Cefort

Cefort je antibakterijsko zdravilo za sistemsko uporabo.

Indikacije Ceforta

Uporablja se za zdravljenje okužb, ki jih aktivirajo mikrobi, občutljivi na ceftriakson. Med njimi so:

• dihala - pljučnica ali vnetje v organih ORL;
• ušesa - akutne faze otitisa;
• peritoneum - tifus ali peritonitis itd.;
• sečila in ledvice - okužbe urogenitalnega sistema;
• genitalije – sifilis ali gonoreja itd.;
• okužbe kosti ali mehkega tkiva, ki se pojavijo na območju ran;
• ljudje z oslabljenim imunskim sistemom;
• sepsa, meningitis ali diseminirana klopna borelioza (2. ali 3. stopnja).

Uporablja se lahko za preprečevanje okužb po kirurških posegih.

Pri uporabi ceftriaksona je treba upoštevati obstoječe uradne smernice za preprečevanje odpornosti na antibiotike. Klamidija in mikobakterije z mikoplazmo so odporne na cefalosporine.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki liofilizata v vialah po 1 g. V škatli je 1 viala.

[ 3 ]

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila, ceftriakson, je antibiotik tretje generacije iz skupine cefalosporinov. Uporablja se parenteralno in ima podaljšan terapevtski učinek.

Baktericidni učinek zdravila se razvije zaradi sposobnosti zaviranja vezave celičnih sten, kar povzroči lizo bakterijskih celic z njihovo posledično smrtjo. Aktivno vpliva na veliko število gramnegativnih in grampozitivnih mikrobov.

Poleg tega ima ceftriakson visoko odpornost na relativno veliko število β-laktamaz.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Po parenteralni injekciji ceftriakson dobro prehaja v tekočine s tkivi. Vrednosti biološke uporabnosti komponente po dajanju so 100 %. Pri intramuskularni injekciji so vrednosti Cmax opazne po 2–3 urah. V primeru vnetja meningealnih membran snov dobro prehaja v cerebrospinalno tekočino. Po dajanju zdravila v odmerku 50 mg/kg so vrednosti v krvni plazmi 216 mcg/ml, v cerebrospinalni tekočini pa 5,6 mcg/ml. Pri odraslem so 2–24 ur po injiciranju 50 mg/kg zdravila njegove vrednosti v cerebrospinalni tekočini večkrat višje od minimalnih inhibitornih koncentracij najpogostejših mikrobov, ki povzročajo meningitis.

Sinteza beljakovin zdravila v plazmi je 85 %. Volumen porazdelitve je med 5,78 in 13,5 l. Razpolovni čas je med 5,8 in 8,7 urami. Skupni očistek je v območju od 0,58 do 1,45 l/uro, ledvični pa 0,32 do 0,73 l/uro.

50–60 % aktivne učinkovine se izloči z urinom (v 48 urah), drugi del pa z žolčem. Pri novorojenčku se približno 70 % uporabljenega deleža izloči skozi ledvice.

Pri dojenčkih, mlajših od 8 dni, in pri starejših bolnikih (nad 75 let) se razpolovni čas približno podvoji. V primeru ledvične insuficience se izločanje upočasni.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja parenteralno, z intravenskimi ali intramuskularnimi infuzijami ali injekcijami. Prepovedano ga je mešati v eni steklenički ali brizgi z drugimi zdravili.

Mladostniki, stari 12 let, ali odrasli naj bi prejemali povprečno 1-2 g zdravila (pogosto enkrat na dan). Na dan se ne sme uporabiti več kot 4 g snovi.

V primeru zdravljenja hudih okužb ali zaradi šibke občutljivosti na ceftriakson se lahko dnevni odmerek zdravila poveča na 2-4 g (nevtropenična vročica, bakterijske okužbe, pa tudi meningitis ali endokarditis bakterijskega izvora).

Trajanje terapije je najmanj 1 dan (gonoreja), največ 21 dni (zapletene okužbe; na primer diseminirana klopna borelioza). Natančno velikost porcije, trajanje zdravljenja in način dajanja izbere zdravnik, pri čemer upošteva resnost patologije in individualne značilnosti bolnika.

Priprava tekočine za intramuskularno injiciranje: 1 g liofilizata razredčimo v 1% raztopini lidokaina (3,5 ml).

Priprava tekočine za intravensko uporabo: 1 g snovi razredčimo v vodi za injekcije (10 ml). Injiciranje je treba izvajati počasi, v 4-5 minutah.

Priprava zdravila za intravensko infuzijo s kapalko: 2 g zdravila razredčimo v enem od naslednjih topil (40 ml): 0,9 % NaCl, 0,45 % NaCl + 2,5 % glukoze, 5 % ali 10 % glukoze, 6 % dekstrana v 5 % glukoze ali 10 % hidroksietil škroba.

Za otroke so priporočeni naslednji odmerki zdravila:

• za novorojenčke, mlajše od 14 dni – odmerek izračunajte v razmerju 20–50 mg/kg (zdravilo je treba dajati vsaj 1 uro);
• Za otroke od 15 dni do 12 let starosti – odmerek izračunajte v razmerju 20–80 mg/kg.

V hujših stadijih bolezni se uporablja odmerek 80 mg/kg. Otroci, ki tehtajo več kot 50 kg, naj zdravilo jemljejo v odmerkih, izračunanih za odrasle.

Odmerke nad 50 mg/kg je treba dajati vsaj pol ure. Dovoljen je največ 80 mg/kg zdravila. Edina izjema je zdravljenje meningitisa pri otrocih, mlajših od 12 let – v tem primeru se uporabi odmerek 100 mg/kg.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Uporaba Ceforta med nosečnostjo

Ni podatkov o varnosti zdravila pri nosečnicah, zato njegova uporaba pri teh bolnicah ni priporočljiva.

Ker ceftriakson lahko prehaja skozi placento, je treba dojenje prenehati, če se uporablja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na cefalosporine ali zdravilo, ki se uporablja kot topilo. Če ima oseba preobčutljivost na monobaktame, peniciline ali karbapeneme, je treba upoštevati tveganje za navzkrižno alergijo na ceftriakson;
• Prepovedana je uporaba v primeru enteritisa, ulceroznega kolitisa ali kolitisa, povezanega z jemanjem antibiotikov;
• acidoza ali zlatenica;
• Zdravila ni mogoče kombinirati z raztopinami, ki vsebujejo kalcij. Uporabiti jih je mogoče šele po vsaj 48 urah od uporabe ceftriaksona. To je posledica večje verjetnosti nastanka oborin kalcijevih soli ceftriaksona.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Stranski učinki Ceforta

Ceftriakson se pogosto prenaša brez zapletov, včasih pa se lahko pojavijo nekateri neželeni učinki:

• glivične okužbe;
• trombocitopenija ali levkopenija, pa tudi eozinofilija ali hemolitična anemija. Možno je tudi zvišanje vrednosti PT;
• slabost, pankreatitis, driska, zastoj žolča, stomatitis ali bruhanje;
• pojav oborin kalcijevih soli ceftriaksona v žolčniku;
• srbenje, izpuščaj, otekanje ali koprivnica;
• hematurija ali oligurija, pa tudi nastanek kamnov v ledvicah;
• vročina, glavoboli, znaki anafilaksije.

Občasno so opazili flebitis, zaradi česar je treba zdravilo dajati z majhno hitrostjo. Za omrtvičenje injekcije je treba zdravilo raztopiti v lidokainu (samo za intramuskularne injekcije).

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje povzroči okrepitev negativnih simptomov zdravila – bruhanja s slabostjo in glavobolov.

Za odpravo teh motenj se uporabljajo simptomatski postopki. Peritonealna dializa ali hemodializa nista potrebni, saj ne bosta imeli učinka. Protistrupa ni.

[ 30 ], [ 31 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Cefort obojestransko okrepi učinek aminoglikozidov proti številnim gramnegativnim bakterijam.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), pa tudi druga zdravila, ki upočasnjujejo agregacijo trombocitov, povečajo tveganje za krvavitev, zdravila z nefrotoksičnim učinkom in diuretiki pa povečajo tveganje za ledvično disfunkcijo.

Ni farmacevtske združljivosti z drugimi protimikrobnimi zdravili.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Cefort je treba hraniti v temnem prostoru, izven dosega otrok. Temperatura je do 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Cefort se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Prepovedano je predpisovanje nedonošenčkom (rojenim pred 41. tednom), pa tudi nedonošenčkom ali novorojenčkom s hiperbilirubinemijo.

[ 37 ]

Analogi

Analogi zdravila so Tercef, Rocephin, Lendacin s ceftriaksonom, poleg tega pa še Xon, Emsef in Ceftriaxone-KMP.

[ 38 ]