Alendra

Alendra je zdravilo, ki vpliva na mineralizacijo in strukturo kosti.

Natrijev alendronat je predstavnik kategorije aminobisfosfonatov, umetni analog naravnega pirofosfata. Zdravilo zavira procese obarjanja Ca-fosfata, blokira proces njegove pretvorbe v hidroksiapatit, poleg tega pa upočasni agregacijo kristalov apatita, ki tvorijo večje kristale, in poveča hitrost povratnega raztapljanja teh kristalov. [ 1 ]

Selektivni učinek je povezan z močno afiniteto, ki jo opažajo bisfosfonati za mineralne elemente kosti. Zdravilo deluje kot učinkovita (nehormonska) specifična snov, ki upočasni resorpcijo kosti, ki jo posredujejo osteoklasti. Natančen princip razvoja tega procesa še ni povsem določen.

Indikacije Alendra

Uporablja se za zdravljenje osteoporoze, ki se razvije med menopavzo. Zdravilo zmanjšuje verjetnost zlomov v predelu kolka in hrbtenice. [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvaja v tabletah - 4 kosi v pretisnem omotu. V škatli - 1 takšno pakiranje.

Farmakodinamika

Zdravilo pomaga vzpostaviti pozitivno ravnovesje med obnovo in resorpcijo kosti. Poveča mineralno gostoto kosti v medeničnem predelu s hrbtenico in pomaga pri tvorbi kostnega tkiva z zdravo histološko strukturo. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra preprečuje nastanek novih zlomov kosti. Znižuje vrednosti kalcija v serumu, s čimer upočasni resorpcijo kosti in zmanjša njen volumen, ki se sprošča iz kostnega tkiva.

Učinek zdravila na zniževanje kalcija, ki ga posreduje zaviranje osteoklastov, se razvije po 1-2 dneh.

Farmakokinetika

Natrijev alendronat se v prebavilih absorbira za 25 %. Absolutna biološka uporabnost tablet (v razponu od 5 do 10 mg), zaužitih na tešče 2 uri pred obroki, je 0,64 % (pri ženskah) in 0,59 % (pri moških). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Indeks biološke uporabnosti se zmanjša (za približno 40 %), če se zdravilo vzame 0,5–1 uro pred običajnim zajtrkom. Vrednosti biološke uporabnosti zdravila bodo nizke, če se ga vzame s hrano ali v 2 urah po jedi. Jemanje zdravila s katero koli pijačo (vključno s kavo, mineralno vodo in pomarančnim sokom) zmanjša njegove vrednosti biološke uporabnosti za 60 %.

Študije na živalih so pokazale, da se po intravenski injekciji 1 mg/kg natrijevega alendronata snov začasno porazdeli v mehkih tkivih, nato pa se precej hitro prerazporedi.

Polovica absorbiranega dela se izloči nespremenjena, večinoma skozi ledvice (v obdobju 72 ur), preostanek pa se dolgo časa kopiči v kostnem tkivu. Izločanje poteka izjemno počasi – zaradi sinteze s kostnim tkivom. Razpolovna doba zdravila iz kosti traja več let.

Približno 78 % snovi se sintetizira z intraplazemskimi beljakovinami in ne sodeluje v presnovnih procesih. Plazemske vrednosti zdravila so precej nizke (pod 5 ng/ml) in se v 6 urah po infuziji zmanjšajo za 95 %. [ 9 ]

Pri enkratni uporabi 10 mg zdravila je bil intrarenalni očistek enak 71 ml na minuto; skupni očistek je bil največ 0,2 l na minuto. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba uporabljati v odmerku 70 mg (1 tableta) enkrat na teden.

Optimalnega trajanja zdravljenja osteoporoze z bisfosfonati ni. Odločitev o potrebi po nadaljevanju zdravljenja mora sprejeti lečeči zdravnik, individualno za vsakega bolnika, pri čemer mora upoštevati razmerje med koristjo in tveganjem (zlasti po 5+ letih jemanja zdravila).

Tableto pogoltnite z navadno vodo, vsaj pol ure pred prvim obrokom, pijačo ali drugim zdravilom. Druge pijače (vključno z mineralno vodo), hrana in nekatera zdravila lahko zmanjšajo absorpcijo natrijevega alendronata.

Da bi olajšali prehod zdravila v želodec, kar bo zmanjšalo njegov dražilni učinek na sluznico orofarinksa in požiralnika, morate zdravilo vzeti z vsaj 0,2 litra navadne vode (zjutraj, po spanju); tablete ne smete žvečiti, saj lahko to izzove pojav razjed v orofarinksu. Prvi obrok dneva naj se pojavi vsaj pol ure po zaužitju prve tablete. Bolnik se po zaužitju zdravila ne sme uleči vsaj pol ure. Prepovedano je jemati zdravilo zvečer pred spanjem ali zjutraj, ko vstane iz postelje.

Med jemanjem zdravila Alendra in drugih zdravil (ki se jemljejo peroralno) mora biti vsaj pol ure presledka.

Dodaten vnos kalciferola s kalcijem je potreben v primerih, ko s hrano ne dobimo zadostnih količin teh elementov. [ 19 ], [ 20 ]

Zdravilo je treba vzeti isti dan v tednu. Če odmerek pomotoma izpustite, tableto vzamete naslednji dan zjutraj. Nato se uporaba nadaljuje po običajni shemi – nova tableta se vzame na prvotno izbrani dan.

Uporaba Alendra med nosečnostjo

Zdravila Alendra se ne sme dajati nosečnicam ali doječim materam.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca, povezana z natrijevim alendronatom ali drugo sestavino zdravila;
• hipokalciemija;
• bolezni, ki prizadenejo požiralnik (ahalazija ali striktura), pri katerih pride do zamude pri odstranjevanju njegove vsebine;
• nezmožnost stojanja ali sedenja pokonci vsaj pol ure;
• huda odpoved ledvic (vrednosti očistka kreatinina < 35 ml na minuto). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Stranski učinki Alendra

Glavni stranski učinki:

• okvara imunskega sistema: znaki intolerance, vključno z manifestacijami alergij, urtikarije in Quinckejevega edema;
• motnje, povezane z delovanjem živčnega sistema: omotica ali glavoboli, pa tudi motnje okusa (pojav nenavadnega ali grenkega okusa po jemanju zdravila);
• motnje vida: episkleritis ali skleritis, pa tudi uveitis;
• težave z delovanjem slušnih organov: osteonekroza, ki prizadene zunanji del sluhovoda (zaplet, ki se pogosto pojavlja pri uporabi bisfosfonatov) in vrtoglavica;
• znaki, povezani s prebavili: zaprtje, razjede v ustih, požiralniku ali žrelu, zgaga, bolečine v trebuhu, napihnjenost, disfagija in dispepsija, pa tudi bruhanje, erozije v požiralniku, napetost trebušne stene, slabost, ezofagitis in regurgitacija želodčne vsebine. Poleg tega se lahko pojavijo strikture v požiralniku, melena in perforacije, krvavitve ali razjede v prebavilih (ustna votlina, želodec s požiralnikom in žrelom);
• lezije podkožnih plasti in povrhnjice: eritem, alopecija, izpuščaji, fotosenzibilnost, srbenje in epidermalne manifestacije, vključno s TEN in SJS;
• težave z delovanjem vezivnega tkiva in mišično-skeletnega sistema: osteonekroza čeljusti, bolečine v sklepih s kostmi ali mišicami, otekanje v predelu sklepov in atipični zlomi v predelu stegnenice;
• presnovne motnje: hipokalcemija, ki jo spremljajo ustrezni klinični znaki (običajno povezani s prisotnostjo provokativnih dejavnikov);
• sistemske manifestacije: začasne motnje (slabo počutje in bolečine v mišicah; občasno - vročina), ki se pogosto razvijejo v začetni fazi zdravljenja, poleg tega pa še periferni edem in astenija;
• rezultati laboratorijskih preiskav: hipokalcemija ali fosfatemija (v primeru uporabe 10 mg/kg alendronata na dan). [ 17 ], [ 18 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se razvijeta hipofosfatemija in β-kalciemija, pa tudi negativne manifestacije, ki vplivajo na zgornji del prebavil (zgaga, želodčna disfunkcija, gastritis, ezofagitis ali želodčna razjeda).

Za sintezo alendronata je potrebno piti mleko ali uporabiti antacide. Zaradi obstoječe možnosti draženja požiralnika se bruhanja ne sme izzivati; poleg tega mora žrtev ves čas ostati v pokončnem položaju.

Interakcije z drugimi zdravili

Do oslabljene absorpcije zdravila lahko pride, če ga jemljemo s pijačo (vključno z mineralno vodo), hrano, antacidi, kalcijevimi snovmi (vključno z aditivi za živila) in nekaterimi drugimi zdravili za peroralno uporabo. Interval med uporabo teh snovi mora biti vsaj pol ure.

Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) lahko draži sluznico prebavil. Zato je treba takšna zdravila zelo previdno kombinirati z zdravilom Alendra. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Alendra shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C. [ 26 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Alendra se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja pri pediatriji (mlajši od 18 let).

Analogi

Analogi zdravila so Londromax in Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]