Antibiotiki širokega spektra delovanja nove generacije: imena

Prvi protimikrobni virus je bil odkrit v začetku dvajsetega stoletja. Leta 1929 je profesor londonske univerze Alexander Fleming opravil podrobno študijo lastnosti zelenega plesni in opozoril na njegove posebne antibakterijske lastnosti. Leta 1940 je bila pridobljena čista kultura te snovi, ki je postala osnova prvega antibiotika. Torej je bil znan penicilin, ki je za večino ljudi rešil življenja že skoraj 80 let.

Poleg tega je bil razvoj znanosti o protimikrobnih sredstvih vedno večji. Več antibiotikov je bilo učinkovitejše, kar je imelo škodljiv vpliv na mikrobe, kar je zaviralo njihovo rast in razmnoževanje.

V tej smeri so mikrobiologi odkrili, da se nekatere od protimikrobnih snovi, ki so izolirane, obnašajo na poseben način. Prikazujejo antibakterijsko delovanje proti več vrstam bakterij.

Pripravki na osnovi takšnih snovi naravnega ali sintetičnega izvora, tako zdravniki so priljubljeno različna specializacija imenovane antibiotiki s širokim spektrom (ASHSD), da dobimo najmanj pogost v klinični praksi.

In vendar, kljub vsem koristim omenjenih zdravil, imajo eno pomembno pomanjkljivost. Njihova dejavnost proti različnih bakterij ne zajema samo povzročiteljev bolezni, ampak tudi, da so tisti, za človeško telo nujno, ga tvorijo mikrofloro. Torej lahko dobrodošli peroralno aktivni antibiotikov uniči črevesno mikrofloro, ki povzročajo kršitev njegovega dela, in uporabo vaginalnih antibiotikov - da bi prekinil kisline ravnotežje vagine, ki povzroča razvoj glivičnih okužb. Poleg toksičen učinek antibiotikov prve generacije ni dovolil njihove uporabe za zdravljenje bolnikov z nepravilnostmi jeter in ledvic, za zdravljenje nalezljivih bolezni v otroštvu, med nosečnostjo in v nekaterih drugih primerih, je veliko stranskih učinkov, je privedla do dejstva, da zdravljenje enega problemi so povzročili razvoj drugega.

V zvezi s tem se je pojavilo vprašanje, kako najti rešitve problema, kako zdravljenje antibiotikov ne le učinkovito, ampak tudi varno. V tej smeri so se začele razvijati, kar je olajšalo vstop novega izdelka na trg farmacevtskih izdelkov - učinkovite antibiotike širokega spektra delovanja nove generacije z manj kontraindikacij in neželenih učinkov.

Skupine antibiotikov nove generacije in razvoj antibiotične terapije

Med velikim številom protimikrobnih zdravil (AMP) je mogoče razlikovati več skupin zdravil z razliko v kemični strukturi:

• Beta-laktami, ki so razdeljeni v naslednje razrede:
  • Penicilin
  • Cefalosporini
  • Karbapenemi z večjo odpornostjo na beta-laktamaze, ki jih povzročajo določene bakterije
• Makrolidi (najmanj strupene droge naravnega izvora)
• Antibiotiki tetraciklina
• Aminoglikozidi, zlasti aktivni proti gram-negativnih anaerobah, ki povzročajo bolezni dihal
• Lincosamides, odporni na učinke želodčnega soka
• Antibiotiki levomicetina
• Preparati glikopeptida
• Polimiksini z ozkim spektrom bakterijske aktivnosti
• Sudfanilamidi
• Kinoloni in zlasti fluorokinoloni, ki imajo širok spekter delovanja.

Poleg zgoraj omenjenih skupin obstaja še nekaj več vrst ozko usmerjenih zdravil, kot tudi antibiotikov, ki jih ni mogoče pripisati določeni skupini. Nedavno so se pojavile tudi nekatere nove skupine drog, čeprav imajo pretežno ozek spekter delovanja.

Nekatere skupine in zdravila so nam že dolgo znane, drugi so se pojavili kasneje, nekateri pa sploh niso poznani velikemu potrošniku

Antibiotiki 1 in 2 generacij ne moremo imenovati neučinkovito. Uporabljajo se do danes. Vendar pa ne samo oseba razvija, temveč tudi mikrobe v njem, pridobivanje odpornosti na pogosto uporabljane droge.  Antibiotik 3. Generacije  poleg pridobitve širokim spektrom je bil zasnovan za zmago in pojav odpornosti na antibiotike, ki je postala še posebej pomembna v zadnjih letih, in nekateri antibiotiki 2. Generacija ni vedno uspešno spopadanje z njo.

Antibiotiki 4. Generacije imajo  poleg širokega spektra delovanja še druge prednosti. Torej, penicilini 4 generacije, ne samo visoko aktivnost zoper Gram-pozitivne in gram-negativne mikroflore, vendar ima kombinirano strukturo in postane učinkovit proti Pseudomonas aeruginosa, ki je povzročitelj velikega števila bakterijskih infekcij, ki vplivajo na različne organe in sisteme.

Makrolidi 4. Generacije so tudi kombinirani preparati, kjer je kot aktivna sestavina antibiotik tetraciklin, ki širi področje delovanja zdravil.

Posebno pozornost je treba nameniti 4 generacijam cefalosporinov, katerih spekter se upravičeno imenuje ultra-širok. Ta zdravila se štejejo za najmočnejša in najbolj razširjena v klinični praksi, saj so učinkoviti proti sevu bakterij, odpornih na AMS prejšnje generacije.

In vendar, tudi ti novi cefalosporini niso brez pomanjkljivosti, saj lahko povzročijo več neželenih učinkov. Boj proti tem trenutku, je, da se ta dan, torej vse znane cefalosporini 4. Generacije (in tam okoli 10 vrst) v množično proizvodnjo zdravil odobrila le na podlagi tsefpiroma in tsefipima.

4 le generacija drog aminoglikozida je lahko boj proti patogenih mikroorganizmov, kot so tsitobakter aeromonas, nokardii, neprepustnih za droge prejšnjih generacij. Učinkovito je tudi proti Pseudomonas aeruginosa.

Antibiotiki širokega spektra 5. Generacije so pretežno ureido in piperazinopenicilini, pa tudi edino dovoljeno zdravilo iz skupine cefalosporina.

Penicilini 5. Generacije se štejejo za učinkovite proti Gram-pozitivnim in Gram-negativnim bakterijam, vključno s Pseudomonas aeruginosa. Toda njihova pomanjkljivost je pomanjkanje odpornosti proti beta-laktamazam.

Aktivna sestavina odobrenih cefalosporinov 5. Generacije je ceftobiprol, ki ima hitro absorpcijo in dobro presnovo. Uporablja se za nadzor sevov streptokokov in stafilokokov, odpornih proti beta-laktamom zgodnjih generacij, pa tudi z različnimi anaerobnimi patogeni. Posebnost antibiotika je, da bakterije pod svojim delovanjem niso zmožne mutirati, kar pomeni, da ne razvijejo odpornosti proti antibiotikom.

Antibiotiki na osnovi ceftaroline so prav tako zelo učinkoviti, vendar nimajo zaščitnega mehanizma proti beta-laktamazam, ki jih povzročajo enterobakterije.

Razvili smo tudi novo zdravilo, ki temelji na kombinaciji ceftobiprola in tazobaktama, kar je bolj odporno na učinke različnih vrst beta-laktamaz.

Antibiotiki 6 generacija  penicilin tudi ni brez širokega spektra, vendar pa kažejo največjo aktivnost proti Gram-negativnih bakterij, vključno s tistimi, ki ne more obvladati pogosto predpisano penicilin za 3 generacije na podlagi amoksicilin.

Ti antibiotiki so odporni na večino bakterij, ki proizvajajo beta-laktamaze, vendar niso prikrajšane za običajne neželene učinke za peniciline.

Karbapenemi in fluorokinoloni so razvrščeni med relativno nove vrste protimikrobnih sredstev. Karbapenemi so zelo učinkoviti, odporni na večino beta-laktamaznih zdravil, vendar ne morejo vzdržiti metabo-beta-laktamaze v New Delhiju. Nekateri karbapenemi niso učinkoviti proti glivicam.

Fluorokinoloni so sintetična zdravila z izrazito protimikrobno aktivnostjo, ki so blizu ukrepanju proti antibiotikom. So učinkovit proti večini bakterij, vključno z Mycobacterium tuberculosis, pnevmokoknih nekaterih vrst, Pseudomonas aeruginosa, in drugi. Vendar, glede na anaerobne bakterije, njihova učinkovitost je zelo nizka.