Alenra

Alendra je zdravilo, ki vpliva na mineralizacijo in strukturo kosti.

Alendronat Na je predstavnik aminobisfosfonatne kategorije, umetnega analoga naravnega pirofosfata. Zdravilo zavira precipitacijo fosfata Ca, blokira proces njegove pretvorbe v hidroksiapatit, poleg tega pa upočasni agregacijo apatitnih kristalov, tako da tvori večje kristale, in poveča hitrost povratnega raztapljanja teh kristalov.

Selektivni učinek je povezan z močno afiniteto, ugotovljeno pri bisfosfonatih na mineralne kostne elemente. Zdravilo ima učinek kot učinkovita (nehormonska) specifična snov, ki upočasni resorpcijo kosti, ki jo posreduje osteoklast. Končna določitev natančnega načela razvoja tega procesa še ni uspela.

[1]

Indikacije Alenra

Uporablja se za zdravljenje osteoporoze, ki se pojavi med menopavzo. Zdravilo zmanjša verjetnost zlomov v kosti kolka in hrbtenice.

[2], [3], [4]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvaja v tabletah - 4 kose znotraj celičnega svežnja. V škatli - 1 tak paket.

Farmakodinamika

Zdravilo pomaga vzpostaviti pozitivno ravnovesje v zvezi s popravilom in resorpcijo kosti. S hrbtenico poveča mineralno kostno gostoto v medenični regiji in pomaga pri oblikovanju kosti z zdravo histološko strukturo.

Zdravilo Alendra preprečuje nastanek novih zlomov kosti. Zmanjša serumske vrednosti Ca, upočasni resorpcijo kosti in zmanjša njen volumen, ki se sprosti iz kostnega tkiva.

Učinek zdravil na zniževanje kalcija, ki ga povzroča zatiranje osteoklastov, se razvije po 1-2 dneh.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Alendronat Na je 25% absorbiran v gastrointestinalnem traktu. Raven absolutne biološke uporabnosti tablet (v 5-10 mg), ki se jemlje na prazen želodec 2 uri pred obroki, je 0,64% (za žensko) in 0,59% (za moškega).

Indeks biološke uporabnosti se zmanjša (približno za 40%) v primeru uporabe zdravila 0,5 do 1 uro pred običajnim zajtrkom. Vrednosti biološke uporabnosti zdravila bodo nizke, če jih vzamete s hrano ali 2 uri po zaužitju hrane. Vnos zdravila skupaj z vsemi pijačami (med njimi kava, mineralna voda in pomarančni sok) zmanjša vrednost biološke uporabnosti za 60%.

Testi z udeležbo živali so pokazali, da se po intravenski injekciji 1. Mg / kg alendronata Na snov nekaj časa porazdeli v mehka tkiva, kasneje pa se precej hitro prerazporedi.

Polovica absorbiranega dela v nespremenjenem stanju se večinoma izloča skozi ledvice (72 ur), preostanek pa se dolgo kumulira v kostnem tkivu. Njegovo izločanje je zelo počasno - zaradi sinteze s kostnim tkivom. Izraz razpolovna doba zdravil za kosti traja več let.

Približno 78% snovi se sintetizira z intraplazmatskimi beljakovinami in ne sodeluje v presnovnih procesih. Plazemske vrednosti zdravila so precej nizke (pod 5 ng / ml) in se zmanjšajo za 95% v obdobju 6 ur po infuziji.

Z enkratno uporabo 10 mg zdravila so bili indikatorji intrarenalnega očistka 71 ml na minuto; skupni odmik, pri tem pa doseže največ 0,2 litra na minuto.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba uporabljati v odmerkih po 70 mg (1 tableta), 1-krat na teden.

Za osteoporozo ni optimalnega trajanja cikla terapije z bisfosfonati. Odločitev o potrebi po nadaljevanju tečaja naj sprejme lečeči zdravnik posamezno za vsakega pacienta ob upoštevanju razmerja med koristmi in obstoječimi tveganji (zlasti po 5 letih jemanja zdravila).

Tableto se pogoltne, spere z navadno vodo, vsaj pol ure pred prvo uporabo hrane, pijače ali drugih zdravil. Druge pijače (vključno z mineralno vodo), hrana in nekatere zdravilne učinkovine lahko povzročijo zmanjšanje absorpcije alendronata Na.

Za poenostavitev prehoda zdravila v želodec, ki bo zmanjšal njegov dražilni učinek na sluznico orofarinksa s požiralnikom, morate uporabiti zdravilo, ki pije vsaj 0,2 litra navadne vode (zjutraj, po spanju); žvečilne tablete ne morejo, ker lahko povzročijo razjede v orofaringu. Prva uporaba hrane na dan naj bi se pojavila vsaj po pol ure od trenutka uporabe prve tablete. Bolnik ne sme ležati vsaj pol ure po vnosu zdravila. Prepovedano je jemanje zdravil zvečer pred spanjem ali ko zjutraj vstaneš iz postelje.

Presledek med dajanjem zdravila Alendra in drugih zdravilnih učinkovin (peroralno) naj traja vsaj pol ure.

Potrebno je dopolnjevanje s Ca s kalciferolom - v primerih, ko s hrano dobimo nezadostno količino teh elementov.

Zdravilo je treba zaužiti na isti dan v tednu. Če je bil sprejem zgrešen, vzemite tableto zjutraj naslednji dan. Nadalje se aplikacija nadaljuje na običajen način - nova tableta se pije na dan, ki je bil prvotno izbran za uživanje.

[26], [27]

Uporaba Alenra med nosečnostjo

Alendra ne more dodeliti nosečnicam ali doječim ženskam.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami: \ t

• huda intoleranca, povezana z alendronatom Na ali drugim elementom zdravila;
• hipokalcemija;
• bolezni, ki prizadenejo požiralnik (akalazija ali striktura), pri katerih je prišlo do zamude pri odstranjevanju njene vsebine;
• nezmožnost stati ali sedeti naravnost vsaj pol ure;
• neuspeh delovanja ledvic pri hudih (vrednosti CC - <35 ml na minuto).

[18], [19], [20], [21]

Stranski učinki Alenra

Glavni neželeni simptomi:

• imunske lezije: znaki intolerance, vključno z alergijo, urtikarijo in angioedemom;
• motnje, povezane z delovanjem NA: vrtoglavica ali glavobol, pa tudi motnja okusa (pojav nenavadnega ali grenkega okusa po uporabi zdravil);
• motnje vida: episkleritis ali skleritis, pa tudi uveitis;
• težave z delom slušnih organov: osteonekroza, ki prizadene zunanji del slušnega kanala (zaplet, ki se pogosto pojavi pri uporabi bisfosfonatov), in vrtoglavica;
• znaki, povezani z delom prebavil: zaprtje, razjede v ustih, požiralnik ali žrelo, zgaga, bolečine v trebuhu, napenjanje, disfagija in dispepsija ter poleg bruhanja, erozije v požiralniku, napetosti peritonealne stene, slabosti, ezofagitisa in regurgitacije vsebino želodca. Poleg tega se lahko pojavijo strikture v požiralniku, meleni in perforacijah, krvavitvah ali razjedah na prebavnem območju (ustna votlina, želodec s požiralnikom in žrelom);
• lezije podkožnih plasti in povrhnjice: eritem, alopecija, izpuščaji, fotosenzitivnost, pruritus in epidermalne manifestacije, med katerimi so TEN in SJS;
• težave z delovanjem vezivnega tkiva in ODA: maksilarna osteonekroza, bolečine v sklepih s kostmi ali mišicami, otekanje sklepov in atipični zlomi v območju stegnenice;
• presnovne motnje: hipokalcemija, ki jo spremljajo ustrezni klinični znaki (običajno povezani s prisotnostjo preobremenitvenih dejavnikov);
• sistemske manifestacije: začasne motnje (slabo počutje in bolečine v mišicah; občasno povišana telesna temperatura), ki se pogosto razvijejo v začetni fazi zdravljenja, poleg tega pa tudi periferni edemi in astenija;
• indikacije laboratorijskih testov: hipokalcemija ali fosfatemija (v primeru uporabe 10 mg / kg alendronata na dan).

[22], [23], [24], [25]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se razvijejo hipofosfatemija in -kalcemija, poleg tega pa tudi negativne manifestacije, ki prizadenejo zgornji del prebavil (zgaga, želodčna disfunkcija, gastritis, ezofagitis ali razjeda želodca).

Za sintetiziranje alendronata morate piti mleko ali uporabljati antacide. Zaradi obstoječe verjetnosti draženja na območju požiralnika je nemogoče sprožiti bruhanje; Poleg tega mora biti žrtev stalno pokončna.

[28]

Interakcije z drugimi zdravili

Kršitev absorpcije zdravila se lahko pojavi pri jemanju s pijačami (tudi z mineralno vodo), hrano, antacidi, snovmi Ca (med njimi tudi aditivi za živila) in nekaterimi drugimi zdravili za zaužitje. Interval med uporabo takšnih snovi mora biti vsaj pol ure.

Uvedba nesteroidnih protivnetnih zdravil je lahko dražilna za prebavila. Zato je treba zelo skrbno združiti takšna zdravila z zdravilom Alendra.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Alendra je treba hraniti na mestu, ki je zaprto za penetracijo majhnih otrok. Temperaturne vrednosti ne presegajo 25 ° C.

[36]

Rok uporabnosti

Zdravilo Alendra se lahko uporablja 3 leta po izdelavi farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji (mlajši od 18 let).

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Londromax z Ostemaxom.

[37], [38], [39], [40], [41], [42], [43], [44]