Diklofenak natrij

Diklofenak natrij je zdravilo iz skupine NSAID, ki je derivat α-toluične kisline.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikacije Diklofenak natrij

Uporablja se v takih primerih:

• Pri revmatoidnem obliki artritisa, revmatoidnega artritisa, ankilozirajočega spondilitisa, in poleg tega za vnetje v sklepih z mehko tkivo proti kateri bolečina opazovane (tu vključuje URP škodo);
• z artrozo z nevritisom, spondiloartrozo in radikulitisom ter tudi z poslabšanjem protina, lumbago in nevralgije;
• s primarno stopnjo dismenoreje.

Predpisan je kratkotrajni medicinski tečaj za odpravo bursitisa ali tendinitisa, pa tudi bolečine, ki se razvije po operativnih posegih.

[6]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev se izvede v obliki raztopine za injiciranje v ampule s prostornino 3 ml. Znotraj škatla vsebuje 5 ali 10 ampul z raztopino.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodinamika

Zdravilo ima močne protivnetne in analgetične lastnosti ter zmerne antipiretične učinke. Med zdravljenjem pri revmatičnih boleznih zmanjšuje bolečine v sklepih (kot v gibanju in v mirovanju), zmanjšuje njihovo otekanje in togost, ki se pojavi zjutraj, in hkrati prispeva k povečanju gibljivosti v prizadetem sklepne bolezni. Stabilen učinek se pojavi po 1-2 tednih zdravljenja.

Zdravilo v obliki injekcij je običajno predpisano na začetnih stopnjah zdravljenja revmatoloških patologij, pa tudi z bolečinskimi občutki drugačnega izvora.

[11], [12], [13],

Farmakokinetika

Absorpcija.

S 75-miligramskim injiciranjem IM takoj začne absorbirati - po približno 20 minutah opazimo doseganje najvišjih vrednosti v plazmi (povprečje je približno 2,5 μg / ml (ali 8 μmol / L)). Takoj po doseganju te oznake se plazemski parametri snovi hitro zmanjšajo. Količina absorbirane učinkovine je linearno sorazmerna z velikostjo odmerka zdravila. Vrednosti AUC za dajanje raztopine IM presegajo rektalno ali oralno dozirno obliko za približno polovico, ker v slednjih primerih približno polovica celotnega diklofenaka prehaja v prvo jetrno prehod.

S ponavljajočo uporabo drog je njegova farmakokinetika ostala enaka.

Če bolnik sledi presledkom, ki je potreben med injiciranjem, se kumulacija snovi ne pojavi.

Distribucija.

Sinteza beljakovin znotraj krvnega seruma (večinoma s albuminom) je 99,7%. Hkrati povprečni indeks distribucijske količine doseže 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenak lahko prehaja v sinovijo, pri kateri se njegove najvišje vrednosti opazijo pozneje kot v krvni plazmi (približno 2-4 ure). Povprečni razpolovni čas sinovije je 3-6 ur. Po 2 urah po prejemu najvišjih vrednosti plazemskih koncentracij diklofenaka sinovialni ovojnici bo imel višjo vrednost od tiste v notranjosti plazmi, in te kazalnike bo ostal večji za dolžino, ki sestavlja do 12 ur.

Presnovni procesi.

Del Postopek diklofenak metaboličnega pojavi pomočjo glukuronidacije nemodificirano molekulo, temveč predvsem z enkratno in večkratno methoxylation, pri čemer več oblik fenolni razpadnih produktov (P1-hidroksi in 4'-hidroksi-5'-hidroksi, in poleg 4 ', 5-dihidroksi-3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenakom), od katerih je najbolj pretvorimo glukuronidnega vrsto konjugatov.

Dva od teh razgradnih produktov sta bioaktivni, čeprav veliko manj kot aktivna snov drog.

Izločanje.

Skupna raven očistka aktivne sestavine v plazmi je 263 ± 56 ml / minuto. Končni razpolovni čas je enak 1-2 ur. Razpolovna doba 4 razpadnih produktov, vključno s 2 farmakoaktivnimi izdelki, je precej kratka in je enaka 1-3 ure. Metabolit 3'-hidroksi-4'-metoksi-diklofenak ima daljšo razpolovno dobo, vendar na splošno nima aktivnosti z zdravili.

Približno 60% odmerka se izloči v raztopini urina pod vpogled glyukuronirovannyh konjugatov nemodificirani učinkovine, poleg tega pa v obliki razpadnih produktov, katerega večji del je glukuronska konjugatov. Samo 1% odmerka se izloči nespremenjeno. Preostanek vbrizganega zdravila se izloči pod obrobo metabolitov, skupaj z blatom in žolčem.

[14], [15], [16],

Odmerjanje in dajanje

Odrasli, ki so injicirali v / m metodo v količini 75 mg, 1-2 krat na dan - v akutni fazi bolezni ali v primeru poslabšanja kronične patologije.

Za otroke, starejše od 6 let, velikost odmerka izbere zdravnik (z izračunom 2 mg / kg, je potrebno injicirati dnevni odmerek 2 ali 3-krat).

Pogostost zdravljenja traja 4-5 dni.

[24], [25], [26]

Uporaba Diklofenak natrij med nosečnostjo

Prepovedano je uporabljati raztopino med nosečnostjo ali dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• razjeda, ki se razvije v prebavnem traktu;
• na voljo v zgodovini krvavitev v prebavnem traktu;
• jetrne / ledvične patologije;
• nestrpnost zdravila;
• akutno obliko prehlada, urtikarijo, bronhialno astmo in druge znake alergije, ki jih povzroča uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• otroška starost je manj kot 6 let.

[17], [18], [19], [20]

Stranski učinki Diklofenak natrij

Med lahko neželeni učinki razvije prebavne motnje, krvavitve in poškodb erozivnega in ulcerozni učinka v gastrointestinalnem traktu in alergijskih simptomov, vrtoglavica in občutek razdražljivosti ali zaspanost adicijske. Na mestu uvedbe zdravila / m se lahko pojavijo abscesi, pekoč občutek in nekroza maščobnih slojev.

Če pacient razvije kakšne nenavadne simptome, se nemudoma posvetujte z zdravnikom o nadaljnji uporabi natrijevega diklofenaka.

[21], [22], [23]

Interakcije z drugimi zdravili

Če pacient uporablja katerokoli drugo zdravilo, o tem obvestite svojega zdravnika.

Kombinacija natrijevega diklofenaka z metotreksatom poveča toksične lastnosti slednjega. V kombinaciji z litijevimi solmi ali digoksinom povečajo njihove plazemske vrednosti.

Zdravilo slabi učinek antihipertenzivov in furosemida.

Kombinacija z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (npr. GCS ali aspirinom) poveča verjetnost krvavitev v prebavnem traktu.

[27], [28], [29]

Pogoji shranjevanja

Natrijev diklofenak je treba hraniti na temnem prostoru, ki je nedostopen otrokom. Temperaturna oznaka - največ 25 ° C.

[30], [31], [32]

Posebna navodila

Mnenja

Natrijev diklofenak v obliki injekcij ima hiter začetek izpostavljenosti - to opozarjajo mnogi bolniki v svojih pregledih. Zmanjšanje simptomov bolečine se čuti po 20-30 minutah, medtem ko se pri peroralnem vnosu učinek učinka razvije šele po 1,5-2 urah.

V primeru injiciranja / m je absorpcija zdravila iz mišice postopna, kar nam omogoča omejitev na eno samo dajanje. Podrobnejši načrt zdravljenja določi zdravnik.

Med pomanjkljivostmi je precej pogost razvoj neželenih učinkov, ki vplivajo na najrazličnejše sisteme telesa - HC, GIT, kožne reakcije. Včasih se pojavijo zaradi injekcij - na mestu injiciranja.

[33], [34],

Rok uporabnosti

Diklofenak natrij je dovoljeno uporabljati 2 leti od dneva sproščanja zdravila.

[35],