Bicard

Bikard je visoko selektivni β1-adrenobloker s kardiotropno aktivnostjo in deluje na hemodinamske vrednosti.

[1],

Indikacije Konec je

Uporablja se za naslednje pogoje:

• zvišan krvni tlak;
• angina, ki ima stabilno ali nestabilno naravo;
• preprečevanje razvoja sekundarne ishemične bolezni srca;
• srčno popuščanje;
• simptomatsko zdravljenje migrene, tirotoksikoze;
• zmanjšanje verjetnosti smrti zaradi srčnih dejavnikov.

[2], [3]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravil, proizvedenih v tabletah s prostornino 5 ali 10 mg, v količini 10 kosov v celični embalaži. V škatli - 3 takšni paketi.

Farmakodinamika

Bisoprolol večinoma prizadene srčne β1-adrenergične konce. Zdravilo se sintetizira z zaključki in preprečuje njihovo interakcijo s kateholamini, kar vodi do zaviranja procesa vezave cAMP. Takšne spremembe uničijo Ca procese, ki se pojavljajo znotraj membranskih kanalov in spremenijo raven Ca v celicah prevodnega sistema. To vodi do zmanjšanja srčnega utripa, zatiranja prevoda impulzov preko Kentovega žarka z AV vozliščem in hkrati slabi vozlični avtomatizem. Pri zatiranju procesov prevodnosti se razvije antiaritmični učinek. Odsotnost kalcijevih ionov v kardiomiocitih povzroči uničenje interakcije miozina z aktinom, zaradi česar se zmanjša sila krčenja srca.

Zmanjšana HR in zmanjšanje intenzivnosti tega procesa zmanjšata potrebo po kisiku za miokardialna vlakna, kar ima za posledico antianginični učinek in povečano perfuzijo miokarda.

Bisoprolol lahko normalizira stene lizosomov in celic ter upočasni agregacijo krvnih ploščic. Zdravilo blokira aktivnost β1-adrenoreceptorjev v ledvicah, zaradi česar se angiotenzin 2 z reninom zmanjšuje. V kombinaciji z zmanjšanjem vrednosti srčne frekvence in intenzivnostjo krčenja takšni učinki vodijo k trajnemu znižanju ravni krvnega tlaka.

Bikard vpliva na procese prestrukturiranja barorefleksnih reakcij aortnega loka in karotidnega sinusa, s tem pa poveča sproščanje vazodilatatorskih komponent (PNP s PG in dušikovim oksidom).

Bisoprolol nima učinka na β2-adrenoreceptorje, zaradi česar se zmanjša resnost in pogostost njegovih negativnih pojavov - to je razlog za dobro toleranco zdravila. V veliki meri lahko zdravilo vpliva na aktivnost β1- in β2-adrenergičnih receptorjev.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Zdravilo ima dobro absorpcijo iz prebavnega trakta. Vrednosti Cmax v krvi so zabeležene po 1-3 urah.

Sinteza snovi s krvnim albuminom je 30%. Komponenta bisoprolola lahko prehaja skozi placento in BBB ter se tudi izloča v majhnih količinah z materinim mlekom.

Razpolovna doba elementa je do 12 ur, trajanje cirkulacije in učinkov zdravila pa je do 24 ur.

Ker je bisoprolol amfofilna sestavina, se zdravilo izloča na dva enako učinkovita načina - približno 50% se izloči skozi jetra, 50% pa se izloči preko ledvic v obliki aktivnih presnovnih produktov (ki imajo torej uravnotežen očistek). Zaradi tega se zdravilo lahko uporablja z enakim uspehom v primeru težav z delovanjem ledvic ali jeter, brez potrebe po prilagoditvi odmerka zdravil.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno. Priporočljivo je, da tableto vzamete enkrat na dan, najbolje zjutraj. Pripravo je treba sprati z običajno vodo, ne da bi pri tem prenašali in ne žvečili tablete. Lahko jemljete droge brez sklicevanja na uporabo hrane.

Začetni odmerek zdravila je 5 mg z enkratnim odmerkom na dan. Lahko postopoma povečate odmerek zdravila (tedensko 5 mg). Včasih je velikost začetnega deleža 10 mg. Povečanje deleža odmerka lahko povzroči nastanek negativnih simptomov - v tem primeru se morate vrniti na prejšnje odmerke. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 20 mg, ki se vzame 1-krat.

Če je bolnik bolan s kronično ledvično boleznijo, ki ima hudo obliko resnosti, lahko vzame največ 10 mg snovi na dan.

Cikel zdravljenja mora trajati dolgo.

[27], [28]

Uporaba Konec je med nosečnostjo

Ne predpisujte zdravil za nosečnice ali doječe ženske. Zdravilo lahko povzroči upočasnitev intrauterinega razvoja, zatiranje dihalnega centra v plodu, potem pa po rojstvu povzroči hudo hipoglikemično stanje pri novorojenem otroku (v prvih 3 dneh življenja).

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• znaki AB - ali sinoatrijske blokade, z 2-3 stopnjo resnosti;
• Vrednosti HR pod 50 utripov / minuto;
• SSSU;
• nizek sistolični tlak (manj kot 90 mm Hg);
• hude motnje perifernega pretoka krvi;
• KOPB ali BA;
• luskavica ali feokromocitom;
• uporabo z IMAO.

[20], [21], [22], [23]

Stranski učinki Konec je

Bisoprolol ima dober profil zdravstvene varnosti. Neželeni simptomi po njegovi uporabi so precej redki.

Zdravilo lahko povzroči motnje v delovanju centralnega živčnega sistema, vključno z vrtoglavico, asteničnimi simptomi in glavoboli, ki se pojavijo v začetni fazi zdravljenja. Poleg tega se lahko razvije depresija, motnja spanja ali parestezija; eno samo poročilo o halucinacijah. Takšne kršitve izginejo same po 10-14 dneh od začetka terapije.

Morda pojav motenj vida - konjunktivitis, zmanjšanje solzenja in slabovidnosti.

Opaziti je mogoče negativne simptome pri delovanju srčno-žilnega sistema - zmanjšanje ravni krvnega tlaka ali kazalnikov srčnega utripa, motnje blokadnih in ritmičnih procesov, srčno popuščanje s simptomi perifernega edema in začasna intermitentna klavdikacija v začetni fazi uporabe drog.

Občasno se pojavljajo motnje dihalnega sistema, kot so bronhialni krči.

Opaženi so pojavljanje motenj blata, dispeptični simptomi in povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz; pojavijo hepatitis.

Razvoj mišične oslabelosti, artralgije ali epileptičnih napadov je redko zabeležen.

Zdravljenje lahko povzroči znake alergije - v teh primerih je treba prenehati uporabljati zdravilo Bicard.

Pri diabetikih lahko zdravilo povzroči nastanek simptomov hipoglikemije; pri osebah, ki nimajo sladkorne bolezni, so občasno zabeležili povečanje ravni TG in poslabšane tolerance glukoze.

Pri moških se lahko zaradi uporabe bisprolola pojavijo težave z erektilno funkcijo ali pa se razvije alopecija.

[24], [25], [26]

Preveliko odmerjanje

Z uvedbo zdravila v velikem obsegu se pojavijo motnje srčnega ritma, simptomi bradikardije, bronhialni krči, epileptični napadi, omedlevica in znaki srčnega popuščanja, poleg tega pa se indeks BP zmanjša.

Za odpravo teh motenj se opravi izpiranje želodca in imenovanje sorbentov. Z znižanjem krvnega tlaka in bradikardije se izvede intravensko dajanje 1,5-2 mg atropina, kot tudi dopamina in epinefrina.

Pri pojavu CHF uporabljamo diuretik, glukagon in SG.

V primeru razvoja bronhialnih spazmov se izvajajo inhalacije β2-adrenomimetičnih sredstev.

[29], [30],

Interakcije z drugimi zdravili

Bisoprolol medsebojno deluje z antihipertenzivnimi zdravili, kar kaže na sinergizem; posledično se povečajo njihove terapevtske lastnosti.

Razvoj bradikardije izrazite narave je zabeležen v primeru kombinacije zdravila s klonidinom, rezerpinom in α-metildopo ali guanfacinom.

Sočasna uporaba z zdravili na osnovi guanfacina, klonidina ali digitalisa vodi do motenj v procesu prevajanja in razvoja AV blokade.

Simpatomimetiki oslabijo terapevtske lastnosti bisoprolola.

Zdravila, ki blokirajo Ca (derivate dihidropiridina), kot tudi nifedipin, povzročajo močno znižanje vrednosti krvnega tlaka.

Diltiazem z verapamilom in antiaritmiki, če se uporablja skupaj z zdravilom Bikard, povzroči znižanje krvnega tlaka, razvoj trdovratne oblike bradikardije, motnje srčnega ritma in doseganje CH s srčnim popuščanjem.

Derivati ergotamina skupaj z zdravilom povečajo znake motenj perifernega pretoka krvi.

Rifampicin zmanjšuje razpolovni čas bisoprolola, vendar to dejstvo nima kliničnega pomena.

Zdravilo uničuje učinkovitost procesov glikemičnega nadzora pri diabetikih.

NSAIDs zmanjšujejo antihipertenzivno delovanje zdravila.

Zdravilo poveča razpolovni čas kumarinskih antikoagulantov in mišičnih relaksantov.

Tablete za spanje in pomirjevala, antidepresivi, etilni alkohol in antipsihotiki znatno zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema, ko so kombinirani z zdravili.

MAOI motijo metabolične procese, ki povečujejo resnost njegovih negativnih pojavov. Interval med uporabo drog in MAOI mora biti vsaj 14 dni.

Sulfasalazin v kombinaciji z zdravilom poveča vrednosti Cmax v plazmi prvega.

Zdravila, ki vsebujejo jod, lahko, če jih dajemo med uporabo bisoprolola, redko povzročijo pojav hudih simptomov anafilaksije.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Pogoji shranjevanja

Bikard je treba vzdrževati pri temperaturi 25 ° C.

[38], [39], [40]

Rok uporabnosti

Bikard se lahko uporabi v 24 mesecih od trenutka proizvodnje farmacevtskih sredstev.

[41]

Vloga za otroke

Informacij o varnosti in učinkovitosti zdravila Bicard pri pediatriji ni, zaradi česar otroci niso predpisani.

[42], [43]

Analogi

Analoge zdravila so zdravila Bisoprolol, Bisogamma, Aritel z Concorjem, Niperten in Coronal z Aritel Cor, poleg tega pa Bidop in Biprolol.

[44], [45], [46]