Gentamicin

Gentamicin je aminoglikozidni antibiotik z širokim razponom učinkovitosti.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Gentamicin

Uporablja se v primerih infekcijske in vnetne geneze bolezni, katerih razvoj izzove aktivnost bakterij, ki so dovzetne za gentamicin.

Parenteralno dajanje 4% tekočine se izvaja v akutni fazi holecistitisa, pielonefritisa, cistitisa s holangitisom, peritonitisom in pljučnico. Poleg tega se uporablja za sepso in gnojne okužbe povrhnjice s podkožnim slojem, empiemom plevr, okužbami, ki prizadenejo kosti s sklepi ali razvijajočimi se opeklinami z ranami, pa tudi s ventrikulitisom.

Injekcije se izvajajo v primeru hudih stopenj ginekoloških vnetij.

Mazilo se uporablja za furunkulozo, sikozo, površinski folikulitis, paronihijo in piodermo, pa tudi za akne ali seboroično obliko okuženega dermatitisa, z ranami različne etiologije (opekline, ugrizi, razjede, itd.) In okuženih razjedami po varikozi. Poleg tega se lahko predpiše za sekundarno bakterijsko okužbo zaradi glivičnih ali virusnih lezij povrhnjice.

Kapljice za oko predpisujejo za keratitis, blefaritis ali blefarokonjunktivitis, keratokonjunktivitis s konjunktivitisom in z njim za dakryocistitis ali meibomit.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtskega sredstva se izvaja v več različnih oblikah:

• liofilizat za tekočino za injiciranje v steklenicah;
• 4% raztopina v ampulah z zmogljivostjo 1 ali 2 ml;
• 0,3% kapljice za oko znotraj cevi za kapanje;
• pršilo in mazilo za zunanjo obdelavo.

[5], [6], [7], [8], [9], [10],

Farmakodinamika

V telesu se zdravilo sintetizira s 30S ribosomsko podenoto, kar vodi do uničenja vezave beljakovin in prekinitve proizvodnje kompleksne informacijske in transportne RNA. Opažamo napačno branje RNA in tvorimo tudi neaktivne beljakovine. Istočasno se ugotavlja baktericidni učinek - visoki kazalci drog slabijo pregradno aktivnost citoplazmatskih sten, zato bakterije umirajo.

Ločite gram-negativne mikrobe, poleg tega pa imajo številne pozitivne bakterije močno občutljivost za gentamicin.

Odporni na učinek zdravila, kot so mikroorganizmi, kot so: Providence Rettgera, streptokoki, gonokoki, bledi treponemi, klostridije in bacteroide.

Kombinacija zdravil in penicilinov vpliva na fekalne streptokoke in enterokoke, enterokoke in streptokoke, poleg tega pa tudi na enterokoke, Enterococcus durans in Streptococcus durans.

Odpornost bakterij na to zdravilo se razvija precej počasi, vendar pa so sevi, ki so odporni na kanamicin in neomicin, lahko tudi odporni na učinke gentamicina. Zdravilo ne vpliva na aktivnost virusov, gliv in protozoov.

[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetika

Ko i / m injicira zdravilo v celoti in pri visoki hitrosti absorbira. Vrednosti Cmax znotraj telesa, ko je / m uporaba opažena po 30-90 minutah. Če uporabite polurno intravensko infuzijo, se ta vrednost doseže po 0,5 ure in s podobno, vendar urno infuzijo, po 15 minutah.

Intlasma sinteza z beljakovinami je zelo nizka - največ 10%. Pri zdravilnih vrednostih se snov zabeleži v pljučih, ledvicah z jetri in tekočinami (synovia, limfatična, peritonealna, plevralna z ascitnimi in perikardialnimi). Poleg tega ga najdemo v urinu, gnu iz ran in granulacij.

Nizke vrednosti zdravila so zabeležene v maščobnih tkivih, kostih z mišicami, žolču, bronhialnem izločku, izpljunku, materinem mleku in poleg vlage v očeh in CSF. Pri odraslih snov skoraj ne prehaja skozi BBB, za razliko od placente, skozi katero lahko prodre.

Znotraj cerebrospinalne tekočine pri novorojenčkih je zdravilo višje kot pri odrasli osebi.

Zdravilo ne prehaja presnovnih procesov v telesu. Razpolovna doba je 2-4 ure (odrasli) ali 3-3,5 ure (dojenčki pod pol leta).

Večina nespremenjenega zdravila se izloči skozi ledvice, majhna količina zdravil pa se izloči v žolč. Pri stabilnem delovanju ledvic v prvih 24 urah se 70-95% zdravila izloči. Znotraj urina se odkrije v koncentraciji več kot 100 µg / ml. V primeru ponovnega injiciranja je opaziti kumulacijo.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Odmerjanje in dajanje

Hetamicin sulfat je treba uporabiti ob upoštevanju lokacije infekcijske lezije, občutljivosti patogenih mikroorganizmov in resnosti bolezni.

Uporaba zdravilnih injekcij.

Pred začetkom zdravljenja je treba določiti stopnjo občutljivosti mikroflore na gentamicin.

V / m ali / pri vnosu zdravil iz ampul za odrasle je potreben odmerek 1,7 mg / kg. Čez dan morate vnesti 3-5 mg / kg. Zdravilo se uporablja 2-4 krat na dan. Celotni terapevtski cikel traja 7-10 dni. Za intramuskularne injekcije je treba liofilizat najprej raztopiti v destilirani tekočini (2 ml), ki se doda neposredno ampuli.

Ob upoštevanju vrste bolezni se gentamicin lahko daje v odmerkih po 0,12-0,16 g 1-krat na dan v obdobju 7–10 dni ali v enkratnem odmerku 0,24–0,28 g. 60-120 minut

Za otroke se zdravilo uporablja izključno za hude oblike okužb. Prezgodaj in novorojenčki potrebujejo 2–5 mg / kg, 2-krat na dan. Otroci, mlajši od 2 let, uporabljajo enak odmerek, vendar s 3-kratno uporabo na dan. Otroci, starejši od te starosti, morajo prejemati 3 do 5 mg / kg 3-krat na dan.

Osebe z motnjami delovanja ledvic potrebujejo prilagoditev odmerka.

Čez dan ne morete vnesti več kot 5 mg / kg zdravila (tako otrok kot odraslih).

Sheme uporabe mazila.

Mazilo je treba uporabljati 3-4 krat dnevno. Preden ga uporabite, je treba popolnoma odstraniti gnoj in mrtvo tkivo iz prizadetega območja. Če so lezije prevelike, mora biti dnevni odmerek mazila največ 200 g. Trajanje terapevtskega cikla izbere zdravnik specialist.

Metode nanašanja kapljic za oči.

Potrebno je drog v območju spodnje konjunktivalne vrečke, v količini 1-2 kapljic, z 1-4-urnimi presledki.

Ljudje s konjunktivitisom, keratitisom in drugimi očesnimi boleznimi, ki imajo infekcijsko in vnetno genezo, potrebujejo 3-krat na dan kopati 0,3% raztopino zdravila.

[29], [30], [31], [32]

Uporaba Gentamicin med nosečnostjo

Nosečnice in poleg tega tudi doječe matere ne smejo prejemati gentamicina. Znano je, da lahko majhne količine aminoglikozidov prodrejo v materino mleko. Toda iz prebavil se ta snov slabo absorbira, zato pri dojenčkih ni bilo zapletov.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost močne občutljivosti na zdravilo in druge aminoglikozide;
• nevritis, ki vpliva na slušni živec;
• huda okvara ledvic;
• uremija.

Med uporabo gentamicina je treba redno spremljati delovanje ledvic.

[24]

Stranski učinki Gentamicin

Izvajanje injekcij lahko povzroči nekatere stranske učinke:

• prebavne motnje: bruhanje, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, slabost in hiperbilirubinemija;
• kršitev hematopoetskih procesov: anemija, levko-, trombocitna ali granulocitopenija;
• lezije, ki vplivajo na NS: glavoboli, epileptični napadi, parestezije, odrevenelost ali zaspanost in trzanje mišic. Otroci lahko kažejo znake psihoze;
• težave z delom čutov: izguba sluha, gluhost, hrup, ušesna vestibularna in labirintna motnja;
• motnje urinarnih procesov: nefrotoksičnost, proti kateri se krši delovanje ledvic. Občasno se pojavi ledvična nekroza cevaste narave;
• znaki alergije: zvišana telesna temperatura, angioedem, izpuščaj, eozinofilija in srbenje;
• spremembe v laboratorijskih indikacijah: pri otrocih se lahko razvije hipokalcemija, poleg tega pa kalemija ali magnemija;
• druge motnje: nastanek superinfekcije.

[25], [26], [27], [28]

Preveliko odmerjanje

Intoksikacija z zdravilom lahko privede do oslabitve nevronalno-mišične prevodnosti, ki se včasih ustavi v dihalnem procesu.

Za odstranitev motnje se odraslim dajejo antiholinesterazne snovi (npr. Prozerin) ali kalcijeva zdravila. Pred uporabo prozerina morate bolniku injicirati atropin (0,5-0,7 mg), počakati na povečanje srčnega utripa in nato injicirati 1,5 mg proserina. V odsotnosti rezultata po uporabi tega odmerka se ponovno uporabi podoben del prozerina. Če se razvije bradikardija, se doda dodaten atropin.

Zastrupitev pri otrocih zahteva uporabo kalijevih sredstev. Gentamicin sulfat se lahko izloča s peritonealno dializo ali s hemodializo.

[33], [34], [35], [36], [37],

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila v kombinaciji z aminoglikozidi, vankomicinom in tudi etakrinsko kislino ali cefalosporini lahko vodi do okrepitve nefro- in ototoksične aktivnosti.

Pri uporabi zdravila skupaj z indometacinom se zmanjša raven očistka zdravila in zvišajo njegove krvne vrednosti, zaradi česar se povečajo njene toksične lastnosti.

Uporaba zdravila v kombinaciji z opioidi ali inhalacijskimi anestezijami povečuje tveganje za nastanek živčno-mišične blokade; lahko pride tudi do apneje.

Indikatorji gentamicina v krvi se povečajo, ko se kombinirajo z diuretiki z zanko.

[38], [39], [40], [41], [42]

Pogoji shranjevanja

Gentamicin je treba hraniti na temnem mestu pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

[43], [44], [45]

Rok uporabnosti

Gentamicin se lahko uporablja v 4 letih od sprostitve terapevtskega zdravila.

[46], [47], [48], [49], [50]

Vloga za otroke

Dojenčkom se predpišejo zdravila le, če so strogo označena. Potrebno je izpolnjevati predpisano zdravniško shemo, ki jo je predpisal zdravnik, in poleg tega zagotoviti zdravstveno spremljanje bolnikovega stanja.

[51], [52], [53], [54],

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Gentacicol, Garamycin z Asgent in Gentamicin Akos, Gentamicin K in Gentamicin-Teva ter Septop.

[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62]

Ocene

Gentamicin na splošno prejme dobre ocene - velja za dokaj učinkovito zdravilo, ki zdravi različne vrste bolezni.

Med pomanjkljivostmi v nekaterih pripombah je omenjen pojav negativnih simptomov (predvsem glavoboli, izguba sluha, slabost in zaspanost). Poleg tega je pogosto precej boleč sting dala injekcije.

Od pozitivnih vidikov je opaziti nizko ceno terapevtskega sredstva.