Azopt

Azopt je oftalmološko zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje glavkoma.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Azopta

Uporablja se za znižanje povišanega očesnega tlaka (IOP) pri očesni hipertenziji ali glavkomu odprtega zakotja.

[ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Izdelek se sprošča v kapljicah, ki so v stekleničkah, opremljenih s posebnim razpršilnikom.

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila blokira aktivnost karboanhidraze 2, kar povzroči zaviranje nastajanja bikarbonatnih ionov, hkrati pa se oslabi gibanje tekočine z natrijem. To vodi do zmanjšanja volumna intraokularne tekočine, ki nastane znotraj ciliarnega telesa očesa, kar povzroči oslabitev vrednosti očesnega tlaka.

Zdravilo ima sposobnost prodiranja v krvni obtok. Aktivna snov se adsorbira v eritrocitih. V tem primeru nastane produkt razpadanja - komponenta N-dezetil brinzolamida, ki se prav tako kopiči v eritrocitih in se sintetizira s pomočjo karboanhidraze.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Razpolovna doba zdravila je 111 dni. Raven sinteze beljakovin v plazmi je 60 %.

Aktivna sestavina in njeni presnovni produkti se izločajo nespremenjeni, predvsem z urinom.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Odmerjanje in dajanje

Kapljice zdravila je treba vkapati v konjunktivalno vrečko - velikost porcije je 1 kapljica. Ta postopek je treba izvajati vsak dan, dvakrat na dan.

Stekleničko s kapljicami je treba pred uporabo pretresti. Zdravilo je treba uporabljati previdno, ne da bi se s kapalko stekleničke dotikali odprtih predelov kože.

[ 15 ], [ 16 ]

Uporaba Azopta med nosečnostjo

O oftalmološki uporabi brinzolamida pri nosečnicah ni podatkov. Poskusi na živalih so pokazali toksične učinke na reproduktivne organe pri sistemski uporabi. Zdravila Azopt se ne sme predpisovati med nosečnostjo ali ženskam v rodni dobi, ki ne uporabljajo kontracepcije.

Obdobje laktacije.

Ni podatkov o tem, ali se brinzolamid ali njegovi razgradni produkti izločajo v materino mleko po lokalni oftalmološki uporabi zdravila. Poskusi na živalih so pokazali, da se po peroralni uporabi kapljic v mleko izločajo minimalne količine brinzolamida.

Uporaba zdravila med dojenjem je prepovedana, saj ni mogoče izključiti možnosti zapletov pri dojenčkih in novorojenčkih.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost povečane občutljivosti na sestavine zdravila;
• huda ledvična disfunkcija.

Pri uporabi pri ljudeh s hudo okvaro jeter ali glavkomom zaprtega zakotja je potrebna previdnost, ker študije o učinkovitosti zdravila pri takšnih motnjah niso bile izvedene.

Če se pri bolniku pojavijo simptomi preobčutljivosti, je treba zdravljenje z zdravilom Azopt prekiniti.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Stranski učinki Azopta

Pogosto uporaba kapljic povzroči pojav grenkobe v ustih, poleg tega pa tudi prehodno zamegljenost vida takoj po vkapanju. Grenak okus najverjetneje nastane zaradi prodiranja zdravila v nazofarinks. Da bi zmanjšali verjetnost takšne reakcije, morate po vkapanju tesno zapreti veke.

Poleg tega se pri uporabi zdravila lahko pojavijo naslednji negativni učinki:

• bolezni nalezljive narave: sinusitis z nazofaringitisom, pa tudi faringitis;
• motnje, ki vplivajo na oftalmološki sistem: bolečina v očesu ali občutek tujka, pa tudi očesna hiperemija, srbenje ali suhost. Opaženi so tudi blefaritis, izcedek iz oči, draženje oči, erozija roženice, pikčasti keratitis in okvara epitelija roženice. Poleg tega se pojavijo edem roženice ali očesa ter oborine, poveča se očesni tlak, razvijejo se fotosenzibilnost, diplopija, hiperemija veznice in pterigij. Lahko se pojavijo oslabitev vida, očesna hipoestezija, znatno povečanje očesne občutljivosti, astenopija in konjunktivitis. Poleg tega se lahko na robovih vek pojavijo luske, pojavi se keratopatija ali keratitis, roženica se obarva, poveča se solzenje in ekskavacija v predelu vidnega diska. Možne so motnje v epiteliju roženice, fotopsija z meibomitisom, otekanje ali srbenje v predelu vek, pigmentacija, ki prizadene beločnico, subkonjunktivalne ciste ali suhi keratokonjunktivitis;
• Disfunkcija CVS: nepravilen srčni utrip, angina pektoris ali bradikardija, pa tudi sindrom kronične dispneje (CRDS);
• težave s prebavili: slabost, napihnjenost, suha usta, nelagodje v trebuhu, prebavne motnje in ezofagitis. Poleg tega se lahko pojavijo bruhanje, nelagodje v želodcu, povečana črevesna peristaltika, bolečine v zgornjem delu trebuha in parestezija v ustih;
• epidermalne lezije: izpuščaji, odebelitev kože, urtikarija, srbenje in alopecija;
• motnje krvnega obtoka: zvišane ravni kloridov v krvi ali znižane ravni rdečih krvničk;
• motnje osrednjega živčnega sistema: pojav nočnih mor, občutki zaspanosti, depresija ali živčnost, razvoj apatije, nespečnosti, amnezije, omotice ali glavobolov. Lahko se pojavijo tudi zmanjšano razpoloženje, motena motorična koordinacija, huda utrujenost in tesnoba, občutek razdražljivosti, izguba spomina in pojav parestezije;
• težave s slušnimi organi: tinitus;
• Pojavi se lahko na dihalnih poteh: dispneja, zamašen nos, kašelj, bolečine v grlu in grlu, krvavitve iz nosu ali suhost nosu. Poleg tega se lahko pojavijo kihanje, rinitis, draženje grla in bronhialna hiperaktivnost;
• motnje mišično-skeletnega sistema: mialgija, mišični krči in bolečine v ledvenem predelu;
• reproduktivna disfunkcija: erektilna disfunkcija in zmanjšan libido;
• drugi simptomi: astenija in bolečine v prsih.

Če se pojavijo neželeni učinki, je treba zdravljenje prekiniti.

[ 14 ]

Preveliko odmerjanje

Pri lokalni uporabi kapljic prevelikega odmerjanja ni opaziti.

Pri peroralnem jemanju se lahko razvijejo naslednji znaki zastrupitve: elektrolitsko neravnovesje, acidoza in poleg tega motnje v delovanju živčnega sistema.

V tem primeru je priporočljivo spremljati pH krvi in raven elektrolitov.

[ 17 ], [ 18 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati zdravilo Azopt s peroralno uporabljenimi zdravili, ki zavirajo aktivnost karboanhidraze, ker to poveča verjetnost negativnih simptomov. Veliki odmerki salicilatov prav tako povečajo tveganje za negativne simptome.

Zdravilo se lahko kombinira z drugimi lokalnimi oftalmološkimi zdravili, vendar mora biti interval med njihovimi aplikacijami vsaj 10 minut.

[ 19 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Azopt shranjujte na mestu, nedostopnem otrokom. Temperatura – med 4 in 30 °C.

Rok uporabnosti

Azopt lahko uporabite v 24 mesecih od datuma izdelave kapljic. Odprta steklenička ima rok uporabnosti 1 mesec.

[ 20 ], [ 21 ]

Vloga za otroke

Ker ni podatkov o varnosti uporabe kapljic pri otrocih, jih tej starostni skupini ne smemo predpisovati.

[ 22 ], [ 23 ]

Analogi

Analogi zdravila so Artelac, Dorzopt in Okulohel z Betoptikom in Xalatanom ter Xonef.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Ocene

Zdravilo Azopt na splošno prejema dobre ocene ljudi, ki so ga uporabljali, čeprav mnogi opozarjajo na prisotnost velikega števila negativnih simptomov. Med najpogostejšimi pritožbami so razvoj glavobolov ali omotice, rdečina v predelu oči, bolečine v predelu srca in zvišan krvni tlak. Zato je treba zdravilo uporabljati previdno in med zdravljenjem nenehno spremljati bolnikovo stanje.