Kaptopril

Kaptopril ima antihipertenzivno terapevtsko delovanje.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Kaptopril

Uporablja se predvsem za preprečevanje razvoja hipertenzivne krize in za zniževanje vrednosti krvnega tlaka. Uporablja se pri naslednjih motnjah:

• povečan tlak v ledvicah;
• primarna hipertenzija (zvišan krvni tlak neznanega izvora);
• hipertenzija maligne narave (ob prisotnosti odpornosti na druga zdravila).

[ 7 ]

Obrazec za sprostitev

Element se sprošča v obliki tablet (prostornine 12,5, 25 in tudi 50 ali 100 mg). V pretisnih omotih - 10 tablet. V škatli - 2 pakiranji.

Farmakodinamika

Aktivna komponenta zdravila upočasni aktivnost ACE in prepreči pretvorbo angiotenzina-1 v 2. obliko. Angiotenzin-2 je glavni element strukture RAS, ki ima pomemben vazokonstriktorni učinek. Zmanjšanje kazalnikov angiotenzina-2, zmanjšanje proizvodnje aldosterona in poleg tega kopičenje vazodilatacijskega elementa bradikinina vodijo do razvoja antihipertenzivne aktivnosti.

Kaptopril zmanjša sistemski žilni upor glede na pretok krvi, zmanjša tlak in naknadno obremenitev v pljučnem krvnem obtoku. Poleg tega lahko zdravilo dodatno zniža vrednosti aldosterona v nadledvičnih žlezah.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Približno 75 % aktivne sestavine se absorbira v prebavilih z dokaj visoko hitrostjo. Uživanje hrane lahko zmanjša stopnjo absorpcije za 30–40 %. Vrednosti Cmax v krvi se določijo po 0,5–1,5 urah. Sinteza aktivne sestavine z albumini je 25–30 %.

Kaptopril se izloča v materino mleko. Presnovni procesi potekajo v jetrih. Presnovni produkti nimajo zdravilne aktivnosti.

Izločanje 95 % zdravila poteka preko ledvic (skoraj polovica v nespremenjenem stanju, preostanek pa v obliki presnovnih produktov).

Pri posameznikih s hudo ledvično okvaro opazimo kopičenje zdravila.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno. Snov precej hitro zniža krvni tlak. Zdravilo lahko predpiše le lečeči zdravnik.

Ko se razvije hipertenzivna kriza, je treba pod jezik postaviti tableto z odmerkom 25 mg - to vodi do hitrega razvoja antihipertenzivnega učinka.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Uporaba Kaptopril med nosečnostjo

Kontraindicirano za uporabo pri nosečnicah ali med dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• aortna stenoza;
• Connov sindrom;
• mitralna stenoza;
• stanje po presaditvi ledvice;
• stenoza, ki prizadene ledvične arterije;
• nagnjenost k razvoju edema;
• prisotnost hude občutljivosti na zdravilo;
• miokardiopatija.

Stranski učinki Kaptopril

Uporaba terapevtske snovi lahko povzroči pojav določenih stranskih učinkov:

• motnje živčnega sistema: omotica, huda utrujenost, parestezija, astenija in migrenski glavoboli;
• motnje, ki vplivajo na delovanje srčno-žilnega sistema: ortostatski kolaps ali povišan srčni utrip;
• prebavne motnje: bolečine v epigastrični regiji, slabost, motnje črevesja (sindrom zaprtja ali driske), motnje okusnih brbončic, pa tudi holestaza, pankreatitis, zvišane ravni AST, ALT ali bilirubina in hepatitis;
• težave s hematopoetskim sistemom: anemija, agranulocitoza (če je prisotna avtoimunska bolezen), nevtropenija in zmanjšanje števila trombocitov;
• presnovne motnje: acidoza ali povišane vrednosti K+;
• motnje sečil: pojav beljakovin v urinu in težave z delovanjem ledvic;
• znaki alergije: prisotnost antinuklearnih protiteles, serumska bolezen, bronhialni krč, limfadenopatija ali Quinckejev edem;
• Drugo: lahko se pojavi suh, neproduktiven kašelj.

Če se pri bolniku pojavijo drugi negativni simptomi, se mora posvetovati z zdravnikom in začasno prenehati uporabljati zdravilo.

[ 20 ], [ 21 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravilom pride do znatnega znižanja kazalnikov krvnega tlaka. Motnjo lahko zapletejo motnje prekrvavitve možganov, trombembolija in miokardni infarkt.

Pri takšnih motnjah je treba žrtev položiti vodoravno in dvigniti noge. Za obnovitev vrednosti krvnega tlaka se izvede tudi intravenska injekcija fiziološke tekočine. Postopek peritonealne dialize bo neučinkovit, vendar lahko hemodializa da pozitivne rezultate.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri sočasni uporabi z imunosupresivi ali citostatiki se lahko pojavi levkopenija.

Kombinacija z diuretiki (ki varčujejo s kalijem) lahko povzroči hiperkaliemijo (spironolakton in amilorid s triamterenom).

Azatioprin lahko povzroči anemijo, povezano z zaviranjem aktivnosti eritropoetina. Obstajajo podatki o razvoju levkopenije, ki jo povzroča aditivna hematopoeza v kostnem mozgu.

V kombinaciji z alopurinolom je možno okrepitev hematoloških lastnosti.

Aspirin lahko zmanjša antihipertenzivni učinek zdravila.

Zdravilo lahko zviša raven digoksina. Medsebojno delovanje zdravil se razvije predvsem pri ljudeh s hudo ledvično boleznijo.

[ 27 ], [ 28 ]

Pogoji shranjevanja

Kaptopril shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturne vrednosti so v območju od 15 do 25 °C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Rok uporabnosti

Kaptopril se lahko uporablja v 4 letih od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

[ 32 ], [ 33 ]

Vloga za otroke

Kaptopril ni predpisan za zdravljenje pri otrocih (mlajših od 14 let).

[ 34 ]

Analogi

Analogi snovi so zdravila Alkadil in Captopril s Capotenom.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]