Metoklopramid

Metoklopramid je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje različnih motenj prebavil in številnih drugih stanj.

Zdravilo ima več farmakoloških lastnosti:

1. Procinetično delovanje: Metoklopramid stimulira gibanje hrane skozi prebavil, izboljša želodčno in črevesno gibljivost. To je lahko koristno za zdravljenje simptomov bruhanja, slabosti, zgage in drugih motenj prebavil.
2. Protiematično delovanje: Metoklopramid pomaga zmanjšati slabost in bruhanje z blokiranjem delovanja dopamina v centru za bruhanje možganov.
3. Zmanjšanje refluksa: Zdravilo je lahko učinkovito pri zmanjševanju kislinskega refluksa iz želodca v požiralnik, kar pomaga zmanjšati zgago in druge simptome bolezni gastroezofagealnega refluksa (GERD).

Metoklopramid običajno jemljemo peroralno v obliki tablet ali sirupa. Uporablja se lahko tudi v obliki injiciranja v bolnišnicah za nujno olajšanje slabosti in bruhanja.

Pomembno je opozoriti, da ima lahko metoklopramid neželene učinke, vključno z zaspanostjo, omotico, motnjami gibanja in drugimi. Zato bi morala biti uporaba tega zdravila pod nadzorom zdravnika in upoštevati priporočene odmerke. Ne smete jemati metoklopramida, ne da bi se posvetovali s svojim zdravnikom, še posebej, če imate kakšna druga zdravstvena stanja ali jemljete druga zdravila.

Indikacije Metoklopramid

1. Slabost in bruhanje: Metoklopramid se uporablja za simptomatsko zdravljenje slabosti in bruhanja zaradi različnih vzrokov, kot so operacija, terapija z zdravili, sevalna terapija ali prebavne bolezni.
2. Gastroezofagealni refluks (GERD): Metoklopramid lahko uporabimo za zdravljenje simptomov GERD, kot so zgaga, bruhanje, disfagija (težave s požiranjem) itd.
3. Hyperemesis Gravidarum: V primerih hude slabosti in bruhanja, vključno s hiperemezo gravidarum, se lahko predpiše metoklopramid za lajšanje simptomov.
4. Podpora za gibljivost prebavil: Metoklopramid se lahko uporabi za stimuliranje želodčne in črevesne gibljivosti pri bolnikih z gastroparezo ali drugimi motnjami v gibljivosti prebavil.
5. Podpora za zdravljenje s kemoterapijo: Metoklopramid se včasih uporablja kot del antiemetičnega protokola pri dajanju kemoterapije.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete: najpogosteje uporabljena oblika, namenjena oralni uporabi. Metoklopramidni tableti so lahko za daljši učinek standardno delovanje ali spremenjeno sprostitev.
2. Peroralna rešitev (sirup): Ta oblika je primerna za bolnike, ki imajo težave pri požiranju tablet, vključno z otroki in starejšimi. Rešitev olajša odmerjanje in jemanje zdravila.
3. Injekcije: Metoklopramid v obliki injekcij se uporablja za hitro lajšanje simptomov, kadar peroralna uporaba ni mogoča ali zaželena. Injekcije lahko dajemo intramuskularno (IM) ali intravensko (iv).
4. Rektalni supozitoriji: Čeprav se manj pogosti, se lahko uporabijo za lajšanje slabosti in bruhanja, kadar so druge poti uporabe neprimerne ali neučinkovite.

Farmakodinamika

1. Protiematično delovanje:

   • Metoklopramid je učinkovit antiemetik zaradi njegovega učinka na receptorje dopamina D2 na območju stalnega centra za bruhanje v možganu. Zmanjšuje gag refleks in spodbuja želodčno motorično aktivnost, kar pomaga pospešiti prebavo in gibanje hrane skozi prebavil.

2. Prokinetično dejanje:

   • Metoklopramid spodbuja zgornjo motorično aktivnost zgornjega prebavil s povečanjem sproščanja acetilholina in zaviranje inhibicije dopamina. To je lahko koristno pri zdravljenju funkcionalnih in organskih prebavnih motenj gibljivosti, kot sta gastropareza in refluksni ezofagitis.

3. Zmanjšano izločanje prolaktina:

   • Metoklopramid izvaja prolaktinsekretorne učinke z blokiranjem receptorjev dopamina D2 v sprednjem reženju hipofize. To je lahko koristno pri zdravljenju hiperprolaktinemije in z njo povezanih simptomov, kot sta hiperprolaktinemična amenoreja in galaktoreja.

4. Osrednja akcija:

   • Metoklopramid ima lahko centralne sedativne in anksiolitične učinke, povezane z njegovimi učinki na receptorje dopamina in serotonina v centralnem živčnem sistemu.

5. Dodatni učinki:

   • V nekaterih primerih ima lahko metoklopramid antidepresive, protivnetne in antioksidativne učinke, čeprav mehanizmi teh učinkov zahtevajo nadaljnje preiskave.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Metoklopramid se lahko učinkovito absorbira iz prebavil po oralni uporabi. Hrana lahko upočasni hitrost absorpcije, vendar običajno ne vpliva na popolno absorpcijo.
2. Porazdelitev: Dobro je razporejena v telesu in lahko prodre v krvno-možgansko pregrado, kar omogoča, da vpliva na centralni živčni sistem in zmanjšuje slabost in bruhanje.
3. Presnova: Metoklopramid se presnavlja v jetrih, predvsem s hidroksilacijo in konjugacijo. Glavni presnovek je metoklopramid sulfoksid.
4. Izločanje: Izločanje metoklopramida iz telesa se pojavlja predvsem skozi ledvice. Približno 85-95% odmerka se v prvih 24 urah po dajanju izloči nespremenjeno.
5. Half-Life: Razpolovni čas metoklopramida je približno 5-6 ur pri odraslih in do 15 ur pri novorojenčkih.
6. Mehanizem delovanja: Metoklopramid je antagonist receptorjev dopamina D2 v centralnem živčnem sistemu. Prav tako ima spodbujevalni učinek na gibljivost prebavil s povečanjem sproščanja acetilholina.

Odmerjanje in dajanje

Odrasli

• Ustni (zaužitje): Standardni odmerek je 10 mg 30 minut pred obroki in pred spanjem, do 4-krat na dan, odvisno od simptomov in odziva na zdravljenje. Največji dnevni odmerek ne sme presegati 40 mg.
• IntraveNisona intramuskularna uporaba: odmerjanje za injiciranje je običajno 10 mg do 4-krat na dan. Intravensko dajanje je treba opraviti počasi, vsaj 1-2 minut, da se izognete stranskim učinkom.

Otroci

Odmerjanje metoklopramida za otroke se izračuna posamično, na podlagi telesne teže in ga mora določiti zdravnik. Na splošno je 0,1-0,15 mg na kilogram telesne teže 30 minut pred obroki in pred spanjem do 3-4 krat na dan.

Posebna navodila

• Trajanje zdravljenja z metoklopramidom običajno ne sme presegati 12 tednov zaradi tveganja za neželene učinke, vključno z motnjami gibanja.
• Previdno upoštevajte navodila zdravnika glede dolžine tečaja zdravljenja in ga ne prenehajte jemati nenadoma, ne da bi se posvetovali s specialistom, zlasti za dolgoročno uporabo.
• Kadar se metoklopramid daje intravensko, ga je treba počasi dajati, da se zmanjša tveganje za stranske učinke, kot je ortostatska hipotenzija.

Uporaba Metoklopramid med nosečnostjo

Kadar se med nosečnostjo uporablja metoklopramid, je treba upoštevati potencialna tveganja in koristi za mater in plod. Ni dovolj podatkov, ki bi navedli njegovo varnost med nosečnostjo, zlasti v zgodnjih fazah. Zato je na splošno priporočljivo, da se izognete uporabi metoklopramida med nosečnostjo, zlasti brez posvetovanja z zdravnikom.

Vendar se lahko v nekaterih primerih, ko potencialne koristi matere odtehtajo možna tveganja za plod, se lahko zdravnik med nosečnostjo odloči predpisati metoklopramid. To bo morda potrebno v primerih hude slabosti in bruhanja, povezanih z nosečnostjo (imenovano hiperemezo gravidarum).

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na metoklopramid ali katere koli druge sestavine zdravila ne bi smeli uporabljati, saj lahko povzroči alergijske reakcije.
2. Tumorji hipofize: Metoklopramid lahko spodbudi proizvodnjo prolaktina in je lahko kontraindiciran pri bolnikih s tumorji hipofize, kot so prolaktinomi.
3. Mehanska ali perforirana obstrukcija črevesja: uporaba metoklopramida je lahko kontraindicirana v prisotnosti mehanske ali perforirane obstrukcije črevesja, saj lahko poslabša simptome in zaplete stanje.
4. Feokromocitom: Metoklopramid lahko poslabša simptome feokromocitoma, vključno z visokim krvnim tlakom, zato je kontraindiciran pri bolnikih s tem stanjem.
5. Epilepsija: Metoklopramid lahko poslabša prag zasega, zato je lahko njegova uporaba kontraindicirana pri bolnikih z epilepsijo ali drugimi motnjami, povezanimi s pojavom napadov.
6. Nosečnost in dojenje: Podatki o varnosti metoklopramida med nosečnostjo in dojenjem so omejeni, njegovo uporabo pa mora ovrednotiti in priporočiti zdravnik.
7. Otroci: Uporaba metoklopramida pri otrocih mora biti previdna in mora biti predpisan le zdravnik, zlasti pri otrocih z določenimi zdravstvenimi stanji.

Stranski učinki Metoklopramid

1. Stipnost in utrujenost: Metoklopramid lahko povzroči zaspanost ali utrujenost, zlasti na začetku zdravljenja ali s povečanjem odmerka.
2. Nespečnost: Metoklopramid lahko pri nekaterih ljudeh povzroči motnje nespečnosti ali spanja.
3. Omotičnost: Nekateri bolniki lahko občutijo omotico ali občutek nestabilnosti.
4. Srčne palpitacije ali spremembe srčnega ritma: redko lahko metoklopramid povzroči spremembe v srčnem ritmu, kot so palpitacije ali aritmije.
5. Suha usta: Metoklopramid lahko pri nekaterih ljudeh povzroči suha usta.
6. Prebavne motnje: To lahko vključujejo drisko, zaprtje, slabost ali bruhanje.
7. Zakrivanje simptomov tardivne diskinezije: to je redek, a resen stranski učinek, pri katerem metoklopramid lahko prikrije simptome tardivne diskinezije, stanja, za katerega so značilni neprostovorni gibi, ki lahko postanejo nepovratni.
8. Povečanje prolaktina: Metoklopramid lahko poveča raven prolaktina v krvi, kar lahko privede do neželenih učinkov pri moških (npr. Ginekomastia) in pri ženskah (npr. Hiperprolaktinemična amenoreja).

Preveliko odmerjanje

1. Ekstrapiramidalni simptomi: vključuje diskinezijo, distonijo, psihomotorno vznemirjenost, mišične krče in tresenje. Ti simptomi so povezani z blokado dopaminskih receptorjev v centralnem živčnem sistemu.
2. Sedacija in zaspanost: Presežek metoklopramida lahko povzroči zaspanost, letargijo, splošno šibkost in celo izgubo zavesti.
3. Kardiotoksičnost: V nekaterih primerih lahko preveliko odmerjanje povzroči motnje srčnega ritma, vključno z aritmijami in podaljšanjem intervala QT.
4. Antiholinergični simptomi: vključujejo suha usta, zaprtje, zamegljen vid, urinske motnje itd.
5. Nevroleptični sindrom: V redkih primerih se lahko razvije nevroleptični sindrom, ki se kaže kot hipertermija, krči, zmanjšana zavest in drugi simptomi.
6. Pojavijo se lahko tudi drugi simptomi: slabost, bruhanje, driska, hipertenzija, hipotenzija in drugi nezaželeni učinki.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Antiemetika: Metoklopramid lahko poveča učinke drugih antiemetikov, kot je centralno delujoča antiemetika (npr. Dimenhidrinat), kar lahko povzroči povečano sedacijo.
2. Zdravila, ki vplivajo na kardiovaskularni sistem: Metoklopramid lahko poveča učinek antihipertenzivnih zdravil, kot so antihipertenzivna zdravila ali zdravila, ki zmanjšujejo srčni ritem (npr. Beta-adrenoblockers), kar lahko privede do znatnega znižanja krvnega tlaka.
3. Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem: Metoklopramid lahko poveča sedativne in antiholinergične učinke drugih zdravil, kot so benzodiazepini ali antidepresivi, kar lahko povzroči povečano zaspanost in zmanjšano odzivnost.
4. Zdravila, ki povzročajo podaljšanje intervala QT: Metoklopramid lahko poveča tveganje za aritmije, če se uporabljajo sočasno z drugimi zdravili, ki povzročajo podaljšanje intervalnega QT, kot so antiaritmična zdravila ali antibiotiki iz makrolidne skupine.
5. Zdravila, ki povečujejo izločanje: zdravila, ki povečujejo izločanje mediatorja (npr. Antihistaminiki), lahko zmanjšajo učinkovitost metoklopramida.
6. Zdravila, ki povzročajo ekstrapiramidalne simptome: uporaba metoklopramida z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo ekstrapiramidalne simptome (npr. Nevroleptiki), lahko poveča ta stranski učinek.