Risperidon

Risperidon je antipsihotično zdravilo, ki spada v razred atipičnih antipsihotikov. Uporablja se za zdravljenje različnih duševnih in vedenjskih motenj. Risperidon je bil prvič odobren za medicinsko uporabo v devetdesetih letih prejšnjega stoletja in se od takrat pogosto uporablja v klinični praksi.

Risperidon deluje tako, da v možganih blokira ali modulira receptorje, vključno z dopaminskimi in serotoninskimi receptorji. To pomaga popraviti neravnovesje kemikalij v možganih, ki naj bi bile eden od vzrokov psihotičnih stanj.

Indikacije Risperidon

1. Shizofrenija: Risperidon lahko pomaga zmanjšati simptome shizofrenije, kot so halucinacije, blodnje, ločene misli in nepremičnost.
2. Bipolarna motnja: V bipolarni motnji lahko risperidon pomaga nadzorovati manične epizode (obdobja vznemirjenosti ali povečana energija) in depresivne epizode (obdobja nizkega razpoloženja).
3. Avtistična motnja: Risperidon se lahko uporablja za zmanjšanje agresije, ponavljajočih se vedenjskih vzorcev, vznemirjenosti in drugih simptomov, povezanih z avtizmom pri otrocih in mladostniki.
4. Vedenjske motnje pri otrocih in mladostnikih: Risperidon je mogoče predpisati za zdravljenje agresije, vznemirjenosti, samouničevalnega vedenja in drugih vedenjskih težav pri otrocih in mladostnikih.
5. Motnje duševnega zdravja, povezane z demenca: Risperidon se lahko pri starejših odraslih z demenco uporabi za zmanjšanje agresije, tesnobe in psihotičnih simptomov.

Obrazec za sprostitev

1. tablete

Tablete risperidona so najpogostejša oblika sproščanja. Na voljo so v različnih odmerkih, kot so 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg in 4 mg. Tablete so namenjene peroralno, običajno enkrat ali dvakrat na dan.

2. topne tablete (orodisperzivne tablete)

Risperidonske topne (orodisperzivne) tablete so zasnovane za tiste, ki imajo težave pri požiranju običajnih tablet. Te tablete se raztopijo v ustih in jih olajšajo. Na voljo so tudi v različnih odmerkih.

3. Rešitev za oralno dajanje

Risperidon v obliki peroralne raztopine zagotavlja alternativo za bolnike, ki težko jemljejo tablete. Rešitev omogoča natančno merjenje odmerka, kar je še posebej koristno, če morate počasi povečevati ali zmanjšati odmerek.

4. Depo injekcije (dolgotrajno delovanje)

Risperidon je na voljo tudi v obliki injekcij s podaljšanim sproščanjem, ki se dajejo intramuskularno (IM). Te injekcije, znane kot Risperidon Depot ali Risperidon s podaljšanim sproščanjem, so za vzdrževalno zdravljenje shizofrenije in drugih psihoz. Injekcije se običajno dajejo enkrat na dva tedna in lahko zagotovijo stabilnejšo raven zdravila v krvi, kar je primerno za bolnike, ki imajo težave s redno jemanje tablet.

Farmakodinamika

1. Dopaminergično delovanje: Risperidon je antagonist receptorjev dopamina D2 in D3 v možganih. To ima učinek blokiranja aktivnosti dopamina v mezolimbičnem sistemu, kar lahko zmanjša pozitivne simptome shizofrenije, kot so halucinacije in zablode.
2. Serotonergično delovanje: Risperidon ima tudi visoko afiniteto do serotoninskih receptorjev 5-HT2A in 5-HT7. To lahko pomaga izboljšati razpoloženje in kognitivno delovanje pri bolnikih s psihiatričnimi motnjami.
3. Antagonizem α1-adrenergičnega receptorja: risperidon blokira α1-adrenergične receptorje, kar lahko pomaga izboljšati nekatere fizične simptome, kot sta tesnoba in vznemirjenje.
4. Antagonizem histamina H1-receptorja: Risperidon ima tudi afiniteto do histaminskih H1 receptorjev, kar lahko vpliva na spanec in krvni tlak.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Risperidon se na splošno dobro absorbira po peroralni uporabi in hitro doseže največjo koncentracijo krvi, običajno v 1-2 urah.
2. Metabolizem: Risperidon se presnavlja v jetrih, kjer se podvrže predvsem oksidativnim procesom, vključno s hidroksilacijo in N-demetilacijo. Glavni presnovek risperidona, 9-hidroksiriperidona, ima tudi antipsihotično aktivnost.
3. Izločanje: Risperidon in njegovi presnovki se v glavnem izločajo skozi ledvice in črevesje. Približno 70% odmerka se izloča kot presnovki, predvsem skozi urin, preostanek pa skozi črevesje.
4. Polminalno obdobje: Pri odraslih je poltaminalno obdobje risperidona približno 20 ur, obdobje 9-hidroksiperidona pa približno 21 ur.
5. Interakcije: Risperidon lahko medsebojno vpliva na druga zdravila, vključno z zaviralci in induktorji izoencima CYP2D6 in CYP3A4, zato je treba ob sočasni uporabi z drugimi zdravili upoštevati možnost takšnih interakcij.

Odmerjanje in dajanje

Za odrasle pri zdravljenju shizofrenije:

• Začetni odmerek: običajno 2 mg na dan.
• Odmerek vzdrževanja: Odmerek se lahko postopoma poveča na 4-6 mg dnevno, odvisno od individualnega odziva in prenašanja.
• Največji odmerek: ne sme presegati 16 mg na dan.

Za odrasle in otroke, starejše od 15 let, pri zdravljenju bipolarne motnje:

• Začetni odmerek: običajno 2 mg na dan.
• Odmerek vzdrževanja: v enodnevnih intervalih se lahko poveča za 1 mg na dan, odvisno od odziva na zdravljenje.

Za otroke pri zdravljenju razdražljivosti, povezane z avtističnimi motnjami:

• Začetni odmerek: odvisno od teže otroka. Za otroke, ki tehtajo manj kot 20 kg, je začetni odmerek 0,25 mg na dan. Za otroke, ki tehtajo več kot 20 kg, je začetni odmerek 0,5 mg na dan.
• Odmerek vzdrževanja: Odmerek se lahko poveča za 0,25 mg (za otroke, ki tehtajo manj kot 20 kg) ali 0,5 mg (za otroke, ki tehtajo več kot 20 kg) vsak drugi dan, odvisno od kliničnega odziva in prenašanja.
• Največji odmerek: običajno ne presega 3 mg na dan.

Metoda uporabe:

• Risperidon lahko jemljete s hrano ali brez nje, odvisno od vaših želja in priporočil zdravnika.
• Orodisperzivne tablete je treba namestiti na jezik, kjer se bodo raztopile, in jih je treba piti z vodo.
• Peroralno raztopino je treba izmeriti s posebno napravo za odmerjanje, ki je običajno dobavljena z zdravilom.
• Injekcije, ki dolgotrajno delujejo, daje zdravstveni izvajalec intramuskularno.

Uporaba Risperidon med nosečnostjo

Uporaba risperidona med nosečnostjo je treba uporabiti le iz strogih zdravstvenih razlogov in pod nadzorom zdravnika. Risperidon je atipična antipsihotična zdravila, ki se pogosto uporablja za zdravljenje shizofrenije, bipolarne motnje in drugih duševnih bolezni. Vendar njegova varnost med nosečnostjo še ni bila ugotovljena.

Nekatere študije kažejo, da se lahko z uporabo risperidona med nosečnostjo pojavijo nekatera tveganja za zdravje ploda, vključno s prezgodnjo delovno silo, nizko porodno težo in drugimi prirojenimi nepravilnostmi. Vendar bi morala odločitev o uporabi risperidona med nosečnostjo temeljiti na oceni koristi za mater v primerjavi s potencialnimi tveganji za plod.

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na risperidon ali katero koli drugo komponento zdravila je ne smejo uporabljati.
2. Parkinsonizem: Uporaba risperidona lahko poveča simptome parkinsonizma, vključno s tresenjem, mišično togostjo in motnjami gibanja.
3. Cerebrovaskularna bolezen: Pri bolnikih s cerebrovaskularno boleznijo, kot sta možganska kap ali možganska ateroskleroza, lahko uporaba risperidona poveča tveganje za resne škodljive učinke, vključno s smrtjo.
4. Demenca: Risperidon lahko poveča tveganje za smrt pri starejših bolnikih z demenco, zlasti pri psihozi in tesnobi.
5. Paralitična črevesna obstrukcija: Pri bolnikih z zgodovino paralitične črevesne obstrukcije je treba risperidon uporabljati previdno, saj lahko to stanje poslabša zaradi svojih antiholinergičnih lastnosti.
6. Nosečnost in dojenje: Uporaba risperidona med nosečnostjo ali dojenjem je treba opraviti le, če je strogo potrebno in pod zdravstvenim nadzorom.
7. Pediatrična doba: Uporaba risperidona pri otrocih, ki so v določeni starosti, je treba opraviti le pod recept zdravnika in pod njegovim nadzorom.
8. Paralitična črevesna obstrukcija: Pri bolnikih z zgodovino paralitične črevesne obstrukcije je treba risperidon uporabljati previdno, saj lahko to stanje poslabša zaradi svojih antiholinergičnih lastnosti.

Stranski učinki Risperidon

1. Zaspanost in utrujenost.
2. Omotica.
3. Povečan ali zmanjšan apetit.
4. Povečanje telesne mase.
5. Skrb in tesnoba.
6. Suha usta.
7. Prebavne motnje, kot sta zaprtje ali driska.
8. Tremor (tresenje) ali mišična šibkost.
9. Menstrualne motnje pri ženskah.
10. Težave s spolno funkcijo.

Poleg tega lahko v redkih primerih risperidon povzroči resnejše stranske učinke, kot so:

1. Ekstrapiramidalni simptomi, kot so tresenje, togost mišic, nezmožnost nadzora gibov (psihomotorna agitacija).
2. Hiperprolaktinemija (povišana raven prolaktina v krvi), kar lahko privede do težav z menstrualnim ciklom, povečanje dojk pri moških in ženskah ter zmanjšano libido in erektilno disfunkcijo.
3. Povečana raven krvnega sladkorja in tveganje za razvoj sladkorne bolezni.
4. Povečano tveganje za srčno-žilne bolezni.
5. Motnje jeter.
6. Potencialno resne alergijske reakcije.

Preveliko odmerjanje

1. Zaspanost ali omamljena.
2. Ravnotežje inkontinence ali omotica.
3. Motnje zavesti, vključno s komo.
4. Mišična šibkost ali urinska inkontinenca.
5. Povišan srčni utrip ali krvni tlak.
6. Ekstrapiramidalni simptomi, kot so tresenje, napadi ali kontrakcije mišic.
7. Psihomotorna agitacija ali nemir.
8. Manifestacije agresijskih ali vedenjskih motenj.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Centralno igralska sredstva: sočasna uporaba risperidona z drugimi psihotropnimi sredstvi, kot so pomirjevala, alkohol, spalne tablete in analgetiki, lahko poveča sedacijo in depresijo centralnega živčnega sistema.
2. Zdravila, ki depresirajo centralni živčni sistem: interakcija risperidona z drugimi zdravili, kot so barbiturati, antiholinergična zdravila in antiparkinsonska sredstva, lahko privede do povečanega učinka depresivnega učinka na centralni živčni sistem.
3. Zdravila, ki vplivajo na kardiovaskularni sistem: Risperidon lahko poveča hipotenziven učinek zdravil, ki znižujejo krvni tlak, in povzročijo aritmije pri sočasni uporabi z drugimi zdravili, ki vplivajo na kardiovaskularni sistem.
4. Zdravila, presnavljajoča se po citokromu P450 sistemu: Risperidon lahko vpliva na presnovo drugih zdravil, presnavljanih skozi izoencime sistema citokroma P450, kar lahko privede do sprememb njihove koncentracije v krvi in morebitno krepitev ali oslabitev učinka teh zdravil.
5. Zdravila, ki povzročajo podaljšanje intervala QT: sočasna uporaba risperidona z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo podaljšanje intervala QT (npr. Nekatera antiaritmična zdravila, antidepresivi, antibiotiki) lahko povečajo tveganje za kardikovo aretmijo.

Pogoji shranjevanja

Risperidon je treba običajno shraniti v originalnem paketu pri 20 ° C do 25 ° C, zaščiteno pred vlago in neposredno izpostavljenostjo sončni svetlobi. Podrobna navodila o pogojih skladiščenja so vedno navedena na paketu ali v priloženih informacijah za zdravilo. Če imate dodatna vprašanja glede shranjevanja risperidona, je priporočljivo, da se posvetujete s svojim zdravnikom ali farmacevtom.