Sellsept

Celsept je zdravilo, ki je glavno po presaditvi organa.

Indikacije Sellsepta

Zdravilo lahko uporabljate v kombinaciji s hormonskimi zdravili (kortikosteroidi) in imunosupresivi (ciklosporinom) za odrasle in otroke od dvanajstih let. Indikacije so preventiva in terapevtsko zdravljenje zavrnitve organov, kot so srce, ledvice in jetra, ter povečanje možnosti preživetja bolnikov.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v obliki tablet ali kapsul z graviranjem. Deset kosov v pretisnem omotu. Paket je lahko od pet do deset plošč.

Farmakodinamika

Za preprečevanje in zdravljenje zavrnitve presajenih organov se zdravilo uporablja skupaj s ciklosporinom, hormoni in antitumocitni globulin.

To pomaga zmanjšati neučinkovitost zdravljenja v prvih šestih mesecih po presaditvi, in dnevni odmerek dveh gramov zmanjša število smrtnih žrtev in umrljivost bolnikov z presaditev na leto po presaditvi, z dnevnim odmerkom treh gramov - v nasprotju pomnoži število bolnikov, predčasno umaknjenih iz študije.

V zvezi z azatioprinom, s sprejemom Cellsepta precej manj smrtnosti, zavrnitve in nadaljnjih presaditev. To zagotavlja podobno preživetje pri bolnikih s primarnim presadkom ledvic.

V predkliničnih raziskavah se rakotvorne aktivnosti zmanjšujejo pri podganah, pri čemer se priporočeni odmerki dvakrat ne najdejo. MMF lahko povzroči nestabilnost pri kromosomih le v odmerku, ki ima citotoksični učinek.

Pri preskusih na živalih je indicirano, da če presaditev skoraj poveča odmerek 0,5, srce pa 0,3-krat, prva generacija (brez toksičnega učinka na mater) povzroča različne razvojne pomanjkljivosti.

Na podlagi rezultatov toksikoloških študij je bilo ugotovljeno, da so v glavnem prizadeti organi hematopoetskega in limfatičnega sistema.

Podatki o neklinični toksičnosti ustrezajo neželenim odzivom na zdravilo.

Farmakokinetika

Po zaužitju zdravila se pojavijo takojšnje adsorpcije in metabolizem, ki tvorijo metabolit IFC. Biološka uporabnost, če jo jemljemo z zaužitjem v primerjavi z intravensko injekcijo zdravila Cellsept, je približno 94%, vendar koncentracija s to metodo sprejema ni zaznana.

Indeksi koncentracije (za štirideset odstotkov) in AUC (za trideset odstotkov) so šest mesecev po operaciji višji kot v obdobju do štirideset dni po njem.

Poraba hrane ne vpliva na adsorpcijo IFC, vendar se njegova koncentracija zmanjša za štirideset odstotkov.

Šest do dvanajst ur po uporabi zdravila se pojavi drugo povečanje koncentracije celice. To kaže na začetek razpadanja jetrnega črevesja. Če hkrati določite kolestyramin, se AUC zmanjša za 40 odstotkov. To pomeni prenehanje ciklusa jetrnega črevesja. Raziskave kažejo, da se IFC veže na plazemske beljakovine.

V procesu razpada jetrnega črevesa se zdravilo presnavlja pod vplivom glukuroniltransferaze s tvorbo fenolnega glukuronida.

Izločanje nastane predvsem pri ledvicah (približno 93%), od tega 87% - v obliki IFHC in 0,99% - IFC. Preostalih 6% se izloči z blatom. Velika koncentracija IFPC ne more biti izolirana s hemodializo, vendar ponavadi ta postopek ne odstrani IFC in IFPC. Naprave za žilno kislino prekinejo razpadanje jeter.

Kot kažejo študije, sta dve 500 mg tableti enakovredni štirim 250 mg kapsulam.

Stopnja filtracije v glomerulu ledvic je pri bolnikih s hudo kronično ledvično odpovedjo višja od 30 do 75% kot pri zdravih posameznikih. Podatkov o pogostejši uporabi zdravila Cellsept pri tej kategoriji bolnikov ni.

Pri ljudeh s cirozo alkoholnega učinka se farmakokinetika ne spremeni. To nam omogoča, da navedemo, da patološki procesi v jetrnem parenhimu ne bodo kontraindikacija za uporabo zdravila Selsset.

Odmerjanje in dajanje

Terapevtski odmerki za uporabo Selsepta:

Opozorilo:

• presaditev ledvic

Dnevni odmerek ne sme biti večji od 3 gramov. Kljub temu bo učinkovitejše, kot kažejo študije, dve grami.

• srce, presaditev jeter

Dnevni odmerek ni večji od 3 g.

Terapija oddelka za presaditev ledvic

Morate vzeti tri grami na dan. Začetni odmerek je treba vzeti čimprej po presaditvi.

Ljudje s kronično obliko odpovedi ledvic. Ne uporabljajte odmerek, večjega od dveh gramov na dan.

Ljudje nad 65 let. Tisti, ki so doživeli presaditev ledvice, ne smejo preseči dveh gramov.

Otroci od dvanajstih let:

• preprečevanje zavrnitve presajene ledvice. S površinskim volumnom do ene in pol metra - odmerek 750 mg dvakrat na dan, več kot meter in pol - dve grami.
• zavrnitveno zdravljenje presajene ledvice. Informacije, pa tudi presaditev srca ali jeter, niso na voljo za morebitno uporabo.

[1]

Uporaba Sellsepta med nosečnostjo

Cellsept bistveno poveča verjetnost intrauterinih malformacij ploda (na primer nenormalni razvoj organov in sistemov). Zato je treba pacientu, ki načrtuje nosečnost, opozoriti na take možne posledice zdravljenja.

Zdravljenja z zdravili se ne sme začeti, dokler ni natančnega negativnega rezultata nosečnosti. Pred začetkom zdravljenja in šest tednov po njem mora bolnik med intimnim odnosom uporabljati dve vrsti kontracepcije ali se vzdržati od nje v času zdravljenja, čeprav je bila diagnosticirana z neplodnostjo.

Zdravljenje z Sellseptom med nosečnostjo se lahko opravi le, če bo pozitiven učinek za mamo presegel škodo za otroka.

Prav tako je treba izbirati med dojenjem in zdravljenjem z zdravilom Sellsept, ker ni podatkov o izolaciji zdravila z mlekom. Vendar je treba upoštevati, da so imeli med študijami pri podganah MMP v mleku.

Kontraindikacije

Zdravila se ne sme uporabljati v obdobju poslabšanja patologij prebavnega trakta in kakršne koli osebne občutljivosti na njene sestavine.

Stranski učinki Sellsepta

Zaradi prisotnosti glavnega patološkega procesa in delitve zdravila Cellsept z drugimi zdravili so vsi neželeni učinki zdravljenja.

Najpogosteje lahko najdemo bolnike: drisko, znižanje števila belih krvnih celic, okužbe krvi in bruhanje.

Limfom je bil zabeležen pri enem odstotku bolnikov, ki so bili podvrženi presaditvi organov, ki so jemali celicepts skupaj z drugimi imunosupresivi in ki so bili pod zdravniškim nadzorom vsaj eno leto. Karcinoma kože (razen melanoma) - je bila ugotovljena pri 1,6 - 4,2% primerov, druge vrste - do 2%. Opazovanja pacientov za še dve leti niso bistveno spremenila podatkov o malignih tumorjih, ki so se pojavili po presaditvi organa.

S povečanjem stopnje imunosupresije se sorazmerno poveča tveganje za razvoj okužb, ki se pojavijo pri ljudeh z močno oslabljeno imunostjo. Najpogosteje v tem primeru so bili: kandidiaza kože in sluznice, pa tudi herpes.

V otroštvu so pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Sellsept, neželene reakcije v obliki diareje in anemije pogosteje zabeležene kot pri odraslih (še posebej do šest let), vendar sta vrsta in pogostnost vseh neželenih učinkov podobna odraslim.

V starosti je tveganje za različne neželene reakcije organizma na uporabo zdravila Cellsept nekoliko višje kot pri bolnikih v mladosti. Zato je treba to kategorijo bolnikov predpisati, da je odmerek šibkejši (dva grami na dan).

Od neregistriranih neželenih učinkov so najpogostejši:

1. Kolitis
2. Vnetje trebušne slinavke
3. Meningitis
4. Multifokalna vrsta levkoencefalopatija
5. Anomalije razvoja ploda

Preveliko odmerjanje

Informacije o prevelikem odmerku zdravila niso dokumentirane. Toda tisti, pridobljen med raziskavami, je mogoče govoriti o možnem pojavu imunosupresije.

Če bolnik razvije agranulocitozo, je treba odmerek takoj znižati ali zdravljenje z zdravilom Sellsept prenehati. Za izločanje lahko uporabite tudi kolestyramin, postopek za hemodializo pa bo praktično neučinkovit.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Aciklovir. Pri ledvični odpovedi bo skupno dajanje zdravil povzročilo povečanje koncentracije v serumu.
2. Ganciklovir. Ne vpliva na farmakokinetiko. Toda ob njihovi enkratni uporabi je nujno skrben nadzor nad bolezenskim stanjem zdravstvenega osebja.
3. Antacidi, ki vključujejo magnezij in aluminij. Zmanjšajte obdobje sesanja Cellsepta.
4. Kolestyramin. Zmanjša AUC do štirideset odstotkov, če vzamete eno in pol gramov Sellsepta po štirim gramih trikrat na dan, ki trajajo štiri dni Kolestyramin.
5. Ciklosporin. Selsept ne vpliva na ciklosporin. Toda s skupnim sprejemom se učinek IFC zmanjša na 50%.
6. Peroralni kontraceptivi. Ne uporabljajte vpliva Selsepta. Med zdravljenjem z zdravili je treba dodatno uporabljati druge metode kontracepcije.
7.  Norfloxacin, metronidazol. Eno protibakterijsko zdravilo ne spremeni biološke uporabnosti zdravila. Toda en odmerek zdravila Cellsept skupaj z norfloxacinom in metronidazolom bistveno zmanjša AUC (za trideset odstotkov).
8. Rifampicin. Ob sočasni uporabi drog in enostopenjski presaditvi pljuč in ledvic potrebujete spremembo odmerka pod nadzorom medicinskega osebja.
9. Augmentin, ciprofloksacin. S kombinirano uporabo zdravila Cellsept in antibakterijsko zdravljenje s temi zdravili se minimalna koncentracija zmanjša za 54%. Nadalje, če bolnik nadaljuje s terapijo, se to zmanjša in po koncu antibiotika izgine vnos.
10. Takrolimus. Nima učinka, le pri bolnikih s stabilno presajeno jetrno vrednostjo AUC pri takrolimusu raste za dvajset odstotkov.
11. Zaviralci kalcijevih kanalov. Poveča se gostota MHCI.
12. Cepiva so živa. Ni mogoče deliti z Selseptom.

[2]

Pogoji shranjevanja

Drog pripada kategoriji močnih zdravil. Hranite v temnem prostoru, ki je otrokom nedostopen. Upoštevanje temperaturnega režima ni večje od 30 ° C.

Posebna navodila

Mnenja

Drog se je izkazal na najboljši strani, je široko razširjen v različnih klinikah transplantologije. Določite ga, da preprečite akutno zavrnitev organa. Zahvaljujoč zdravilu Sellsept je znatno izboljšalo preživetje bolnikov po presaditvi .

Rok uporabnosti

3 leta.