Razole 20

Razol 20 je zdravilni pripravek, namenjen uporabi kot antiulcer. Dejavnost njegove glavne farmakološko aktivne snovi, rabeprazol, je, da zavira protonsko črpalko zaradi inhibicije encima H + -K + -ATPaze v želodčnih parietalnih celicah. Posledično je blokirana končna stopnja procesov, v katerih se proizvaja klorovodikova kislina. Ta učinek se razlikuje glede na odmerek zdravila in zaradi njegove uporabe je bazalna, pa tudi stimulirana izločanje klorovodikove kisline izpostavljena zatiranju, ki narava ne bi bila dražilna.

Zdravilo ima takšne lastnosti kot sposobnost, da se skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu za najkrajši čas po zaužitju. Aktualizacija antisekretornega delovanja zdravila se pojavi v prvih 60 minutah in že po 2 do 4 urah od trenutka, ko je bil začetni odmerek sprejet, se zabeleži maksimalno zmanjšanje kislega alkalnega pH v želodcu. Optimiziranje stopnje izločanja želodčne kisline, dosežene na ta način, se stabilizira in določi po 3 dneh od začetka zdravljenja.

In končno, kot druga prednost Razol 20, je treba omeniti, da njena absorpcija ne vpliva na hrano in čas, v katerem se hrana odvija čez dan.

Indikacije Razole 20

Indikacije za uporabo Razol 20 predlaga uporabo tega zdravila predvsem za kratkotrajno zdravljenje bolezni, ki vključuje zlasti: gastroezofagealno refluksno bolezen, ki jo spremlja prisotnost razjed in erozij; Bolnik ima Zollinger-Ellisonov sindrom. Poleg tega se to zdravilo uporablja tudi kot eden od preventivnih ukrepov za preprečevanje aspiracije s kislimi želodčnimi vsebinami.

Poleg tega je Razol 20 vključen v seznam zdravniških receptov za peptično ulkusno bolezen dvanajsternika ali želodca na stopnji poslabšanja in s pojavom krvavitve in razvoja hude erozije. V takšnih primerih je uporaba zdravila v obliki peroralne oblike nemogoča, priporočljivo ga je uporabiti kot raztopino za injiciranje z injekcijo.

Torej, indikacije za uporabo zdravila Rasol 20 so predvsem posledica obstoja ene ali druge bolezni pri bolniku, za katero je značilno povečano stopnjo proizvodnje želodčne kisline z možnostjo njegovega sproščanja v prebavni trakt. Drog povzroča pozitivno težnjo k obnavljanju in stabilizaciji kislinsko-baznega ravnovesja v teh notranjih organih.

[1], [2], [3], [4]

Obrazec za sprostitev

Izdaja obrazca Razol 20 je predstavljen kot prašek, iz katerega se pripravi raztopina za injekcije. Prašek je popolnoma zamrznjeno posušena liofilizirana masa ali skoraj bela barva. 20-miligramska količina praška vsebuje v stekleni viali. V škatli iz lepenke, odvisno od embalaže, je tako ena steklenička (št. 1) in 10 kosov - št. 10.

Na trgu zdravil se priprave pogosto najdemo tudi kot liofiliziran prah v razsutem stanju v 20 ml steklenicah za pripravo raztopine za injiciranje v embalaži št. 50 in št. 100. Oblika v razsutem stanju pomeni pripravljene farmacevtske izdelke, ki jih proizvajalec proizvaja v skladu z vsemi potrebnimi tehnološkimi postopki, embalaža, končna embalaža in označevanje pa jih lahko izvaja druga podjetja.

Glavna aktivna sestavina Razol 20 je rabeprazol. V vsebini vsake stekleničke je 20 mg natrijevega rabeprazola. Poleg tega ima ta oblika sproščanja tega zdravila številne pomožne sestavine, kot so natrijev hidroksid, manitol E 421.

[5]

Farmakodinamika

Farmakodinamika Rasol 20 ima številne lastnosti, pri čemer je ključni učinek zdravila na encim H + -K + -ATPaza v parietalnih želodčnih celicah. To je, da zdravilo deluje kot inhibitor v zadnji stopnji proizvodnje klorovodikove kisline. Posledica tega je, da zavira bazalno in stimulirano izločanje klorovodikove kisline.

Vezava rabeprazola v parietalnih celicah s kovalentnimi vezmi na protonsko črpalko povzroči zmanjšanje ravni izločanja kisline, ki je nepovratna. Sproščanje kisline postane možno le s sodelovanjem novonastale protonske črpalke. Učinek rabeprazola na parietalno celico v času, ko je aktiviran, določa največjo stopnjo zmanjšanja sekretorne funkcije.

Ta učinek je dosežen zaradi intravenske infuzijske uvedbe zdravila. Zaradi tega se molekule rabeprazola vežejo na protonsko črpalko, kar povzroči prenehanje proizvodnje klorovodikove kisline. V kislem okolju v parietalnih celicah želodca nastane akumulacija aktivne snovi v kratkem času, ki se aktivira kot posledica dodajanja sulfonamidne skupine k njej. V interakciji se aktivirajo cisteini protonske črpalke.

Pri intravenskem dajanju se raztopina Razol 20 razkrije v 1 uri in po največji meri doseže po 2 do 4 urah. Vrednost povprečnega očistka za intravensko infuzijo v odmerku 20 ml je 283 ± 98 ml / min. Razpolovni čas 20-ml odmerek je intravenozno označen z indeksom 1,02 ± 0,63 ure. Po prekinitvi uporabe zdravila se izločanje sekretorne aktivnosti pojavi v obdobju od 2 do 3 dni.

Farmakodinamika bo pour 20 je takšna, da je njena uporaba v predpisanem dnevnem odmerku 20 mg za poteku zdravljenja 14 ne povzroča sprememb v delovanju ščitnice, ne vpliva na presnovo ogljikovih hidratov. Tudi koncentracija zdravila ne spremeni, v kateri so prisotne v krvi aldosterona hormonov, glukagon, kortizol, paratiroidni hormon, prolaktin renina, sekretin, testosteron, holecistokinin, estrogena.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Rasol 20 je znaćilna absolutna biološka uporabnost. To pomeni, da lahko molekule glavne zdravilne učinkovine zdravila - rabeprazol v polni 100% njih dosežejo parietalne celice. Treba je opozoriti, da ni odvisnosti stopnje biološke uporabnosti glede tega, ali je bilo to zdravilo uporabljeno enkrat ali večkrat.

Ena od ključnih značilnosti je, da so farmakokinetične lastnosti Razol 20 linearne. To je odvisno od količine odmerka, obdobja razpolovnega časa, očistka in količine porazdelitve, ni sprememba.

Presnova natrijevega rabeprazola v človeškem telesu se pojavi v jetrih, kjer je podvržena biotransformaciji, v kateri nastajajo glavni metaboliti: karbonska kislina in tioeter. V zelo majhni količini opazimo prisotnost drugih metabolitov: dimetil tioester, konjugat merkapturne kisline, meh.

Polovičnost zahteva časovno obdobje približno 60 minut. 90-odstotni odmerek je izpostavljen izločanju v urinu, predvsem kot dva metabolita: konjugat merkaptopurne in karboksilne kisline. V majhnem obsegu metaboliti zapustijo pacientovo telo z blatom.

Farmakokinetiko Rasol 20 pri bolnikih v starosti je značilna daljša izločanja. Kumulativni učinek zdravila ni bil opažen.

[10], [11], [12], [13]

Odmerjanje in dajanje

Pri imenovanju zdravila Razol 20 se uporablja naslednji način uporabe in odmerek tega zdravila.

Najprej je treba upoštevati, da so intravenske injekcije in infuzija prikazane izključno, če jih ni mogoče uporabiti v obliki, namenjeni za oralno uporabo. Ko je mogoče predpisati oralni vnos zdravila, je treba intravensko aplikacijo prekiniti.

Raztopino, pripravljeno za infundiranje in injiciranje, je treba dajati samo intravensko pri priporočenem dnevnem odmerku 20 miligramov.

Priprava raztopine za injiciranje nastane z raztapljanjem vsebine ampule v sterilni vodi v količini 5 ml. Uvajanje je treba izvajati postopoma v obdobju od 5 minut do četrtine ure.

Infuzija zagotavlja tako pripravljalni postopek: vsebino ampule najprej raztopimo v 5 ml sterilne vode in nato dodamo 100 ml raztopine za infundiranje 0,9% natrijevega klorida. Časovni interval, v katerem se zdravilo daje, naj bo 15-30 minut.

Obstajajo določeni pogoji za uporabo pripravljene rešitve: uporabiti ga je treba v časovnem intervalu, ki ne presega 4 ur od trenutka, ko je bil pripravljen. Druga pomembna točka je, da lahko vnesete samo rešitev, ki je bila predhodno preverjena, da se zagotovi, da v njej ni sedimenta, ali se je barva spremenila in ali obstajajo kakšne druge spremembe. Pravilno pripravljena raztopina je bistra, brezbarvna, v njej pa ni treba upoštevati tujih vključkov. Rešitev, ki ni bila uporabljena v roku, se lahko reciklira.

Odmerek in uporaba zdravila Razol 20, če so v zvezi s tem upoštevana vsa predpisana pravila in potrebni pogoji, zagotovijo učinkovitost zdravljenja s to zdravilno učinkovino.

[19], [20]

Uporaba Razole 20 med nosečnostjo

Uporaba zdravila Razol 20 med nosečnostjo in poleg tega v obdobju, v katerem dojenček dojame, se nanaša na kontraindikacije za zdravilo za to zdravilo.

Kot kažejo rezultati posebej izvedenih eksperimentalnih študij, zdravilo ni v celoti zadržano s placentalno pregrado in lahko skozi določeno količino prodre skozi to. Vendar pa je treba opozoriti, da ni bilo opaziti nobenih kršitev plodne funkcije ali pojavljanja nepravilnosti v procesih intrauterinega razvoja ploda.

Prisotnost Razol 20 ali katere koli njegove sestavne sestavine se lahko pojavi v materinem mleku dojke.

Tako naj bi odločitev o tem, ali bo ustrezna uporaba pour 20 med nosečnostjo, dojenjem in dojenjem je treba sprejeti z vso odgovornostjo in previdno, temeljito obravnavane in pretehtane vse "prednosti" na in "slabosti". Temeljni dejavnik v tej zadevi je pričakovani večji pozitivni rezultat njegove uporabe pri materi in ne možnost njegovega škodljivega vpliva na otroka.

Kontraindikacije

Kontraindikacije Rasoli 20 pomenilo predvsem, da se ne dovoli odstop tisti bolniki, ki imajo visoko občutljivost na prisotnost spoštovanje rabeprazol ali drugih aktivnih snovi iz skupine benzimidazolov.

Za kategorijo zdravil, ki so nesprejemljiva za uporabo, pripravek vsebuje določeno vrsto pomanjkanja respiratorne, ledvične in jetrne funkcije, ki jo ima bolnik.

Glede na pomanjkanje kliničnih izkušenj pri zdravljenju otrok z drogami z rabeprazolom je Razol kontraindiciran pri 20 otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Med nosečnostjo je uporaba tega zdravila mogoče utemeljiti le, če dosežek pozitivnega učinka za mater ni povezan s tveganjem negativnih posledic za razvoj ploda.

Če je ženska med dojenjem in dojenjem pokazala uporabo tega zdravila, je treba dojenje prekiniti med dojenjem.

Ob upoštevanju kontraindikacij za uporabo Razol 20 ne moremo omeniti številnih primerov, v katerih je treba osredotočiti na možnost njegove uporabe pod določenimi obstoječimi dejavniki. Torej izključi namen zdravila, diagnosticiran in identificiran v pacientovem raku želodca. Posebno skrb za terapijo z uporabo tega zdravila v zgodnjih fazah zahtevajo hude motnje delovanja ledvic in jeter.

[14], [15]

Stranski učinki Razole 20

Neželeni učinki zdravila Rasol 20 se lahko pojavijo kot pojav različnih vrst simptomov, ki nastanejo pri različnih organih in sistemih človeškega telesa.

Gastrointestinalni trakt daje naslednjim negativnim odzivom na zdravilo: pojav suhih ust, beljenje, slabost, bruhanje, nastanek bolečine v trebuhu, razvoj zaprtja in napenjanja. Poveča aktivnost jetrnih transaminaz. Dispeptični pojavi so možni, zelo redki - stomatitis, gastritis, anoreksija.

V osrednjem živčnem sistemu se lahko pojavijo takšne kršitve njene dejavnosti kot pojav glavobola in omotice, vznemirjenost, nespečnost ali obratno - zaspanost. Ni izključeno, da lahko bolnik postane depresiven, njegova vizija in okus lahko motijo.

Odziv dihal pod vplivom Razol 20 lahko postane videz kašlja, razvoj bronhitisa, rinitisa, sinuzitisa in faringitisa.

Obstaja možnost alergijskih reakcij na uporabo tega zdravila, ki se pojavlja kot izpuščaj na koži, v redkih primerih pa tudi srbenje.

Drugi neželeni učinki se lahko praznuje kot bolečine v hrbtu, pojava gripe podobni sindrom bolečine v mišicah, sklepih in povišana telesna temperatura. Medicinski statistike zabeležili majhno število primerov, kjer je zaradi uporabe zdravila pri bolnikih z zvišano telesno maso pojavil predispozicije za prekomerno potenje, napredovalo nevtropenije, trombocitopenije, levkocitoza, in leykotsitopeniya.

Če opazite katerikoli neželeni učinek zdravila Razol 20, ga je treba prekiniti.

[16], [17], [18],

Preveliko odmerjanje

Glede na to, za kaj je značilno preveliko odmerjanje zdravila Razol 20, v tem trenutku ni na voljo nobenih informacij. Predpostavlja se, da v primeru prekoračitve najvišjih dovoljenih odmerkov zdravila pričakujemo povečanje resnosti neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo pod vplivom tega zdravila.

Za zdravljenje neželenih učinkov prevelikega odmerka Razol 20 uporablja simptomatske terapevtske ukrepe.

Zaradi visoke stopnje vezave rabeprazola na beljakovine v krvni plazmi se zdi, da dializa za odstranjevanje zdravila iz bolnikovega telesa ni učinkovita.

Posebnega protistrupa, ki je morda primeren, če pride do prevelikega odmerjanja tega zdravila, ni znan.

[21], [22], [23], [24]

Interakcije z drugimi zdravili

Medsebojno delovanje zdravila Rasol 20 z drugimi zdravili je v veliki meri posledica farmakoloških lastnosti rabeprazola kot glavne aktivne učinkovine tega zdravila.

Tako kot vsi drugi inhibitorji natrijevega protonske črpalke se raepeprazol presnavlja pod vplivom encimov sistema jetrnega citokroma P450. Št privlačnost pojavi natrijevega rabeprazola do interakcije s klinično pomembne vključuje amoksicilin, varfarina, diazepama, teofilin in fenitoin - torej tiste pripravke, ki izvajajo svoje encime metabolizma sistema P450.

Ker je natrijev rabeprazol učinek, ki vodi do povečalo in podaljšalo zmanjšanje ravni ustvarjenega klorovodikove kisline je njena možna interakcija z zdravili, na katere so njihove lastnosti absorpcije zaradi indeksom kislinsko-bazično ravnovesja pH v želodcu. Torej v kombinaciji s ketokonazolom se koncentracija slednjega v krvni plazmi zmanjša za 33% in glede na digoksin - za 22% njena najmanjša koncentracija narašča. Na tej podlagi je potreben nadzor nad kombinirano uporabo zdravila Rasol 20 in danih pripravkov za določitev morebitne potrebe po prilagoditvi odmerka.

Aktivni presnovek klaritromicina v kombinaciji z rabeprazolom v plazmi povzroči veliko koncentracijo 50% za prvo in 24% za drugo. Ta učinek se obravnava kot pozitiven rezultat interakcije med izkoreninjenjem H. Piori.

Kot del klinične študije med antacidi, ki imajo zdravilno obliko tekočine, niso ugotovili interakcij. Klinični pomen interakcij z zaužitimi živili ni dokazan.

Vpliv na presnovne procese ciklosporina je podoben vplivom drugih inhibitorjev protonske črpalke.

Kot rezultat raziskav in vitro na mikrosomih človeških jeter je pokazala, da se pojavi natrijev rabeprazol metabolizmu pod vplivom P450 izoencima sistema - CYP 2C9, CYP 3A. Na podlagi tega je mogoče trditi, da je sposobnost Razola 20 za interakcijo z drugimi zdravili nizka.

[25], [26], [27]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja Razol 20 določa, da mora biti zdravilo na mestu, ki je nedostopno za otroke, ki ohranja stalno temperaturo okolja pri 25 stopinjah Celzija.

[28], [29], [30], [31]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti 20 - 2 leti od datuma izdelave, ki ga je navedel proizvajalec na embalaži. Zdravila ne uporabljajte po koncu tega obdobja.

[32], [33], [34], [35]