Carvidex

Karvidex je kompleksno zdravilo, ki neselektivno blokira aktivnost α1- in ß-adrenoreceptorjev. Ne kaže endogenih simpatomimetičnih učinkov; razmerje blokirnih učinkov glede na α1- in ß-končiče je 1:100. Zdravilo ima antioksidativni učinek, pa tudi zmeren antagonistični učinek glede na kalcijeve ione.

Dolgotrajna uporaba zdravila pozitivno vpliva na lipidne parametre v krvnem serumu. Zdravilo ne povzroča sprememb vrednosti krvnega sladkorja in zmanjšuje hipertrofijo levega prekata. [ 1 ]

Indikacije Carvidex

Uporablja se pri kongestivnem srčnem popuščanju, koronarni srčni bolezni in tudi pri povišanem krvnem tlaku.

Obrazec za sprostitev

Zdravilni element se sprošča v obliki tablet - 10 kosov znotraj ločenega traku. V škatli - 2 taka trakova.

Farmakodinamika

Proces vazodilatacije se večinoma uresničuje z antagonističnim delovanjem na α-adrenoreceptorje. Zdravilo je racemna spojina, sestavljena iz dveh stereoizomerov. Blokirni učinek na β-adrenoreceptorje se izvaja z enantiomeri S(-). Carvidex nima lastnega simpatomimetičnega učinka.

Zdravilo bistveno izboljša miokardno aktivnost pri ljudeh s kongestivnim srčnim popuščanjem, povezanim z disfunkcijo levega prekata – zmanjša naknadno obremenitev, ne da bi negativno vplivalo na končni diastolični volumen levega prekata. [ 2 ]

Pri posameznikih z zmerno primarno hipertenzijo uporaba zdravil povzroči zmanjšanje hipertrofije levega prekata. [ 3 ]

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se absorpcija hitro pojavi, vrednosti Cmax v plazmi pa so dosežene po 1-2 urah.

Raven biološke uporabnosti je približno 25-35 % zaradi presnovnih procesov po prvem intrahepatičnem prehodu. Povečane vrednosti biološke uporabnosti so opažene pri ljudeh z jetrnimi boleznimi in starejših. Pri jetrni cirozi se ta kazalnik poveča štirikrat ali več. Jemanje s hrano ne spremeni vrednosti Cmax in biološke uporabnosti, vendar skrajša obdobje doseganja ravni Cmax.

Približno 99 % zdravila sodeluje pri sintezi beljakovin. Med intrahepatično hidroksilacijo in demetilacijo nastanejo 3 presnovni elementi, ki imajo intenzivnejši učinek zaviranja β-receptorjev in antioksidativni učinek kot karvedilol.

Razpolovni čas je v območju 6-10 ur. Večina zdravila se izloči z blatom in žolčem v obliki presnovnih komponent. Majhna količina se izloči z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Uporabljajte pri povišanem krvnem tlaku.

Odmerek se izbere individualno. Sprva morate jemati 12,5 mg enkrat na dan (v prvih 1-2 tednih), odmerek pa lahko razdelite na 2 odmerka po 6,25 mg; nato se enkrat na dan jemlje 25 mg zdravila.

Če je treba odmerek povečati, ga je treba izvesti z minimalnim 14-dnevnim presledkom; največji dnevni odmerek je 50 mg z enkratnim dajanjem (ali pa se ta odmerek razdeli na 2 odmerka).

Uporaba pri posameznikih s koronarno srčno boleznijo.

Velikosti porcij se izberejo individualno. V začetni fazi se 12,5 mg zdravila jemlje dvakrat na dan (prvih 1-2 tedna), kasneje pa 25 mg dvakrat na dan.

Če je potrebno povečanje odmerka, se to izvede z minimalnim dvotedenskim premorom; največji dnevni odmerek je 0,1 g (razdeljeno na 2 odmerka).

Uporaba pri ljudeh s kongestivnim srčnim popuščanjem.

Odmerek je treba izbrati individualno, pod zdravniškim nadzorom. Sprva se daje 3,125 mg zdravila dvakrat na dan (prvih 14 dni). Če se ta odmerek dobro prenaša, se ga z vsaj 14-dnevnimi premori poveča na 6,25 mg dvakrat na dan. Nato se poveča na 12,5 mg dvakrat na dan in nato na 25 mg dvakrat na dan. Odmerek je treba povečati do najvišjih meja, znotraj katerih se zdravilo prenaša brez zapletov.

Ljudje s hudim kongestivnim srčnim popuščanjem (in ljudje z blagim ali zmernim kongestivnim srčnim popuščanjem, ki tehtajo manj kot 85 kg) lahko vzamejo največ 25 mg zdravila 2-krat na dan.

Posamezniki, katerih telesna teža presega 85 kg, z zmernim ali blagim kongestivnim srčnim popuščanjem, naj jemljejo največ 50 mg zdravila Carvidex 2-krat na dan.

Preden se odmerek poveča, mora bolnika pregledati zdravnik, da ugotovi, ali so se znaki vazodilatacije ali srčnega popuščanja poslabšali.

Če je treba zdravilo prekiniti, se to izvaja postopoma, v obdobju 7-14 dni. Če je bilo zdravljenje prekinjeno za več kot 2 tedna, se nadaljuje z odmerkom 3,125 mg, 2-krat na dan, nato pa se odmerek izbere v skladu z zgornjimi navodili.

Zdravilo je treba jemati s hrano, da se zmanjša hitrost absorpcije terapevtske snovi in resnost ortostatskih simptomov.

Če so potrebni odmerki pod 6,25 mg, se uporabijo tablete ustreznega volumna.

• Vloga za otroke

Zdravila se ne sme predpisovati pediatričnim bolnikom (mlajšim od 18 let).

Uporaba Carvidex med nosečnostjo

Zdravilo Carvidex se ne uporablja med dojenjem in nosečnostjo.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca, ki jo povzroča karvedilol ali druge sestavine zdravila;
• aktivna faza srčnega popuščanja ali kongestivnega srčnega popuščanja v fazi dekompenzacije;
• disfunkcija jeter;
• blokada v 2.-3. fazi (brez trajnega srčnega spodbujevalnika);
• huda bradikardija (pod 50 utripov na minuto);
• SSSU;
• blokada SA;
• močno znižanje vrednosti krvnega tlaka;
• z obstruktivno obliko lezij dihalnih poti, vključno z bronhialnim spazmom;
• prisotnost astme v anamnezi.

Stranski učinki Carvidex

Glavni stranski učinki:

• težave z osrednjim živčnim sistemom: omotica, glavoboli in šibkost. Občasno se pojavijo parestezije, depresivno razpoloženje, astenija in motnje spanja;
• Disfunkcija kardiovaskularnega sistema: znižan krvni tlak, bradikardija in ortostatski simptomi. Občasno je moten periferni pretok krvi (hladne okončine), poslabšajo se manifestacije Raynaudove bolezni ali intermitentne klavdikacije in pojavi se omedlevica. Občasno se opazi napredovanje srčnega popuščanja in motnja AV prevodnosti;
• Bolezni prebavil: bolečine v želodcu, slabost, driska in kserostomija. Občasno se pojavijo zaprtje, bruhanje in zvišane ravni intrahepatičnih transaminaz;
• spremembe v presnovnih procesih: hipo- ali hiperglikemija, pa tudi hiperholesterolemija in povečanje telesne mase;
• motnje hematopoetskih procesov: levkopenija ali trombocitopenija;
• motnje sečil: pri ljudeh z ledvično disfunkcijo se lahko motnje poslabšajo. Občasno se lahko pojavi otekanje ali odpoved ledvic;
• motnje dihanja: kihanje, zamašen nos in bronhialni krči;
• znaki alergije: epidermalne manifestacije alergije (urtikarija in srbenje), pa tudi poslabšanje ekcema;
• poškodbe vidnih organov: draženje v predelu oči in okvara vida;
• drugo: artralgija ali mialgija. Redko - erektilna disfunkcija.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se lahko razvijejo srčno popuščanje, bradikardija, bruhanje, kardiogeni šok, močno znižanje krvnega tlaka, pa tudi generalizirani krči, zmedenost, dihalna stiska in srčni zastoj.

Izvajajo se simptomatski ukrepi. Spremlja se in korigira delovanje vitalnih organov; po potrebi se lahko bolnika namesti na intenzivno nego.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba zdravila z digoksinom povzroči povečanje kazalnikov slednjega. Uporaba skupaj s SG podaljša obdobje AV prevodnosti. Zaradi tega je treba z začetkom uporabe karvedilola, med izbiro njegovega odmerka ali ob prekinitvi zdravljenja stalno spremljati vrednosti digoksina v plazmi.

Zdravilo lahko okrepi delovanje drugih antihipertenzivnih zdravil ali snovi z antihipertenzivnimi učinki.

Pri kombiniranju s karvedilolom obstaja tveganje za zvišanje plazemskih koncentracij ciklosporina. Koncentracije ciklosporina je treba neprekinjeno spremljati od začetka zdravljenja z zdravilom Carvidex in odmerek prvega po potrebi prilagoditi.

Splošno anestezijo je treba osebam, ki uporabljajo zdravilo, dajati zelo previdno, saj se lahko v kombinaciji s posameznimi anestetiki pojavi sinergistični negativni izotropni učinek zdravila.

Snovi, ki kažejo aktivnost zaviranja β-receptorjev, lahko povečajo antidiabetični učinek insulina ali peroralno zaužitih hipoglikemičnih zdravil.

Kombinacija s klonidinom lahko povzroči bradikardijo in okrepi hipotenzivni učinek karvedilola. Pri prekinitvi kombiniranega zdravljenja s klonidinom najprej prenehajte jemati zdravilo Carvidex, po nekaj dneh pa klonidin.

Snovi, ki inducirajo intrahepatične mikrosomske oksidaze (kot je rifampicin s fenobarbitalom), povečajo hitrost presnovnih procesov in zmanjšajo plazemske ravni karvedilola; hkrati pa snovi, ki upočasnijo zgoraj omenjeni proces (kot je cimetidin), povečajo plazemsko raven zdravila.

Uporaba zdravila skupaj z zaviralci aktivnosti kalcijevih kanalov (z verapamilom) ali antiaritmiki tipa I zahteva spremljanje EKG odčitkov in krvnega tlaka, ker obstajajo podatki o prevodnih motnjah pri sočasni uporabi zdravila z diltiazemom. Zdravila ne smejo uporabljati osebe, ki prejemajo intravenske injekcije verapamila ali diltiazema, saj lahko to povzroči hudo bradikardijo in znižanje krvnega tlaka.

Zdravila, ki znižujejo raven kateholaminov (to vključuje zaviralce MAO in rezerpin), povečajo verjetnost hude bradikardije in znižanega krvnega tlaka.

Zdravilo je treba zelo previdno kombinirati s snovmi, ki upočasnjujejo delovanje encimov hemoproteina P450 2D6 (to vključuje propafenon in omeprazol s kinidinom, pa tudi triciklične antidepresive), saj je vključeno v presnovne procese karvedilola (lahko poveča verjetnost pojava negativnih simptomov zdravila - zlasti znižanja krvnega tlaka).

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Carvidex shranjujte v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok, zaščiteno pred vlago. Temperaturni indikatorji - ne več kot 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Carvidex se lahko uporablja 2 leti od datuma izdaje farmacevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Coriol, Kardivas in Corvazan s Carvedigamo, pa tudi Carvid, Carvedilol, Cardiostad s Carvetrendom in Cardilol. Poleg tega seznam vključuje Medocardil s Tallitonom, Protecardom in Lacardio.