Nausilium

Naumilium je zdravilo za odpravo nepravilnosti v delovanju prebavnega trakta. To je spodbujevalni črevesni peristalt.

Indikacije Nausilium

Uporablja se za odpravo bruhanja s slabostjo, ki se opazuje v manj kot 48 urah.

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v tabletah, 10 kosov znotraj pretisnega omota. Paket vsebuje 1 ali 3 takšne pakete.

Farmakodinamika

Domperidon je antagonist dopamina z antiemetičnimi učinki. Ta element prodre slabo skozi BBB, ko se uporablja le občasno označenih ekstrapiramidnih simptomov (še posebej pri odraslih), čeprav stimulira izločanje prolaktina iz hipofize. Antiemetični učinek zdravila lahko razvije zaradi kombinacije perifernega učinka, in sicer antagonizem proti dopamina končičev znotraj sprožilca regije kemoreceptorji ki se nahajajo izven BBB, zadnji del (območje postrema) EU.

Preskusi na živalih, poleg tega pa nizke vrednosti zdravil, ki so bile ugotovljene v možganih, kažejo, da ima domperidon v bistvu le periferni učinek na dopaminske končnice.

Študije z ljudeh so pokazale, da je po peroralnem dajanju domperidon poveča tlak v spodnjem požiralnika, in poleg tega izboljšuje antroduodenalnoy motilitete procesov in za pospeševanje praznjenja želodca.

Element ne vpliva na sekretorno funkcijo želodca.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Domperidon se hitro absorbira, ko se tableta jemlje peroralno (na prazen želodec). Najvišje plazemske parametre opazimo po 0,5-1 ure. Nizke vrednosti biološke razpoložljivosti zdravil (približno 15%) so posledica obsežnih metabolnih procesov pri prvem prehodu skozi jetra in črevesno steno. Pri zdravi osebi se biološka uporabnost zdravila poveča z uporabo po jedi, toda tisti s težavami pri delu prebavnega trakta morajo uporabiti Naumilium 15-30 minut pred jedjo.

Zmanjšana raven želodčnega pH povzroči zmanjšanje absorpcije domperidona. Zmanjšanje biološke uporabnosti po uporabi zdravil znotraj se pojavi, če preden vzamete soda ali cimetidin. Če ste vzeli tableto po jedi, se njegova maksimalna absorpcija nekoliko upočasni, AUC pa se nekoliko poveča.

Po peroralni uporabi domperidon ne kumulira in ne povzroča lastnih metabolnih procesov. Najvišje vrednosti krvne plazme po 1,5 ure (21 ng / ml) po 14 dneh uporabe v odmerku 30 mg / dan so bile skoraj enake tistim po prvem odmerku (18 ng / ml). Zdravilo se sintetizira s proteini krvi v plazmi za 91-93%.

Študije o postopkih porazdelitve drog, ki se izvajajo na živalih z uporabo snovi, označene z radioaktivnim izotopom, so pokazale, da je dobro porazdeljena znotraj tkiv, čeprav ima v možganih nizek koncentracijski indeks. Poleg tega pri živalih skozi posteljico potekajo majhne količine zdravil.

Presnova v jetri domperidona je hitra in obsežna. Izvaja se s postopki hidroksilacije in poleg N-dealkilacije. Testi in vitro inhibitorja metabolno Uporaba diagnostičnih pokazala, da element CYP3A4 - je glavna oblika hemoprotein P450, vključeni v N-dealkilacija in komponent CYP3A4, CYP1A2 in CYP2E1 in sodeluje pri hidroksilacijo aromatskega učinkovine zdravil.

Izločanje z iztrebki in urinom je 66% in 31% zaužitega dela. Le majhen del snovi se izloči kot nespremenjen element - približno 1% v urinu in 10% pri iztrebkih. Razpolovna doba zdravil iz plazme z enim odmerkom - približno 7-9 ur (zdrava oseba). Pri ljudeh z resnimi motnjami v ledvicah je to obdobje daljše.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo morate jemati pred jedjo, kajti ko jeste po jedi, je pri absorpciji rahlo zakasnjeno. Trajanje zdravljenja z zdravilom Naumilium je lahko največ 7 dni.

Za lajšanje manifestacije bruhanja s slabostjo, naj bi mladostniki od 16 let in odrasli vzeli 1-dobro tableto (10 mg) trikrat na dan. Največja velikost dnevnega odmerka je samo 3 tablete - 30 mg.

Brez posvetovanja z zdravnikom se lahko zdravilo vzame le 48 ur.

Uporaba Nausilium med nosečnostjo

Obstajajo le omejeni podatki o postmarketinški uporabi zdravila Naushilium pri nosečnicah. Zaradi tega je dovoljeno uporabljati zdravilo samo v primerih, ko zdravnik meni, da bodo koristi, ki jih jemljejo pri materi, bolj verjetno kot možnost zapletov pri plodu.

Preskusi so pokazali, da lahko zdravilo preide v materino mleko. Količina snovi, ki lahko prodre otroka prek materinega mleka, je zanemarljiva. Najvišji možni relativni delež za dojenčka je približno 0,1% velikosti odmerka, ki ga je sprejela mati, prilagojena glede na težo.

Ni dokazov o tem, ali je Domperidone škodljiv za otroka, zato je priporočljivo, da se dojenje zavrne med trajanjem uporabe drog.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost intolerance glede na zdravilo ali njegove pomožne sestavine;
• prolaktinoma;
• prisotnost motenj ledvične ali jetrne aktivnosti;
• ljudje, ki imajo podaljšanje vrednosti intervala QT, kar je glavni dejavnik bolezni srca ali bolezni;
• prisotnost odpovedi jeter.

Zdravila ne uporabljajte v primerih, ko je motnja želodca lahko nevarna - na primer, če pride do krvavitev v prebavnem traktu, perforaciji ali mehanski blokadi.

[9], [10], [11]

Stranski učinki Nausilium

Uporaba zdravila lahko povzroči takšne neželene učinke:

• Imunske motnje: pojavijo se posamezni znaki alergije, med katerimi je anafilaksa in preobčutljivost;
• motnje v endokrinem sistemu: občasno zvišane ravni prolaktina;
• duševne motnje: obstaja en sam občutek razburjenja, živčnosti, tesnobe ali razdražljivosti, poleg tega pa stanje depresije in oslabitev ali popolno izginotje libida;
• težave s funkcijo NS: obstaja en sam občutek žeje, letargija ali zaspanost, omotica, migrena, nespečnost, akacija, glavoboli in ekstrapiramidni simptomi;
• Simptomi CZ: sporadično razvije edem, ventrikularna aritmija hudo obliki, palpitacije, podaljšanje QT-intervala vrednosti, spremenijo ritem stopnje srčnega utripa in srca, in poleg tega, zvišan krvni tlak in vrednosti BCC;
• motnje v prebavnem traktu: občasno se pojavijo gastrointestinalne motnje, vključno z regurgitacijo, bolečino v trebuhu, pekoč občutek, slabost, zaprtje in spremembe v apetitu. Pojavijo se enkratni kratkotrajni krči v črevesju ali želodcu, driska, suhost ustne sluznice in eruktaža;
• motnje vidne funkcije: razvoj okulogične krize je možen;
• lezije podkožnih plasti in povrhnjice: pojavi se izpuščaj ali srbenje. Morda pojav edema Quincke ali urtikarije;
• Težave, ki vplivajo na reproduktivne funkcije in raka na dojki: redko opazili ginekomastija, galaktoreja, povečana občutljivost dojk, bolečina in otekanje na njihovem območju ali ločitev od njih, in poleg vročinski oblivi, razdražen dojenje amenoreja in nestabilna menstrualni cikel;
• poškodba funkcije ODD in vezivnega tkiva: občasno se pojavijo bolečine v nogah;
• motnje izločanja sečil: boleče in pogosto uriniranje ali zakasnitev, ki se pojavi, in poleg disurije;
• sistemske motnje: astenija se občasno razvija;
• drugi: razvoj stomatitisa, mrzlica, konjunktivitisa, hiperhidroze in poleg teh krčev v mišicah telet;
• spremembe indikacij laboratorijskih testov: vrednosti holesterola, AST ali ALT se povečujejo posamezno. Občasno se povečuje indeks prolaktina v krvi in odstopanje od normalne vrednosti funkcionalnih testov jeter.

Ker se hipofiza nahaja zunaj BBB, domperidon lahko povzroči zvišanje ravni prolaktina. Občasno lahko takšna hiperprolaktinemija povzroči neželene nevroendokrinske simptome (amenoreja, galaktoreja ali ginekomastija).

V fazi po tržnih preizkusov razlik med varnostnega profila uživanja drog pri mladostnikih in odraslih, ki so bile odkrite (razen ekstrapiramidnimi motnjami in drugimi simptomi, vznemirjenost, in napadi, povezanimi z delovanjem centralnega živčnega sistema, in se pojavlja predvsem pri mladostnikih) ,.

Preveliko odmerjanje

Med znaki zastrupitve - vznemirjenost, konvulzije, občutek dezorientacije ali dremavosti, frustracije in ekstrapiramidnih motenj.

Ali domperidona ni protistrup, zato je s hudo zastrupitvijo potrebno opraviti izpiranje želodca (v obdobju največ 60 minut po porabi zdravil) in pacientu dati aktivno oglje. Poleg tega bo potrebno stalno spremljanje žrtev in podpornih dejavnosti. Holinolitična zdravila in zdravila, ki pomagajo pri Parkinsonovi bolezni, so učinkovite pri nadzoru ekstrapiramidalnih simptomov.

[12], [13], [14],

Interakcije z drugimi zdravili

Z Nausiliumom prepovedano združujejo eritromicin, ketokonazol in drugih močnih zdravil, ki zadržujejo Aktivnost element CYP3A4, poleg tega pa drog podaljševanje vrednost interval QT (med njimi, posakonazol, itrakonazol, flukonazol, in ritonavir, TELAPREVIR, telitromicin, sakvinavir s klaritromicinom, vorikonazol in amiodaron).

Holinolitična zdravila lahko nevtralizirajo protidiralni učinek domperidona.

Če morate uporabiti v kombinaciji z antisekretornimi zastopnikov ali antacidi, je priporočljivo, da jih uporabljajo po obroku, namesto prej (skupni sestanek z domperidonom je prepovedano, ker ta zdravila zmanjšajo učinkovitost svoje biološke uporabnosti, kadar ga dajemo oralno).

Združevanje domperidona je dovoljeno s takimi sredstvi:

• nevroleptiki, saj povečuje njihove lastnosti;
• dopaminergični agonisti (kot bromokriptina in L-dope), saj zavirajo obodni njihov negativni vpliv (na primer prebavne motnje slabost in bruhanje), medtem ko ne povzroča nevtralizacijo svojega glavnega učinka.

[15], [16]

Pogoji shranjevanja

Naumilium je treba hraniti na mestu, ki je zaprto od dostopa majhnih otrok, pri temperaturah, ki ne presegajo 30 ° C.

[17]

Rok uporabnosti

Naumilium se lahko uporablja 3 leta po sproščanju zdravila.

Prijava za otroke

Zdravilo je prepovedano uporabljati pri otrocih, mlajših od 16 let.

Domperidon za otroke je predpisan le v najmanjših sprejemljivih učinkovitih odmerkih.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila, kot so Metoklopramid, Cerukal in Itomed z Motilium, Motilakom in Passagex.

Mnenja

Naumilium velja za zelo dobro antiemetično. V večini pregledov je ugotovljeno, da je njegova učinkovitost pri prenehanju slabosti z bruhanjem, ki je ni mogoče ustaviti z drugimi zdravili.