Alimta

Alimta je antimetabolit in ima močan protitumorski učinek. Njegova glavna aktivna sestavina je pemetreksed, večnamenski antifolat, ki lahko upočasni delovanje takih elementov, kot so DHFR, TS in GARFT (so glavni folatno odvisni encimi, ki sodelujejo pri biosintezi timidinskih jeder s purinom).

V celicah aktivni element prehaja s sintezno strukturo beljakovinskih folatov, ki imajo funkcijo gibanja, kot tudi transporter predhodno obnovljenih folatov. V tem času, pemetreksed pod delovanjem encima FPGS preoblikoval, pridobivanje poliglutamatne oblike.

Indikacije Alimta

Uporablja se pri zdravljenju takih malignih tumorjev:

• pleuraal mesothelioom ;
• pljučni karcinom lokalno pogost;
• nedrobnocelični in pljučni karcinom brez pljuč, ki ima metastatsko obliko (adenokarcinom ali karcinom velikih celic).

[1]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvede v obliki infuzijskega praška v steklenicah. V škatli - 1 steklenica.

[2]

Farmakodinamika

Ker imajo poliglutaminski presnovni elementi podaljšano obdobje razpolovnega časa, se trajanje terapevtskega učinka zdravil prav tako poveča.

Uporaba zdravila Alimta v kombinaciji s cisplatinom vodi do sinergizma protitumorskega delovanja.

[3], [4], [5], [6], [7]

Farmakokinetika

Sinteza intraplazme beljakovin je približno 81%; sintezni procesi se ne spreminjajo niti v primeru pomanjkanja ledvic pri bolniku. V jetrih so opazili le omejeno presnovo pemetrekseda.

Po 24 urah od trenutka uporabe zdravila se 70-90% nespremenjene sestavine izloči skozi ledvice. Sistemske vrednosti intraplazemskega očistka pemetrekseda so 92 ml na minuto. Izraz plazemski razpolovni čas pri posameznikih z zdravim delovanjem ledvic je 3,5 ure.

[8]

Odmerjanje in dajanje

Končna medicinska tekočina se injicira skozi kapalno infuzijo, v / v metodi (postopek traja 10 minut). Pogosto se zdravilo uporablja v kombinaciji s cisplatinom - za povečanje terapevtskega učinka.

Trajanje cikla zdravljenja in velikost odmerka se izbere z zdravnikom, ki upošteva stopnjo razvoja patologije. Pred začetkom zdravljenja je treba uporabiti deksametazon (4 mg 2-krat na dan (en dan pred začetkom zdravljenja, dan začetka zdravljenja in naslednji dan po zdravljenju), da se zmanjša pogostost in intenzivnost epidermalnih reakcij glede učinka zdravila.

[15], [16]

Uporaba Alimta med nosečnostjo

Ne smete uporabljati zdravila Alimtoy za HB ali nosečnost.

[9]

Kontraindikacije

Kontraindicirano je, da se predpiše osebam, ki so v anamnezi imele intoleranco za pemetreksed ali katerokoli od pomožnih sestavin zdravila.

[10], [11], [12]

Stranski učinki Alimta

Med stranskimi učinki, ki se pojavijo ob uvedbi infuzijske tekočine: \ t

• lezije hematopoetske funkcije: levko-, trombocitna ali nevtropenija ter anemija;
• težave z povrhnjico in priraski kože: izpuščaj, multiformni eritem, piling, alopecija in srbenje;
• Kršitve v PNS: nevropatija z motorično ali senzorično naravo;
• motnje v prebavnem traktu: bruhanje, bolečine v trebuhu, driska ali zaprtje, anoreksija, stomatitis, slabost, povečana AST ali ALT, faringitis in kolitis (občasno);
• znaki kardiovaskularnega sistema: tahikardija z nadventrikularnim značajem;
• motnje urinarne funkcije: povečanje kreatinina;
• druge motnje: konjunktivitis, urtikarija, huda utrujenost, nevtropenična vročina, intersticijske oblike pnevmonitisa, vročina in dehidracija.

[13], [14]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom lahko vodi do supresije kostnega mozga, simptomi pa so nevtro- in trombocitopenija, pa tudi anemija. Hkrati se lahko razvijejo driska, sekundarne okužbe in vnetja, ki vplivajo na sluznico.

Opravijo se simptomatska dejanja in poleg tega predpisujejo takojšnjo uporabo levkovorina ali timidina.

[17], [18], [19]

Interakcije z drugimi zdravili

Stopnja očistka pemetrekseda se lahko znatno zmanjša, če se zdravilo kombinira s snovmi, ki imajo nefrotoksičnost in se izločajo skozi ledvice.

Zdravilo kaže minimalne interakcije med zdravili, katerih presnovni procesi se izvajajo s sodelovanjem teh encimov: CYP3A in CYP2D6 s CYP2C9, pa tudi s CYP1A2.

Zdravilom za zdravljenje ledvic je dovoljeno predpisati zdravila v kombinaciji z ibuprofenom.

Osebe z odpovedjo ledvic (v zmerni ali blagi obliki) morajo biti zelo previdne pri uporabi zdravila Alimta v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Pemetrekseda se ne sme mešati s tekočinami, kot sta Ringerjeva ali Ringerjeva laktatna raztopina.

[20], [21], [22]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Alimta je treba hraniti v zaprtih prostorih za majhne otroke. Temperaturni indikatorji - v razponu med 15-25 ° C. Pripravljeno tekočino je dovoljeno ohranjati v 24 urah pri temperaturah v območju 2-8 ° C.

[23], [24]

Rok uporabnosti

Zdravilo Alimta se lahko uporablja v obdobju treh let od trenutka proizvodnje farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Ni pomembnih informacij o uporabi zdravil v pediatriji za zdravljenje malignega plevralnega mezotelioma kot tudi nedrobnoceličnega pljučnega karcinoma.

[25], [26], [27]

Analogi

Analogi zdravila so snovi Navelbin, Taxotere, Paclitaxel s Tarceva, poleg tega pa tudi Taxol, Photoditazin in Lastet z Iressa.

 

[28], [29], [30], [31], [32]