Zolpidem

Psiholeptična zdravila, ki jih proizvaja slovenska farmacevtska družba Lek, ki namerno delajo kot hipnotična - Sanvall - ima mednarodno ime Zolpidemum.

Zdi se, da tako majhno dejstvo kot slabo sanje lahko v življenje in zdravje osebe prinese veliko neprijetnih občutkov in patoloških sprememb. Če pride do nespečnosti od primera do primera, je veliko lažje prenesti in zdrav organizem je sposoben hitro obnoviti svojo moč. Toda, če težave s spanjem segajo na kronično ravnino, se vedno večja utrujenost začne pojavljati z vedno bolj resnimi negativnimi simptomi. V takšni situaciji lahko Sanvale pomaga ljudem - zelo učinkoviti medicini s sedativnimi in hipnotičnimi značilnostmi. Ne smemo pozabiti le, da naj bi sestanek predpisal zdravnik, ki se je udeležil ali okrožje. Samo strokovnjak lahko pravilno oceni vzorec patoloških sprememb in predpiše ustrezen terapevtski odmerek, ki lahko hitro in učinkovito reši problem.

[1], [2]

Indikacije Zolpidem

Zaradi njihovih farmakoloških značilnosti so indikacije za uporabo zdravila Sanvall zmanjšane na takšne patološke spremembe, ki so povezane z motnjami v procesu zaspanosti. Ta zdravilo je namenjen tudi kot zdravilo, ki učinkovito razbremeni bolnika pred problemom zgodnjega prebujanja in ponavljajočih razlitij skozi noč.

Obrazec za sprostitev

Glavna zdravilna ucinkovina zdravila je zolpidem tartrat, ki je zaradi ohranjanja visoke farmakološke ucinkovitosti kombiniran z drugimi pomožnimi snovmi.

Skupaj z zolpidem, v obliki tablete oblika vsebuje 55 mg laktoze monohidrata 42,4 mg mikrokristalne celuloze, 4,8 mg natrijevega karboksimetil škroba, 1,8 mg povidona, 0,4 mg koloidnega silicijevega dioksida in 0,6 mg magnezijevega stearata.

Zaščitno lupino predstavljajo takšne kemične spojine kot makrogol, giproloza, hipromeloza, titanov dioksid, karnauba vosek in posebna barvila.

Oblika sproščanja zdravila je ena - tablete, pokrite z gostim zaščitnim pokrovom. Tableta ima rahlo konveksno, dvostransko obliko, na eni strani ravnine katere je razločljivo.

Glede na koncentracijo zolpidemijevega tartrata v zdravilni enoti je končna oblika zdravila Sanvall razdeljena na dve različni zdravniški predstavitvi.

1. Tableta svetlo rožnate barve vsebuje koncentracijo zdravilne učinkovine 5 mg. V kartonski embalažni škatlici sta dva pretisna ometa opremljena z desetimi tabletami.
2. Tableta skoraj bele barve vsebuje koncentracijo zdravilne učinkovine 10 mg. Na farmakološkem trgu so predlagane dve možnosti izbire:

• V kartonski embalažni škatlici sta dva pretisna ometa opremljena z desetimi tabletami.
• V kartonasti škatli je en pretisni omot z desetimi tabletami.

Farmakodinamika

Zadevno zdravilo je farmakološka skupina imidazopiridinov. Farmakodinamika Sanvall kaže sedative lastnosti, s trdovratnimi hipnotičnimi značilnostmi. Vendar pa glede na zdravilo ni pomembnega anksiolitičnega učinka, to je, da Sanvale ni resen antidepresiv. Ni močno izražene antikonvulzijske lastnosti. Sanval nima znatnega vpliva na zmanjšanje tona skeletnih mišic z zmanjšanjem motorične aktivnosti do popolne imobilizacije (sindrom centralnega mišičnega relaksanta).

Zolpidem draži benzodiazepinske ω - receptorje v alfa strukturi kompleksa živčnih končnic GABA, ki se nahajajo v motoričnih in drugih območjih človeške možganske skorje.

Tandem ω-receptorjev in aktivne zdravilne učinkovine zdravila SANVAL sproži nevronske strukturne kanale, namenjene za odpiranje ionov. V tem primeru - za prehod kloridnih ionov.

Zaradi tega učinka se pospeši proces zaspanega, zmanjša se število situacij, ko se oseba ponoči zbudi. Glede na to ozadje in jutranje prebujanje postane bolj prijetno, saj se čas spanja povečuje in telo uspeva ponovno pridobiti moč.

Sanvall omogoča podaljšanje druge faze spanja in povečanje časa in kakovosti globokega spanca (faze tri in štiri). Učinek spanja se pojavlja v kratkem času po jemanju zdravila in v naslednjem dnevu ne povzroča občutka zaspanosti.

Farmakokinetika

Ne nazadnje v farmakološko opredelitev katerega koli zdravila traja in njena sposobnost, da hitro vnesete patološko spremenjeno tkivo, kot tudi možnost, da bolnikovo telo za odpadke in odstranitev sestavin zdravila in njegovih presnovkov.

Farmakokinetika Sanvall prikazuje visoke parametre za njegovo adsorpcijo. Ta proces aktivno teče skozi sluznico gastrointestinalnega trakta. Odvisno od posameznih značilnosti pacientovega telesa, lahko časovni interval, skozi katerega zolpidem doseže največjo koncentracijo v krvni plazmi, doseže od pol ure do treh ur. Razmerje med uporabljenim odmerkom zdravila in količino zolpidema, ki se kopiči v krvi, je linearno.

Biološka uporabnost aktivne zdravilne učinkovine Sanvall je približno 70%. Zadostno visoko indeksno in vezivno sposobnost zolpidema z beljakovinskimi strukturami krvne plazme. Ta številka je blizu 92%.

Aktivna snov se aktivno pretvori v jetra v tri presnovke, ki niso posebej aktivni. Postopek indukcije encimov, ki ga proizvaja jetra, ni opazen.

Z metaboliziranimi derivati zolpidema, večinoma približno 56%, se izločajo skozi ledvice in sečnice skupaj z urinom, manjši del metabolitov pa se uporablja skupaj s teleti.

Razpolovni čas zdravila je v povprečju tri ure. Pri starejših bolnikih, brez povečanja trajanja T _1/2, se lahko največja koncentracija v krvi poveča za en polčas, medtem ko očistek kreatinina bistveno zmanjša.

Pri bolnikih, ki so imeli v preteklosti znatne motnje v delovanju ledvičnega sistema, tako merilo kot očistek povečuje svojo vrednost nebistveno.

Pri bolnikih s hudo ali zmerno stopnjo disfunkcije jeter se biološka uporabnost zdravila Sangwal povečuje, medtem ko razpolovna doba zdravila (T _1/2 ) poveča indeks in traja do deset ur.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Sanval se jemlje peroralno (znotraj skozi usta). Za pričakovano učinkovitost zdravila je treba piti neposredno pred spanjem, malo po obroku. Zolpidem speremo z vodo.

Nujno je treba takoj določiti, da je bolniku po zdravljenju zagotovljen normalen spanec v naslednjih sedmih do osmih urah po dajanju zdravila Sanaval. Če oseba ne načrtuje tako dolgo, da počiva - Sanaval je bolje, da ne pijete.

Pred začetkom zdravljenja morate opraviti sestanek z zdravnikom: to je tisti, ki je sposoben pravilno opisati zdravljenje, način uporabe in odmerjanje zdravila Sanaval, ki so potrebni za doseganje terapevtske učinkovitosti zdravljenja.

Pri odraslih bolnikih priporočena dnevna količina uporabljenega zdravila ne sme preseči 10 mg pred spanjem. V redkih primerih je največji odmerek 20 mg.

Če se bolnik nanaša na bolnike, ki so že stari 65 let, se priporočeni odmerek prepolovi in se 5 mg vzame po zgoraj opisanem urniku.

Isti odmerek (5 mg) je predpisan za osebe, ki so imele anamnezo odpovedi jeter ali je bolnikovo telo močno oslabljeno. Takšna količina je začetna in njegova številka se lahko postopoma poveča, vendar mora biti ta postopek pod stalnim nadzorom zdravnika, ki se je udeležil. Če bolnikovo telo dobro prenaša zolpidem, vendar ni bila dosežena želena klinična učinkovitost, lahko odmerek zdravila Sanvala postopoma povečate na 10 mg.

Trajanje terapevtskega zdravljenja praviloma ni več kot en mesec (ali štiri tedne). Če nespečnost ni kronična, in skrbi od primera do primera, je priporočljivo jemati zdravilo za dva do pet dni. Če je nespečnost situacijska, se lahko potek zdravljenja raztegne za dva do tri tedne.

Kratkost terapevtskega tečaja ne zahteva postopnosti pri ukinitvi Sanvale. Če je zdravilo treba za dolgo časa, da bi se izognili "rebound" razmer (v povratnem nespečnosti), preklic zolpidem je treba postopno zniževanje odmerka.

[5], [6]

Uporaba Zolpidem med nosečnostjo

Zaradi farmakoloških lastnosti vpliva na človeško telo je uporaba Sangwala med nosečnostjo kontraindicirana. Še posebej se taka kategorična nanaša na prvo trimesečje zarodkov, saj v tem času obstaja polaganje vseh organov in sistemov prihodnje osebe.

V drugem in tretjem obdobju nosečnosti prepoved uvedbe zolpidema ni tako kategorična, vendar za njegovo imenovanje potrebujejo pomembne zdravstvene indikacije. Zdravilo Sanvall se vnese v protokol zdravljenja samo, če resnična potreba po medicinski terapiji za zdravje zdravilne mamice daljša od možnih negativnih posledic, ki lahko vplivajo na naravni proces nastanka ploda.

Prej smo pred dajanjem zdravila na farmakološki trg izvedli preizkusne študije na živalih. Rezultati teh analiz so pokazali, da ni - ali embriotoksičnih (škodljive učinke, ki niso povezani s kršitvijo organogeneze v prvih treh mesecih nosečnosti) ali teratogenih anomalij (malformacije pojava pod vplivom okoljskih dejavnikov).

Prav tako je treba obvestiti predstavnike šibkejšega spola reproduktivne dobe, ki jemljejo Sanvall, da je v primeru načrtovanja ali začetka zasnove potrebno obvestiti zdravnika, ki zdravi. V ozadju terapevtske terapije zolpidem mora ženska uporabljati zanesljive metode kontracepcije (preprečiti nosečnost).

Če je klinična slika bolezni prisilila strokovnjaka, da imenuje ženo Sanaval v obdobju pred porodom ali med porodom (tudi v manjših odmerkih), lahko novorojenček pričakuje pojav simptomov hipotermije. Zmanjševanje temperature otrokovega telesa postopoma lahko povzroči težave z dihalnim sistemom, dokler se ne ustavi. Ta položaj se lahko razvije v hipertenziji (visokem krvnem tlaku) ali, nasprotno, v aksialni hipotenziji (nizkem krvnem tlaku), pa tudi pri težavah s sesanjem aktivnosti otroka.

Tako kot obstajajo primeri, ko v ozadju dolgotrajno uporabo noseča v zadnjih fazah nosečnosti zolpidema, novorojenček pokazala oblikovane fizično in psihično odvisnost od drog, ki se nato, v perinatalnem obdobju, privedlo do povečanja verjetnosti pojava odtegnitvenega sindroma.

Soporična in pomirjevalna droga svobodno prodira v materino mleko ob nastanku mlade matere laktacije. Zato, če ženska nahrani novorojenček s svojim mlekom, vendar je treba vzeti zdravilo, je treba dojenje prekiniti. Prenos je v umetno hrano.

Kontraindikacije

Glede na zgoraj navedeno in na podlagi rezultatov izvedenih študij so bile razkrite kontraindikacije za uporabo zdravila Sanvall.

1. Individualna nestrpnost do telesa bolnika z zolpidemom, laktozo ali eno od dodatnih snovi, ki tvorijo zdravilo.
2. Huda oblika dihalne odpovedi.
3. Če ima bolnikovo zgodovino diagnozo resne stopnje jetrne disfunkcije. To velja za akutno in kronično stopnjo bolezni.
4. Pomanjkanje laktoze v telesu pacienta.
5. Sindrom nenadnega dihanja (apneja), ki se lahko pojavi med spanjem.
6. Prvo trimesečje nosečnosti.
7. Dojenje novorojenčka.
8. Ne predpisujte zdravila, dokler bolnik ni mlajši od 18 let, saj veljavnost presežka terapevtske učinkovitosti nad relativno varnostjo zdravila ni dokazana.
9. Sindrom malabsorpcije glukoze - galaktoze.

Opozoriti je treba, da je treba s posebno skrbjo predpisati in jemati zdravilo, če bolnik trpi zaradi odvisnosti od drog, alkohola in drugih patoloških odvisnosti.

Tudi pod stalnim nadzorom zdravnikov mora obstajati bolnik z zgodovino:

• Nezadostnost jetrne funkcije z blago in zmerno resnostjo.
• Bolezni duševne narave.
• Drugič, tretje trimesečje nosečnosti.
• Respiratorna disfunkcija z blago in zmerno resnostjo patologije.
• Huda miastenija - patoloških sprememb v avtoimunske narave prehrano, zaradi katere v progastih protitelesa mišice uničevanje in / ali poškodbe holinergične receptorje. Ta omejitev velja za hudo stopnjo bolezni.

Stranski učinki Zolpidem

Po podatkih Svetovne zdravstvene organizacije so patološke manifestacije uporabe farmakoloških zdravil razdeljene glede na stopnjo njihove pogostosti: večkrat - več kot en primer od sto; ne zelo pogosti simptomi - več kot en tisoč primerov; redki - več kot en primer od deset tisoč in posamezni primeri - manj kot en primer od deset tisoč. Poleg tega je dokazano, da stranska simptomatologija bolj prizadene predstavnike šibkejšega spola kot moške, pogostost njihovega pojavljanja pa je neposredno odvisna od količinske komponente zdravila.

Neželeni učinki Sangwala kažejo ta simptomatologija:

• Več primerov patološkega neugodja:
  • Zaspanost.
  • Obstaja delna izguba spomina.
  • Driska.
  • Tako vizualne kot slušne halucinacije.
  • Občutek utrujenosti.
  • Bolečina v predelu glave.
  • Večje težave s spanjem, nastanek nočnih morskih psov v sanjah.
  • Omotičnost z različno intenzivnostjo.
  • Občutek zastrupitve.
  • Motnja koordinacije gibanja.
  • Visoka razburljivost.
  • Čustvena nestabilnost.
• Ni zelo pogost simptom:
  • Parestezija - kršitev občutljivosti kože.
  • Tremor spodnjih in zgornjih okončin.
  • Slabost, včasih prehaja v bruhanje.
  • Gastroenteritis.
  • Razdražljivost.
  • Težava pri požiranju trdnih živil ali tekočin.
  • Euforično stanje.
  • Ichota.
  • Bolečine v trebuhu.
  • Zmedenost zavesti.
  • Nenapolnjenost.
  • Videz znakov oslabljene koncentracije.
• Redki manifestirani simptomi:
  • Zapeljivo stanje.
  • Febrilno stanje.
  • Povečana produkcija znoja ustreznih žlez.
  • Videz v mišicah šibkosti.
  • Nezdravost.
  • Pojav znakov somnambulizma.
  • Agresivnost in drugi izrazi neustreznega vedenja. Pogosteje se takšna simptomatologija kaže pri starejših.
  • Pogoste padci in poškodbe pri upokojitveni starosti.
  • Povečanje aktivnosti jetrnih encimov.
  • Simptomatska alergija.
• Enotni primeri:
  • Nerazumni napadi jeza.
  • Ostra izguba teže. Motnja cerebrovaskularnega sistema.
  • Bleda koža.
  • Bronhitis.
  • Odvisnost od drog, zasvojenost.
  • Videz kašlja in težko dihanje.
  • Povečano krčenje srčne mišice.
  • Ortostatska hipotenzija.
  • Odstopni sindrom. Edem Quinckeja.
  • Zmanjšana spolna želja.
  • Hiperglikemija - okvara metabolizma ogljikovih hidratov, za katero je značilna visoka vsebnost glukoze v krvi.
  • Paradoksalne reakcije s psiho.
  • Artritis.
  • Ostri padec ali, nasprotno, zvišanje krvnega tlaka.
  • Diplopija - pojav težav z vidom.

V primeru pojava kakršne koli neželene simptomatologije, ki je navedena zgoraj, je potrebno obvestiti strokovnjaka, ki je določil dano zdravilo. Ocenil bo stanje in podaril potrebna priporočila, vključno s preklicem zdravila Sanvale in imenovanjem simptomatske terapije. Učinkovit protistrup, ki lahko zaustavi nastanek problema, danes ne obstaja.

[3], [4]

Preveliko odmerjanje

Če je za nekatere - iz kakršnega koli razloga ni bil prevelik odmerek zdravila, je treba zagotoviti bolnikov prvo pomoč, pranje njegov želodec in povzroči bruhanje in nato dati piti nobene adsorbent, kot aktivnim ogljem.

Če je bolnik slabo, ali potem, ko je uporaba visokih odmerkov že več kot eno uro, vzporedno z ukrepi pomoči, morajo biti, odvisno od bolnikovega stanja, nujno medicinsko pomoč (pri nezavestnem stanju bolnika), ali obvestiti lečečega zdravnika, če ne bi bilo enostavno stopnja zastrupitve.

Simptomi povečane uporabe zolpidem:

• Zaviranje reakcije centralnega živčnega sistema, različne stopnje manifestacije patologije.
• Zmedenost zavesti.
• Na resnih prireditvah - koma.
• Ataksija je motnja koordinacije gibanj.
• Zaviranje mišljenja.
• Pocen padec krvnega tlaka.
• Težave z dihanjem.
• Pogoj, ki je nevaren za življenje bolnika.

Ob pojavu simptomov prevelikega odmerka zdravnik v bolnišnici opravi simptomatsko zdravljenje in vzdrževalno zdravljenje. Še posebej to zadeva kardiovaskularni sistem in dihalne organe. Upoštevati je treba, da v takšni situaciji ni potrebno dajati sedativov, tudi če to zahteva simptomatologija.

Če pacient doživi vse manifestacije resne zastrupitve telesa, se lahko pojavi vprašanje uvedbe flumazenila, aktivnega antagonista benzodiazepinskih receptorjev. Vsi reanimacijski ukrepi se izvajajo v bolnišnici, ker zatiranje te skupine receptorjev lahko sproži razne nevrološke razlike. Na primer, konvulzije, ki so posebej nevarne za bolnike z epileptičnimi napadi v anamnezi.

Reanimalnim ukrepom ne povezujemo hemodialize, ker ne more pomagati pri odvajanju odvečnega zolpidema od bolnikovega telesa.

Interakcije z drugimi zdravili

Če se glede na zdravljenje patologije uporablja ena zdravilna terapija, je treba jasno vedeti farmakodinamične lastnosti zdravila, ki se uporablja za preprečevanje pojavljanja različnih negativnih simptomov. Če pa se zdravilo injicira v kompleksno terapijo, mora specialist nujno vedeti, kako zdravilo vpliva na druge. Dejstvo je, da nevednost rezultatov skupne uvedbe drugačne kombinacije kompleksnih kemičnih spojin lahko povzroči nepopravljive patološke posledice.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili kaže, da je v kombinaciji z opioidnimi analgetiki in drugimi zdravili, ki zavirajo receptorje centralnega živčnega sistema, CNS še bolj zatiral.

Podobno situacijo opazimo tudi pri vzporednem uvajanju zolpidem in nevroleptikov ter zdravil, ki se uporabljajo za preprečevanje napadov kašlja. 

Nadležno deluje na osrednji živčni sistem in tandemski vnos z barbiturati (zdravila s hipnotiki).

Vsaj v veliki meri, vendar izboljša zaviranje delovanja CŽS receptorje in sočasna uporaba Sanval in antihistaminikov, kot tudi zdravila, ki se nanašajo na farmakološkega skupine antidepresivov in / ali anksiolitiki. Ta kombinacija povečuje tudi verjetnost odvisnosti od drog.

Spopadajo z hipnotiki zadevnega zdravila, njegovim tandemskim sprejemom skupaj s flumazenilom.

Nasprotno, farmakodinamiko zolpidema okrepijo s takimi zdravili kot klorpromazin in imipramin. Ta kombinacija povečuje tudi razpolovni čas klorpromazina in koncentracijo aktivne zdravilne učinkovine imipramin v bolnikovi krvi. Zdravilo Chlorpromazine lahko okrepi stanje zaspanosti. Na skupnem sprejemu s Sanvallom je pogosto mogoče opazovati manifestacije anterograde amnezije.

Zaradi dejstva, da ritonavir in ketokonazol zmanjšata očistek zdravila Sanvan in zmožnost presnove zolpidema, lahko v klinični sliki opazimo povečanje sedativnega potenciala zadevnega zdravila.

Zmanjša količino kumulativne količine zolpidema v pacientovi krvi rifampicin, kar zmanjša učinkovitost zdravila Sanvall.

Ne vzemite alkoholnih pijač v ozadju terapevtske terapije zolpidem. Alkohol zavira učinek zadevnega zdravila na receptorje centralnega živčnega sistema.

[7], [8], [9]

Pogoji shranjevanja

Po pridobitvi zdravila Sanaval se bolnik prepriča, da se seznani s temi priporočili, ki so predpisana v zdravilu, priloženem zdravilu za shranjevanje.

Če bolnik izpolnjuje vse zahteve, ste lahko prepričani, da bo stopnja učinkovitosti zdravila ostala na visoki farmakološki ravni, ki bo trajala celotno dopustno obdobje sprejema.

Pogoji skladiščenja Sanvalla se ne razlikujejo veliko od klasičnega priporočila:

1. Zdravilo je treba hraniti v celotnem obdobju dovoljene uporabe na hladnem, kjer temperatura ne presega + 25 stopinj.
2. Sanvall naj bo na mestu, ki je nedostopno majhnim otrokom.
3. Zdravilo ne sme biti izpostavljeno neposredni sončni svetlobi.
4. Vlažnost prostora, kjer je shranjeno zdravilo, je treba zmanjšati.

[10], [11]

Rok uporabnosti

Pri nakupu kakršnihkoli zdravil je najprej treba posvetiti pozornost na njen rok uporabe. Na embalaži zdravila se nujno odražata tako datum proizvodnje kot tudi priporočeni čas konca tečaja. Za Sanvalla je obdobje učinkovitega dela tri leta. Če je končni datum uporabe na pakiranju že minil, potem takšno zdravilo ni priporočljivo za nadaljnjo uporabo.

[12]