Carvidex

Karvidex je kompleksno zdravilo, ki neselektivno blokira aktivnost α1- in β-adrenergičnih receptorjev. Ne kaže endogenih simpatomimetičnih učinkov; delež blokirnega učinka glede na končnice α1 in ß je 1d100. Zdravilo ima antioksidativni učinek in zmerno antagonističen učinek na kalcijeve ione.

Dolgotrajna uporaba zdravil pozitivno vpliva na parametre lipidov v krvnem serumu. Zdravilo ne spreminja vrednosti krvnega sladkorja in zmanjšuje hipertrofijo levega prekata. [1]

Indikacije Carvidex

Uporablja se v primeru ishemične srčne bolezni CHF, pa tudi pri povišanem krvnem tlaku.,

Obrazec za sprostitev

Sprostitev elementa zdravila je v obliki tablet - 10 kosov v ločenem traku. V škatli sta 2 takšna traku.

Farmakodinamika

Proces vazodilatacije se večinoma izvaja z antagonistično interakcijo z α-adrenergičnimi receptorji. Zdravilo je racemična spojina, sestavljena iz 2 stereoizomerov. S (-) enantiomeri imajo zaviralni učinek na β-adrenergične receptorje. Karvidex nima lastnega simpatomimetičnega učinka.

Zdravilo znatno izboljša aktivnost miokarda pri ljudeh s srčno popuščanjem, povezano z disfunkcijo levega prekata - oslabi obremenitev, ne da bi to negativno vplivalo na končni diastolični volumen levega prekata. [2]

Pri osebah z zmerno stopnjo primarne hipertenzije se pri uporabi zdravil zmanjša hipertrofija levega prekata. [3]

Farmakokinetika

Pri peroralnem dajanju pride do hitre absorpcije s pridobitvijo vrednosti Cmax v plazmi po 1-2 urah.

Raven biološke uporabnosti je približno 25-35%zaradi presnovnih procesov po prvem intrahepatičnem prehodu. Pri osebah s patologijami jeter in starejših se opaža povečanje vrednosti biološke uporabnosti. Pri cirozi jeter se ta številka poveča štirikrat in več. Poraba s hrano ne spremeni vrednosti Cmax in biološke uporabnosti, ampak skrajša obdobje doseganja ravni Cmax.

Približno 99% zdravil sodeluje pri sintezi beljakovin. Med intrahepatično hidroksilacijo in demetilacijo nastanejo 3 presnovni elementi, ki imajo močnejši β-blokatorni učinek in antioksidativni učinek kot karvedilol.

Razpolovna doba traja od 6 do 10 ur. Večina zdravila se izloči z blatom in žolčem v obliki presnovnih sestavin. Majhna količina se izloči z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Uporabite pri povišanem krvnem tlaku.

Odmerjanje se izbere osebno. Najprej morate uporabiti 12,5 mg enkrat na dan (v prvih 1-2 tednih), medtem ko lahko del razdelite na 2 odmerka v odmerku 6,25 mg; po tem se enkrat na dan uporabi 25 mg zdravil.

Če je treba povečati odmerek, ga je treba izvesti najmanj 14 dni; največji dnevni odmerek je 50 mg v 1 odmerku (ali pa je ta del razdeljen na 2 aplikaciji).

Uvod osebam z ishemično boleznijo srca.

Velikosti obrokov so prilagojene. Na začetni stopnji se 12,5 mg zdravila porabi 2-krat na dan (prva 1-2 tedna), pozneje pa 2-krat na dan v odmerku 25 mg.

Če je potrebno povečanje odmerka, se to izvede z najmanj 2-tedenskim premorom; največ na dan je 0,1 g (deljeno z 2 injekcijami).

Uporaba pri ljudeh s CHF.

Odmerek je treba izbrati osebno, pod zdravniškim nadzorom. Najprej je predpisana 2-kratna injekcija na dan 3,125 mg zdravila (prvih 14 dni). Z dobro toleranco tega dela se poveča z najmanj 14-dnevnimi odmori na 2-kratno uporabo na dan 6,25 mg. Nadalje se izvede do 2-kratnega vnosa 12,5 mg na dan in nato do 2-kratnega vnosa 25 mg. Odmerek je treba povečati na največje meje, v katerih se zdravilo prenaša brez zapletov.

Ljudje s hudo stopnjo CHF (in ljudje z blago ali zmerno CHF s telesno maso manj kot 85 kg) lahko jemljejo največ 25 mg zdravila 2 -krat na dan.

Osebe, ki tehtajo več kot 85 kg, z zmerno ali blago CHF, morajo uporabljati največ 50 mg zdravila Karvidex 2 -krat na dan.

Pred povečanjem odmerka je treba opraviti zdravniški pregled pacienta, da se ugotovi, ali so se povečale manifestacije vazodilatacije ali HF.

Če je treba zdravilo preklicati, ga izvajamo postopoma, v obdobju 7-14 dni. Če je bila terapija prekinjena za več kot 2 tedna, se zdravljenje nadaljuje z odmerkom 3,125 mg 2 -krat na dan, nato pa se izbere odmerek po zgornjih navodilih.

Zdravilo je treba jemati s hrano, da se zmanjša stopnja absorpcije terapevtske snovi in resnost ortostatskih simptomov.

Če so potrebni odmerki pod 6,25 mg, se uporabijo tablete ustreznega volumna.

• Vloga za otroke

Ni ga mogoče predpisati v pediatriji (mlajši od 18 let).

Uporaba Carvidex med nosečnostjo

Zdravilo Carvidex se ne uporablja za dojenje ali nosečnost.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca za karvedilol ali druge sestavine zdravila;
• aktivna faza srčnega popuščanja ali srčnega popuščanja v fazi dekompenzacije;
• disfunkcija jeter;
• blokada v 2-3. Fazi (v odsotnosti stalnega spodbujevalnika);
• huda bradikardija (pod 50 utripov na minuto);
• SSSU;
• Blokada SA;
• močno znižanje vrednosti krvnega tlaka;
• z obstruktivno obliko lezij dihal, vključno z bronhialnim krčem;
• zgodovino astme.

Stranski učinki Carvidex

Glavni stranski simptomi:

• težave z delovanjem centralnega živčnega sistema: omotica, glavoboli in šibkost. Parestezije, zatiranje razpoloženja, astenija in motnje spanja so redki;
• disfunkcija CVS: znižanje krvnega tlaka, bradikardija in ortostatski znaki. Občasno je moten periferni pretok krvi (hladne okončine), poslabšajo se manifestacije Raynaudove bolezni ali občasna klavdikacija in pojavi se omedlevica. Posamezno opazimo napredovanje HF in motnjo AV prevodnosti;
• motnje prebavil: bolečine v trebuhu, slabost, driska in kserostomija. Občasno opazimo zaprtje, bruhanje in povečanje vrednosti intrahepatičnih transaminaz;
• spremembe v presnovnih procesih: hipo- ali hiperglikemija ter hiperholesterolemija in povečanje telesne mase;
• kršitve hematopoetskih procesov: levko- ali trombocitopenija;
• poškodbe sečil: pri ljudeh z okvaro ledvic se lahko poslabšanje poslabša. Občasno se pojavi oteklina ali odpoved ledvic;
• dihalne motnje: kihanje, zamašen nos in bronhialni krč;
• znaki alergije: epidermalne manifestacije alergij (urtikarija in srbenje), pa tudi poslabšanje poteka ekcema;
• poškodbe vidnih organov: draženje v očesnem predelu in okvara vida;
• drugi: artralgija ali mialgija. Včasih erektilna disfunkcija.

Preveliko odmerjanje

Pri zastrupitvi, HF, bradikardiji, bruhanju, kardiogenem šoku se lahko razvije močno znižanje krvnega tlaka, poleg tega pa tudi splošni napadi, zmedenost, dihalne stiske in srčni zastoj.

Izvajajo se simptomatska dejanja. Izvaja se nadzor in popravljanje dejavnosti pomembnih organov za življenje; po potrebi lahko bolnika damo v intenzivno nego.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinirana uporaba zdravila z digoksinom povzroči povečanje slednjega. Dajanje skupaj s SG podaljša obdobje AV prevodnosti. Zaradi tega je treba z začetkom uporabe karvedilola, med izbiro njegovega odmerka ali ko je zdravilo preklicano, stalno spremljati plazemske vrednosti digoksina.

Zdravilo lahko okrepi aktivnost drugih antihipertenzivnih zdravil ali snovi, ki imajo antihipertenzivni učinek.

V kombinaciji s karvedilolom obstaja tveganje za zvišanje koncentracije ciklosporina v plazmi. Z začetkom uporabe zdravila Karvidex je treba stalno spremljati raven ciklosporina in po potrebi prilagoditi odmerek prvega.

Izjemno previdno je treba pri osebah, ki uporabljajo zdravilo, izvesti splošno anestezijo, saj je v kombinaciji z individualnimi anestetiki mogoče opaziti sinergistični negativen izotropni učinek zdravil.

Snovi, ki imajo β-blokatorno aktivnost, lahko povečajo antidiabetični učinek insulina ali hipoglikemičnih zdravil, ki se jemljejo peroralno.

Kombinacija s klonidinom lahko povzroči bradikardijo in okrepi hipotenzivni učinek karvedilola. Med odpovedjo kombiniranega zdravljenja s klonidinom morate najprej prenehati jemati zdravilo Karvidex, po nekaj dneh pa klonidin.

Snovi, ki inducirajo intrahepatične mikrosomske oksidaze (na primer rifampicin s fenobarbitalom), povečajo hitrost presnovnih procesov in zmanjšajo plazemske vrednosti karvedilola; hkrati sredstva, ki upočasnijo zgornji proces (na primer cimetidin), povečajo plazemsko raven zdravil.

Uporaba zdravila skupaj s sredstvi, ki blokirajo aktivnost Ca -kanalov (z verapamilom) ali antiaritmičnimi snovmi tipa I, zahteva spremljanje odčitkov EKG in ravni krvnega tlaka, ker obstajajo dokazi o motnjah prevodnosti, kadar se zdravila uporabljajo skupaj z diltiazemom. Zdravila se ne sme uporabljati pri osebah, ki jim intravensko dajemo verapamil ali diltiazem, saj lahko to povzroči hudo bradikardijo in znižanje krvnega tlaka.

Zdravila, ki znižujejo raven kateholamina (to vključuje MAOI in rezerpin), povečujejo verjetnost intenzivne bradikardije in znižanja krvnega tlaka.

Zdravilo je treba zelo previdno kombinirati s snovmi, ki upočasnijo delovanje encimov v strukturi hemoproteina P450 2D6 (to vključuje propafenon in omeprazol s kinidinom, pa tudi triciklike), saj sodeluje v presnovnih procesih karvedilola ( lahko poveča verjetnost negativnih simptomov zdravil - zlasti znižanje krvnega tlaka).

Pogoji shranjevanja

Carvidex je treba hraniti v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok, zaščiteno pred vdorom vlage. Temperaturni kazalniki - ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Carvidex se lahko uporablja 2 leti od datuma sprostitve farmacevtskega proizvoda.

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Coriol, Cardivas in Corvazan z zdravilom Carvedigama, poleg tega pa še zdravila Carvid, Carvedilol, Cardiostad z zdravilom Carvetrend in Cardilol. Poleg tega so na seznamu Medocardil s Tallitonom, Protekardom in Lacardijo.