Mesacol

Protivnetno zdravljenje bolezni črevesja, ki ga proizvaja Krka, Novo mesto (Slovenija), poznano v mednarodnem registru farmakoloških pripravkov, imenovanih mesalazin, na policah naših lekarn najdemo kot Samesil. To zdravilo, o katerem bomo razpravljali v tem članku. Upoštevale se bodo njegove farmakološke značilnosti, indikacije in kontraindikacije za uporabo, ter način uporabe in priporočeni odmerki.

Bolezni proktološke narave ne prinašajo le veliko neprijetnih ur in dni, ampak včasih tudi mesecev. Konec koncev, nekako problemi, povezani s črevesjem - majhnimi in debelimi črevesji - množico ljudi poganjajo v barvo. Sramijo se, da se odpravijo v kliniko s svojimi težavami. In posledično, ko je "zgodaj" ali je vzel prvo pomoč, mora proktolog rešiti precej bolj zapletene naloge in odstraniti bolnika iz resnega stanja. Včasih se bolnik vedno ne more vrniti v svoje nekdanje zdravje. Reševanje številnih problemov proktološke narave omogoča Samesil - priročno moderno protivnetno zdravilo, posebej razvito za olajšanje črevesnih bolezni. Zato je za obravnavo lažje in brez zapletov treba posvetovati s kvalificiranim strokovnjakom že, ko se je pojavila neprijetna simptomatologija, zato se pričakuje, da bo rezultat hiter in ugoden. Ne samo, da se ukvarjate s samo-diagnozo in predpisovanjem zdravil. Ta pristop k zdravljenju ne bo nič dobrega. V tem primeru se bo stanje poslabšalo in čas se bo izgubil.

[1], [2]

Indikacije Mesacol

Zaradi svojih zdravilnih lastnosti in oblike sproščanja se indikacije za uporabo samemila zmanjšajo na takšne bolezni:

1. Terapija in preventivno zdravljenje ulceroznega kolitisa.
2. Patološke spremembe ulcerativne narave, ki prizadene črevesno črevesno sluznico z lezijo na danki (razjeden proktitis).
3. Crohnova bolezen.
4. Nezavestni ulcerativni kolitis, ki ga spremlja poškodba distalnih delov debelega črevesa in rektuma.

[3], [4]

Obrazec za sprostitev

Glede na značilnosti črevesne črevesne sluznice in njene spremljajoče patologije je oblika sproščanja zadevnega zdravila nekoliko drugačna.

1. Samezil odvajajo v obliki tablet, ki so prevlečene s posebno membrano, ki omogoča, da se raztopi šele v črevesju, ki omogoča "dostaviti" zdravila direktno v patološko prizadetega območja. Tabletna oblika zdravila sprosti s koncentracijo aktivne zdravilne učinkovine mesalazin (5-ASA) 400 mg ali 800 mg. Koža zdravila ima rjavkasto rdečkasto tingo, kar omogoča vključitev. Sama Samesil predstavlja svetlo siva masa. Pomožne kemikalije, ki prispevajo k ohranjanju visoke ravni farmakodinamiko oglas Samezil: Natrijeva karboksimetil, natrijev lavril sulfat, makrogol 6000, povidon, smukec, škrob, magnezijev stearat, kopolimer metakrilne kisline, maltodekstrin, trietilatsetat, natrijev hidroksid, titanov dioksid. Tablete imajo podaljšano delovanje.
2. Druga vrsta sproščanja je rektalna supozitorija, ki ima sivkasto smetanovo senco. Odmerjanje ene enote zdravila je 500 mg mesalazina (5-ASA). Spremljevalna snov je trdna maščoba.
3. Druga oblika zdravila se lahko imenuje rektalna suspenzija. To je homogena kremna tekočina, v 1 ml katere je 40 mg mesalazina (5-ASA). Sočasne kemične spojine te oblike sproščanja so: natrijev edetat, natrijev metabisulfit, tragakant, destilirana voda, natrijev benzoat, natrijev acetat, ksantanski gumi. Zdravilo Samesel je pakirano v sedmih posodah s prostornino 50 ml (2 g mesalazina) ali 100 ml (4 g mesalazina). Skupaj z zdravilom v škatlah in aplikatorju.

Farmakodinamika

Zadevno zdravilo je razvrščeno kot protivnetno zdravilo, ki kaže svojo aktivnost neposredno v črevesju bolnika, ki deluje neposredno na vnetne posrednike. Farmakodinamika Samesil je posledica zaviranja učinkovitosti ciklooksigenaze in nevtrofilne lipoksigenaze ter zmanjšanje tvorbe in razvoja levkotrienov in prostaglandinov.

Pri vnosu inhibicija drog opazili gibalne aktivnosti, uničevanja mastocitov granul, kot tudi nevtrofilcev fagocitozo, kar je izraženo aktivno prijem in absorpcijo v obliki krvnih levkocitov. Samesel učinkovito zavira izločanje Ig limfocitov.

Zadevno zdravilo ima protibakterijske lastnosti, ki učinkovito obvladujejo črevesne palice in nekatere vrste kokijev, ki jih lahko napademo v debelo črevo. Zaradi dejstva, da mesalazin svobodno kombinira s prostimi kisikovimi radikali (O ⁺² ) in vodi k njegovemu uničenju, Samesil kaže visoke antioksidativne lastnosti.

Samesil se dobro prenaša na pacientove organizme. Njegov vstop zmanjša možnost bolezni vrača v Crohnovi bolezni, še posebej takšno stanje je značilno za bolnike z ileitisa (nespecifične vnetne bolezni, ki prizadene ileum), kot tudi čas za napredovanje bolezni.

[5], [6]

Farmakokinetika

Vsaka oblika zadevnega zdravila omogoča "dostavo" terapevtskih količin mesalazina neposredno na mesto patologije. To so namreč sluzne plasti rektuma in sigmoidnega kolona, padajoče debelega črevesa, do področja srbenja.

Farmakokinetika Samesil kaže povprečno stopnjo absorpcije. Približno tretjina zdravil se adsorbira na črevesno sluznico, in sicer v tankem črevesju. Metaboliti mesalazina so N-acetil-5-aminosalicilna kislina.

Aktivna snov je podvržena acetilaciji (zamenjava atoma vodika v organskih spojinah z ostankom ocetne kisline), ki se pojavlja v sluzničnih plasteh črevesja in jeter.

Stopnja vezave sposobnosti N-acetil-5-aminosalicilne kisline z beljakovinskimi komponentami krvne plazme ustreza 85%, medtem ko mesalazin kaže razmerje le 43%.

Aktivna zdravilna učinkovina Samesila ne samo, da lahko prehaja skozi krvno-možgansko pregrado, ampak je med dojenjem trdno določena v materino mleko.

Dano zdravilo je odstranjeno iz bolnikovega organizma, tako kot v večini, nespremenjeno, v obliki metabolitov in z urinom ter skupaj s teleti.

Razpolovna doba mesalazina (T _1/2 ) je določena s številko od pol ure do uro in pol, vse je odvisno od posameznih značilnosti človeškega telesa. Enak parameter za metabolit N-acetil-5-aminosalicilata je nekoliko večji in se giblje od pet do deset ur.

[7], [8], [9]

Odmerjanje in dajanje

Izbira dozirne oblike določi lokacija in obseg prizadetega področja črevesja. Samo zdravnik, ki se zdravi, lahko določi obliko uporabe, način uporabe in odmerek predpisanega zdravila. Če se zdravilo Samesil uporablja v terapevtski terapiji v obliki rektalne suspenzije, lahko zdravnik vzame vzporedno dajanje tega zdravila v obliki tablet. Seveda je v tej situaciji potrebno upoštevati celotno količino zdravila, ki je bila dostavljena telesu pacienta. Če se to ne upošteva, je odmerek prekoračen, kar vedno vodi do prevelikega odmerjanja mesalazina in povečanja verjetnosti toksičnih učinkov na delovanje ledvic.

Terapevtsko odmerjanje, ki ga zdravnik posamezno individualno imenuje na podlagi klinične slike bolezni in njenega splošnega zdravja. Če se terapevtska učinkovitost med mesecem zdravljenja z zdravilom ne opazi, jo je treba nadomestiti z analogo.

Med zdravljenjem je potrebno vzdrževati potrebno hidracijo. Če se je pojavila potreba po zdravljenju, se lahko mesalazin vzame skupaj s metronidazolom ali pripravki, ki spadajo v skupino kortikosteroidov.

Ocena, katerih telesna teža je dosegla 40 kg odraslih bolnikov Samezil kot rektalne suspenzije, da se doseže pričakovan učinkovitost, je priporočljivo, da se uvede v bolnikovo telo takoj po gibanju črevesja - jesti po postopku defekacijskem.

1. Za lažje izvedbo postopka mora bolnik ležati na njegovi levi strani in nekoliko upogniti noge.
2. Pred uporabo je treba vialo zdravilne tekočine dobro pretresati, po kateri je aplikator vstavljen v anus, kolikor je mogoče.
3. Zelo previdno in počasi iztisnite suspenzijo iz cevi.
4. Po dajanju zdravila moramo ležati pol ure, ne da bi spremenili prej sprejeto mesto.
5. Ko poteče čas, naredite nekaj zavojev na desni strani in nazaj. To je potrebno za boljšo porazdelitev mesalazina v črevesju.

Priporočeni odmerek, na primer med akutno fazo ulceroznega kolitisa, je dajanje 100 ml zdravila Samesil z koncentracijo učinkovine 4 g na 100 ml, vzetih enkrat na dan. Ta oblika vnosa je najbolj učinkovita, če se uprava pojavi zvečer, tik pred spanjem.

Če je pacient zaradi nekega razloga težko obdržati "veliko" količino zdravila v črevesju, je v takšni situaciji priporočljivo, da se odmerek razširi v dveh 50-mililitrskih postopkih. V tem primeru je v pakiranju v 50 ml in vsebnosti aktivne snovi 2 g primernejše pri uporabi. Čas vstopa s takim razporedom farmacevt priporočajo: prvi postopek - tik pred posteljo, drugi - po možnosti ponoči, po predhodni odstranitvi.

Trajanje zdravljenja je prednostno šest do osem tednov.

Kot preventivni ukrep za recidivno ulcerozni kolitis zdravniki priporočajo uporabo 50 ml (koncentracija aktivne sestavine 2 g) enkrat na dan. Postopek in v tem primeru je zaželeno narediti po evakuaciji črevesja in ponoči. Ta pristop k zdravljenju je učinkovitejši, saj zdravilo čez noč deluje na prizadetem območju.

Trajanje preventivnega zdravljenja je tudi šest do osem tednov.

Mlajši bolniki, katerih teža še ni dosegla 40 kg, višina Samezila Lečeči zdravnik je namenski temelji na vnetnega procesa delovanja in kraj njenega napredovanja, pa tudi z začetkom od dojenčka telesne teže.

 50 mg na kilogram telesne mase otroka, ločeni s tremi postopki - Pri diagnozo akutne oblike razjed črevesne sluznice, kot tudi Crohnove bolezni, količina mesalazina se izračuna kot 30 kiddies priporočljiva.

Da bi preprečili ponovitev bolezni, ta terapevtski odmerek ustreza vrednostim od 15 do 30 mg na kilogram mase dojenčka, ločenih z dvema ali tremi postopki.

Način izvajanja postopka zdravljenja je podoben predhodnemu predpisovanju. Zdravljenje patologije med poslabšanjem praviloma traja od osem do dvanajst tednov (dva do tri mesece).

Zdravilo Samesil v tabletah je pretežno predpisano s strani zdravnika, če je diagnosticiran distalni proktozigmoiditis ali proktitis.

Če pride do poslabšanja bolezni, je priporočeni odmerek 0,4-0,8 g, vzet trikrat čez dan. Trajanje zdravljenja je ponavadi od osem do dvanajst tednov.

Kot profilaktično ukrep za preprečevanje recidivov bolezni dodeli več manjših odmerek - 0,4 - 0,5 g treh odmerkih na dan (v primeru ulcerativnega kolitisa) ali 1 g štirikratne podnevi (pri Crohnove bolezni).

Za majhne bolnike, ki so že stari dve leti, se dnevna količina zdravila izračuna po formuli 20-30 mg na kilogram mase dojenčka, ki je razdeljena na več sprejemov. Takšno grafitno terapijo lahko vzdržujemo že več let. Če je bolezen huda, skupaj s komplikacijami, se dnevna količina zdravila lahko poveča na 3 do 4 g. Vendar teh številčnih vrednosti ne smemo preseči. Tudi največjega odmerka ne smejo jemati več kot 8 do 12 tednov.

Tableto Samesel se daje peroralno, v celoti brez žvečenja. Priporočeni čas vstopa je po tem, ko jeste z veliko količino vode ali eno uro pred predlaganim obrokom.

Samesil v obliki rektalnih supozitorij (supozitorij) predpisuje 0,5 g (ena supozitorija) trikrat na dan - pri odraslih bolnikih. Za otroke je dnevni vnos rektalni supozitorija izvedena na osnovi: pri akutni fazi bolezni kot 40 - 60 mg na kilogram telesne mase otroka, v primeru preventivnih ukrepov dnevne količine zdravila je 20 - 30 mg na kilogram telesne teže na otroka.

V ozadju zdravljenja z zdravili je treba mesalazin nenehno spremljati glavne značilnosti krvi, ki jih izvajajo na splošno. Parametre urina, ki so značilne za ledvice, se redno spremljajo.

Če je bila ena od tehnik zamujena, je treba postopek opraviti v katerem koli primernem času, če ne deluje, potem se pacientu doda zamujena količina skupaj z naslednjim odmerkom. Če več kot enega odmerkov ni bilo, je treba zdravljenje nadaljevati po urniku, vendar se je nujno posvetovati z zdravnikom.

V primeru, da specialist prične sumiti, da pacient razvija akutno nestrpnost do mesalazina, odpove Samesil.

[15], [16], [17]

Uporaba Mesacol med nosečnostjo

Ne glede na to, kako varen je bil Samezil, je to zdravilo in je namenjen njegovemu vplivu na človeško telo. Ta učinek ni vedno usmerjen. Zato je, sklicujoč se na določene farmakodinamiko drog štejejo, zdravniki menijo, da je uporaba Samezil med nosečnostjo dovoljeni le z neizpodbiten in očitnih zdravstvenih razlogov za žensko telo. Samo v tem primeru lahko specialist s posebno skrbjo imenuje zdravilo Samesil, medtem ko stalno vzdržuje stanje bolnika in njenega ploda pod nadzorom.

Priporočljivo je, da ne dovoli uvedbo zdravila v zgodnjih fazah razvoja zarodka, ta vnos ni veljaven in zadnje štiri tedne pred rojstvom, ko je otrokov organ v celoti oblikovana, vendar je uporaba mesalazina lahko izzvala ali poslabša zlatenica pri novorojenčku. To je posledica dejstva, da je zdravilna učinkovina Samesila zmožna premagati placentno pregrado. Toda, ker ni dovolj rezultatov študije o posledicah uporabe zdravila, je težko oceniti možne neželene učinke za ženski organizem in njenega nerojenega otroka.

Glede na dejstvo, da je mesalazin prosto prehaja v materino mleko, če je treba je treba za zdravljenje, se postavi vprašanje prenehanja hranjenje novorojenčka materino mleko, in ga prenese na umetnem hranjenju.

Kontraindikacije

Če ima snov aktiven učinek na človeško telo, ki ga načelno zahteva učinkovito zdravilo, so te farmakološke značilnosti, ki vodijo k določitvi omejitev za sprejem. Obstajajo tudi kontraindikacije za uporabo Samezila, ki se zmanjšajo na naslednje patološke spremembe:

• Povečana individualna nestrpnost bolnikovega organizma na zdravilno učinkovino in / ali druge sestavine zdravila, vključno s propilparabenom in metilparabenom.
• Pomanjkanje glukoze-6-fosfat dehidrogenaze v telesu pacienta.
• Preobčutljivost sluznice na postopek bruhanja, pri uporabi oblike sproščanja v obliki suspenzije.
• Huda oblika jetrne in / ali ledvične disfunkcije, ki je na voljo v zgodovini bolnika.
• Hemoragična diateza.
• Čarobna in erozivna patologija, ki prizadene sluznico dvanajstnika in želodca.
• Nosečnost, zlasti prvi in zadnji teden brejosti.
• Obdobje krmljenja novorojenčka z materinim mlekom.
• Otroci, ki še niso dopolnili dveh let.
• Rektalna suspenzija ni priporočljiva za uporabo pri bolnikih z anamnezo bronhialne astme.

Kar zadeva vpliv zdravila Samesil na sposobnost ustreznega odziva pri upravljanju bolnika ali drugih potencialno nevarnih mehanizmov, doslej nobenih podatkov ni na voljo.

[10], [11]

Stranski učinki Mesacol

Prednostno lahko večina zdravil povzroči spremljajoče patološke simptome, ki se manifestirajo z bolj ali manj intenzivnostjo. Zdravilo je dobro ponesrečeno za pacientove organizme, vendar pa so neželeni učinki zdravila Samesil kljub temu določeni v navodilih, ki so ji priložena.

• Večje pravice utrujenosti.
• Nezdravost.
• Bruhanje.
• V grlu, trebuhu in glavobolih so lahko simptomi bolečine.
• Poslabšanje astme.
• Rast telesne temperature.
• Simptomi alergijske narave:
• Izpuščaji kože.
• Senzacija srbenja.
• Manifestacije lupus eritematozusa.
• Burning sensation.
• Dermatoza.
• Redko je redko, eozinofilna ali intersticijska pljučnica.
• Sinusit.
• Tahikardija.
• Zelo redko, miokarditis ali perikarditis.
• Vazodilatacija - povečanje lumena krvnih žil zaradi zmanjšanja mišičnega tlaka v žilnem zidu.
• Simptomi napihnjenosti.
• Oslabitev ali obratno aktiviranje apetita.
• Driska.
• Lahko opazimo:
  • Povečana izguba las na glavi.
  • Hepatitis.
  • Poslabšanje pankreatitisa, gastritisa, holecistitisa ali gastroenteritisa.
  • Suha koža, suha usta, možna razjeda.
  • Urelska eritema (vnetje posod kože in podkožne maščobe).
  • Pojav luskavice in gangrenozne pioderme.
  • Dysuria je kršitev uriniranja.
  • Zvonjenje v ušesih.
  • Večkratne manifestacije, ki vplivajo na urinarni sistem.
  • Ulcerativne manifestacije.
  • Poslabšanje patologije ledvic.
  • Sprememba okusa.
  • Videz kratkotrajnega dihanja.
  • Slabost vida.
  • Omotičnost.
• Sharp spremembe razpoloženja.
• Nestabilna psihološka raven bolnika.
• Poslabšanje manifestacij artroze.
• Sprememba krvnega tlaka v smeri zmanjševanja, da in v smeri njenega povečanja.
• Trombocitopenična levkopenija in limfadenopatija.

Večina zgornje simptomatologije se kaže v posameznih primerih in zadošča zmanjšanje odmerka zdravila Samesil, tako da stranski simptomi izginejo sami. Zelo redki so primeri, ko mora zdravnik v celoti odstraniti zdravilo iz protokola zdravljenja in uvesti simptomatsko zdravljenje.

[12], [13], [14]

Preveliko odmerjanje

Glavna količina zdravila se absorbira v črevesju in le majhna količina "seje" v kri. Zato obstaja zelo majhna možnost, da pride do prevelikega odmerjanja mesalazina, kar povzroči zastrupitev bolnikovega telesa. Toda glede na dejstvo, da je organizem vsake osebe individualen, bomo kljub temu dali simptome prevelikega odmerka, ki kažejo salicilate v velikih odmerkih vnosa, katerim pripada drog:

1. Zasoplost, depresija dihanja, povečanje pogostosti kontrakcije diafragme.
2. Krepitev znojnih žlez.
3. Pordelost kože.
4. Izguba zavesti.
5. Povečana prezračevalne izzove rast respiratorne alkaloze (ravnotežna neravnotežja kisline in baze), ki v zameno, transformirane v metabolične acidoze (kopičenje kisline v endogenih telesnih tkiv).

Če se je vseeno zgodilo, da se pojavijo znaki zastrupitve, zdravnik običajno predpisuje intravensko dajanje elektrolitskih raztopin, na primer, kot je natrijev laktat ali natrijev bikarbonat. To bo povečalo diurezo (količina urina, dodeljenega za določeno časovno obdobje). Zaradi takšne korekcije je mogoče povečati alkalne zaloge bolnikovega organizma in izboljšati stanje z izločanjem sestavin in metabolitov zdravila Samesil z ledvicami skupaj z urinom.

Pri terapevtskih ukrepih je mogoče povezati in hemodializo. Posebno razvita antipoda za rešitev te situacije danes ne obstaja.

Interakcije z drugimi zdravili

Človeško telo je krhka posoda, da se zlomi stanje, ki ni zelo težavno. Zato je pri dodeljevanju zdravil, zlasti v kombinaciji z drugimi kemijskimi spojinami, potrebno jasno predstavljati, kakšne posledice lahko pričakujemo pri skupnem dajanju pripravkov različnih farmakoloških skupin. Interakcija zdravila Samesil z drugimi zdravili ni bila temeljito raziskana, vendar je še vedno mogoče dati določena priporočila glede tega vprašanja.

Mesalazin, če ga dajemo skupaj z zdravili, ki so derivati sulfonilsečnin, izboljšajo njihove lastnosti, kar povzroči znižanje krvnega sladkorja (glikemija). V tem primeru mesalazin spodbuja toksičnost metotreksata.

Samesel povzroča razvoj ulcerogenosti pri zdravilih, ki spadajo v farmakološko skupino glukokortikosteroidov (GCS). Stranska simptomatologija jemanja tega tandema je nastanek pomanjkljivosti v sluznici gastrointestinalnega trakta. Če ima bolnik zgodovino ulcerativnih lezij sluznice, se pojavi ponovitev že obstoječe ulcerativne bolezni.

Pri delu z diuretiki, npr. Furosemidom, spironolaktonom (diuretikom, ki varuje kalij in magnezij), se delo diuretikov zavira. Enako je rezultat skupnega dajanja zdravila Samesil z rifampicinom, ki spada v farmakološko skupino antibiotikov. Antibiotiki izgubijo farmakodinamične lastnosti.

Mesalazin oslabi aktivnost sulfonamidov , medtem ko se povečajo značilnosti antikoagulantov . Zadevno zdravilo zavira sposobnost absorpcije cianokobalamina. Ob sočasnem dajanju zdravilne učinkovine Samesil in uricosurnih zdravil se poveča ledvični očistek aktivnega presnovka oksipurinola in okrepi blokiranje tubularne sekrecije.

[18], [19], [20], [21], [22]

Pogoji shranjevanja

Glede na to, kako dobro je shranjeno zdravilo, je njegova visoka farmakološka učinkovitost odvisna od obsega sredstev, ki ga v tem članku obravnava proizvajalec. Pogoji shranjevanja zdravila Samesil, podrobno opisani v navodilih, ki spremljajo zdravilo, niso zapleteni, vendar je njihovo očiščenje preprosto potrebno.

1. Zdravilo Samedil, proizvedeno v obliki tablet, je treba hraniti v celotnem obdobju dovoljene uporabe na hladnem, kjer sobna temperatura ne presega + 30 stopinj.
2. Zdravilo Samedil, ki se sprosti v obliki rektalne supozitorije ali rektalne suspenzije, je treba hraniti v celotnem obdobju dovoljene uporabe na hladnem, kjer temperaturne vrednosti ne presegajo + 25 stopinj.
3. Mezalazin shranjujte v prostoru, ki je nedostopen majhnim otrokom.
4. Zdravilo ne sme biti izpostavljeno neposredni sončni svetlobi, zmanjša rok uporabnosti in zmanjša kakovost samega zdravila.

[23]

Rok uporabnosti

Z izdajo katerega koli zdravila za števce farmacevtskih izdelkov mora proizvajalčeva družba navesti datum proizvodnje in končno številko na embalaži zdravila, po kateri se zdravilo ne sme uporabljati za terapevtsko in preventivno terapijo. Ker nadaljnje zdravljenje začne izgubljati farmakološke lastnosti, zato ni potrebno pričakovati visoke učinkovitosti zdravil s takim zdravilom.

Obdobje pričakovanega učinkovitega delovanja zdravila Samesil se razlikuje glede na obliko sproščanja zdravila:

• Rok uporabnosti tablet, prekritih z raztapljanjem v črevesju lupine, je tri leta;
• Samedil v obliki rektalne suspenzije je primeren za uporabo dve leti po sproščanju;
• Zdravilo v obliki rektalnih supozitorijev kaže visoko učinkovitost v treh letih po datumu proizvodnje.

[24]