Alopurinol

Alopurinol spada v kategorijo zdravil, ki zavirajo nastajanje sečne kisline. Je zdravilo proti protinu, ki zavira vezavo sečne kisline in njenih soli v telesu.

Zdravilo lahko upočasni aktivnost encima ksantin oksidaze, ki je udeleženec procesov transformacije hipoksantin / ksantin in ksantin / sečna kislina. Zaradi takšnih interakcij se serumska vrednost uratov zmanjša, kar preprečuje njihovo odlaganje v ledvicah in tkivih. [1]

Indikacije Alopurinol

Pri odraslih se zdravilo uporablja za takšne kršitve:

• hiperurikemija (z odčitkom sečne kisline v serumu 500+ μmol / l), ki je ni mogoče nadzorovati s prehrano;
• patologije, povezane s povečanjem vrednosti sečne kisline v krvi (zlasti uratna nefropatija, protin in uratna urolitiaza);
• sekundarna hiperurikemija drugačne narave (tudi psoriaza);
• povezana z različnimi hemoblastozami (limfosarkom, aktivna oblika levkemije in kronična mieloična levkemija), primarno ali sekundarno hiperurikemijo;
• citotoksično zdravljenje bolezni mieloproliferativne in neoplastične narave.

Otroci so predpisani za takšne bolezni:

• uratna oblika nefropatije, ki se je razvila med zdravljenjem levkemije;
• hiperurikemija sekundarnega tipa različnega izvora;
• prirojena encimska insuficienca (vključno s popolno ali delno pomanjkljivostjo HGFT; Lesch-Nienov sindrom) in prirojena pomanjkljivost ATPT.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravilne učinkovine se izvede v obliki tablet - 10 kosov v celični embalaži. V škatli je 5 takih paketov.

Farmakodinamika

V telesu se alopurinol pretvori v oksipurinol, ki preprečuje nastanek sečne kisline, vendar je njegovo delovanje šibkejše od delovanja alopurinola.

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju se zdravilo popolnoma absorbira in z veliko hitrostjo. Absorpcija v želodcu skoraj ni, absorpcija poteka v dvanajstniku in v zgornjem predelu tankega črevesa.

Presnovni procesi vodijo v nastanek glavne presnovne komponente oksipurinola, aktivne z zdravili. Kazalnike Cmax oxypurinol opazimo po 3-4 urah; stopnja nastajanja je povezana s hitrostjo in stopnjo osebnih procesov predsistemske izmenjave. Oksipurinol z alopurinolom skoraj ne sodeluje pri sintezi beljakovin.

Razpolovni čas alopurinola v plazmi je približno 40 minut, oksipurinola pa 17-21 ur. 80% obeh elementov se izloči skozi ledvice; črevesje se izloči 20%. Pri posameznikih z okvarjenim delovanjem ledvic se izraz razpolovne dobe oksipurinola podaljša.

Odmerjanje in dajanje

Alopurinol je treba jemati peroralno po obroku; tablete pogoltnemo cele z navadno vodo. Tablet ne morete žvečiti. Med zdravljenjem mora bolnik zaužiti veliko tekočine, da ohrani stabilno funkcijo diureze. Včasih se za izboljšanje izločanja sečne kisline opravi alkalizacija urina.

Velikosti odmerkov in trajanje zdravljenja izbere zdravnik osebno ob upoštevanju resnosti patologije in klinične situacije.

Pri izbiri dnevnega odmerka zdravila je nujno upoštevati plazemski indikator sečne kisline. Bolnik lahko vzame 0,1-0,3 g zdravila na dan. Prilagoditev odmerka se izvede enkrat v 1 ali 3 tednih. Dovoljeno je največ 0,8 g zdravila na dan.

• Vloga za otroke

Prepovedana je uporaba zdravila pri osebah, mlajših od 3 let.

Uporaba Alopurinol med nosečnostjo

Podatkov o uporabi alopurinola med nosečnostjo ni. Ker aktivni element zdravila vpliva na presnovne procese purina in ni podatkov o možnih tveganjih za ljudi, je prepovedano predpisati zdravilo nosečnicam.

Zdravilo se izloča v materino mleko, zato se ne uporablja za hepatitis B. Med zdravljenjem je treba zavrniti dojenje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na alopurinol ali druge sestavine zdravila;
• huda okvara jeter / ledvic (vrednosti CC pod 2 ml na minuto);
• aktivna faza protinskega napada.

Stranski učinki Alopurinol

Med stranskimi znaki:

• presnovne motnje: na začetni stopnji terapije se lahko razvije aktivni protinski napad, ki je povezan z mobilizacijo sečne kisline na območju protinskih vozlov in drugih depojev;
• težave z delovanjem jeter in prebavil: bruhanje, ozdravljivo zvišanje ravni alkalne fosfataze in transaminaz v krvi, stomatitis, slabost, hepatitis, driska in aktivna oblika holangitisa;
• motnje hematopoetskih procesov: levkocitoza, levkopenija ali eozinofilija. Hude poškodbe kostnega mozga (agranulocitoza, trombocitopenija in aplastična anemija), zlasti pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic;
• simptomi, povezani z aktivnostjo CVS: zvišan krvni tlak in bradikardija;
• lezije v osrednjem živčevju: zaspanost, cefalalgija, utrujenost, omotica, ataksija, šibkost, krči in nevropatija, pa tudi mialgija, depresija, parestezija in pareza ter periferna oblika nevritisa;
• manifestacije, povezane s čutnimi organi: katarakta, okus ali motnje vida;
• motnje urinskih procesov: uremija, tubulointersticijski nefritis, ki ga spremlja infiltracija limfocitov, ksantogeni kamni in hematurija;
• znaki alergij: urtikarija, grelni elementi, mrzlica, MEE, pruritus, eritem, zvišana telesna temperatura in artralgija;
• drugi: impotenca, diabetes mellitus, plešavost in ginekomastija.

Pri osebah z okvarjenim delovanjem ledvic se lahko pri uporabi standardnega odmerka pojavi vaskulitis s spremembami v povrhnjici; kasneje lahko ta proces preide v jetra z ledvicami. Če se razvije vaskulitis, morate nemudoma prenehati jemati zdravilo Allopurinol.

Preveliko odmerjanje

Včasih ljudje, ki nimajo ledvične disfunkcije in jemljejo 20 g zdravila na dan, občutijo bruhanje, motnje blata, slabost in omotico.

Dolgotrajna uporaba zdravil pri ljudeh z okvaro ledvic včasih povzroči eozinofilijo, hipertermijo, epidermalni izpuščaj in poslabšanje ledvičnih patologij. Za zdravilo ni protistrupa, zato je treba v primeru zastrupitve izvesti simptomatska dejanja.

Interakcije z drugimi zdravili

Učinek zdravila je oslabljen pri uporabi zdravil z urikozuričnim učinkom (probenecid, sulfinpirazon in benzbromaron), pa tudi pri velikih odmerkih salicilatov.

Alopurinol lahko upočasni aktivnost ksantin oksidaze, pa tudi presnovne procese derivatov purina (med njimi merkaptopurin in azatioprin), zato je treba njihovo standardno porcijo zmanjšati za 50-75%.

Veliki odmerki zdravila zmanjšajo hitrost izločanja probenecida in zavirajo presnovo teofilina.

Kombinacija zdravila s klorpropamidom zahteva zmanjšanje odmerka slednjega.

Uvedba alopurinola v kombinaciji s kumarinskimi antikoagulanti zahteva zmanjšanje njihovega deleža. Poleg tega morate redno spremljati stopnjo strjevanja krvi.

Uporaba zdravila skupaj s kaptoprilom poveča verjetnost razvoja epidermalnih simptomov, še posebej, če ima bolnik CRF.

Kombinacija s citostatiki lahko povzroči povečanje pogostosti sprememb krvnih parametrov (v primerjavi z ločeno uporabo teh zdravil), zato je priporočljivo, da se krvni test opravi pogosteje kot običajno.

Kombinacija zdravila z amoksicilinom in ampicilinom poveča verjetnost razvoja znakov alergije.

Pogoji shranjevanja

Alopurinol je treba hraniti izven dosega otrok. Temperaturne vrednosti- ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Alopurinol se lahko uporabi v 5-letnem obdobju od datuma proizvodnje zdravilne učinkovine.

Analogi

Analog zdravila je zdravilo Allohexal.