Bicard

Bicard je visoko selektiven zaviralec β1-adrenoreceptorjev s kardiotropnim delovanjem in učinkom na hemodinamske vrednosti.

[ 1 ]

Indikacije Bicarda

Uporablja se pri naslednjih bolečih stanjih:

• zvišan krvni tlak;
• angina pektoris, ki je lahko stabilna ali nestabilna;
• preprečevanje razvoja sekundarne koronarne srčne bolezni;
• srčno popuščanje;
• simptomatsko zdravljenje migren, tirotoksikoze;
• perioperativno zmanjšanje verjetnosti umrljivosti zaradi srčnih bolezni.

[ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v tabletah po 5 ali 10 mg, v količini 10 kosov v pretisnih omotih. V škatli so 3 taka pakiranja.

Farmakodinamika

Bizoprolol vpliva predvsem na srčne β1-adrenergične končiče. Zdravilo se sintetizira s končiči in preprečuje njihovo interakcijo s kateholamini, kar vodi do zaviranja procesov vezave cAMP. Takšne spremembe uničijo procese, ki se odvijajo znotraj membranskih Ca kanalov, in spremenijo raven Ca znotraj celic prevodnega sistema. To vodi do zmanjšanja srčnega utripa, zaviranja prevajanja impulzov skozi Kentov snop z AV vozlom in hkrati oslabi vozlični avtomatizem. Ko so prevodni procesi zavirani, se razvije antiaritmični učinek. Odsotnost kalcijevih ionov znotraj kardiomiocitov povzroči uničenje interakcije miozina z aktinom, zaradi česar se zmanjša sila srčnih kontrakcij.

Zmanjšan srčni utrip in oslabitev intenzivnosti tega procesa zmanjšata potrebo miokardnih vlaken po kisiku, kar ima za posledico antianginalni učinek in povečanje ravni miokardne perfuzije.

Bizoprolol lahko normalizira stene lizosomov in celic ter upočasni agregacijo trombocitov. Zdravilo blokira aktivnost β1-adrenoreceptorjev v ledvicah, kar povzroči zmanjšanje angiotenzina 2 z reninom. V kombinaciji z zmanjšanjem srčnega utripa in intenzivnosti krčenja ti učinki vodijo do trajnega znižanja krvnega tlaka.

Bicard vpliva na procese prestrukturiranja barorefleksnih reakcij aortnega loka in karotidnega sinusa ter hkrati poveča sproščanje vazodilatacijskih komponent (PNP s PG in dušikovim oksidom).

Bizoprolol ne vpliva na β2-adrenoreceptorje, zaradi česar se zmanjšata resnost in pogostost njegovih negativnih manifestacij – to je razlog za dobro prenašanje zdravila. V velikih odmerkih lahko zdravilo vpliva na aktivnost β1- in β2-adrenoreceptorjev.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se dobro absorbira iz prebavil. Vrednosti Cmax v krvi se zabeležijo po 1–3 urah.

Sinteza snovi s krvnim albuminom je 30 %. Sestavina bisoprolol lahko prehaja skozi posteljico in krvno-možgansko bariero, v majhnih količinah pa se izloča tudi z materinim mlekom.

Razpolovna doba elementa je do 12 ur, trajanje kroženja in zdravilnega učinka pa do 24 ur.

Ker je bisoprolol amfofilna komponenta, se zdravilo izloča na dva enako učinkovita načina – približno 50 % se izloči skozi jetra, nadaljnjih 50 % pa se izloči skozi ledvice v obliki aktivnih presnovnih produktov (s čimer ima uravnotežen očistek). Zaradi tega se lahko zdravilo z enakim uspehom uporablja pri težavah z ledvicami ali jetri, ne da bi bilo treba prilagoditi odmerek zdravila.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno. Priporočljivo je jemati tableto enkrat na dan, najbolje zjutraj. Zdravilo je treba sprati z navadno vodo, ne da bi tableto grizli ali žvečili. Zdravilo se lahko jemlje ne glede na vnos hrane.

Začetni odmerek zdravila je 5 mg enkrat na dan. Odmerek zdravila se lahko postopoma povečuje (tedensko za 5 mg). Včasih je začetni odmerek 10 mg. Povečanje odmerka lahko povzroči razvoj negativnih simptomov – v tem primeru se morate vrniti na prejšnji odmerek. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 20 mg enkrat na dan.

Če bolnik trpi za hudo kronično ledvično odpovedjo, lahko vzame največ 10 mg snovi na dan.

Cikel zdravljenja naj bi trajal dolgo časa.

[ 27 ], [ 28 ]

Uporaba Bicarda med nosečnostjo

Zdravila se ne sme predpisovati nosečnicam ali doječim materam. Zdravilo lahko upočasni intrauterini razvoj, zavre dihalni center pri plodu in nato po rojstvu povzroči hude hipoglikemične razmere pri novorojenčku (v prvih 3 dneh življenja).

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• znaki AV ali sinoatrijskega bloka 2-3 stopnje;
• vrednosti srčnega utripa pod 50 utripov na minuto;
• SSSU;
• nizek sistolični tlak (manj kot 90 mmHg);
• hude motnje perifernega pretoka krvi;
• KOPB ali bronhialna astma;
• luskavica ali feokromocitom;
• uporabljajte skupaj z zaviralci MAO.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Stranski učinki Bicarda

Bizoprolol ima dober varnostni profil zdravila. Neželeni učinki po njegovi uporabi se pojavijo precej redko.

Zdravilo lahko povzroči motnje osrednjega živčevja, vključno z omotico, asteničnimi simptomi in glavoboli, ki se pojavijo v začetni fazi zdravljenja. Poleg tega se lahko razvijejo depresija, motnje spanja ali parestezija; občasno so poročali o halucinacijah. Takšne motnje same od sebe izginejo po 10–14 dneh od začetka zdravljenja.

Pojavijo se lahko motnje vida – konjunktivitis, zmanjšano solzenje in okvara vida.

Lahko se pojavijo negativni znaki v delovanju srčno-žilnega sistema - znižanje krvnega tlaka ali srčnega utripa, motnje blokade in ritmičnih procesov, srčno popuščanje, ki ga spremljajo simptomi perifernega edema, in začasna intermitentna klavdikacija v začetni fazi uporabe drog.

Občasno se pojavijo motnje v delovanju dihal, kot so bronhialni krči.

Opaženi so pojav motenj blata, dispeptičnih simptomov in povečane aktivnosti jetrnih transaminaz; lahko se pojavi hepatitis.

Občasno se zabeleži razvoj mišične oslabelosti, artralgije ali krčev.

Zdravljenje lahko izzove pojav znakov alergije – v teh primerih je treba prenehati uporabljati zdravilo Bicard.

Pri diabetikih lahko zdravilo povzroči hipoglikemične simptome; pri nediabetikih so redko poročali o zvišanih ravneh triglicerida in moteni toleranci za glukozo.

Pri moških lahko uporaba bisproola povzroči težave z erektilno funkcijo ali razvoj alopecije.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Preveliko odmerjanje

Pri dajanju zdravila v velikih odmerkih se pojavijo motnje srčnega ritma, simptomi bradikardije, bronhialni krči, epileptični napadi, omedlevica in znaki srčnega popuščanja, poleg tega pa se zniža krvni tlak.

Za odpravo teh motenj se izvede izpiranje želodca in dajanje sorbenta. Ko se krvni tlak in raven bradikardije znižata, se intravensko da 1,5-2 mg atropina ter dopamin in adrenalin.

Pri srčnem popuščanju se uporabljajo diuretiki, glukagon in CG.

V primeru razvoja bronhialnih krčev se izvajajo inhalacije β2-adrenergičnih sredstev.

[ 29 ], [ 30 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Bizoprolol medsebojno deluje z antihipertenzivnimi zdravili in kaže sinergističen učinek, zaradi česar se njihove terapevtske lastnosti okrepijo.

Razvoj hude bradikardije opazimo v primeru kombinacije zdravila s klonidinom, rezerpinom, pa tudi z α-metildopo ali gvanfacinom.

Sočasna uporaba z gvanfacinom, klonidinom ali digitalisom vodi do motenj prevodnosti in razvoja AV bloka.

Simpatomimetiki oslabijo terapevtske lastnosti bisoprolola.

Zdravila, ki blokirajo kalcijeve kanale (derivati dihidropiridina), kot tudi nifedipin, močno znižajo krvni tlak.

Diltiazem z verapamilom in antiaritmiki, če se uporablja skupaj z zdravilom Bicard, povzroči znižanje krvnega tlaka, razvoj perzistentne bradikardije, motnje srčnega ritma, kar lahko povzroči srčno popuščanje in srčni zastoj.

Derivati ergotamina v kombinaciji z zdravilom povečajo znake motenj perifernega pretoka krvi.

Rifampicin skrajša razpolovni čas bisoprolola, vendar to dejstvo ni klinično pomembno.

Zdravilo uniči učinkovitost procesov glikemičnega nadzora pri diabetikih.

NSAID-ji zmanjšajo antihipertenzivno delovanje zdravila.

Zdravilo podaljša razpolovni čas kumarinskih antikoagulantov in mišičnih relaksantov.

Tablete za spanje in pomirjevala, antidepresivi, etilni alkohol in nevroleptiki v kombinaciji z zdravili znatno zavirajo delovanje centralnega živčnega sistema.

Zaviralci MAO motijo presnovne procese zdravila Bicard, kar poveča resnost njegovih negativnih manifestacij. Interval med uporabo zdravila in zaviralcev MAO mora biti vsaj 14 dni.

Sulfasalazin v kombinaciji z zdravilom poveča vrednosti Cmax prvega v plazmi.

Radiokontrastna sredstva, ki vsebujejo jod, lahko, če se uporabljajo med uporabo bisoprolola, redko povzročijo hude anafilaktične simptome.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Pogoji shranjevanja

Bicard je treba hraniti pri temperaturi okoli 25 °C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Bicard se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

[ 41 ]

Vloga za otroke

Podatkov o varnosti in zdravilni učinkovitosti zdravila Bicard pri uporabi v pediatriji ni, zato se ne predpisuje otrokom.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogi

Analogi zdravila so Bisoprolol, Bisogamma, Aritel s Concorjem, Niperten in Coronal z Aritelom Corom, pa tudi Bidop in Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]