[6]

Stranski učinki Vesicara

Uporaba drog lahko povzroči takšne neželene učinke:

• invazivne in infekcijske patologije: včasih se razvije cistitis ali okužba na območju organov uriniranja;
• imunske reakcije: lahko pride do anafilaktičnih manifestacij;
• motnje prebavne funkcije in presnovne procese: morda je hiperkalemija ali okvarjen apetit;
• duševne bolezni: posamezni pojavljajo halucinacije, pa tudi občutek zmede. Delirium se lahko razvije;
• reakcije NS: včasih nastanejo motnje okusnih brstov, pa tudi občutek dremavosti. Občasno je vrtoglavica ali glavobol;
• kršitve v delu vizualnih organov: pogosto je vizualna neumnost. Včasih se lahko razvije suha ožilja sluznice. Mogoče je glaukom;
• motnje v delovanju srca: razvoj pirouette tahikardije, atrijska fibrilacija, tahikardija ali palpitacija in podaljšanje intervala QT na EKG;
• manifestacije dihalnega sistema in mediastinuma s prsnico: včasih se razvije suhost nosne sluznice. Pojavi se disfonija;
• reakcije prebavnega trakta: najpogosteje je suhost ustne sluznice. Pogosto je navzea, zaprtje, poleg tega pa so bolečine v trebuhu in dispepsija. Včasih je v grlu in GERD suha. Občasno se razvije bruhanje, fekalna obstrukcija in ovira znotraj črevesja. V trebuhu in obstrukciji črevesja je lahko nelagodje;
• Disfunkcija hepatobiliarnega sistema: morda funkcionalna jetrna bolezen in spremembe v laboratorijskih testih jetrnih vzorcev;
• podkožna plast in koža: včasih je opazna suha koža. Občasno je izpuščaj ali srbenje. Obstaja koprivnica, poliformiformna eritema ali angioedem. Možen razvoj eksfoliativne oblike dermatitisa;
• motnje v delovanju uradne razvojne pomoči in veznih tkiv: lahko se pojavijo slabosti v mišicah;
• motnje v sistemu uriniranja in ledvic: včasih obstajajo težave z uriniranjem. Občasno je prišlo do zamude pri uriniranju. Možen razvoj odpovedi ledvic;
• sistemske motnje: včasih je povečana utrujenost in otekanje periferne vrste.

[7], [8],

Preveliko odmerjanje

Sočasno preveliko doziranje suifinata solifenacin sukcinata lahko povzroči hude holinolitične učinke. Največji odmerek komponente, ki ga je nenamerno uporabil en bolnik, je bil v obdobju 5 ur enak 280 mg. Hkrati so se razvile spremembe v duševnem stanju, vendar ni potrebovala hospitalizacije.

Ko je zdravilo zastrupljeno, je potrebno uporabiti aktivno oglje. Postopek izločanja želodca je lahko koristen (če se izvaja vsaj 1 uro po jemanju zdravila), vendar ni priporočljivo izzvati bruhanja.

Kar se tiče drugih holinolitskih manifestacij, se njihovi znaki lahko odpravijo na tak način:

• s hudo obliko motenj v osrednjem živčnem sistemu (na primer s povečano ekscitabilnostjo ali halucinacijami), je treba uporabiti zdravilo Carbachol, kot tudi fizostigmin;
• z močno razburljivostjo ali napadi krčev se uporabljajo benzodiazepini;
• ko se pojavi dihalna odpoved, je potreben postopek umetnega dihanja;
• Pri razvoju tahikardije se uporabljajo β-blokatorji;
• ko se urinarni proces odloži, je predpisana kateterizacija;
• V primeru miriaze se uporabljajo kapljice za oko, kot je pilokarpin. Pomagati lahko tudi premikati žrtev v temno sobo.

Kot pri zastrupitve druge holinoliticheskimi droge zelo skrbno paziti na osebe, ki so z diagnozo tveganje podaljšanja intervala QT (v primeru bradikardije ali hipokaliemijo, in poleg tega tudi pri kombiniranju zdravil s sredstvi izzivalen podaljšanja), kot tudi za ljudi s srcem bolezni (kot so aritmija, srčno popuščanje in miokardna ishemija).

[14], [15]

Interakcije z drugimi zdravili

Zaradi kombinirane uporabe z drugimi antiholinergičnimi zdravili je mogoče razviti izrazite reakcije na zdravila in neželene učinke. Po prenehanju uporabe zdravila Vesicare  je treba pred uporabo naslednjih zdravil za holinolitično zdravljenje vzdrževati interval (približno 1 teden).

Terapevtski učinek solifenacina se lahko oslabi pri kombinaciji z agonisti acetilholinskih terminalov. Snov lahko oslabi lastnosti zdravil, ki spodbujajo peristalizo prebavil (na primer cisaprid ali metoklopramid).

Metabolizem solifenacin se izvaja s pomočjo encima CYP3A4. Če se v kombinaciji s ketokonazolom (200 mg na dan), ki je močan zaviralec elementa CYP3A4, se poveča raven AUC snovi. V kombinaciji s ketokonazolom v dnevnem odmerku 400 mg se ta številka potroši. Posledično je velikost največjega odmerka zdravil v kombinaciji s ketokonazolom in drugimi odmerki drugih močnih zaviralcev encima CYP3A4 omejena na 5 mg.

Kombinaciji zdravila Vesicare z močnimi zaviralci encima CYP3A4 je prepovedana oseba z okvaro jeter (zmerno stopnjo) ali ledvic (hudo).

Ni podatkov o učinkih encimskih študij indukcijskih na farmakokinetiko solifenacin z njegovih potomcev, in poleg tega aktivnost substratov izboljšano elementa afiniteto CYP3A4 in njegovih potomcev z indikatorjem izpostavljenosti solifenacin komponento.

Ker solifenacin presnovi s pomočjo encima CYP3A4, lahko interakcije zdravil pojavijo z drugimi substrati tega encima, ki ima večjo afiniteto (med tistimi, diltiazem in verapamil), poleg tega pa z induktorji encimov CYP3A4 (med njimi rifampicina fenitoin in karbamazepin).

[16], [17], [18], [19], [20],

Pogoji shranjevanja

Vesicare je treba hraniti v prostoru, ki otrokom ne bo dostopen. Nivo temperature ni večji od 25 ° C.

[21], [22], [23]

Rok uporabnosti

Zdravilo Vesicare se lahko uporablja v obdobju treh let od datuma izdelave zdravila.