ENEAS

Eneas je kompleksno zdravilo, ki znižuje krvni tlak.

Zdravilo vsebuje sestavino enalaprila, ki je zaviralec ACE, in vpliva na zmanjšanje aktivnosti RAAS. Zdravilo preprečuje pretvorbo angiotenzina-1 v vazodilatacijski peptid angiotenzina-2, ki vam omogoča, da se znebite njegovega stimulativnega učinka na nadledvične žleze, kot tudi na izločanje aldosterona.

Poleg tega zdravilo vsebuje kalcijev antagonist - snov nitrendipin. Aktivna je tako, da blokira prehod kalcijevih ionov skozi membrane gladkih mišičnih celic membran krvnih žil.

[1]

Indikacije ENEAS

Uporablja se za indikatorje visokega krvnega tlaka, kot sestavni del kompleksnega zdravljenja.

[2], [3]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravil, proizvedenih v tabletah - 10 kosov v celični embalaži. V paketu - 3 takih paketih.

Farmakodinamika

Glavni vpliv enalaprila je usmerjen v zatiranje aktivnosti RAAS, ki je pomemben element v procesih regulacije krvnega tlaka, zaradi česar lahko komponenta pokaže hipotenzivni učinek pri ljudeh z nizko hipertenzijo.

Dolgotrajna uporaba enalaprila pri bolnikih z esencialno hipertenzijo in odpovedjo ledvic lahko izboljša delovanje ledvic s povečanjem stopnje CF.

Nitrendipin je derivat 1,4-dihidropiridina. Zmanjšuje kalcij v celicah, kar povzroča zmanjšano kontraktilnost žilnih mišic; zaradi širjenja perifernih arterij se sistemska periferna odpornost oslabi in tudi zmanjša se pretirano povišan krvni tlak.

Nitrendipin ima zmerno natriuretično aktivnost, zlasti v začetni fazi zdravljenja.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetika

Enalapril se z veliko hitrostjo absorbira v gastrointestinalnem traktu, prisotnost hrane pa ne vpliva na njegovo absorpcijo. V serumu so vrednosti Cmax zabeležene po prvi uri.

Sinteza beljakovin v intlasmi je 50-60%. Po absorpciji se komponenta hidrolizira pri visoki hitrosti, da nastane enalaprilat. Vrednosti Cmax dosežejo po 3-4 urah od trenutka jemanja zdravila.

Izločanje poteka večinoma skozi ledvice (nespremenjene in enalaprilat (40%)). Poleg transformacije v enalaprilat ni drugih opaznih pojavov presnovnih transformacij snovi. Enalaprilat v krvnem serumu ima podaljšano končno fazo, povezano s postopki sinteze ACE.

Pri bolnikih z zdravim delovanjem ledvic se do 4. Dneva uporabe zdravila ugotavljajo stabilne vrednosti enalaprilata.

Učinkovito polovično obdobje kumulacije enalaprilata z večkratnim dajanjem zdravila je 11 ur. Stopnja hidrolize in absorpcije enalaprila je enaka vnosu porcij iz priporočenega odmernega spektra.

Nitrendipin se absorbira skoraj v celoti (za 88%) in pri visoki hitrosti ter doseže vrednosti Cmax v serumu po 1-3 urah od trenutka jemanja zdravila.

Raven biološke uporabnosti je v razponu od 20 do 30%. Sinteza sestavine z intraplazmatskimi beljakovinami je 96-98%.

Skoraj ves nitrendipin je podvržen intrahepatični presnovi skozi oksidativne procese.

Izraz razpolovna doba je v razponu od 8 do 12 ur. Kumulacije aktivnega elementa in njegovih metabolnih komponent ni bilo opaženo.

Ljudje s težavami v jetrih kronične narave povečajo koncentracijo nitrendipina v plazmi.

Izločanje elementa se večinoma izvaja preko ledvic v obliki neaktivnih presnovnih komponent (približno 77%), pa tudi preko žolčevodov.

[8], [9], [10], [11]

Odmerjanje in dajanje

Eneje je treba jemati peroralno (istočasno je priporočljivo, da to storite zjutraj). Uporaba drog ni vezana na obrok. Ponavadi za ta dan vzemite prvo tableto zdravila.

[14]

Uporaba ENEAS med nosečnostjo

Eneja se ne sme uporabljati med dojenjem ali nosečnostjo, kot tudi v fazi načrtovanja zanositve.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda občutljivost ali alergija, povezana z aktivnimi sestavinami ali pomožnimi sestavinami zdravil;
• nestabilna hemodinamika (zlasti po prenosu stanja šoka, kapi, AHF ali koronarnih v aktivni fazi);
• porfirija;
• Kvinkov edem, povezan z uporabo zaviralca ACE v zgodovini;
• presaditev ledvic;
• dvostranska stenoza, ki prizadene tako ledvične arterije bodisi stenozo, ki prizadene arterije ene ledvice;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• Connov sindrom;
• pomanjkanje jetrne funkcije v hudi obliki;
• anurija ali ledvična patologija v kronični fazi (4-5 stopnja).

Pri predpisovanju v takih primerih je potrebna previdnost:

• diabetes;
• CHF;
• starejše;
• nižje stopnje bcc;
• huda aortna stenoza ali stenoza, ki prizadene subaortno regijo in ima hipertrofično idiopatsko obliko in obstruktivno naravo;
• cerebrovaskularne bolezni in ishemične bolezni srca;
• po presaditvi ledvic.

[12]

Stranski učinki ENEAS

Enalapril.

Glavni neželeni učinki:

• poškodba funkcije CVS: včasih pride do ortostatskega kolapsa ali zmanjšanja kazalnikov krvnega tlaka s takimi znaki, kot so šibkost, motnje vida in omotica. Občasno se opazi sinkopa (zlasti v začetni fazi zdravljenja, v primeru povečanih odmerkov enalapril maleata ali diuretika pri bolnikih z motnjami EBV, kot tudi HF ali povišan ledvični krvni tlak). Samostojno zaradi opazujemo oster padec krvnega tlaka palpitacije, angino pektoris, tahikardija, bolečine retrosternalna prostora, aritmije, kapi, pljučnega edema, in poleg bradikardijo, miokardni infarkt, atrijska fibrilacija, cerebralne cirkulacijske motnje, prehodne motnje pretoka krvi v notranjosti možganov, pljučni infarkt in pljučne embolije;
• motnje, povezane s sečnico in ledvicami: včasih se pojavijo motnje v delovanju ledvic ali njihovo poslabšanje, prav tako pa se razvije tudi pomanjkanje ledvične funkcije. Občasno se pojavijo proteinurija ali oligurija, pri ljudeh z motnjami delovanja ledvic pa se lahko pojavi bolečina v ledvenem delu. FPN opazimo občasno;
• težave z dihalno aktivnostjo: pogosto označena dispneja. Včasih pride do hripanja, bolečine v grlu, rinoreje, suhega kašlja ali bronhitisa. Občasno se pojavi izcedek iz nosu, sinusitis, eozinofilna pljučnica ali alergijski alveolitis. V enem samem primeru je prišlo do stomatitisa, pljučnice, astme ali bronhialnega spazma, infiltracije v pljučnem območju, suhe ustne sluznice, glositisa in angioedema v žrelu z grlom ali jezikom (včasih lahko to povzroči obstrukcijo dihalnih kanalov in glavna tveganja v tem primeru so predstavniki dirke. Negroide);
• motnje v jetrih in prebavnem traktu: včasih so bolečine v zgornjem delu trebuha, peptični ulkus, draženje želodca, slabost in prebavne motnje. Občasno driska, izguba apetita, obstipacija ali bruhanje. Hepatitis (holestatske ali hepatocelularne sorte), črevesni angioedem, težave z jetri, nezadostnost njegove funkcije, holestaza (z zlatenico), nekroza, stomatitis, črevesna blokada, pankreatitis in glositis;
• poškodbe endokrine funkcije: ginekomastija se pojavi posamezno. Morda razvoj sindromskih motenj pri dodeljevanju ADH;
• težave, povezane z delom Državnega zbora: včasih se pojavljajo zaspanost, glavoboli, utrujenost in nespečnost. Depresija, neravnovesje ali motnje spanja, omotica, polinevropatija s parestezijo, impotenca in tudi živčnost, krči, mišične poškodbe, nenormalne sanje in zmedenost;
• simptomi, povezani z epidermisom in žilami: pogosto se pojavi izpuščaj. Včasih so znaki alergij. Občasno se pojavijo urtikarija, srbenje, Erythroderma ali Quinckejev edem, ki prizadenejo jezik, okončine, ustnice z obrazom, žrelom ali glotisom. Epidermalne reakcije hude narave (SJS, pemfigus, eksfoliativni dermatitis, TEN in multiformni eritem), hiperhidroza, fotosenzitivnost, Raynaudov sindrom, alopecija in oniholiza se razvijajo individualno. Kožno mrzlico lahko opazimo v ozadju miozitisa ali mialgije, artritisa ali artralgije, serozitisa, vaskulitisa, levkocitoze, eozinofilije in poleg tega povečanja hitrosti sedimentacije eritrocitov in pozitivnega vzorca za prisotnost protiteles;
• presnovne motnje: včasih je hipoglikemija;
• motnje, povezane s čutili: občasno se pojavijo motnje vida, zvonjenje ušes, izguba vonja, sprememba ali kratka izguba okusa, solzenje ali suhost oči;
• sistemske motnje: astenija se ponavadi pojavi. Včasih se pojavijo plime;
• spremembe v rezultatih testov: včasih se zmanjša hematokrit ali hemoglobin ali število trombocitov z levkociti.

Nitrendipin.

Med stranskimi učinki so: \ t

• sistemske lezije: včasih se opazijo gripi podobne manifestacije ali astenija;
• Disfunkcija kardiovaskularnega sistema: včasih se pojavi srčna palpitacija, hiperemija, aritmija, periferni edem, tahikardija ali vazodilatacija. En sam primer angine, zmanjšanje krvnega tlaka ali bolečina v retrosternalni coni;
• težave z delom prebavnega trakta: včasih se razvije driska ali slabost. Občasno se pojavijo bruhanje, bolečine v predelu trebuha, dispepsija ali zaprtje. Enkraten pojav gingivitisa, ki je hipertrofičen;
• endokrine motnje: ginekomastija se pojavlja posamezno;
• manifestacije, ki vplivajo na krvotvorni sistem: Agranulocitoza ali levkopenija se lahko pojavita posamezno;
• lezije v NA: včasih obstajajo glavoboli. Občasno se razvijejo tresenje, živčnost, omotica ali parestezija;
• motnje, povezane z dihalnim sistemom: dispneja se redko opazi;
• težave z mišicami in povrhnjico: občasno se razvijejo urtikarija, srbenje, mialgija ali izpuščaj;
• motnje, povezane s čutili: redko opažena prizadetost vida;
• poškodbe urogenitalnega trakta: poliurija se redko razvije ali uriniranje postane pogostejše;
• Spremembe vrednosti laboratorijskih preiskav: povečanje jetrnih encimov je redko.

[13],

Preveliko odmerjanje

Pojavi zastrupitve: aritmija, kašelj, konvulzije, znižanje krvnega tlaka, bradikardija in okrepitev diureze, poleg tega pa tudi odpoved delovanja ledvic, motnje zavesti in ravni EBV ali kislinsko-baznih vrednosti.

Treba je položiti žrtev vodoravno in nato odstraniti zdravilo iz telesa (sprejem sorbentov, izpiranje želodca). Prav tako se ponovno vzpostavi ravnotežje BCC in spremlja delo organov, ki so pomembni za življenje (s poznejšo korekcijo), poleg tega pa se določijo indeksi kalijeve sečnine in kreatinina v krvi ter opravi hemodializa.

[15], [16], [17], [18], [19]

Interakcije z drugimi zdravili

Antihipertenzivni učinek zdravila se poveča v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili (med njimi β-blokatorji, diuretiki in α-blokatorji, vključno s prazolin).

Kombinacije enalapril maleata in drugih zdravil, ki zahtevajo skrbno uporabo.

Uporaba z diuretičnimi oblikami, ki varčujejo s kalijem, s snovmi, ki povečajo vrednosti kalija v plazmi (npr. Heparin) in kalijevih dodatkov, lahko povečajo raven kalija v plazmi, zlasti pri bolnikih z ledvičnimi težavami. V primeru njihove kombinacije morate spremljati raven K znotraj krvne plazme.

Kombinacija z litijevimi zdravili lahko povzroči zakasnitev izločanja litija, kar poveča verjetnost razvoja strupenih in neželenih simptomov. Pri takšnih kombinacijah zdravil je treba pozorno spremljati plazemske indikatorje litija, zaradi česar niso predpisani skupaj.

Uporaba skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili lahko oslabi antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE in dodatno poveča plazemske vrednosti kalija ob hkratnem slabšanju ledvičnega delovanja. Pri osebah s težavami z ledvicami lahko ta kombinacija povzroči nadaljnje poslabšanje te patologije.

Enalapril lahko poveča antidiabetični učinek hipoglikemičnih zdravil, ki se jemljejo peroralno, zato je treba spremljati vrednosti sladkorja v krvi.

Amifostin z baklofenom poveča antihipertenzivno delovanje zdravil, zato je potrebna prilagoditev odmerka in nadzor ravni krvnega tlaka.

Uvajanje skupaj s tricikliki ali nevroleptiki lahko povzroči ortostatski kolaps.

Uporaba v povezavi s citostatiki, prokainamidom, alopurinolom in skupnimi GCS in imunosupresivi lahko povzroči levkopenijo.

Kombinacije nitrendipina in drugih zdravil, ki zahtevajo previdnost.

Nitrendipin lahko poveča plazemske vrednosti digoksina, zato jih je treba v kombinaciji spremljati.

Nitrendipin okrepi učinkovitost in trajanje delovanja mišičnih relaksantov, med njimi pankuronij bromid.

Sok grenivke upočasni oksidacijo snovi med presnovnimi procesi, kar poveča njegovo plazemsko raven, zato je antihipertenzivni učinek zdravila Eneas okrepljen.

Presnova nitrendipina se razvije v jetrih in črevesni sluznici s pomočjo hemoproteina P450. Snovi, ki spodbujajo delovanje tega sistema (antikonvulzivi - fenobarbital s fenitoinom in karbamazepinom), pa tudi rifampicin, lahko povzročijo znatno zmanjšanje biološke uporabnosti nitrendipina. Zdravila, ki zavirajo delovanje tega encimskega sistema (antimikotiki - intrakonazol itd.), Povečujejo plazemsko koncentracijo snovi.

Nitrendipin ima skupaj z zaviralci adrenergičnih receptorjev β sinergistične lastnosti.

[20], [21],

Pogoji shranjevanja

Eneje je treba vzdrževati pri temperaturi v območju 15-25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Eneas se lahko uporablja v 36-mesečnem obdobju od datuma prodaje zdravila.

[22], [23]

Vloga za otroke

Ni podatkov o varnosti uporabe drog v pediatriji, pa tudi o njeni učinkovitosti, zato ga otroci ne predpisujejo.

[24]

Analogi

Analogi zdravil so snovi Amapine, Enadipin, Gipril z Bi-prestirijom, Enap Combi, Bi-Ramagus in Equator z Rami-azomexom.

[25], [26], [27]