Anafranil

Anafranil je trgovsko ime zdravila, katerega učinkovina je klomipramin. Klomipramin spada v razred tricikličnih antidepresivov (TCA) in se uporablja za zdravljenje različnih psihiatričnih in nevroloških stanj.

Klomipramin zavira ponovni privzem serotonina in norepinefrina v nevronih centralnega živčnega sistema, kar poveča koncentracijo teh nevrotransmiterjev v sinaptični špranji in okrepi njihov učinek. Ima tudi antiholinergične, antihistaminske in sedativne učinke.

Indikacije Anafranila

1. Depresija: Anafranil se lahko uporablja za zdravljenje različnih oblik depresije, vključno z veliko depresivno motnjo (veliko depresivno motnjo).
2. Obsesivno-kompulzivna motnja (OKM): to zdravilo se pogosto uporablja za zdravljenje OKM, resnega duševnega stanja, za katerega so značilne vsiljive misli (obsesije) in kompulzivna dejanja (kompulzije).
3. Napadi panike: Anafranil se lahko uporablja za zdravljenje panične motnje z agorafobijo ali brez nje.
4. Anksiozne motnje: Lahko se uporablja tudi za zdravljenje različnih anksioznih motenj.
5. Naravna enureza (inkontinenca spanja): pri otrocih in mladostnikih se Anafranil lahko uporablja za zdravljenje močenja postelje.

Obrazec za sprostitev

Tablete: To je najpogostejša oblika sproščanja in se jemlje peroralno (peroralno). Tablete so lahko na voljo v različnih odmerkih.

Farmakodinamika

1. Blokiranje ponovnega privzema nevrotransmiterjev: klomipramin zavira ponovni privzem nevrotransmiterjev serotonina in norepinefrina v sinaptičnih razpokah. To vodi do povečanja koncentracije teh nevrotransmiterjev v možganih, kar lahko izboljša razpoloženje in zmanjša simptome depresije.
2. Blokiranje adrenergičnih receptorjev: Klomipramin ima tudi antagonističen učinek na adrenergične receptorje, kar ima lahko dodatne antidepresivne učinke.
3. Blokiranje serotoninskih receptorjev: Nekatere študije kažejo, da lahko klomipramin deluje tudi na serotoninske receptorje, čeprav mehanizem tega delovanja ni popolnoma razumljen.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Po peroralni uporabi se klomipramin hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. Vendar se lahko absorpcija razlikuje glede na posamezne dejavnike, kot je prisotnost hrane v želodcu.
2. Presnova: Klomipramin se presnavlja v jetrih s sodelovanjem citokroma P450, pri čemer poteka predvsem demetilacija in hidroksilacija. Nastali metaboliti imajo manjšo aktivnost kot sam klomipramin.
3. Biološka uporabnost: peroralna biološka uporabnost klomipramina je približno 50-60 % zaradi močne presnove prvega prehoda skozi jetra.
4. Porazdelitev: Klomipramin se močno veže na plazemske beljakovine (približno 97-98 %). Ima velik volumen porazdelitve, kar pomeni, da se lahko široko porazdeli po telesnih tkivih.
5. Izločanje: Klomipramin in njegovi presnovki se izločajo predvsem preko ledvic kot konjugati in nepresnovljene oblike. Njegova razpolovna doba je približno 19-37 ur.
6. Metaboliti: Glavna presnovka klomipramina sta desmetilklomipramin (norklomipramin) in hidroksiklomipramin. Delujejo tudi antidepresivno, čeprav v manjši meri kot sam klomipramin.

Odmerjanje in dajanje

1. Začetni odmerek: Običajni začetni odmerek za odrasle je 25 mg 1-3 krat na dan. Ta odmerek se lahko postopoma povečuje pod zdravniškim nadzorom.
2. Vzdrževalni odmerek: Običajni vzdrževalni odmerek za odrasle je 50-100 mg na dan, razdeljen na več odmerkov.
3. Največji odmerek: Največji priporočeni dnevni odmerek za odrasle običajno ne presega 250 mg, v nekaterih primerih pa lahko doseže 300 mg na dan.
4. Odmerjanje za otroke: Odmerjanje za otroke je običajno nižje in ga je treba predpisati individualno glede na starost in težo otroka.
5. Trajanje tečaja: Trajanje tečaja zdravljenja določi zdravnik in lahko traja več mesecev ali celo let, odvisno od tega, kako dobro se bolnik odziva na zdravljenje.

Zdravilo je treba jemati peroralno, najbolje med ali takoj po obroku, da se zmanjša morebitno draženje želodčne sluznice. Da se izognete izpuščenim odmerkom, vzemite zdravilo vsak dan ob istem času.

Uporaba Anafranila med nosečnostjo

1. Učinki na novorojenčka:

   • Zdravljenje nosečnic s klomipraminom lahko povzroči neonatalne težave. Obstaja več poročil o primerih novorojenčkov, katerih matere so jemale klomipramin med nosečnostjo, s simptomi, kot so dihalna stiska, razdražljivost in tresenje (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Toksični učinki:

   • Študije kažejo, da lahko klomipramin povzroči toksične učinke pri novorojenčkih, vključno z zmanjšanim mišičnim tonusom, težavami z dihanjem in zaspanostjo. Ti učinki so lahko povezani s koncentracijo zdravila v neonatalni plazmi (Schimmell et al., 1991).

3. Tveganja prirojenih nepravilnosti:

   • Pri jemanju klomipramina v obdobju organogeneze (prvo trimesečje nosečnosti) obstaja povečano tveganje za prirojene anomalije. To tveganje je podobno tistemu, ki je povezano z drugimi tricikličnimi antidepresivi in zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) (Tango et al., 2006).

Kontraindikacije

1. Individualna intoleranca: bolniki z znano alergijo na klomipramin ali druge sestavine zdravila ne smejo uporabljati.
2. Uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (MAOI): Anafranil je kontraindiciran v kombinaciji z zaviralci monoaminooksidaze in v 14 dneh po prenehanju njihove uporabe, saj lahko to povzroči resne stranske učinke, kot je serotoninski sindrom.
3. Akutna faza miokardnega infarkta: v akutni fazi miokardnega infarkta je treba zdravilo uporabljati previdno ali se mu popolnoma izogibati.
4. Akutna zastrupitev z alkoholom: Uporaba je lahko nezaželena v primeru akutne zastrupitve z alkoholom zaradi možnosti povečanja sedativnega učinka.
5. Visok krvni tlak: Klomipramin lahko zviša krvni tlak, zato ga je treba pri bolnikih s hipertenzijo uporabljati previdno.
6. Glavkom z zaprtim zakotjem: Zdravilo je kontraindicirano pri glavkomu z zaprtim zakotjem zaradi tveganja zvišanja intraokularnega tlaka.
7. Druga stanja: Izogibajte se uporabi pri bolnikih z aktivno epilepsijo ali hudo vznemirjenostjo ali agresivnostjo.

Stranski učinki Anafranila

1. Zaspanost in utrujenost: To so nekateri najpogostejši stranski učinki tricikličnih antidepresivov, vključno z Anafranilom.
2. Suha usta: Povečano izločanje tekočine proti sluzi lahko povzroči suha usta.
3. Zaprtje ali težave z uriniranjem: Klomipramin lahko zmanjša črevesno gibljivost in poveča tonus mehurja.
4. Povišan ali znižan krvni tlak: pri nekaterih bolnikih se lahko pojavi hipertenzija, pri drugih pa hipotenzija.
5. Izguba apetita ali povečanje telesne mase: Anafranil lahko povzroči tako izgubo apetita kot povečanje telesne mase pri različnih bolnikih.
6. Zmanjšan libido in spolna disfunkcija: to lahko vključuje zmanjšano spolno željo in težave z erekcijo ali orgazmom.
7. Tremor, omotica in glavobol: ti simptomi se lahko pojavijo na začetku zdravljenja in se običajno zmanjšajo z naraščanjem odmerka.
8. Suhe oči: Nekateri bolniki lahko občutijo večjo suhost oči.
9. Psihomotorična zaostalost: za to stanje je značilno počasno razmišljanje in gibanje.
10. Duševne reakcije: vključujejo anksioznost, nemir, nespečnost, vznemirjenost, agresijo ali možnost poslabšanja simptomov depresije.

Preveliko odmerjanje

1. Srčne aritmije, vključno s tahikardijo (hitrim srčnim utripom) ali aritmijami, kot sta atrijska fibrilacija ali ventrikularna fibrilacija.
2. Znatno znižanje krvnega tlaka.
3. Pljučni edem.
4. Omotičnost in zaspanost.
5. Izguba zavesti.
6. Konvulzije.
7. Povečan intraokularni tlak.
8. Akutna duševna aktivnost, vključno z agresijo ali vznemirjenostjo.
9. Težko dihanje.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI): sočasna uporaba klomipramina in MAOI lahko povzroči resne stranske učinke, kot sta hipertenzija (visok krvni tlak) in serotoninski sindrom. Pred začetkom zdravljenja s klomipraminom morate prenehati jemati zaviralce MAO in počakati toliko časa, kot je navedeno v navodilih za zdravilo, preden začnete zdravljenje s klomipraminom.
2. Alkohol in uspavalne tablete: Klomipramin okrepi depresivne učinke alkohola in drugih zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem (kot so uspavalne tablete), kar lahko povzroči zaspanost in poveča druge stranske učinke.
3. Antiholinergična zdravila: klomipramin poveča antiholinergične učinke drugih zdravil, kot so zdravila proti epileptičnim napadom, antihistaminiki in antidepresivi, kar lahko povzroči povečana suha usta, zaprtje, zastajanje urina in druge neželene učinke.
4. Simpatikomimetiki: Klomipramin lahko poveča učinke simpatikomimetikov, kot sta epinefrin in norepinefrin, kar lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka.
5. Antiaritmična zdravila: klomipramin lahko spremeni elektrokardiografske parametre, kar lahko pri sočasnem jemanju z antiaritmičnimi zdravili povzroči resne aritmije.