Deprivody

Deprivox je antidepresiv. Vključen je v kategorijo izbirnih SSRI-jev neuronskega tipa.

Indikacije Deprivox

Uporablja se za zdravljenje depresije, kot tudi OCD.

Obrazec za sprostitev

Odpust v tabletah - 10 kosov znotraj pretisnega omota. V ločenem pakiranju - 2, 5 ali 10 pretisnih plošč s tabletami.

[1], [2]

Farmakodinamika

Preizkusi sinteze s končnicami so pokazali, da je snov fluvoksamin močan SSRI in vitro in in vivo. Ima minimalno afiniteto s podtipi serotoninskih receptorjev.

Zdravilo ima šibko sposobnost sinteze z α-, kot tudi ß-adrenoreceptorji, poleg tega pa tudi z muskarinskimi, histaminergičnimi, acetilholinskimi ali dopaminergičnimi končnicami.

Farmakokinetika

Fluvoksamin se popolnoma absorbira po zaužitju tablete. Najvišje plazemske vrednosti opazujemo približno 3-8 ur po uporabi drog. Zaradi dejstva, da je zdravilo izpostavljeno učinku prvega prehoda, raven biološke uporabnosti doseže le 53%. Farmakokinetični parametri snovi se ne spreminjajo v kombinaciji s hrano.

V stanju in vitro se fluvoksamin sintetizira s plazemskim proteinom za 80%. Obseg distribucije znaša 25 l / kg.

Snov se podvrže intenzivni hepatični metabolizmu. Čeprav in vitro testov, glavni izoencim (udeleženca aktivno zdravilo sestavni presnovni procesi) je element CYP2D6, številke v plazmi pri osebah z zmanjšano aktivnostjo CYP2D6 elementa je le nekoliko višje od tistih vrednosti v ljudi z intenzivnim metaboličnega procesa.

Razpolovna doba plazme je približno 13-15 ur po enkratni uporabi zdravila in je v primeru večkratne uporabe nekoliko podaljšana (do 17-22 ur). V tem primeru parametri ravnovesne plazemske koncentracije po večkratni uporabi snovi dosežejo obdobje 10-14 dni.

Intenzivno preobrazbo sestavine opazimo v jetrih - predvsem s postopkom oksidativne demetilacije. Istočasno se oblikujejo najmanj 9 produktov razpadanja, ki jih izločajo ledvice. Neaktivni sta dva glavna produkta razpadanja snovi. Fluvoksamin je močan zaviralec elementa CYP1A2. Poleg tega zmerno upočasnjuje učinke komponent CYP2C s CYP3A4 in ima tudi omejevalni učinek upočasnitve na element CYP2D6.

Farmakokinetika aktivne komponente zdravila Deprivoks je linearna (pri jemanju posameznega odmerka LS).

Ravnotežne plazemske vrednosti presegajo vrednosti, izračunane iz podatkov za posamezen odmerek in tudi nesorazmerno višje, če se uporabljajo večji dnevni odmerek.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba pogoltniti brez žvečenja, medtem ko ga pere z vodo.

Pri depresiji (pri odraslih).

Velikost potrebnega začetnega odmerka je 50 ali 100 mg na dan. Morate jesti enkrat na dan; priporočljivo pred spanjem. Povečanje odmerka je lahko z imenovanjem zdravnika, to storite postopoma, do trenutka, ko dobite klinični rezultat. Najbolj učinkovit je dnevni odmerek 100 mg. Dnevno odmerjanje je treba individualno izmeriti ob upoštevanju bolnikovega odziva na zdravilo. Dnevu je dovoljeno jemati največ 300 mg. V primeru imenovanja odmerkov, ki presegajo mejo 150 mg, je treba njegovo uporabo razdeliti na več metod na dan (2-3 krat). Po zahtevah Svetovne zdravstvene organizacije po tem, ko znaki depresije izginejo pri bolniku, morate zdravljenje nadaljevati vsaj še 6 mesecev.

Da se prepreči razvoj ponovitve, je potrebno 100 mg zdravila Deprivoks na dan.

Pri zdravljenju OCD (pri otrocih od 8 let in odraslih).

Začetni dnevni odmerek je v prvih 3-4 dneh seveda enak 50 mg, nato pa se postopoma zviša, dokler se ne doseže največje možno učinkovito odmerjanje (na splošno je njegova velikost 100-300 mg na dan). Največji odmerek za odrasle na dan je 300 mg, otrok (otroci starejši od 8 let) pa 200 mg. Odmerki, katerih velikosti ne presegajo 150 mg, se porabijo enkrat dnevno (priporočamo pred spanjem). V primeru določanja odmerkov, večjih od 150 mg, je treba del razdeliti na 2-3 uporabe na dan. Po doseganju učinka zdravila, morate nadaljevati tečaj še naprej, v odmerku, ki je izbran ob upoštevanju terapevtskega rezultata. V odsotnosti simptomov izboljšanja po 10 tednih tečaja je treba ponovno preučiti ustreznost nadaljnjega dajanja zdravil.

Čeprav ni podatkov o sistematičnih testov v zvezi z določitvijo meje dopustnega trajanja uporabe drog, zaradi dejstva, da je OCD kronična bolezen, se zdi primerno nadaljevati zdravljenje več kot 10 tednov, celo osebe, ki jih je opaziti terapevtski izid. Odmerjanje je izbrano za vsakega bolnika posebej, na previden način - da zagotovite, da oseba vzdržuje vzdrževalno zdravljenje v najmanj učinkovitih delih. Občasno je treba pregledati potrebo po nadaljevanju tečaja. Ljudem, ki jim je pomagal farmakoterapijo, lahko kot pomožno zdravljenje dobimo tudi vedenjsko psihoterapijo.

Če želite odpovedati zdravilo, je potrebno postopno, ne da bi to storili močno. Po odločitvi, da se zdravilo odpravi, je treba odmerek postopoma zmanjšati v obdobju 1-2 tednov, da se zmanjša verjetnost sindroma umika. Če se zaradi zmanjšanja odmerka ali po koncu uporabe drog še vedno pojavijo simptomi zgoraj omenjenega sindroma, se je treba vrniti na prejšnji režim zdravljenja. Nadaljnje zmanjšanje odmerka se lahko nadaljuje (pod nadzorom zdravnika), vendar še bolj postopoma.

Neustrezna ledvica ali jetra, pa tudi srčne patologije.

Ljudje s temi motnjami morajo začeti zdravljenje z zdravilom Deprivox z uporabo najnižjih možnih učinkovitih odmerkov. Istočasno med zdravljenjem mora bolnik stalno spremljati zdravnik.

[4]

Uporaba Deprivox med nosečnostjo

Epidemiološki podatki kažejo, da je tehnika volilnih SSRI (vključno z materialom in fluvoksamin) med nosečnostjo, zlasti v poznejših fazah, lahko poveča možnost za nastanek hipertenzije, neonatalno pljuč (vztrajen tip). Incidenca takšne kršitve zaradi uporabe drog je bila določena pri 5 na 1000 nosečnosti. Na splošno je 1-2 takih primerov na 1000.

Prepovedano je predpisovati zdravilo Deprivox nosečnicam. Takšna vloga je lahko utemeljena izključno v primerih, ko bolnikovo stanje zahteva uporabo tega zdravila.

Pojavili smo posamezne primere razvoja sindroma odtegnitve pri novorojenčkih kot posledica uporabe zdravil na poznejših stopnjah nosečnosti. Zaradi Ura SSRI v 3. Trimesečju posameznih dojenčke imajo težave z dihanjem / požiranju, in poleg tega hipoglikemije, krči, motnje mišičnega tonusa in tremor cianoze. Izpostavil tudi nestabilnost kazalnikov temperature, tresenje, občutek zaspanost, letargija in razdražljivost, nenehen jok, motnje spanja in bruhanja. Za vse te manifestacije je morda treba podaljšati obdobje hospitalizacije.

Majhni deli zdravila prehajajo v materino mleko, zaradi česar je prepovedano, da ga predpišejo doječe matere.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami: kombinirana uporaba z ramelteonom, tizanidinom ali MAOI. Terapija je dovoljeno začeti vsaj 2 tedna po prekinitvi uporabe ireverzibilnim zaviralcem MAO in naslednjega dne po prenehanju reverzibilnim zaviralcem monoaminooksidaze (kot linezolid ali moklobemid). Za začetek uporabe katerega koli zdravila iz kategorije MAOI je dovoljen vsaj en teden po koncu aplikacije Deprivoks.

Prepovedano je imenovati tudi osebe z nestrpnostjo snovi maleatnega fluvoksamina ali drugih sestavin zdravila.

Stranski učinki Deprivox

Sprejem tablet lahko povzroči takšne stranske učinke:

• reakcije sistemskega pretoka krvi in limfe: krvavitev se pojavi (to vključuje krvavitev v gastrointestinalnem traktu, ginekološki tip, pa tudi purpura z ekhimozami);
• endokrinih patologij: nezadosten indikator izločanja ADH in razvoj hiperprolaktinemije;
• motnje hranjenja in motnje presnove: izguba apetita, ki jo spremlja anoreksija, zmanjšana ali povečana teža, pa tudi razvoj hiponatremije;
• duševne bolezni: občutek zmede, pojav samomorilnih misli, halucinacije, razvoj manije ali samomorilnega vedenja;
• motnje v delovanju Državnega zbora: pojav občutka živčnosti, zaspanosti, vznemirjenosti in tesnobe. Tremor, nespečnost, glavobol, ataksija in poleg tega se lahko razvijejo ekstrapiramidne motnje in omotica. Obstajajo tudi konvulzije, simptomi podobni nevroleptičnemu malignim sindromu, poleg tega pa tudi serotoninska zastrupitev, disgevzija in parestezija z akatizijo / psihomotorično vznemirjenostjo;
• manifestacije na področju vizualnih organov: razvoj miridaze ali glavkoma;
• krvavitve srčne funkcije: tahikardija in povišan srčni utrip;
• kardiovaskularne motnje: ortostatski kolaps;
• reakcije iz prebavnega trakta: razvoj zaprtja, navzea, bolečine v trebuhu, dispepsija, bruhanje, driska in suha ustna sluznična membrana;
• manifestacije hepatobiliarnega sistema: motnje v jetrih;
• dermatoloških bolezni in reakcijsko podkožju dokumentu: izgled hiperhidroza, značilnosti občutljivosti in znaki alergije (kot srbenje, izpuščaj in Quinckejev edem);
• disfunkcija uradne razvojne pomoči, kostnega in vezivnega tkiva: razvoj mialgije ali artralgije ter zlomov kosti. Epidemiološki testi, ki so se večinoma izvajali pri bolnikih, starejših od 50 let, so pokazali večjo verjetnost zlomov kosti pri ljudeh, ki so jemali triciklične ali SSRI. Mehanizma, ki je povzročil takšno kršitev, ni bilo mogoče določiti;
• motnje delovanja ledvic in sečil: težave z uriniranjem (to vključuje urinsko inkontinenco in retencijo ter enurezo in nokturijo s polakuriurijo);
• manifestacije na del mlečne žleze in reproduktivnih organov: razvoj anorgazmija ali galaktoreja, in zapoznela ejakulacija in menstrualnih motenj (vključno gipomenoreya s amenoreje, kot tudi krvavitev iz maternice in hypermenorrhoea);

Sistemske motnje: razvoj astenije ali splošno stanje slabosti, kot tudi odtegnitveni sindrom.

[3]

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja - bruhanje, driska in slabost, vrtoglavica in občutek dremavosti. Poleg tega so poročali o motnjah delovanja ledvic, bradikardiji s tahikardijo in zmanjšanju tlaka ter poleg stanja koma in konvulzij.

Fluvoksamin ima široko paleto varnosti v primeru zastrupitve. Podatki o smrtnem izidu zaradi zastrupitve s fluvoksaminom so enojni. Največji odmerek, ki je bil zabeležen v primeru prevelikega odmerjanja, je 12 g. Pacient, ki je uporabil odmerek, je kasneje popolnoma opomogel. Pri sočasnem prevelikem odmerjanju zdravila Deprivox v kombinaciji z drugimi zdravili so se pojavili primeri resnih zapletov.

Fluvoksamin nima protistrupa. Pri zastrupitvi z zdravilom je treba čim prej izvesti izpiranje želodca in nato izvajati postopke za odpravo znakov motenj ter ohranitev stanja žrtve. Skupaj s tem je potrebno aktivirati aktivno oglje in, če je potrebno, tudi laksativno LS osmotskega tipa. Postopki hemodialize ali prisilne diureze bodo neučinkoviti.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati zdravilo z MAOI (med njimi linezolid), ker obstaja možnost zastrupitve s serotoninom.

Učinek fluvoksamina na oksidativno presnovo drugih zdravil.

Fluvoksamin lahko zavre metabolizem tistih zdravil, ki jih presnavljajo posamezni izoencimi hemoproteina (CYP). V testih in vitro in in vivo kažejo močno njeno zaviranje učinka zdravila glede CYP1A2 2C19 a je zaviralno element s CYP2C9 CYP2D6 in CYRZA4 manj opazen. Sredstva, ki se pretežno presnavljajo s sodelovanjem teh izoencimov, se izločajo počasneje in imajo lahko povečane vrednosti plazme v kombinaciji s snovjo fluvoksamin.

Zdravljenje z deprivoxom v kombinaciji s podobnimi zdravili je treba popraviti na najnižjo in hkrati učinkovito odmerjanje. Indikacije v plazmi, učinke ali neželene učinke sočasnih zdravil je treba skrbno nadzorovati, nato pa po potrebi zmanjšati odmerek. Zlasti je to pomembno pri zdravilih, ki imajo ozek indeks zdravil.

Snov je ramelteon.

Vstop fluvoksamin 100 mg dvakrat na dan v obdobju 3 dni in nato z enojno ramelteon dozirno (16 mg) skupaj z odmerjanjem fluvoksamin inducirano povečanje vrednosti AUC ramelteon približno 190-krat v primerjavi z uporabo le-teh v monoterapiji. Prav tako se je povečala in najvišja raven zdravila (70-krat).

Kombinacije z zdravili, ki imajo ozek indeks zdravila.

Zahteva, da pozorno spremlja izdelovalce fluvoksamin z zdravili iz zgornjih kategorij (med tistimi z teofilina, fenitoin, takrin ciklosporin in metadona, in karbamazepin in meksiletina). Njihova metabolizacija poteka izključno s pomočjo sistema CYP ali s sodelovanjem CYP, ki ga fluvoksamin upočasni. Če je potrebno, morate spremeniti odmerek tega zdravila.

Neuroleptiki in tricikli.

Obstajajo poročila o povečanih triciklov vrednosti v plazmi (kot so amitriptilin, klomipramin, in imipraminom) in antipsihotiki (vključno z olanzapinom in kvetiapin klozepinom), ki se v glavnem presnavljajo s sodelovanjem hemoprotein P450 1A2 v kombinaciji z fluvoksamin. Zahteva izvedba gledano podatke navzdol dozirnih droga v primeru da se združijo z Deprivoksom.

Benzodiazepini.

Pri kombinaciji s Deprivoksom je opaziti povečanje plazemske koncentracije benzodiazepinov presnavljajo z oksidacijo (med tistimi z diazepama midazolam, triazolam in alprazolam c). Odmerjanje teh zdravil je treba zmanjšati v kombinaciji s snovjo fluvoksamin.

Razmere z naraščajočimi indeksi v plazmi.

Zaradi hkratne uporabe s ropinirolom je možno povečanje plazemske ravni tega zdravila, kar povečuje verjetnost zastrupitve. Zato je v procesu zdravljenja potrebno spremljati bolnikovo stanje in po potrebi zmanjšati odmerek ropinirola (v kombinaciji s fluvoksaminom in po prenehanju jemanja).

Ker se plazemske vrednosti propranolola v kombinaciji z deprivoksom povečajo, lahko pričakujete zmanjšanje velikosti odmerka.

Kombinacija z varfarinom povzroči znatno povečanje plazemske ravni in povečanje PTV.

Situacije z večjim tveganjem za neželene učinke.

Obstajajo ločeni podatki o razvoju kardiotoksičnih učinkov pri kombinaciji zdravila s tioridazinom.

Plazemski indeks kofeina se lahko poveča v kombinaciji s fluvoksaminom. Možen razvoj neželenih učinkov kofeina (kot so srčne palpitacije, nespečnost, tresavice in slabost, pa tudi občutek tesnobe). Zato morajo ljudje, ki pogosto uživajo pijače, ki vsebujejo kofein, med uporabo fluvoksamina zmanjšati vnos.

Medsebojno delovanje z zdravili.

Morda je potenciranje serotonergičnih učinkov, ko se zdravilo kombinira z drugimi serotonergičnimi zdravili (med njimi so šentjanževka, triptani, SSRI in tramadol).

Sočasno zdravljenje z litijevim PM (bolniki, ki trpijo zaradi hudih oblik bolezni), je treba natančno izvesti, ker kot litija (in morda triptofana snovi), sposobnih potenciranje serotonergični lastnosti fluvoksamin. Zaradi tega je treba kombinacijo teh zdravil omejiti na uporabo samo pri ljudeh s hudo depresijo, odpornimi na terapijo.

Potrebno je natančno spremljati stanje ljudi, ki zdravilo Deprivox zdrušijo s peroralnimi antikoagulanti, saj je v tem primeru mogoče povečati verjetnost krvavitve.

V obdobju uporabe fluvoksamina je treba vzdržati alkohola.

[5]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Deprivox je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturni pogoji - ne več kot 25 ° C.

[6]

Rok uporabnosti

Zdravilo Deprivox se lahko uporablja v obdobju treh let od datuma sproščanja zdravila.