Biknu

Biknu je zdravilo proti raku.

Indikacije Biknu

Uporablja se v naslednjih pogojih:

• neoplazme v možganih (gliom možganskega debla, astrocitom, glioblastom ali meduloblastom, pa tudi ependimom);
• možganski tumorji z metastazami;
• mielomska bolezen (uporablja se skupaj s prednizolonom);
• Hodgkinov limfom (v kombinaciji z drugimi zdravili);
• limfomi ne-Hodgkinove etiologije.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki praška za pripravo infuzijske tekočine v vialah. Škatla vsebuje 1 takšno vialo, na katero je pritrjena posoda s posebnim topilom.

Farmakodinamika

Biknu je protitumorsko zdravilo z alkilirajočim učinkom. Spada v kategorijo derivatov nitrozouree. Vpliva na fosfatne in bazične skupine DNK, kar povzroči prekinitve in zamreženje njihovih molekul.

Zdravilo je ciklonon-specifična spojina. Učinek karmustina se lahko razvije tudi zaradi modifikacije beljakovin.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se hitro presnavlja v jetrih, pri čemer nastajajo aktivni presnovni produkti. Slednji lahko v krvni plazmi ostanejo več dni.

Aktivni element prehaja skozi krvno-možgansko bariero (BBB).

Izločanje poteka večinoma skozi ledvice – 60–70 % (v obliki presnovnih produktov). Nadaljnjih 1 % se izloči z blatom in 10 % skozi dihala.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Infuzija se daje s kapalno infuzijo, intravensko (vsaj 1-2 uri).

^{Za monoterapijo se 0,15–0,2 g/m2 snovi} da enkrat (ali 0,075–0,1 g/ ^m2 2 zaporedna dni) s 6-tedenskim presledkom. Nadaljnji odmerki se izberejo ob upoštevanju hematološkega odziva na prejšnje infuzije.

[ 11 ]

Uporaba Biknu med nosečnostjo

Za uporabo zdravila Biknu med nosečnostjo ni ustreznih, dobro nadzorovanih varnostnih testov. Obstajajo nekateri dokazi, da je karmustin lahko embriotoksičen v nosečnosti pri ljudeh.

V poskusih na živalih so ugotovili, da so se pri brejih kuncih in podganah razvili embriotoksični učinki. Pri uporabi odmerkov za ljudi so se pri kuncih in podganah razvili teratogeni učinki.

Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem uporabljati zanesljivo kontracepcijo.

Ni podatkov o tem, ali se karmustin izloča v materino mleko. Če ga je treba uporabljati med dojenjem, je treba dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo pri ljudeh s hudo intoleranco na karmustin.

[ 9 ]

Stranski učinki Biknu

Uvedba terapevtskega sredstva lahko povzroči pojav določenih stranskih učinkov:

• motnje hematopoeze: pogosto se pojavi mielosupresija. Lahko se razvije anemija;
• prebavne motnje: pogosto se pojavita bruhanje in slabost. Lahko se razvijejo simptomi hepatotoksičnosti - povečana aktivnost transaminaz, pa tudi raven bilirubina ali alkalne fosfataze;
• težave, ki vplivajo na dihala: v pljučnem predelu se lahko pojavijo žarišča fibroze ali infiltrati;
• poškodbe sečil: pri dolgotrajnem dajanju zdravila v velikih kumulativnih odmerkih se velikost ledvic zmanjša ali se razvije progresivna azotemija;
• intravenska infuzija z veliko hitrostjo: na mestu injiciranja se lahko pojavi pekoč občutek, huda rdečina kože ali otekanje veznice, ki traja 2-4 ure;
• drugi simptomi: bolečina v prsnici, znaki alergije, tahikardija, glavoboli, nevroretinitis in znižan krvni tlak.

[ 10 ]

Preveliko odmerjanje

Za odpravo zastrupitve, ki je posledica prevelikega odmerjanja zdravila, ni protistrupa. Zaradi visoke stopnje mielotoksičnosti in toksičnih učinkov zdravila na jetra, ledvice in pljuča je potrebna hospitalizacija žrtve za izvajanje simptomatskih in razstrupljevalnih ukrepov.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija z drugimi zdravili, ki povzročajo razvoj mielosupresije, lahko povzroči aditivno zaviranje delovanja kostnega mozga.

Kombinacija z zdravili, ki imajo nefro- ali hepatotoksične lastnosti, povzroči okrepitev simptomov nefro- ali hepatotoksičnosti.

Zdravilo Biknu zmanjša količino protiteles, ki nastanejo v primerjavi z vnosom inaktiviranega virusa cepiva (poleg tega se lahko opazi povečanje intenzivnosti replikacije virusa cepiva in okrepitev njegovih negativnih manifestacij). Zato mora biti interval med zadnjo uporabo karmustina in cepljenjem v 3–12 mesecih.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Pogoji shranjevanja

Bikno je treba hraniti na mestu, ki je nedostopno otrokom. Temperaturne vrednosti so v območju od 2 do 8 °C.

[ 15 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Bikna je odobreno za uporabo v 36 mesecih od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Uporaba v pediatriji je prepovedana, ker terapevtska učinkovitost in varnost zdravila nista bili dokazani.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila, kot so Lomat, Siinu in Lomustin z Mustoforanom.