Captopril

Captopril ima antihipertenzivno terapevtsko aktivnost.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikacije Kaptoprila

Uporablja se predvsem za preprečevanje razvoja hipertenzivne krize in nižjih vrednosti krvnega tlaka. Uporablja se za te motnje:

• povečan tlak v ledvicah;
• primarna hipertenzija  (zvišanje vrednosti krvnega tlaka, ki je neznane narave);
• maligna hipertenzija (v prisotnosti odpornosti na druga zdravila).

[7]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje elementa je narejeno v obliki tablet (volumni 12,5, 25 in 50 ali 100 mg). V celicah je 10 tablet. V škatli - 2 paketi.

Farmakodinamika

Aktivna komponenta zdravila upočasni aktivnost ACE, ki preprečuje transformacijo angiotenzina-1 v 2. Obliko. Angiotenzin-2 je glavni element strukture RAS, ki ima pomemben vazokonstriktorski učinek. Zmanjšanje angiotenzina-2, zmanjšanje proizvodnje aldosterona in poleg tega kumulacija vazodilatacijskega elementa bradikinina vodi v razvoj antihipertenzivnega delovanja.

Captopril zmanjšuje sistemski žilni upor glede na pretok krvi, slabi pritisk in popuščanje znotraj majhnega kroga pretoka krvi. Hkrati lahko zdravilo dodatno zmanjša vrednosti aldosterona v nadledvičnih žlezah.

[8], [9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetika

Približno 75% aktivnega elementa pri relativno visoki hitrosti se absorbira v gastrointestinalnem traktu. Hranjenje lahko zmanjša stopnjo absorpcije za 30-40%. Indeksi krvi Cmax določimo po 0,5-1,5 ure. Sinteza aktivne sestavine z albuminom je 25-30%.

Captopril se izloča z materinim mlekom. Procesi izmenjave potekajo znotraj jeter. Produkti presnove nimajo zdravilne učinkovine.

Izločanje 95% zdravila poteka preko ledvic (skoraj polovica je v nespremenjenem stanju, preostanek pa v obliki presnovnih produktov).

Pri osebah s hudo okvarjenim delovanjem ledvic se kopiči zdravilo.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno. Snov hitro zmanjša krvni tlak. Predpisati zdravilo lahko le zdravljenje zdravnika.

Z razvojem hipertenzivne krize, je treba dati tableto z odmerkom 25 mg pod jezikom - to vodi do hitrega razvoja antihipertenzivnih učinkov.

[22], [23], [24], [25], [26]

Uporaba Kaptoprila med nosečnostjo

Prepovedano ga je uporabljati pri nosečnicah ali med dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• zoženje aorte;
• Connov sindrom;
• mitralna zožitev;
• stanje po presaditvi ledvic;
• stenoza ledvične arterije;
• nagnjenost k nastanku zabuhlost;
• prisotnost močne občutljivosti na zdravilo;
• miokardiopatijo.

Stranski učinki Kaptoprila

Uporaba terapevtske snovi lahko povzroči pojav posameznih neželenih simptomov:

• NA poškodbe: omotica, huda utrujenost, parestezije, astenija in migrenski glavoboli;
• motnje, ki vplivajo na delovanje srčno-žilnega sistema: ortostatski kolaps ali povečan ritem srčnega utripa;
• motnje prebavne funkcije: bolečine na področju epigastrije, slabost, motnje blata (zaprtje ali sindrom driske), kršitev brbončic in poleg holestaze, pankreatitis, povečanje AST, ALT ali bilirubina in hepatitisa;
• težave z delovanjem hematopoetskega sistema: anemija, agranulocitoza (če je prisotna avtoimunska bolezen), nevtropenija in zmanjšanje števila trombocitov;
• presnovne motnje: acidoza ali povečane vrednosti K +;
• motnje sečil: pojav beljakovin v urinu in težave z ledvično funkcijo;
• znaki alergije: prisotnost antinuklearnih protiteles, serumske bolezni, bronhialnega spazma, limfadenopatije ali edemov Quincke;
• Drugo: lahko ima kašelj neproduktivne suhe narave.

Če ima bolnik druge negativne manifestacije, se morate posvetovati z zdravnikom in nekaj časa zavrniti uporabo zdravila.

[20], [21]

Preveliko odmerjanje

Pri zastrupitvi z zdravili se pojavi pomembno znižanje indikatorjev krvnega tlaka. Ta motnja je lahko zapletena zaradi motenj oskrbe možganov s krvjo, tromboembolije in miokardnega infarkta.

V primeru takšnih motenj je potrebno žrtev položiti vodoravno in dvigniti noge. Tudi za ponovno vzpostavitev vrednosti krvnega tlaka opravite intravensko injiciranje fiziološke tekočine. Postopek peritonealne dialize bo neučinkovit, vendar lahko hemodializa prinese pozitivne rezultate.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri dajanju skupaj z imunosupresivi ali citostatiki se lahko pojavi levkopenija.

Kombinacija z diuretičnimi snovmi (varčnost s kalijem) lahko povzroči hiperkalemijo (spironolakton in amilorid s triamterenom).

Azathioprine lahko povzroči anemijo, povezano z zatiranjem eritropoetina. Obstajajo informacije o razvoju levkopenije, ki jo povzroča aditivna hematopoeza znotraj kostnega mozga.

V kombinaciji z alopurinolom je možno povečati hematološke lastnosti.

Aspirin lahko zmanjša antihipertenzivni učinek zdravila.

Zdravilo ima sposobnost povečanja indeksov digoksina. Večina interakcij med zdravili se razvije pri osebah s hudo ledvično boleznijo.

[27], [28]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Captopril je treba hraniti na zaprtem mestu za majhne otroke. Temperaturne vrednosti so v območju 15-25 ° C.

[29], [30], [31]

Rok uporabnosti

Captopril se lahko uporablja v 4 letih od izdelave farmacevtskega izdelka.

[32], [33]

Vloga za otroke

Captopril ni predpisan za zdravljenje pri pediatriji (do starosti 14 let).

[34]

Analogi

Analogi snovi so zdravila Alkadil in Kaptopres z Capotenom.

[35], [36], [37], [38]