Alimta

Alimta je antimetabolit z močnim protitumorskim učinkom. Njegova glavna aktivna sestavina je pemetreksed, večciljni antifolat, ki lahko zavira aktivnost elementov, kot so DHFR, TS in GARFT (to so glavni od folata odvisni encimi, ki sodelujejo pri biosintezi timidinskih purinskih nukleotidov).

Aktivni element vstopi v celice s sodelovanjem struktur, ki sintetizirajo proteine folatov in imajo funkcijo gibanja, pa tudi kot transporter predhodno obnovljenih folatov. V tem času se pemetreksed pod delovanjem encima FPGS transformira in pridobi poliglutamatno obliko. [ 1 ]

Indikacije Alimta

Uporablja se pri zdravljenju naslednjih malignih tumorjev:

• plevralni mezoteliom;
• lokalno napredovali pljučni karcinom;
• nedrobnocelični in neploščatocelični pljučni karcinom, ki ima metastatsko obliko (adenokarcinom ali velikocelični karcinom).

[ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvaja v obliki infuzijskega praška v vialah. V škatli - 1 viala.

[ 3 ]

Farmakodinamika

Ker imajo poliglutamirani presnovni elementi podaljšan razpolovni čas, se podaljša tudi trajanje terapevtskega učinka zdravila.

Uporaba zdravila Alimta v kombinaciji s cisplatinom vodi do razvoja sinergističnega protitumorskega delovanja.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Intraplazemska sinteza beljakovin je približno 81 %; procesi sinteze se ne spremenijo niti pri bolnikih z ledvično insuficienco. V jetrih so opazni le omejeni procesi presnove pemetrekseda.

Po 24 urah od trenutka zaužitja zdravila se 70–90 % nespremenjene sestavine izloči skozi ledvice. Sistemske vrednosti intraplazemskega očistka pemetrekseda so 92 ml na minuto. Razpolovni čas v plazmi pri posameznikih z zdravim delovanjem ledvic je 3,5 ure.

[ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Pripravljeno zdravilno tekočino dajemo s kapalko, intravensko (postopek traja 10 minut). Zdravilo se pogosto uporablja v kombinaciji s cisplatinom – za povečanje terapevtskega učinka.

Trajanje cikla zdravljenja in velikost odmerka izbere lečeči zdravnik, ki upošteva stopnjo razvoja patologije. Pred začetkom zdravljenja je treba uporabiti deksametazon (4 mg 2-krat na dan (dan pred začetkom zdravljenja, na dan začetka tečaja in tudi naslednji dan po njem)) - za zmanjšanje pogostosti in intenzivnosti epidermalnih reakcij na delovanje zdravila.

[ 11 ]

Uporaba Alimta med nosečnostjo

Zdravila Alimta ne smete uporabljati med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo pri ljudeh z anamnezo preobčutljivosti na pemetreksed ali katero koli pomožno snov zdravila.

[ 9 ]

Stranski učinki Alimta

Neželeni učinki, ki se pojavijo pri dajanju infuzijske tekočine, vključujejo:

• okvara hematopoetske funkcije: levko-, trombocito- ali nevtropenija, pa tudi anemija;
• težave z epidermisom in kožnimi izrastki: izpuščaji, multiformni eritem, luščenje, alopecija in srbenje;
• motnje PNS: nevropatija motorične ali senzorične narave;
• prebavne motnje: bruhanje, bolečine v trebuhu, driska ali zaprtje, anoreksija, stomatitis, slabost, zvišane ravni AST ali ALT, faringitis in kolitis (redko);
• znaki iz kardiovaskularnega sistema: tahikardija supraventrikularne narave;
• motnje urina: zvišane ravni kreatinina;
• druge motnje: konjunktivitis, urtikarija, huda utrujenost, nevtropenična vročina, intersticijske oblike pnevmonitisa, povišana temperatura in dehidracija.

[ 10 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom lahko povzroči supresijo kostnega mozga, katere simptomi so nevtro- in trombocitopenija ter anemija. Poleg tega se lahko razvijejo driska, sekundarne okužbe in vnetje sluznice.

Sprejmejo se simptomatski ukrepi, poleg tega pa je predpisano takojšnje dajanje levkovorina ali timidina.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Očistek pemetrekseda se lahko znatno zmanjša, če se zdravilo kombinira s snovmi, ki so nefrotoksične in se izločajo skozi ledvice.

Zdravilo kaže minimalno interakcijo z zdravili, katerih presnovni procesi se izvajajo s sodelovanjem naslednjih encimov: CYP3A in CYP2D6 s CYP2C9, pa tudi CYP1A2.

Za ljudi z zdravim delovanjem ledvic se zdravilo lahko predpiše v kombinaciji z ibuprofenom.

Osebe z zmerno ali blago ledvično okvaro morajo zdravilo Alimta v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) uporabljati zelo previdno.

Pemetrekseda se ne sme mešati s tekočinami, kot sta Ringerjeva raztopina ali raztopina Ringerjevega laktata.

[ 15 ], [ 16 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Alimta shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturni kazalniki so v območju 15–25 °C. Pripravljeno tekočino lahko shranjujete 24 ur pri temperaturi v območju 2–8 °C.

[ 17 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Alimta se lahko uporablja v 3 letih od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Ni ustreznih informacij o uporabi zdravila v pediatriji za zdravljenje malignega plevralnega mezotelioma in nedrobnoceličnega pljučnega karcinoma.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analogi

Analogi zdravila so Navelbine, Taxotere, Paclitaxel s Tarcevo, pa tudi Taxol, Photoditazin in Lastet z Iresso.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]