Biprolol

Biprolol je hipotenzivno zdravilo, katerega aktivna sestavina je snov bisoprolol (selektivni zaviralec aktivnosti β1-adrenoreceptorjev). Uvedba terapevtskih odmerkov ne povzroči pojava simpatomimetičnih in membransko stabilizirajočih učinkov.

Bizoprolol ima tudi nekaj antianginalne aktivnosti – zmanjšuje potrebo miokarda po kisiku, s čimer znižuje srčni utrip in krvni tlak ter srčni iztis. S podaljšanjem diastole in zmanjšanjem diastoličnega tlaka zdravilo pomaga izboljšati oskrbo miokarda s kisikom. [ 1 ]

Indikacije Biprolol

Uporablja se kot zdravilo za povišan krvni tlak.

Poleg tega se lahko uporablja pri kombiniranem zdravljenju ljudi s kongestivnim srčnim popuščanjem in koronarno srčno boleznijo.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvaja v tabletah - 10 kosov v pretisnem omotu. Škatla vsebuje 3 taka pakiranja.

Farmakodinamika

Antihipertenzivni učinek zdravila se razvije z zmanjšanjem izločanja renina v ledvicah, pa tudi z zmanjšanjem srčnega iztisa in učinkom na baroreceptorje aortnega loka skupaj s karotidnim sinusom. Dolgotrajno zdravljenje z biprololom povzroči znatno zmanjšanje upora perifernih žil.

Pri ljudeh s srčnim popuščanjem uporaba bisoprolola povzroči zaviranje aktivnosti sistema RAAS in simpatoadrenalnega sistema. [ 2 ]

Zdravilo skoraj nima vpliva na β2-adrenergične receptorje ali procese presnove glukoze.

Z enkratno uporabo terapevtski učinek zdravila traja 24 ur. [ 3 ]

Farmakokinetika

Aktivna sestavina se dobro absorbira (ne glede na vnos hrane); indeks biološke uporabnosti je 90 %. Vrednosti intraplazemske Cmax bisoprolola so zabeležene 1–3 ure po zaužitju zdravila.

Zdravilo je šibko podvrženo prvemu intrahepatičnemu prehodu. Približno 50 % danega odmerka je vključenih v presnovne procese z nastankom presnovnih komponent, ki nimajo terapevtskega učinka.

Izločanje...

Odmerjanje in dajanje

Biprolol se jemlje peroralno. Dnevni odmerek se običajno vzame naenkrat – to je treba storiti zjutraj. Tablete ni treba žvečiti, po potrebi pa jo lahko razdelite na pol. Ob prenehanju zdravljenja se zdravilo ukinja postopoma – z zmanjševanjem odmerka. Velikost odmerka in trajanje zdravljenja izbere zdravnik.

Pogosto je potrebno uporabiti 5 mg zdravila na dan. Začetni odmerek je običajno 2,5–5 mg (ob upoštevanju resnosti bolezni). Glede na učinek zdravila se lahko dnevni odmerek postopoma poveča na 10 mg.

Največji dovoljeni dnevni odmerek bisoprolola je 20 mg.

V primeru hude ledvične/jetrne disfunkcije je dovoljeno zaužiti največ 10 mg zdravila na dan.

• Vloga za otroke

Biprolol je kontraindiciran pri pediatriji.

Uporaba Biprolol med nosečnostjo

Biprolola se med nosečnostjo ne sme uporabljati. Ko lečeči zdravnik odloči, ali lahko nosečnica jemlje zdravilo, se velikost odmerka izbere za bolnico individualno. Med takšno uporabo bisoprolola je treba spremljati procese pretoka krvi znotraj posteljice in stanje novorojenčka takoj po rojstvu.

Zdravilo se ne uporablja med dojenjem; lahko se uporablja le, če je dojenje prenehalo.

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano za uporabo pri posameznikih z obstoječo intoleranco za bisoprolol. Poleg tega se ne uporablja v primeru galaktozemije, malabsorpcije glukoze-galaktoze in pomanjkanja laktaze.

Zdravilo se ne uporablja pri ljudeh s srčnim popuščanjem v dekompenzirani fazi, SSSU, AV blokom 2-3. stopnje (brez srčnega spodbujevalnika), bradikardijo in izrazitim sinoatrijskim blokom; ni predpisano ljudem z nizkim krvnim tlakom in kardiogenim šokom.

Zdravila se ne sme uporabljati v primerih hudih motenj perifernega pretoka krvi, Raynaudovega sindroma, astme in hudih kroničnih obstruktivnih pljučnih bolezni; hkrati se ne predpisuje ljudem z metabolno acidozo, luskavico (tudi če je luskavica prisotna v anamnezi) ali feokromocitomom, ki ni bil ozdravljen.

Zdravilo se ne uporablja pri ljudeh, ki jemljejo sultoprid, floktafenin ali zaviralce MAO (edina izjema je zaviralec MAO-B).

Pri predpisovanju zdravila Biprolol posameznikom z AV-blokom 1. stopnje ali variantno angino pektoris, pa tudi diabetikom in ljudem na strogi dieti, je potrebna previdnost.

Zdravilo se predpisuje z izjemno previdnostjo v primerih miastenije, nagnjenosti k razvoju bronhialnih krčev, hipertiroidizma in depresije.

Zdravilo je treba prenehati jemati vsaj 2 dni pred splošno anestezijo in hkrati skrbno spremljati stanje ljudi, ki se med uporabo bisoprolola podvržejo specifičnim desenzibilizirajočim imunoterapevtskim postopkom.

Stranski učinki Biprolol

Uporaba zdravila lahko povzroči razvoj nekaterih neželenih učinkov, povezanih z delovanjem bisoprolola:

• lezije, ki prizadenejo srčno-žilni sistem in krvni sistem: srčno popuščanje, kardialgija, motnje srčnega ritma, odrevenelost okončin, znižan krvni tlak (tudi ortostatski kolaps), trombocitopenija ali levkopenija, dispneja, agranulocitoza in purpura. Poslabšanje stanja se lahko opazi pri posameznikih z intermitentno klavdikacijo in drugimi motnjami, povezanimi s perifernim pretokom krvi;
• težave z delovanjem živčnega sistema: glavoboli, parestezije, huda utrujenost, motnje dnevnega/nočnega ritma, omotica, nepojasnjena tesnoba in astenija. Pojavijo se lahko sinkopa, halucinacije ali nočne more in zmanjšanje hitrosti psihomotoričnega odziva;
• motnje, povezane s hepatobiliarnim sistemom in prebavili: povečana aktivnost jetrnih encimov ali hepatitis, pa tudi gastralgija, motnje črevesja, simptomi dispepsije in bruhanja;
• motnje, ki prizadenejo čutne organe: tinitus, bolečina v očeh, zmanjšana ostrina vida, konjunktivitis, suho oko in motnje sluha;
• simptomi alergije: alergijski rinitis, anafilaksa, urtikarija, aktivna faza luskavice, bronhialni krč, Quinckejev edem in kašelj;
• Drugo: miastenija, disurija, artropatija, hiperhidroza, krči, ledvična kolika, sprememba telesne teže, bolečine v mišicah in sklepih, zmanjšana toleranca za glukozo, spremembe libida in impotenca. Poleg tega je možno zvišanje ravni kreatinina, glukoze, sečne kisline z sečnino, trigliceridov in elementov K z P v plazmi.

Nenadna prekinitev uporabe zdravila lahko povzroči odtegnitvene simptome.

Uporaba bisoprolola povzroči pozitiven rezultat pri doping kontroli.

Preveliko odmerjanje

Uporaba pretirano velikih odmerkov biprolola lahko povzroči močno znižanje krvnega tlaka, bradikardijo, srčno popuščanje, bronhialne krče, poleg tega pa še hipoglikemijo, konvulzije, izgubo zavesti in motnje srčnega ritma (vključno z AV blokom 2-3 stopenj).

Zdravilo nima protistrupa.

V primeru prevelikega odmerjanja se izpira želodec in dajejo enterosorbenti. Če se pri bolniku razvije bradikardija, se daje intravenska injekcija atropina.

Če se vrednosti krvnega tlaka znatno znižajo, se dajo vazokonstriktorji in intravenski glukagon.

Ko pride do srčnega popuščanja, se diuretiki dajejo intravensko.

AV-blok, ki ga povzročijo zdravila, se lahko zdravi z orciprenalinom (z intravensko infuzijo); po potrebi se lahko izvede srčni spodbujevalnik.

V primeru bronhialnih krčev se dajejo bronhodilatatorji, eufilin ali agonisti β2-adrenergičnih receptorjev.

Če se pojavi hipoglikemija, se glukoza injicira intravensko.

Zastrupitev z bisoprololom se zdravi v bolnišnici pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Prevelikega odmerka bisoprolola ni mogoče odpraviti s hemodializo.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri kombiniranju zdravila s tricikličnimi antidepresivi, zaviralci kalcijevih kanalov, fenotiazini, snovmi, ki blokirajo aktivnost β-adrenergičnih receptorjev, zaviralci monoaminooksidaze (MAO) in barbiturati se poveča antihipertenzivna aktivnost bisoprolola.

Uporaba skupaj z antiaritmiki lahko povzroči negativni inotropni učinek.

Kombinacija zdravila s CG in parsimpatomimetiki poveča verjetnost motenj AV prevodnosti ali razvoja bradikardije.

Sočasna uporaba s peroralno uporabljenimi hipoglikemičnimi zdravili in insulinom poveča tveganje za hipoglikemijo.

Manifestacije hipoglikemije lahko prikrije delovanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev β.

Kombinacija zdravila z anestetičnimi snovmi poveča verjetnost razvoja aritmije ali miokardne ishemije.

Nenarkotični analgetiki oslabijo terapevtski učinek bisoprolola.

Uporaba v kombinaciji s simpatomimetiki oslabi zdravilni učinek teh zdravil, poleg tega pa lahko okrepi znake intermitentne klavdikacije.

Uporaba skupaj z antihipertenzivnimi snovmi in sredstvi, ki blokirajo aktivnost kalcijevih kanalčkov, lahko okrepi negativne učinke bisoprolola.

Pogoji shranjevanja

Biprolol je treba shranjevati pri temperaturi v območju od 15 do 25 °C.

Rok uporabnosti

Biprolol se lahko uporablja 5 let od datuma prodaje terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Concor, Bidop z bisoprololom, Aritel in Coronal ter Niperten z Bicardom in Bisogammo.