Axef

Aksef je antiparazitsko in protimikrobno zdravilo.

Indikacije Axepha

Uporablja se za preprečevanje ali zdravljenje infekcijskih lezij, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na cefuroksim. Med takimi boleznimi so:

• lezije, ki prizadenejo spodnje in zgornje dihalne poti: pljučnica bakterijskega izvora, bronhitis ali traheitis kronične ali akutne narave, okužena bronhiektazija, kot tudi preprečevanje in odpravljanje lezij, ki nastanejo kot posledica kirurških posegov v predelu prsnice;
• okužbe v ORL sistemu: sinusitis s tonzilitisom, poleg tega pa še otitis media bakterijskega izvora in faringitis;
• patologije, ki vplivajo na urogenitalni sistem: cistitis, gonoreja, vnetje v medeničnih organih in tudi pielonefritis (tudi kroničen);
• bolezni, ki se razvijajo na področju mehkih tkiv in povrhnjice: furunkuloza, okužbe ran, erizipele, impetigo in dermatitis bakterijskega izvora;
• lezije na področju kosti in sklepov: osteomielitis ali septični artritis;
• Zdravilo se lahko uporablja pri razvoju hudih stopenj nozokomialnih okužb, vključno s peritonitisom, sepso, bakteriurijo z meningitisom in bakteriemijo;
• preprečevanje razvoja okužb po kirurških posegih.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah s prostornino 0,25 ali 0,5 g, v količini 10 kosov v pretisnem omotu; 1 ali 2 pakiranju v pakiranju.

Poleg tega se proizvaja kot liofilizat za tekočino za injiciranje v vialah po 0,75 g; škatla vsebuje 1 takšno vialo.

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila je cefuroksim, ki ima baktericidni učinek na precej širok spekter bakterij. Cefuroksim je β-laktamski antibiotik in spada v kategorijo cefalosporinov.

Zdravilo spada v skupino cefalosporinov druge generacije in se lahko uporablja za peroralno uporabo in parenteralne injekcije. Cefuroksim je odporen na vpliv β-laktamaz, kar omogoča njegovo uspešno uporabo za zdravljenje okužb, ki jih povzroča aktivnost bakterij, ki proizvajajo β-laktamaze. Vsi cefalosporini imajo podobno načelo protimikrobnega delovanja. Zdravilo blokira aktivnost beljakovin, ki vežejo peniciline (imajo encimsko aktivnost in so potrebne za vezavo specifičnih biopolimerov).

Hkrati zdravilo upočasni vezavo peptidnega glikana (polimernega elementa, ki je osnova celičnih sten mikrobov). Aksef nima toksičnega učinka na makroorganizem, ker peptidni glikan s proteini, ki vežejo penicilin, ni vsebovan v celični steni sesalcev.

Zdravilo kaže baktericidno delovanje proti širokemu spektru anaerobov in aerobov, vključno s sevi, odpornimi na amoksicilin in ampicilin.

Gram-pozitivni aerobi:

Stafilokoki (sevi, ki proizvajajo penicilinazo), pnevmokoki, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis in bakterije Bordet-Gengou.

Gramnegativni aerobi:

Proteus (razen navadnega Proteusa), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, Pfeifferjev bacil, Salmonella, Moraxella catarrhalis in Gonococcus (vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo).

Gramnegativni in grampozitivni anaerobi:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (razen Bacteroides fragilis), vrste Peptostreptococcus in Propionibacterium.

Poleg tega ima cefuroksim baktericidni učinek proti sevom bakterije Borrelia burgdorferi.

Ne kaže aktivnosti proti:

Kampilobakter, enterokoki s pseudomonas, serratia, legionela in citrobacter z enterobakterjem. Poleg tega seznam vključuje listerio monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, bakterije Morgan in Clostridium difficile.

Zdravilo tudi ne vpliva na meticilin-odporne seve Staphylococcus epidermidis in Staphylococcus aureus.

Farmakokinetika

Zdravilo, ki se jemlje peroralno, se dobro absorbira v črevesju, v primeru jemanja v obliki cefuroksima aksetila pa se znotraj črevesne stene hidrolizi in vstopi v krvni obtok v obliki cefuroksima.

Stopnja absorpcije zdravila bo večja, če ga vzamete takoj po jedi. Plazemske vrednosti Cmax so opazne 2-3 ure po peroralnem zaužitju tablete. Razpolovni čas cefuroksima je 60-90 minut.

Pri intravenski injekciji so vrednosti Cmax v plazmi dosežene po 30–45 minutah. Razpolovna doba snovi je v tem primeru 60–70 minut. Stopnja sinteze beljakovin zdravila v plazmi je 50 %.

V prvih 6 urah se večina zdravila izloči, po 24 urah od trenutka dajanja pa v krvi ostane največ 10 % uporabljenega dela zdravila.

Zdravilo ni podvrženo presnovnim procesom v telesu, izloča se skozi ledvice v nespremenjeni obliki.

Pri visokih koncentracijah zdravila se njegov aktivni element nahaja v intraokularni tekočini, pa tudi v sinovialni ovojnici. Pri ljudeh z meningitisom Aksef prehaja skozi krvno-možgansko bariero (BBB).

Hemodializa znatno zmanjša raven cefuroksima.

Odmerjanje in dajanje

Režim odmerjanja in trajanje terapevtskega cikla je treba izbrati ob upoštevanju individualne narave patologije in značilnosti bolnikovega telesa. Terapevtski potek pogosto traja vsaj 1 teden. Tablete je treba jemati po obroku, ker to poveča absorpcijo zdravila v črevesju.

Sheme za uporabo zdravila v obliki tablet.

V primeru poškodbe sečil vzemite 125 mg snovi 2-krat na dan.

Za zdravljenje nezapletenih okužb dihal je treba uporabiti 0,25 g zdravila 2-krat na dan.

Za odpravo hudih okužb dihal vzemite 0,5 g snovi 2-krat na dan.

V primeru zdravljenja pielonefritisa (kroničnega ali akutnega) se zdravilo uporablja 0,25 g 2-krat na dan.

Za terapevtsko uporabo pri nezapleteni gonoreji je potreben enkratni odmerek 1000 mg snovi.

Za mladostnike, starejše od 12 let, in odrasle s klopno boreliozo se pogosto uporablja 0,5 g zdravila 2-krat na dan. Ta bolezen zahteva 20-dnevni cikel zdravljenja.

Otroci, starejši od 3 let, naj uporabljajo 125 mg zdravila 2-krat na dan, pri hudih stadijih patologij pa se odmerek podvoji. Otrokom je dovoljeno največ 0,5 g zdravila na dan.

Včasih je treba zdravljenje začeti z zdravilom Aksef v obliki injekcijske tekočine in ga nato nadaljevati z jemanjem tablet. Ta shema je predpisana v spodaj navedenih primerih.

V primeru pljučnice se odraslim zdravilo daje intramuskularno ali intravensko v količini 1,5 mg 2-3-krat na dan 2-3 dni. Nato se zdravilo predpiše za peroralno jemanje - 0,5 g 2-krat na dan 8-10 dni.

V primeru ponovitve bronhitisa (ki je kroničen) odrasli potrebuje parenteralno dajanje 0,75 g snovi 2-3-krat na dan v obdobju 2-3 dni. Po tem obdobju se zdravilo jemlje peroralno - 2-krat na dan v odmerku 0,5 g, v 5-7 dnevnem ciklu.

Sheme za uporabo injekcijskega liofilizata.

Injekcijsko tekočino se lahko uporablja samo intramuskularno ali intravensko.

Za intramuskularne injekcije dodajte v vialo s praškom topilo (3 ml) in jo nato nežno pretresite, da dobite suspenzijo. V tem primeru je topilo voda za injekcije.

Za pripravo tekočine za intravenske injekcije je treba 0,75 g snovi razredčiti v 6 ml topila (za 1500 mg snovi je potrebnih 15 ml takega topila). Za infuzije 1500 mg cefuroksima je potrebnih 50–100 ml topila. Kot topilo se v tem primeru uporablja voda za injekcije.

Zdravilo je treba dajati z infuzijo vsaj pol ure. Injekcijska tekočina se daje neposredno v veno ali s kapalko.

Za odrasle je odmerek zdravila 0,75-1,5 g, ki se jemlje 2-3-krat na dan (intramuskularno ali intravensko), pri čemer se upošteva resnost bolezni.

S stabilnim razvojem pozitivne dinamike patoloških simptomov pride do prehoda na zdravljenje z uporabo zdravila Aksef v tabletah.

Za zdravljenje gonoreje je potrebna enkratna injekcija 1500 mg snovi ali dvakratna injekcija 0,75 g zdravila (v vsako zadnjico).

V primeru meningitisa je treba zdravilo uporabljati kot monoterapijo, in sicer intravensko v 8-urnih intervalih v odmerkih po 3000 mg. Za otroke z meningitisom je odmerek 0,15–0,25 g/kg na dan; razdeljen je na več ločenih injekcij, nato pa se daje intravensko. Za novorojenčke je dnevni odmerek 0,1 g/kg.

V primeru okužb je treba otrokom dati 30–100 mg/kg zdravila na dan, pri čemer se ta odmerek razdeli na 3–4 odmerke.

Novorojenčki pogosto potrebujejo 30–100 mg/kg snovi na dan, pri čemer se ta odmerek razdeli na 2–3 dele. Pri uporabi cefuroksima pri novorojenčkih je treba upoštevati, da je njegov razpolovni čas večkrat daljši kot pri odraslih.

Za preprečevanje okužb po kirurških posegih se 1500 mg zdravila pogosto uporablja intravensko (v fazi indukcije anestezije). Takšni preventivni ukrepi se izvajajo v primeru operacij na prsnici ali peritoneumu, pa tudi pri medeničnih in hkrati trebušnih ali ortopedskih posegih.

Za ortopedske ali medenične kirurške posege se zdravilo uporablja v odmerku 0,75 g – 8 in 16 ur po koncu posega.

Pri operacijah peritoneuma ali prsnice je treba zdravilo dajati v odmerkih 0,75 g, 3-krat na dan v 1-2-dnevnem ciklu.

Osebe z okvaro ledvic in tiste, ki se zdravijo s hemodializo, potrebujejo prilagoditev odmerka.

Uporaba Axepha med nosečnostjo

Zdravilo nima mutagenega, teratogenega ali embriotoksičnega učinka, vendar ga je med nosečnostjo dovoljeno uporabljati le v primerih, ko se šteje, da bo korist za žensko večja od tveganja za razvoj negativnih posledic za plod.

Cefuroksim lahko prehaja v materino mleko, zato se dojenje začasno prekine, če je potrebna njegova uporaba med dojenjem.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila je kontraindicirana v primeru intolerance na sestavine zdravila ali cefalosporine.

Previdnost je potrebna pri uporabi pri ljudeh z anamnezo hude preobčutljivosti na beta-laktamske antibiotike. Zdravilo je treba uporabljati z izjemno previdnostjo tudi pri bolnikih z ledvično disfunkcijo.

Stranski učinki Axepha

Zdravilo se pogosto prenaša brez zapletov, vendar se pri dolgotrajni uporabi ali intoleranci bolnika lahko razvijejo urtikarija, izpuščaji in srbenje. Anafilaksa, vročina in tubulointersticijski nefritis so bili zabeleženi le občasno. Negativni simptomi so pogosto blagi in izginejo po prekinitvi jemanja zdravila.

Enkratna uporaba zdravila je povzročila razvoj multiformnega eritema, Stevens-Johnsonovega sindroma ali TEN.

Motnje, ki vplivajo na prebavila – bruhanje, psevdomembranski kolitis, slabost in driska.

Motnje hematopoetskega sistema – nevtro-, levkopenija- ali trombocitopenija, poleg tega pa še eozinofilija in znižana raven hemoglobina.

Čeprav Aksef nima neposrednega toksičnega učinka na jetra, se pri nekaterih bolnikih pojavi hiperbilirubinemija ali povečana aktivnost jetrnih encimov.

Pri ljudeh, ki jemljejo cefuroksim, se lahko pojavijo spremembe laboratorijskih izvidov, kot sta lažno pozitiven Coombsov test ali zvišanje ravni dušika v sečnini in kreatinina v krvi.

Injekcije zdravila lahko povzročijo lokalne neželene učinke. V primeru intramuskularne injekcije se na mestu dajanja zdravila pojavi bolečina. V primeru intravenske injekcije se razvije tromboflebitis.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Pri zastrupitvi z zdravilom Aksef se pri bolniku pojavijo tremorji, občutek prekomernega vzbujanja in krči. Te manifestacije se pojavijo, ker ima cefuroksim dražilni učinek na možgane.

Zdravilo nima protistrupa. V primeru zastrupitve se sprejmejo simptomatski ukrepi. Za znižanje ravni cefuroksima v plazmi se lahko izvede peritonealna dializa in hemodializa.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba z antacidi zmanjša absorpcijo cefuroksima (če se zdravilo uporablja v obliki tablet).

Sočasna uporaba s probenecidom povzroči zvišanje ravni cefuroksima v krvi in upočasnitev njegovega izločanja skozi ledvice.

Zdravilo se lahko kombinira z raztopinami azlocilina ali metronidazola, pa tudi z injekcijsko tekočino ksilitola in 1% raztopino lidokaina. Poleg tega se lastnosti zdravila ne spremenijo 24 ur, če se kombinira z naslednjimi snovmi:

• natrijev laktat 6M;
• izotonična tekočina NaCl;
• 5 % glukoze;
• 0,18 % NaCl skupaj s 4 % glukoze;
• 5 % glukoza z 0,9 %, 0,45 % in 0,25 % NaCl;
• 10 % glukoze;
• Ringerjev laktat ali Ringerjev test;
• Hartman.

Zdravila se ne sme mešati v isti brizgi z aminoglikozidi.

Zdravila Aksef se ne sme mešati z raztopino natrijevega bikarbonata za injiciranje, saj takšno mešanje povzroči močno spremembo odtenka raztopine cefuroksima.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Aksef je treba hraniti v temnem in suhem prostoru pri temperaturi od 15 do 25 ^° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Aksef se lahko uporabi v 24 mesecih od datuma proizvodnje terapevtskega sredstva. Rok uporabnosti končne injekcijske tekočine je največ 24 ur.

Analogi

Analogi zdravila so Zinnat, Proxim z Zinacefom, Cetyl s Cefutilom in Axetinom, pa tudi Cefuroksim, Baktil in Cefumax.