Teikoplanin

Teikoplanin je glikopeptidni antibiotik z baktericidnimi lastnostmi.

Indikacije Teykoplana

Uporablja se za odstranjevanje zarodnih pozitivnih okužb, ki jih povzročajo klice (to vključuje bakterije, ki imajo občutljivost ali odpornost na meticilin). Ta skupina vključuje, na primer, osebe z nestrpnostjo do β-laktamskih antibiotikov:

• lezije, ki prizadenejo mehka tkiva in povrhnjice;
• okužbe v spodnjem in zgornjem delu sečnega kanala (lahko jih spremljajo tudi zapleti);
• lezije v dihalnem sistemu;
• okužbe, ki se pojavijo v grlu, ušesih ali nosu;
• endokarditis;
• nalezljive lezije sklepov ali kosti;
• septikemija;
• Peritonitis, ki ga povzročajo redni postopki peritonealne dialize pri ambulantnih bolnikih.

Uporablja se za preprečevanje nastanka endokarditisa infekcijskega izvora, kadar ni intolerantno za β-laktamske antibiotike:

• med zobnimi postopki ali postopki v zgornjem delu dihalnih poti, kadar se uporablja splošna anestezija;
• s kirurškimi operacijami v prebavnem traktu ali urogenitalnem sistemu.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se proizvaja v vialah Injekcijska liofilizat v volumnu 0,2 ali 0,4, enote 1 v steklenici, poleg katerega je vezan eno vialo s topilom (vbrizgavanjem vode).

Prav tako se lahko proizvaja v celičnih pakiranjih s prostornino 3,2 ml - en kos v pakiranju ali 15 pakiranj na karton.

Farmakodinamika

Zdravilo tvori snop z acil-D-alanil-D-alanina razporejena v notranjosti stenske peptidoglikana bakterij z blokiranjem njegov razvoj in inhibira tvorbo spheroplasts. Prikazuje aktivnost proti koagulaza in Staphylococcus aureus (tu vključuje mikrobov, ki so odporni glede na meticilin in drugih β-laktamske antibiotike), mikrokokov, Streptococcus, Listeria monocytogenes, enterokoki (vključno Enterococcus fetsium), Corynebacterium iz JK kategorije, gram-pozitivne anaerobov, vključno klostridijev diffifil in peptokokus.

Odpornost proti drogam se razvije precej počasi in ni nobene navzkrižne odpornosti z antibiotiki iz drugih zdravilnih skupin. Indikator razširjenosti pridobljene odpornosti glede na določeno zdravilo za določene vrste patogenov lahko niha s časom in geografskim položajem. Zato je koristno, da se seznanimo s podatki o lokalni razširjenosti odpornosti, zlasti med terapijo v hudih stadijih okužbe.

Farmakokinetika

Sesanje.

Zdravilo se ne absorbira, ko ga zaužijete. Stopnja biološke uporabnosti pri injiciranju je 94%.

Distribucijski procesi.

Indikatorji zdravilne učinkovine v serumu v krvi se porazdelijo v 2 fazah (najprej sledi hitro fazo razširjanja in nato počasi), pri čemer razpolovna doba znaša približno 0,3 in 3 ure. Po fazi razdeljevanja se izvede počasna izločitev, njegova polovica pa je 70-100 ur.

Postopki izmenjave.

Teikoplanin nima metabolnih izdelkov. Več kot 80% uporabljene snovi se po 16 dneh izloči nespremenjeno skupaj z urinom.

Izločanje.

Pri ljudeh z zdravo ledvično funkcijo se element drog izloča nespremenjeno - skoraj vse skupaj z urinom. Končna razpolovna doba komponente je 70-100 ur.

Odmerjanje in dajanje

Uporabljajte ga za preprečevanje.

Da bi preprečili nastanek infektivnega endokarditisa pri odraslih, je treba na stopnji uvodne anestezije uporabiti 0,4 g zdravil. Ljudje s protetiko na področju srčnih ventilov morajo kombinirati Teikoplanin z aminoglikozidom.

Uporaba za terapijo.

Trajanje tečaja določajo vrsta in resnost bolezni ter posamezne značilnosti bolnika.

Za odrasle in starejše osebe z normalnim delovanjem ledvic.

Pri okužbah, ki vplivajo na dihalni sistem, grlo z ušesi in nosom, sečnino in mehkimi tkivi s povrhnjico ter poleg drugih okužb zmerne resnosti:

• Pri nalaganju del: velikosti enoto odmerka na dan je 0,4 g (pogosto ustreza 6 mg / kg / dan) v obliki ene injekcije (na prvi dan tečaja);
• Podporni ukrepi: velikost standardnega odmerka je 0,2 g / dan (pogosto enaka 3 mg / kg / dan) v obliki enkratne injekcije IM ali IV na dan.

Otroci (razen novorojenčkov) z zdravim delovanjem ledvic.

Velikost deleža in trajanje tečaja določata resnost bolezni:

• obremenitveni odmerek: 3 začetne injekcije so 10-12 mg / kg, ki se dajejo v presledkih 12 ur;
• Podporni postopki: uporabljeni pri odmerku 10 mg / kg / dan.

Z zmernimi oblikami okužb, ki jih ne spremlja nevtropenija:

• velikost nakladalnega odmerka: začetni 3 injekcije - v količini 10 mg / kg, z uvajanjem v presledkih 12 ur;
• podporni ukrepi: dajanje 6 mg / kg / dan.

Če želite izbrati optimalni del zdravila, morate določiti koncentracijo aktivnega elementa zdravila v krvni plazmi.

Način uporabe.

Zdravilo se daje v / v ali v / m metodi. Predpostavlja se, da je bodisi polurna infuzija zdravila ali dajanje snovi 60 sekund.

Raztopina naj bi bila pripravljena na naslednji način: vehikel počasi injicirati v vialo liofilizata, potem je potrebno rahlo stresamo, med dlani do popolne raztopitve snovi. Zagotoviti je treba, da v tekočini ne pride do mehurčkov. Ko se pojavi pena, morate steklenico držati pokonci, dokler ne izgine. Taka izotonična raztopina (pH 7,5), pustimo, da se shranijo največ 24 ur pri temperaturi največ 25 ° C, ali za 1 teden pri temperaturnih pogojih 5 ± 3 ° C

Pripravljeno tekočino je dovoljeno injicirati ali razredčiti s pomočjo takšnih snovi:

• 0.9% raztopina NaCl. Razredčena snov ohranja lastnosti 24 ur (temperaturni indeks na 25 ° C) ali 1 teden (temperatura do 4 ° C);
• raztopina, narejena na osnovi mlečnega natrija. Razredčeno tekočino lahko vsebujejo pri 25 ° C do 24 ur ali 1 teden pri 4 ° C;
• 5% raztopina glukoze ali 0,18% raztopine NaCl v kombinaciji s 4% glukozo (te raztopine lahko hranimo pri temperaturah do 25 ° C za največ 24 ur);
• raztopina, ki se uporablja za postopke peritonealne dialize (1,36% ali 3,86% glukoze). Lahko ga hranimo pri temperaturi do 4 ° C do 28 dni.

Stabilnost teikoplanina vzdržujemo 48 ur, če je temperatura ni višja od 37 ° C, in priprava sama del raztopine, ki se uporabljajo za peritonealno dializo (vsebujejo heparin ali insulin).

[2]

Uporaba Teykoplana med nosečnostjo

Preskusi na živalih niso pokazali nobenih teratogenih učinkov, vendar o ljudeh ni dovolj kliničnih podatkov. Ob upoštevanju visoke učinkovitosti terapevtskega učinka teikoplanina ga je mogoče predpisati nosečnicam, kadar je potrebna njegova uporaba za nujne indikacije (brez sklicevanja na nosečnost). V takih primerih je treba preveriti sluh novorojenčka (otoakustična emisija) - zaradi dejstva, da imajo teikoplanin ototoksične učinke.

Ni podatkov o prehodu aktivnega elementa teikoplanina v materino mleko, zato je priporočljivo opustiti uporabo zdravil med dojenjem.

Kontraindikacije

Kontraindikacija je prisotnost visoke občutljivosti na teikoplanin.

Stranski učinki Teykoplana

Uporaba zdravila lahko privede do pojava nekaterih neželenih učinkov:

• preobčutljivostne simptomi: koprivnica, izpuščaji, zvišanje temperature, srbenje, eritem in hladno, poleg tega pa anafilaktične manifestacije (kot so anafilaksija, bronhospazem in angioedem) in tvorijo eksfoliativni dermatitis;
• poškodbe povrhnjice in podkožne plasti: bulozne manifestacije hude stopnje (kot PETN in Stevens-Johnsonov sindrom, in poleg tega izjemoma poliformnaya eritem);
• jetrne motnje: prehodno povečanje vrednosti transaminaz ali alkalne fosfataze;
• motenj hematopoetskega in limfatičnega funkcij: razvoj trombotsito- levkopenijo ali nevtropenijo (občasno v trdi obliki) in agranulocitozo (obdelovalen pogojem prekinitev terapije), pogosto pojavljajo z uvedbo večjih kosih zdravil v prvem mesecu zdravljenja;
• težave s prebavnimi aktivnostmi: bruhanje, driska ali slabost;
• Bolezni sečil in ledvic: prehodno povečanje vrednosti, kreatinina v serumu, odpoved ledvic, ki se pogosto razvije pri ljudeh s hudimi oblikami okužbe in prisotnosti osnovne patologije, ali pri tistih, ki prejemajo druga zdravila, ki imajo sposobnost, da odkrijejo nefrotoksične učinke;
• reakcije od NA: izguba sluha, omotica, hrup v ušesih, motnje, ki vplivajo na vestibularni aparat, in glavobol. Obstajajo ločeni podatki o razvoju zasegov;
• lokalni simptomi: flebitis, absces, bolečina in eritem;
• Drugo: razvoj superinfekcije (povečanje števila odpornih bakterij).

[1]

Preveliko odmerjanje

Če želite zdravilo umakniti s pomočjo hemodializnih sej, ne bo uspelo, zato bo zastrupitev zahtevala simptomatske ukrepe.

Interakcije z drugimi zdravili

Zaradi povečanega tveganja neželenih simptomov Teicoplanin uporabljati previdno, morajo biti ljudje, ki so ga uporabljajo v kombinaciji z ototoksičnimi ali nefrotoksičnimi zdravili (npr ciklosporin z aminoglikozidi in dodajanje amfotericin B s furosemidom).

[3], [4]

Pogoji shranjevanja

Teikoplanin je treba hraniti na mestu, ki je zaprto z dostopom otrok. Temperaturne vrednosti so do 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Teikoplanin se lahko uporablja 2 leti po sproščanju zdravila.

Uporaba pri otrocih

Prepovedano je predpisovati zdravilo novorojenčkom.

Analogi

Analogi zdravila so pripravki Glayteik z Targocidom in tudi Teicoplanin-Farmex.