Bikalutamid

Bikalutamid je antiandrogeno zdravilo s protitumorskimi lastnostmi.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Bikalutamid

Uporablja se za monoterapijo in v kombiniranem zdravljenju pri ljudeh z rakom prostate (v kombinaciji z radioterapijo ali z radikalno prostatektomijo pri nemetastatskih malignih tumorjih).

Lahko se predpiše tudi ljudem, ki niso podvrženi zgornjim postopkom.

[ 3 ], [ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah po 50 ali 150 mg, v količini 14 kosov znotraj celične plošče. V škatli - 28 ali 280 tablet.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Bikalutamid ima antiandrogene lastnosti in je nesteroidne narave. Snov nima drugih endokrinih učinkov.

Sintetizira se z androgenimi končnicami in zavira stimulativni učinek androgenov, medtem ko ne pride do aktivacije izražanja genov. Zaradi teh procesov se razvije regresija malignih rakavih tumorjev v predelu prostate.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se hitro in popolnoma absorbira v prebavilih. Hrana na ta proces nikakor ne vpliva.

Sinteza beljakovin je 96 %. Presnovni procesi potekajo v jetrih. Razpolovna doba presnovnega produkta je približno 7 dni.

Izločanje zdravila se pojavi v obliki presnovnih produktov - z urinom in žolčem.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Odmerjanje in dajanje

Za odrasle je predpisan enkratni peroralni odmerek 50 mg zdravila na dan v kombinaciji s kirurškim postopkom kastracije ali z analogom komponente LHRH.

Če ni metastaz raka prostate, se za zdravljenje malignega tumorja brez kirurške kastracije in uporabe drugih zdravil uporablja enkratni odmerek 0,15 g snovi na dan.

Zdravilo je treba jemati dlje časa (vsaj 2 leti).

Če ima bolnik hudo okvaro jeter, je potrebna prilagoditev velikosti porcij.

[ 19 ]

Uporaba Bikalutamid med nosečnostjo

To zdravilo ni predpisano ženskam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na zdravilo;
• kombinirana uporaba s cisapridom, terfenadinom ali astemizolom;
• hipolaktazija ali pomanjkanje laktaze.

[ 16 ]

Stranski učinki Bikalutamid

Pri nekaterih ljudeh se pojavijo znaki ginekomastije, pa tudi bolečine v mlečnih žlezah. Pojavijo se lahko tudi zlatenica, astenija, vročinski oblivi, srbenje, driska, bruhanje, občutek hude zaspanosti ali nespečnosti, pa tudi slabost, omotica, dispneja, glavoboli, srčno popuščanje in bolečine v medeničnem in prsnem predelu.

[ 17 ], [ 18 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Bikalutamid okrepi učinke posrednih antikoagulantov.

Ni združljivo s cisapridom, astemizolom in terfenadinom.

Zdravilo poveča verjetnost neželenih učinkov, če se uporablja s ciklosporinom in zdravili, ki zavirajo oksidativne procese znotraj mikrosomov (ketokonazol s cimetidinom).

[ 20 ], [ 21 ]

Pogoji shranjevanja

Bikalutamid je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred vlago. Temperaturne oznake so znotraj 25 °C.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Rok uporabnosti

Bikalutamid se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave terapevtskega zdravila.

[ 25 ]

Vloga za otroke

Bikalutamida se ne sme predpisovati pediatričnim bolnikom.

[ 26 ]

Analogi

Analogi zdravila so Kalumid, Bikalan, Casodex z Bikulidom, pa tudi Bicalutera in Bilumid.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Ocene

Bikalutamid prejema večinoma pozitivne ocene. Pri mnogih bolnikih njegova uporaba vodi do razvoja stabilne remisije. Vendar pa veliko število bolnikov opaža tudi pojav zlatenice, šibkosti, bolečin v trebuhu in znižane ravni hemoglobina.