Karbaleks

Zdravilo Carballex je antikonvulzivno zdravilo. Vsebuje sestavino karbamazepin.

Indikacije Karbaleksa

Uporablja se za take kršitve:

• različne vrste epileptičnih napadov in epilepsije, ki jih spremljajo duševne motnje;
• različne manije;
• preprečevanje razvoja manično-depresivnih motenj;
• nevralgija, ki vpliva na trigeminalni živce;
• diabetična nevropatija;
• pogoj umika;
• sladkorna bolezen brez sladkorja.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se prodaja v obliki tablet - 10 kosov v blisterju. V pakiranju - 5 ali 10 takšnih paketov.

Farmakodinamika

Kot antikonvulzivni učinek lahko zdravilo Carballex učinkuje v primeru parcialnih napadov (kompleksnih in preprostih), pri katerih opažamo (ali ne) generalizacijo sekundarne narave in poleg tega v tonično-klonični obliki generaliziranih napadov in .

Klinični testi z uporabo zdravil v monoterapiji pri ljudeh z epilepsijo (zlasti pri mladostnikih in otrocih) so našli svoje psihotropne učinke, ki so se deloma manifestirali s pozitivnimi učinki na znake depresije in anksioznosti, poleg tega pa so oslabili agresivnost z razdražljivostjo.

Informacije iz posameznih testov so pokazale, da je učinek zdravila na psihomotorične podatke in kognitivno dejavnost odvisen od velikosti deleža in je negativen ali dvomljiv. Pri drugih testih je bil opažen pozitiven učinek glede podatkov, ki označujejo sposobnost zapomniti s treningom in pozornost bolnika.

V obliki nevrotropne snovi ima zdravilo v določenih boleznih nevrološke narave: preprečuje bolečine v nevralgiji, prizadene trigeminalni živce in ima sekundarno ali idiopatsko naravo. Hkrati se zdravilo uporablja za zmanjšanje bolečine nevrogenega tipa pri motnjah, kot so hrbtenični mozeg, parestezije, ki jih povzročajo poškodbe, in postherpetična nevralgija.

V primeru odvzema alkohola, zdravilo poveča konvulzivni prag (v tem stanju se zniža) in slabi moč kliničnih simptomov motnje (tremor, razdražljivost in motnja hoje).

Pri ljudeh s sladkorno boleznijo brez sladkorja, ki ima osrednji izvor, zmanjšuje občutek žeje in diureza.

Testi potrjujejo, da Carballex v obliki psihotropne snovi izkazuje učinkovitost v primeru takšnih motenj:

• manično stanje akutne narave;
• vzdrževalno zdravljenje BAR-manično-depresivnega tipa (in monoterapija ter kompleksna uporaba z litijevimi zdravili, antidepresivi ali nevroleptiki) ali psihoze šizo-učinkovita narava;
• manična psihoza (v kombinaciji z nevroleptiki);
• akutna faza polimorfne shizofrenije.

Načelo učinka karbamazepina je bilo le delno določeno. Snov normalizira stene prekomerno vzbujenih živčnih vlaken, upočasni pojav ponovljenih živčnih izpustov in slabi sinaptični transport ekscitacijskih impulzov.

Ugotovljeno je bilo, da je glavni mehanizem izpostavljenosti zdravilu preprečevanje ponovnega nastajanja potencialov vpliva na natrij v regiji depolariziranih nevronov (bloki Na kanalov).

Antikonvulzivni učinek se večinoma razvije z zmanjšanjem količine sproščenega glutamata in normalizacijo živčnih sten; antimanijski vpliv zagotavlja zatiranje presnovnih procesov noradrenalina z dopaminom.

Farmakokinetika

Ko je peroralno, se karbamazepin skoraj popolnoma absorbira iz prebavil; Vrednosti Cmax po enkratni uporabi opazimo po 12 urah.

Sinteza z beljakovinami v krvi je 70-80%. Znotraj tekočine se slina oblikuje v sorazmerju z deležem aktivnega elementa, ki ni sintetiziran z beljakovino (20-30%). Zdravilo prehaja v materino mleko (25-60% indikatorja plazme) in skozi placento.

Porazdelitvene količine so enake 0,8-1,9 l / kg. Po eni uporabi je razpolovna doba 25-65 ur, po daljši uporabi pa 8–29 ur (to je posledica indukcije presnovnih encimov). Pri ljudeh, ki uporabljajo takšna sredstva, kot sta fenobarbital ali fenitoin (ki inducira delovanje monooksigenaznega sistema), je razpolovni čas 8-10 ur.

Procesi izmenjave karbamazepina se proizvajajo v jetrih in se izloča predvsem skozi ledvice.

Podaljšan učinek zdravila ni vezan na uporabo hrane. Tablete lahko raztopimo v kateri koli tekočini (čaj, mleko, navadno vodo ali pomarančni sok), ne da bi pri tem tvegali izgubo učinkovitosti. Tveganje encimske aktivnosti (CYP-450-IIIA4) v jetrih z želodcem, sok grenivke znatno poveča raven biološke uporabnosti karbamazepina.

Antikonvulzivni učinek se začne pojavljati po nekaj urah ali nekaj dneh (včasih pa to obdobje doseže prvi mesec).

Odmerjanje in dajanje

Uporabite za epilepsijo.

Otroci od 10 let in odrasli morajo začeti uporabljati zdravilo z obrokom po 0,2 g (1 tableta) 2-krat na dan. Nadalje se doziranje počasi povečuje, da se doseže optimalne indikatorje za bolnika.

Dojenčki do 12 mesecev: 0,1 g na dan (0,5 tablete). Otroci v starostni skupini 1-5 let - 0,2-0,4 g na dan (1-2 tableti). Otroci, stari od 6 do 10 let, imenujejo 2-3 tablet na dan (0,4-0,6 g).

Manično-depresivne motnje in manija.

Velikost obroka je pogosto enaka 0,4-1,6 g (v 2-8 tabletah) na dan, razdeljenih na 2-3 aplikacije. Standardni del - 2-3 tablete na dan (0,4-0,6 g).

Vpliva na nevralgijo trigeminalnega živca.

V začetni fazi morate običajno uporabiti tableto z 1 vdolbinico (0,2 g) 2-krat na dan. Kasneje mora zdravnik izbrati osebni odmerek, ki določa optimalno velikost obrokov. Pogosto je dovolj 3 tablete na dan (0,6 g).

Diabetična oblika nevropatije in diabetesa centralnega tipa, ki nimata sladkorja.

Pogosto je treba zaužiti 0,2 g zdravila (1 tableta) 3-krat na dan.

Simptomi umika so akutni.

V prvih 4-5 dneh terapevtskega cikla je potrebno 3-krat na dan uporabiti 2 tableti zdravil (0,4 g). Kasneje vzamejo 1 tableto (0,2 g) 3-krat na dan.

Pri motnjah delovanja ledvic se uporabljajo nižje odmerke.

Osebe z nizko težo in starejše osebe morajo začeti zdravljenje z 2-kratno uporabo 0,1 g snovi na dan (0,5 tablete).

Tablete je treba pogoltniti cele, med pitjem vode (prepovedano je uporabljati grenivkin sok). Sprejem poteka s hrano ali po njej.

Če preskočite uporabo odmerka, je prepovedano dvojno serviranje. Dajanje zdravil se nadaljuje v skladu s standardno shemo.

[2]

Uporaba Karbaleksa med nosečnostjo

Odločitev o uporabi zdravila Carbalex pri nosečnicah lahko sprejme le zdravnik.

Ker se karbamazepin izloča z materinim mlekom, je treba med zdravljenjem opustiti dojenje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• povečana intoleranca za karbamazepin in podobne sestavine (triciklične snovi - določena oblika zdravil, predpisanih za depresijo) ali eden od dodatnih elementov zdravil;
• AV blokada;
• kombinacijo z litijem ali IMAO;
• hude faze funkcionalnih motenj jeter;
• zatiranje delovanja kostnega mozga.

Stranski učinki Karbaleksa

V začetni fazi zdravljenja se lahko pojavijo bruhanje, driska ali obstipacija, poleg tega pa tudi suha usta in izguba apetita.

Posamezni neželeni učinki, kot so: omotica, utrujenost ali zaspanost, glavoboli in motnje vida ali koordinacija; Poleg tega prihaja do mravljinčenja ali delne paralize noge in govorne motnje. Pri starejših osebah je mogoče zamotiti zavest ali (posamezno) pojav halucinacij. Ti negativni znaki izginejo po 8-14 dneh brez zdravljenja ali zaradi začasnega zmanjšanja odmerka, ki ga je predpisal zdravnik.

Med drugimi kršitvami:

• Motnje PNS in CNS: pogosto se pojavijo kršitve zavesti ali depresije in cerebelarne ataksije; starejši imajo lahko občutek tesnobe ali zmede. Občasno se pojavijo nehoteni gibi (krčenje mišic in velik tremor); pri starejših osebah (tudi s cerebralnimi lezijami) je možna koreoatetoza ali diskinezija, ki prizadene rototralno regijo. Izpostavljeni so agresivnost obnašanja, depresivno razpoloženje, duševna zaostalost, zmanjšana aktivnost, motnje govora, halucinacije, poleg tega pa tudi parestezije, hrup ušesa, šibkost mišic, pareza, periferni nevritis in okusne motnje. Možna aktivacija poteka latentne psihoze. V bistvu se take manifestacije pojavijo neodvisno po 8-14 dneh ali po začasnem zmanjšanju deleža;
• poškodbe vidnih organov: včasih se pojavijo začasne motnje vida (motnje namestitve očesa, zamegljenost ali dvojni vid). Pojavi se enkratno zamegljenost očesne leče ali konjunktivitis;
• disfunkcija mišično-skeletne strukture: spontano se po prekinitvi uživanja drog pojavijo mialgija z artralgijo in mišični spazmi;
• znaki alergije: občasno izpuščaj, TEN, srbenje ali urtikarija, pa tudi Stevens-Johnsonov sindrom;
• epidermalne manifestacije: možen je razvoj eksfoliativnega dermatitisa, IEE, purpura, fotosenzitivnost, vaskulitis, nodularni eritem in poleg tega alopecija, hiperhidroza in razširjeni eritematozni lupus;
• motnje hematopoetskih procesov: trombocito ali levkopenija, levkocitoza ali eozinofilija ter agranulocitoza ali anemija;
• prebavne motnje: suha usta, bruhanje, izguba teka in slabost. Občasno pride do zaprtja ali driske in povečanja aktivnosti jetrnih transaminaz. Morda razvoj pankreatitisa, glositisa, zlatenice, stomatitisa, hepatitisa ali gingivitisa;
• težave z dihalno funkcijo: lahko se pojavi dispneja ali pljučnica;
• lezije urinarnega sistema: redko se razvijejo hematurija, polakiurija, proteinurija, poleg tega pa še disurija ali oligurija. Lahko se pojavi ledvična odpoved;
• motnje srčno-žilnega sistema: aritmija, AV-blokada, bradikardija, pa tudi poslabšanje poteka angine. Občasno se krvni tlak zviša ali zmanjša. Tromboembolizem ali tromboflebitis se posebej izpostavi;
• drugi: občasno se pojavijo zabuhlost ali hiponatremija, pa tudi povečanje telesne mase. Lahko se pojavi galaktoreja, spolna disfunkcija, limfadenopatija ali ginekomastija;
• znaki, ki se pojavijo pri uporabi velikih porcij: motnje srčnega utripa, tresenje in spremembe krvnega tlaka.

Če obstajajo negativni simptomi, ki niso opisani na zgornjem seznamu, se posvetujte z zdravnikom.

[1]

Preveliko odmerjanje

Znaki akutne zastrupitve vključujejo bruhanje, krče, omotico, vznemirjenost, ataksijo, tremor, slabost in premike, ki so neprostovoljni. Poleg tega, tahikardija, težave z dihalnim procesom, konvulzije, ki imajo tonično-klonično naravo, AV blokado in spremembe vrednosti krvnega tlaka. V primeru hudih motenj so opazili zamegljenost zavesti ali njeno izgubo, pa tudi zaprtje dihalnega procesa. Potrebna je takojšnja zdravniška pomoč.

Za zdravilo ni antidota. Izvajajo se želodčno namakanje, umetna indukcija bruhanja, vnos aktivnega oglja in laksativov. Po tem se izvajajo simptomatični ukrepi, ki podpirajo delovanje dihalnega sistema in kardiovaskularnega sistema. V primeru epileptičnih napadov uporabljajo konvulzije druga antikonvulziva (razen barbituratov, ker zavirajo dihalno aktivnost). Hemodializa, prisilna diureza ali postopki peritonealne dialize nimajo želenega učinka.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombiniranje zdravil in drugih antikonvulzivov (npr. Fenobarbital ali difenina) lahko medsebojno zmanjša antikonvulzivni učinek (včasih, nasprotno, ga okrepi).

Zdravilo lahko zmanjša učinek zdravil, ki upočasnjujejo strjevanje krvi (antikoagulanti), določeni antibiotiki (na primer doksiciklin), antiaritmična zdravila (kinidin) in hormonsko OK.

Druga zdravila (in sok grenivke) lahko zvišajo vrednosti karbamazepina v krvi in na podoben način spremenijo učinek posameznih antibiotikov (npr. Izoniacid z eritrimicinom in troleandomicinom), zdravila za zdravljenje bolezni CAS (npr. Diltiazem z verapamilom), analgetiki (dekstroproprofofifampatija). (viloxazine), kot tudi snovi, ki znižujejo želodčni pH (cimetidin) in nekatera antiepileptična zdravila (primidon s fenitoinom in valprojsko kislino).

Kombinacija z nekaterimi zdravili, ki se uporabljajo za duševne motnje (litij), lahko povzroči občutek zmede ali tesnobe.

Potrebno je vzdržati vsaj 2-tedenski čas med zaključkom uporabe MAOI in začetkom zdravljenja z zdravilom Carballex.

Zdravilo lahko vpliva na pričanje laboratorijskih testov, ki kažejo delovanje ščitnice.

[3], [4]

Pogoji shranjevanja

Carballex je treba hraniti v temnem prostoru pri temperaturah, ki predstavljajo največ 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Carballex se lahko uporablja v roku 5 let od trenutka sproščanja farmacevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Hitrejša odstranitev zdravila pri otrocih lahko zahteva uporabo višjih odmerkov v primerjavi z odraslim (preračunavanje na mg / kg).

Za dojenčke do 12. Meseca starosti se zdravilo uporablja le z imenovanjem zdravnika in pod njegovim nadzorom.

Otrokom se zdravilo Carballex predpisuje zelo skrbno, potem ko zdravnik previdno pretehta vsa tveganja in pozitivne vidike uporabe drog. Priporočljiva je monoterapevtska uporaba.

Analogi

Analogi snovi so zdravila Carballex retard, Zeptol, retlep s finlepsinom s karbamazepinom in finlepsin.