Betacor

Betacor je zdravilo, ki selektivno blokira aktivnost β-adrenergičnih receptorjev.

Indikacije Betacore

Uporablja se za zniževanje visokega krvnega tlaka. Uporablja se tudi za preprečevanje napadov angine pektoris.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah. Pretisni omot vsebuje 10 tablet zdravila, v škatli pa so 3 taka pakiranja.

[ 1 ]

Farmakodinamika

Med zdravilnimi lastnostmi, ki jih opažamo pri betaksololu:

• β-adrenergični blokirni učinek kardioselektivne narave;
• pomanjkanje lastnega simpatomimetičnega učinka (nima delnega agonističnega učinka);
• šibek membransko-stabilizirajoči učinek (podobno kot kinidin ali lokalni anestetiki), če se uporablja v koncentracijah, ki presegajo standardne odmerke zdravil.

Farmakokinetika

Sesanje.

Zdravilo se po peroralni uporabi popolnoma in hitro absorbira. Učinek prvega prehoda skozi jetra je izjemno šibek, indeks biološke uporabnosti snovi pa je približno 85 %, zaradi česar se njene vrednosti v krvni plazmi različnih ljudi ali pri enem bolniku z dolgotrajno uporabo zdravila ne razlikujejo bistveno. Element betaksolol se v plazmi sintetizira s krvnimi beljakovinami približno 50 %.

Menjalni procesi.

Volumen porazdelitve je približno 6 l/kg. V telesu se večina betaksolola pretvori v neaktivne razpadne produkte, le 10–15 % tega elementa pa se v urinu določi v nespremenjeni obliki. Izločanje poteka predvsem skozi ledvice.

Izločanje.

Razpolovna doba aktivne snovi je približno 15-20 ur.

Odmerjanje in dajanje

Standardni odmerek za znižanje visokega krvnega tlaka ali preprečevanje razvoja angine pektoris je 1 tableta (20 mg) na dan.

Velikosti porcij za ljudi z okvaro ledvic.

Z oslabitvijo ledvične aktivnosti se zmanjša tudi hitrost izločanja betaksolola. Zato je treba odmerek zdravila prilagoditi ledvični aktivnosti bolnika: pri kreatininu 20 ml/minuto odmerka ni treba prilagajati.

Vendar pa je treba opraviti klinični pregled, začenši od prvega tedna zdravljenja, dokler ni dosežena ravnovesna raven zdravila v krvi (to traja povprečno 4 dni).

Pri ljudeh s hudo ledvično okvaro (vrednosti CrCl < 20 ml/min) je treba zdravljenje začeti z 10 mg/dan (načrt in pogostost dialize pri ljudeh na hemodializi nista pomembna).

[ 3 ]

Uporaba Betacore med nosečnostjo

Teratogeni učinek.

Trenutno ni podatkov o razvoju teratogenih simptomov pri ljudeh ali o pojavu prirojenih anomalij pri plodu.

Vpliv novorojenčka.

Če je nosečnica jemala zdravilo Betacor, bo učinek zaviralca adrenergičnih receptorjev β pri novorojenčku vztrajal še več dni po rojstvu. Čeprav ta preostali simptom morda ni vzrok za klinične zaplete, verjetnost srčnega popuščanja še vedno obstaja. Če se pojavi takšna motnja, je treba novorojenčka poslati na intenzivno nego in poleg tega opustiti uporabo nadomestkov plazme (ker obstaja možnost akutnega pljučnega edema).

Poleg tega obstajajo podatki o primerih hipoglikemije, bradikardije in RDSN. Zaradi tega je treba skrbno spremljati stanje novorojenčka, hkrati pa ga hraniti v specializiranih pogojih (v prvih 3-5 dneh življenja je treba spremljati raven glukoze v krvi in srčni utrip).

Zaradi vseh zgoraj navedenih dejavnikov je betaksolol med nosečnostjo prepovedan. Izjeme so le primeri, ko je verjetna korist jemanja zdravila večja od tveganja za zaplete pri plodu.

Obdobje laktacije.

Ugotovljeno je bilo, da se zaviralci adrenergičnih receptorjev β izločajo v materino mleko. Med zdravljenjem z zdravilom Betacor je treba dojenje prekiniti, ker verjetnost bradikardije ali hipoglikemije pri novorojenčkih še ni bila raziskana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda bronhialna astma, kot tudi kronične pljučne patologije obstruktivne narave;
• kardiogeni šok;
• srčno popuščanje, ki ga terapija ne nadzoruje;
• z 2-3 stopnjo resnosti AV blokade;
• bradikardija (srčni utrip <45-50 utripov/minuto);
• spontana angina (monoterapije ni mogoče uporabiti, če ima bolnik tipično ali izolirano obliko te bolezni);
• težave z delovanjem sinusnega vozla (vključno s sinoatrijskim blokom);
• Raynaudova bolezen, ki ima hudo stopnjo izražanja (ali druge motnje perifernega pretoka krvi);
• feokromocitom, ki ga ni mogoče zdraviti;
• znižane vrednosti krvnega tlaka;
• intoleranca na betaksolol;
• anamneza anafilaktičnih simptomov;
• presnovna oblika acidoze.

Zdravila Betacor se ne sme kombinirati z zdravili, kot sta sultoprid in floktafenin. Prav tako je prepovedano kombinirati zdravilo z diltiazemom, verapamilom ter amiodaronom in bepridilom.

Ker zdravilo vsebuje laktozo, ga ne predpisujejo ljudem s prirojeno galaktozemijo, hipolaktazijo ali malabsorpcijo glukoze in galaktoze.

Stranski učinki Betacore

Jemanje zdravila lahko povzroči pojav določenih neželenih učinkov:

• motnje, ki prizadenejo podkožje in povrhnjico: kožne manifestacije, vključno s poslabšanjem luskavice ali pojavom izpuščajev, podobnih luskavici. Pojavijo se lahko tudi srbenje, urtikarija ali hiperhidroza;
• motnje živčnega sistema: glavoboli ali omotica, letargija in distalna parestezija;
• težave, ki vplivajo na delovanje vidnih organov: suhe sluznice oči, oslabljena ostrina vida;
• duševne motnje: pojav občutka utrujenosti, razvoj nespečnosti ali astenije. Pojav nočnih mor, depresije, halucinacij, občutka zmedenosti;
• prebavne motnje: motnje v prebavilih (kot so driska, bolečine v trebuhu in bruhanje s slabostjo);
• prehranske in presnovne motnje: razvoj hiper- ali hipoglikemije, pa tudi bradikardije (morda v hudi stopnji). Lahko se pojavi zaviranje AV prevodnosti ali okrepitev obstoječega AV bloka, pa tudi znižanje krvnega tlaka in srčno popuščanje;
• simptomi, ki vplivajo na žilni sistem: povečana intermitentna klavdikacija ali Raynaudova bolezen. Opaziti je mogoče tudi hladne okončine;
• težave z delovanjem dihalnih organov in prsnice z mediastinumom: pojav dispneje ali bronhialnih krčev;
• reproduktivne motnje: razvoj impotence;
• spremembe laboratorijskih podatkov: redko se pojavi antinuklearna protitelesa, občasno jih spremljajo klinični simptomi, podobni sistemskemu eritematoznemu lupusu (SLE), ki izginejo po prekinitvi zdravljenja.

[ 2 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve z zdravilom Betacor: bradikardija ali zelo močno znižanje krvnega tlaka. Pri takšnih simptomih je treba bolniku dati več zdravil:

• intravenska injekcija 1-2 mg atropina;
• dajanje 1 mg glukagona (po potrebi ponovite to injekcijo);
• po potrebi izvedite infuzijo (s počasno hitrostjo) 25 mcg izoprenalina ali dajte odmerek dobutamina, ki je enak 2,5–10 mcg/kg/minuto.

Če se pri novorojenčku, katerega mati je med nosečnostjo jemala zaviralce beta, razvije srčna dekompenzacija, so potrebni naslednji postopki:

• dajanje 0,3 mg/kg glukagona;
• napotitev na intenzivno nego;
• uporaba dobutamina z izoprenalinom: pogosto v precej velikih odmerkih in dolgo časa. Postopki se izvajajo pod nadzorom zdravnika.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo okrepi učinek drugih antihipertenzivnih zdravil. Pri kombiniranju z antihipertenzivnimi zdravili, ki imajo centralni tip terapevtskega učinka (kot sta metildopa in klonidin z moksonidinom itd.), se je treba izogibati nenadni prekinitvi uporabe slednjih, saj lahko to povzroči znatno zvišanje krvnega tlaka.

V kombinaciji z diltiazemom, rezerpinom, SG, amiodaronom, pa tudi s kinidinom, verapamilom in metildopo se poveča tveganje za razvoj motenj srčnega avtomatizma, kontraktilnosti in prevodnosti.

Kombinacija z antagonisti kalcija iz dihidropiridinske serije (zlasti pri ljudeh z latentnim srčnim popuščanjem) poveča verjetnost znižanja krvnega tlaka in razvoja srčne dekompenzacije, zato je med zdravljenjem z zdravilom Betacor priporočljivo izogibati se intravenskim injekcijam antiaritmikov in antagonistov kalcija.

Estrogeni, antacidi, nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), ovojna zdravila in kortikosteroidi (GCS) zmanjšajo antihipertenzivni učinek zdravila, triciklična antidepresiva pa ga, nasprotno, okrepijo (lahko se razvije ortostatski kolaps).

Zdravilo krepi zdravilne lastnosti nedepolarizirajočih mišičnih relaksantov in poleg tega upočasni presnovo lidokaina v jetrih.

Fenotiazini s cimetidinom zvišajo raven betaksolola v krvni plazmi.

Z znižanjem krvnega tlaka in razvojem anafilaktičnih simptomov, ki jih povzroča uporaba kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, zdravila, ki blokirajo aktivnost β-adrenergičnih receptorjev, zmanjšajo resnost kompenzacijskih simptomov s strani kardiovaskularnega sistema.

Kombiniranje zdravila Betacor z zaviralci monoaminooksidaze (MAOI) je prepovedano, saj to znatno poveča antihipertenzivni učinek.

Alergeni ali njihovi izvlečki, ki se uporabljajo za kožne teste, povečajo verjetnost hudih sistemskih simptomov ali anafilaksije pri ljudeh, ki uporabljajo zdravilo Betacor.

[ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Betacor je treba hraniti na mestu, ki je nedostopno otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Betacor se lahko uporablja do 4 leta od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Podatkov o terapevtski učinkovitosti in varnosti zdravila pri otrocih ni, zato jim ga ne moremo predpisati.

Analogi

Analogi zdravila so Enzix Duo, Atenolol in Captopril s Panavitalom in Metoprololom, pa tudi Corvitol z Bisoprololom in Cordaflex z Biprolom.

Ocene

Betacor prejema večinoma pozitivne ocene bolnikov. Po zaključku zdravljenja, ki ga je predpisal zdravnik, mnogi bolniki opazijo stabilizacijo krvnega tlaka.