Zexate

Zexat je protitumorsko citostatično sredstvo, ki je povezano s farmakološko skupino antimetabolitov. Mednarodno nelastniško ime - metotreksat; druga blagovna imena: Metotreksat Ebwe, Ebetrex, Ebetreksat, Otrexup, Saktiva, Antifolan. Koda PBX je L01BA01.

Proizvaja Zexate farmacevtsko podjetje Fresenius Kabi Oncology Limited (Indija).

Indikacije Zexate

Zdravilo Zexate se uporablja za akutno levkemijo in nevroloukemijo; limfomi (razen limfogranulomatoze) in limfosarkomi; maligne novotvorbe maternice (vključno s horiokarcinomom), jajčnikov in dojk; raka požiralnika, pljuč, ledvic, mehurja; rak kože (vključno s granulom iz gob), očesna očesna mreža, rakavih celic glave in vratu; sarkomi kosti in mehkih tkiv. Zdravilo se lahko uporablja tudi pri zdravljenju ognjevzdržnih oblik psoriaze, revmatoidnega artritisa, sistemskega eritematoznega lupusa.

[1]

Obrazec za sprostitev

Raztopina za injiciranje v vialah (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) v škatli.

Farmakodinamika

Zeksata učinkovina je strukturni analog folne kisline, metotreksatom, ki kompetitivno inhibira aktivnost encima dihidrofolat reduktaza uporabo folatov (DHFR), ki sodeluje pri tvorbi nukleinskih kislin DNA. Tako Zeksat zavira sintezo DNA atipičnih celic, kar ima za posledico zaustavitev procesa delitev celic replikacije DNA za stopnjo tumorja.

Zdravilo Zexate tudi zavira imunski odziv telesa in njegove imunosupresivne lastnosti se uporabljajo pri zdravljenju številnih avtoimunskih bolezni.

Farmakokinetika

Po uporabi zdravila Zexate do mišice se največja koncentracija zdravila v krvi opazi v povprečju 45 minut; medtem ko se skoraj polovica injiciranega zdravila veže na plazemske proteine.

Presnova Zeksat pojavlja predvsem v jetrih, ki tvori aktivni metabolit, ki se nadaljuje, da inhibira celično sintezo encimov in nukleotidi deoksitimidin opravlja funkcijo v sinhronizator atipičnih mitotićnih celic.

Skupno trajanje razpolovne dobe zdravila traja od 5 do 14 ur, popolna izločitev pa je opazovana po 22-24 urah, čeprav ponavljajoče dajanje zdravila povzroči kumulacijo presnovkov.

Izločanje izvajajo ledvice (90%) in skozi črevesje (10%).

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe Zexate - z infuzijo in injekcijo (intramuskularni, intravenski, arterijski ali tekoči sistem).

Zdravljenje zdravila v režimu zdravljenja izvaja onkolog z upoštevanjem priporočil glede odmerjanja in načina dajanja zdravila za določeno diagnozo.

Z tumorji različnih mest se zdravilo Zexate daje intravensko (jet) v odmerku 30-40 mg / m² - enkrat na teden. Z levkemijami in limfomi se intravenska infuzija opravi vsakih 14 ali 28 dni - 200-500 mg / m².

Pri izračunu odmerka za otroke (od 6 mg / m² do 12 mg / m²) se ne upošteva le diagnoza in splošno stanje, ampak tudi starost.

[3]

Uporaba Zexate med nosečnostjo

Uporaba med nosečnostjo in dojenje je kontraindicirana.

Kontraindikacije

Zdravilo Zexate je kontraindicirano za uporabo z zmanjšanjem delovanja ledvic in jeter z vsemi nalezljivimi boleznimi in z patološko spremenjenim razmerjem med levkociti in trombociti v krvi.

Ukrepi Zeksat uporablja za tekoče akumulacije v trebuhu (ascites) ali plevralni izliv; z zgodovino: želodca in dvanajstnika, vnetje sluznice debelega črevesa (kolitis), bolezni ledvic, protin zapletena in po kemoterapiji in radioterapiji.

Stranski učinki Zexate

Najpogostejši neželeni učinki Zeksata vključujejo vnetje ustne sluznice (stomatitis) in žrela, kožne reakcije, motnje želodca in jeter, izguba apetita, slabost in bruhanje, glavobol, bolečine v trebuhu, in pri uriniranju, povišanih vrednosti jetrnih encimov in spremembe v sestavi krvnih celic, krvavitev, omotica, zmedenost, depresija, napadi, povečana občutljivost za svetlobo, temne kože, izpadanje las, in drugi.

[2]

Preveliko odmerjanje

Prekomerno doziranje zdravila povečuje njen toksični učinek na telo in povečuje neželene učinke. Za nevtralizacijo prevelikega obstaja specifični protistrup antagonistov folne kisline - kalcijevega folinatom (Leyvorin, Hemifolin), katerih injekcija reduciran folat metabolizem in prispevajo k zaščiti celic kostnega mozga.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri velikih odmerkih zdravila Zexate, ki sočasno jemljejo aspirin, salicilate in nesteroidna protivnetna zdravila, se toksičnost zdravila poveča na smrtno raven.

Enako tveganje nastane s sočasno uporabo sulfonamidnih zdravil, antibiotikov penicilinskega tipa in skupine tetraciklinov, posrednih antikoagulantov in zdravil za zniževanje holesterola.

Zexate povečuje negativne učinke retinoidov in živih cepiv ter dušikovega oksida, ki se uporabljajo pri anesteziji.

[4], [5]

Pogoji shranjevanja

Shranjujte v temnem prostoru, pri temperaturi, ki ni višja od + 25 ° C, zato je nedovoljeno zamrzovanje zdravila.

[6],

Rok uporabnosti

24 mesecev.