Ofloksacin

Ofloksacin je antibiotik iz skupine fluorokinolonov, ki ima širok spekter delovanja in dobro prodira v tkiva in tekočine urogenitalnega trakta. Učinkovit je proti večini Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, na meticilin občutljivim sevom S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis in Haemophilus ducreyi. Ofloksacin kaže vmesno aktivnost proti Ureaplasma urealyticum in večini enterokokov, vendar omejeno ali nič deluje proti enterokokom, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa in številnim anaerobom. Vendar visoke koncentracije v urinu zagotavljajo njegovo aktivnost proti večini patogenov, ki povzročajo okužbe sečil.

Ofloksacin je dokazal dosledno učinkovitost pri širokem spektru okužb sečil, pri čemer je dosegel več kot 80 % bakteriološke odzive pri nezapletenih in 70 % pri zapletenih okužbah. Učinkovitost ofloksacina je bila podobna kot pri vseh testiranih analogih, vključno z drugimi fluorokinoloni, cefalosporini in kotrimoksazolom (trimetoprim/sulfametoksazol).

Ofloksacin je učinkovit tudi kot shema z enim odmerkom za zdravljenje nezapletene gonoreje, kot 7-dnevna shema za nezapletene okužbe s C. Trachomatis in kot monoterapija za nezapleteno medenično vnetno bolezen (PID). Ponovno je ofloksacin pokazal podobno učinkovitost kot alternativne terapije za vsako vrsto okužbe. Razpoložljivost intravenske formulacije in skoraj popolna peroralna biološka uporabnost omogočata dajanje ofloksacina kot zaporednega režima brez izgube delovanja.

Profil prenašanja in medsebojnega delovanja zdravil z ofloksacinom je skladen s profilom drugih fluorokinolonov. Najpogosteje poročani stranski učinki ofloksacina so povezani z gastrointestinalnimi, živčnim sistemom in dermatološkimi reakcijami. Povezan je z manjšo incidenco fotosenzibilnosti in tendonitisa ter večjo incidenco nekaterih nevroloških dogodkov kot nekateri drugi fluorokinoloni. Zdi se, da ima ofloksacin manjšo nagnjenost k interakciji s ksantini kot drugi fluorokinoloni (Onrust, Lamb in Barman Balfour, 2012) .

Indikacije Ofloksacin

1. Okužbe sečil : Ofloksacin se lahko predpiše za zdravljenje cistitisa (vnetje mehurja), uretritisa (vnetje sečnice) in pielonefritisa (vnetje ledvičnih čašic in pelvisa).
2. Okužbe dihal : vključno z bronhitisom (vnetjem bronhijev), pljučnico (vnetjem pljuč) in sinusitisom (vnetjem sinusov).
3. Okužbe kože in mehkih tkiv : Ofloksacin lahko uporabljamo pri različnih bakterijskih okužbah kože, kot so celulitis (vnetje podkožnega tkiva), folikulitis (vnetje lasnih mešičkov) in druge.
4. Okužbe prebavil : Ofloksacin se lahko uporablja za zdravljenje bakterijskih okužb želodca in črevesja, kot sta bakterijska driska ali gastroenteritis.
5. Okužbe kosti in sklepov : vključno z osteomielitisom (vnetjem kosti) in okužbami sklepov.

Obrazec za sprostitev

1. Peroralne tablete: To je najpogosteje uporabljena oblika ofloksacina za sistemsko zdravljenje širokega spektra bakterijskih okužb. Tablete običajno vsebujejo od 200 do 400 mg zdravilne učinkovine in so namenjene za jemanje enkrat ali dvakrat dnevno.
2. Raztopina za intravensko dajanje: uporablja se v bolnišničnih okoljih za zdravljenje hudih ali smrtno nevarnih okužb, kadar je peroralno dajanje nemogoče ali neučinkovito. Raztopina zagotavlja hitro doseganje terapevtske koncentracije snovi v krvi.
3. Kapljice za oko: Uporabljajo se za lokalno zdravljenje bakterijskih okužb oči, kot sta konjunktivitis ali keratitis. Kapljice za oko zagotavljajo usmerjeno delovanje neposredno na območje okužbe in zmanjšujejo sistemske stranske učinke.
4. Kapljice za ušesa: Uporabljajo se za zdravljenje bakterijskih okužb ušesa, vključno z vnetjem srednjega ušesa. Tako kot kapljice za oko omogočajo, da se zdravilna učinkovina dostavi neposredno na mesto okužbe.

Farmakodinamika

1. Zaviranje DNK-giraze : ofloksacin se veže na encim DNK-girazo, ki je potreben za pozicioniranje in odvijanje DNK med njenim podvajanjem. To povzroči, da ofloksacin tvori kompleks z encimom in zavre njegovo aktivnost, kar prepreči sintezo DNA.
2. Baktericidno delovanje : Ker je sinteza DNA ključna za razmnoževanje in preživetje bakterij, zaviranje DNA giraze povzroči smrt bakterijskih celic. Ofloksacin ima baktericidno delovanje, kar pomeni, da ubija bakterije, ne le zavira njihovo rast.
3. Širok spekter delovanja : Ofloksacin deluje proti širokemu spektru bakterij, vključno z gram-pozitivnimi in gram-negativnimi bakterijami. Lahko se uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo patogeni, kot so Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae in drugi.
4. Mehanizem odpornosti : Čeprav je ofloksacin učinkovit antibiotik, lahko nekatere bakterije razvijejo odpornost nanj s spremembo strukture DNA giraze ali povečanim sproščanjem zdravila navzven.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Ofloksacin se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira. Njegova absorpcija se lahko po obroku upočasni, vendar to običajno ne vpliva na njegovo biološko uporabnost.
2. Porazdelitev : Ofloksacin se dobro porazdeli v tkivih in organih telesa, vključno s pljuči, ledvicami, jetri, mehurjem, prostato in kožo. Prodre tudi skozi placentno pregrado in se izloča v materino mleko.
3. Presnova : Ofloksacin se v telesu presnavlja v manjši meri.
4. Izločanje : Ofloksacin se izloča predvsem preko ledvic, kjer se delno izloči nespremenjen in delno v obliki presnovkov. Majhna količina se izloči tudi z blatom.
5. Razpolovna doba : Razpolovna doba ofloksacina je približno 3-5 ur, kar običajno zagotavlja, da lahko zdravilo vzamete 1-2 krat na dan.
6. Učinki na črevesno mikrofloro : Ofloksacin lahko vpliva na sestavo črevesne mikroflore, kar lahko privede do razvoja disbakterioze.

Odmerjanje in dajanje

Tu so splošna priporočila za uporabo ofloksacina za odrasle:

Tablete za peroralno uporabo:

• Odmerjanje za blage do zmerne okužbe: običajno se priporoča 200 mg vsakih 12 ur (dvakrat na dan).
• Odmerjanje pri hudih okužbah ali okužbah, ki jih povzročajo manj občutljivi mikroorganizmi: lahko se poveča na 400 mg vsakih 12 ur.

Raztopina za intravensko injiciranje:

• Odmerjanje: običajno 200 do 400 mg vsakih 12 ur, odvisno od vrste in resnosti okužbe. V bolnišničnem okolju je prednostna intravenska uporaba.

Solze:

• Odmerjanje pri bakterijskem konjunktivitisu in drugih površinskih očesnih okužbah: Običajno vbrizgamo eno kapljico v prizadeto oko 2-4 krat na dan. V prvih dveh dneh zdravljenja lahko odmerek povečate na vsaki 2 uri čez dan.

Kapljice za ušesa:

• Odmerjanje pri vnetju ušes: 2-3 krat dnevno vkapajte 5 kapljic v obolelo uho.

Splošna priporočila:

• Tablete je treba vzeti 1 uro pred obrokom ali 2 uri po obroku, da se poveča absorpcija.
• Da bi preprečili ponovitev okužbe, je pomembno, da zaključite celotno zdravljenje, tudi če so simptomi prej izginili.
• Ne prenehajte jemati zdravila brez posveta z zdravnikom, tudi če občutite izboljšanje.

Uporaba Ofloksacin med nosečnostjo

Uporaba ofloksacina med nosečnostjo na splošno ni priporočljiva, zlasti v prvem trimesečju, saj so podatki o njegovi varnosti za plod omejeni.

Fluorokinoloni imajo lahko škodljive učinke na razvoj hrustanca pri plodu, kar lahko povzroči poškodbe sklepov in tkiv. Zato se uporaba ofloksacina med nosečnostjo na splošno šteje za neprimerno, razen če možne koristi zdravljenja znatno odtehtajo morebitna tveganja za plod.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost : Ljudje z znano preobčutljivostjo na ofloksacin, druge fluorokinolone ali katerokoli sestavino zdravila ne smejo uporabljati zaradi nevarnosti alergijskih reakcij.
2. Epilepsija in druge motnje centralnega živčevja : ofloksacin lahko povzroči neželene učinke centralnega živčnega sistema (CNS), kot so povečana razdražljivost ali epileptični napadi, zato je njegova uporaba lahko kontraindicirana pri bolnikih z epilepsijo ali drugimi motnjami centralnega živčevja.
3. Huda ledvična okvara: Zdravilo se lahko v primeru ledvične okvare kopiči v telesu, zato je njegova uporaba pri bolnikih s hudo ledvično okvaro lahko omejena.
4. Pediatrična starost : uporaba ofloksacina pri otrocih in mladostnikih je lahko omejena, saj ima to zdravilo lahko škodljive učinke na razvijajoče se sklepe in kostno tkivo.
5. Nosečnost in dojenje : Varnost uporabe ofloksacina med nosečnostjo in dojenjem ni bila dokazana, zato mora njegovo uporabo v teh primerih oceniti in priporočiti zdravnik.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin lahko vpliva na raven glukoze v krvi, zato bo njegova uporaba morda potrebna previdnost pri bolnikih s sladkorno boleznijo.
7. Bolniki z anamnezo bruhanja ali diareje : Posebna previdnost bo morda potrebna pri bolnikih z anamnezo bruhanja ali driske, povzročene z jemanjem ofloksacina ali drugih antibiotikov.

Stranski učinki Ofloksacin

1. Bolezni prebavil : vključno s slabostjo, bruhanjem, drisko ali dispepsijo (prebavne motnje). Ti simptomi so lahko začasni in lahko izginejo, ko prenehate jemati zdravilo.
2. Motnje živčevja : lahko se pojavijo glavobol, omotica, zaspanost, zaspanost, nespečnost ali resnejši simptomi, kot so anksioznost, depresija ali celo halucinacije. Redko se lahko razvijejo konvulzije.
3. Kožne reakcije: Lahko se pojavijo alergijske reakcije, kot so urtikarija, srbenje, kožni izpuščaj ali angioedem (otekanje kože, podkožja ali sluznice).
4. Suha usta : To je dokaj pogost neželeni učinek, ki lahko povzroči nelagodje.
5. Črevesna disbioza : uporaba antibiotikov lahko spremeni črevesno mikrofloro, kar lahko vodi do driske ali kandidiaze (glivične okužbe črevesja).
6. Povečana občutljivost na sončno svetlobo : V redkih primerih lahko ofloksacin poveča občutljivost na sončno svetlobo, kar lahko povzroči sončne opekline ali druge kožne reakcije pri dolgotrajni izpostavljenosti sončni svetlobi.

Preveliko odmerjanje

1. Povečani neželeni učinki : Preveliko odmerjanje ofloksacina lahko povzroči povečano intenzivnost in pogostnost neželenih učinkov, kot so glavobol, omotica, slabost, bruhanje, driska in zaspanost ali nespečnost.
2. Povečani toksični učinki na centralni živčni sistem : V primeru hudega prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo resnejši simptomi, kot so krči, tesnoba, živčnost in spremembe v zaznavanju ali stanju zavesti.
3. Povečana kardiotoksičnost : V primeru prevelikega odmerjanja lahko pride do motenj srčnega ritma ali drugih srčnih zapletov.
4. Potencialno nevarne alergijske reakcije : V primeru hudega prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo resne alergijske reakcije, kot je anafilaktični šok ali anafilaktične reakcije.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila, ki vsebujejo magnezij, aluminij, železo ali cink : te kovine lahko zmanjšajo absorpcijo ofloksacina, zato je treba zdravila, ki jih vsebujejo (npr. Antacide, vitamine ali pripravke železa), vzeti vsaj 2 uri pred ali po jemanju ofloksacina.
2. Zaviralci kisline, ki vsebujejo magnezij ali aluminij : ti lahko upočasnijo absorpcijo ofloksacina iz prebavil.
3. Zdravila, ki povečajo pH želodčne vsebine : zdravila, ki povečajo pH želodčne vsebine (npr. Protonske črpalke ali antacidi), lahko zmanjšajo absorpcijo ofloksacina.
4. Zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem : ofloksacin lahko poveča učinek zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem (npr. Nekateri antidepresivi ali narkotični analgetiki), kar lahko poveča tveganje za neželene učinke.
5. Zdravila, ki zavirajo srčno-žilni sistem : Sočasna uporaba ofloksacina z zdravili, ki zavirajo srčno-žilni sistem (npr. Antiaritmiki ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta), lahko poveča tveganje za aritmije.
6. Zdravila, ki podaljšujejo interval QT : Ofloksacin lahko poveča podaljšanje intervala QT na elektrokardiogramu, če ga uporabljamo sočasno z drugimi zdravili, ki prav tako lahko povzročijo ta neželeni učinek (npr. Antiaritmiki ali nekateri antidepresivi).

Pogoji shranjevanja

Ofloksacin, tako kot večina zdravil, zahteva ustrezne pogoje shranjevanja, da ohrani svojo stabilnost in učinkovitost. Na splošno so priporočila za shranjevanje ofloksacina naslednja:

1. Temperatura : Zdravilo shranjujte pri sobni temperaturi, ki je običajno od 15 do 30 stopinj Celzija (59 do 86 stopinj Fahrenheita). Izogibajte se pregrevanju zdravila in tudi zamrzovanju.
2. Svetloba : Ofloxacin shranjujte v originalni ovojnini ali temnem vsebniku, da preprečite izpostavljenost neposredni sončni svetlobi, ki lahko negativno vpliva na stabilnost zdravila.
3. Vlažnost : Zagotovite suhe pogoje shranjevanja zdravila, da preprečite izpostavljenost vlagi, ki lahko povzroči uničenje ali razgradnjo zdravila.
4. Otroci : Ofloksacin hranite izven dosega otrok, da preprečite nenamerno uporabo.
5. Embalaža : Upoštevajte navodila za shranjevanje, navedena na embalaži izdelka ali v njegovih navodilih za uporabo. Nekateri proizvajalci imajo morda svoja priporočila glede shranjevanja.