Cesera

Zdravilo Cesera spada med antialergijska sredstva, zlasti med zaviralce H¹-histaminskih receptorjev.

Indikacije Cesera

• Simptomatsko zdravljenje perzistentnega ali periodičnega alergijskega rinitisa ali konjunktivitisa, ki ga spremljajo srbenje, izcedek iz nosu in rdečina sluznice.
• Zdravljenje senenega nahoda ali sezonskega alergijskega rinokonjunktivitisa.
• Alergijski izpuščaji, kot je urtikarija.
• Druge alergijske manifestacije.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Cesera se proizvaja v obliki tablet, vsaka tableta ima filmsko oblogo. Masa tablete je 5 mg.

Sestavo tablete predstavlja aktivna sestavina levocetirizinijev klorid, pa tudi dodatne snovi: laktoza, mikrokristalna celuloza, silicijev dioksid, magnezijev stearat. Filmska obloga je sestavljena iz hipromeloze, titanovega dioksida, laktoze, triacetina in makrogola.

Pretisni omot vsebuje 10 tablet. Kartonska škatla lahko vsebuje 10 tablet, 30 tablet, 60 tablet ali 90 tablet. Vsaka kartonska škatla vsebuje navodila za uporabo zdravila Cezer.

Zdravilo se proizvaja v Sloveniji, v Novem Mestu.

Farmakodinamika

Zdravilo Cesera ima nasproten učinek kot histamin, saj blokira distalne H¹-histaminske receptorje. Podobnost glavnih lastnosti receptorjev in levocetirizina je večja kot pri cetirizinu.

Zdravilo vpliva na histaminsko odvisno fazo alergijskega procesa, zmanjša stopnjo celičnega gibanja eozinofilcev, preprečuje sproščanje tekočega dela krvi v okoliška tkiva in zavira sproščanje mediatorjev vnetne reakcije.

Aktivna sestavina zdravila Cesera lahko prepreči nastanek in omili simptome alergijskega procesa, ima antiedematozne in pomirjujoče učinke. Zdravilo ne blokira delovanja holinergičnih in serotoninskih receptorjev.

Standardni odmerki zdravila praktično nimajo sedativnega učinka.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Zdravilna učinkovina zdravila se po peroralnem jemanju odlično absorbira. Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena 50–55 minut po zaužitju zdravila Ceser. Stabilna raven se vzpostavi po dveh dneh. Najvišja koncentracija je lahko 270 ng/ml po enkratni uporabi zdravila ali 308 ng/ml pri rednem vnosu 5 mg enkrat na dan. Stopnja absorpcije je odvisna le od odmerka zdravila in se ne more spreminjati glede na čas zaužitja hrane. Vendar pa je lahko najvišja koncentracija nekoliko nižja in se zazna kasneje.

Vezava na plazemske beljakovine je do 90 %. Biološka uporabnost zdravila je do 100 %.

Manj kot 14 % pridobljene količine zdravila se v jetrih presnovi z oksidacijo aromataze, N- in O-dealkilacijo ter konjugacijo s tavrinom.

Biološki razpolovni čas je lahko približno 8 ur (napaka 2 uri). Hitrost očistka iz krvne plazme je lahko v povprečju 0,63 ml na minuto na kilogram. Aktivna sestavina in njeni presnovki se iz telesa izločijo večinoma z ledvično filtracijo (več kot 85 % zaužite količine zdravila). Izločanje z blatom lahko doseže 12–13 %.

Obstajajo primeri, ko je zdravilo prodrlo v materino mleko.

Bolniki z ledvičnimi boleznimi morajo zmanjšati odmerek zdravila, pri čemer je treba upoštevati očistek kreatinina. V primeru težav z uriniranjem (zastajanje urina) se stopnja čiščenja krvne plazme zmanjša za približno 80 %. Med standardno štiriurno hemodializo se izloči do 10 % aktivne sestavine.

[ 3 ], [ 4 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Cesera je namenjeno za peroralno uporabo, ne glede na čas obroka. Zdravilo je treba sprati z vodo. Žvečenje in drobljenje tablete ni dovoljeno.

Odraslim bolnikom in otrokom, starejšim od 6 let, je predpisan povprečni dnevni odmerek 1 tablete (5 mg).

Pri starejših bolnikih z zadovoljivim delovanjem ledvic dnevni odmerek zdravila ostane enak.

V primeru ledvične disfunkcije se odmerek in pogostost dajanja zdravila izbereta individualno, pri čemer se upošteva očistek kreatinina:

• 30–49 ml na minuto – 1 tableta enkrat na 48 ur;
• 10–29 mesecev na minuto – 1 tableta enkrat na 96 ur;
• manj kot 10 ml na minuto – zdravljenje s Cezerjem je kontraindicirano.

Očistek kreatinina se izračuna po naslednji shemi: 140 minus število let bolnika, pomnoženo s številom kilogramov telesne teže in deljeno s 72. Nastalo številko je treba pomnožiti s serumskim kreatininom (za bolnice pomnožiti z 0,85).

V primeru izolirane okvare jeter ni treba prilagajati odmerka.

Zdravljenje senenega nahoda traja 7–42 dni. Kronične patologije (kronični alergijski rinitis, atopični dermatitis) zahtevajo daljše zdravljenje – do enega leta in pol.

Uporaba Cesera med nosečnostjo

Zdravila Cesera ne uporabljajo nosečnice ali doječe matere.

Dokazana dejstva o prodiranju zdravila v materino mleko ne dovoljujejo uporabe zdravila med dojenjem. Če doječa ženska nujno potrebuje zdravilo, je treba dojenje začasno prekiniti z možnostjo ponovnega začetka zdravljenja z zdravilom Cezer.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Cesera

• Nagnjenost k razvoju alergijske reakcije na katero koli sestavino zdravila.
• Huda ali zapletena funkcionalna odpoved ledvic (z očistkom kreatinina manj kot 10 ml na minuto).
• Bolniki, ki uporabljajo hemodializo.
• Otroci, mlajši od 6 let.
• Obdobje nosenja in dojenja otroka.
• Motnja presnove galaktoze, pomanjkanje laktaze (malabsorpcija glukoze-galaktoze).

Zdravilo je treba jemati pod nadzorom specialista, zlasti v primerih zmerne ledvične insuficience (očistek kreatinina manjši od 60 ml na minuto) in v starosti (obstaja velika verjetnost zmanjšane ledvične filtracije).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Stranski učinki Cesera

Opaženi so naslednji neželeni učinki zdravila Cesera:

• Glavoboli, motnje spanja, splošna in mišična oslabelost.
• Suhost ustne sluznice, žeja, epigastrična bolečina, dispeptični simptomi, napadi slabosti.
• Tahikardija.
• Sprememba ostrine vida.
• Težave z dihanjem.
• Alergijski proces: srbeči kožni izpuščaji, rdečina, Quinckejev edem.
• Prehodna aktivacija jetrnih encimov.
• Debelost.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja zdravila Cesera: odrasli bolniki lahko občutijo zaspanost, otroci pa, nasprotno, lahko občutijo prekomerno vzburjenost, muhavost in nemirno vedenje, ki nato napreduje v zaspanost.

Ukrepi v primeru prevelikega odmerjanja: odprava simptomov in krepitev telesa, čiščenje želodca (lahko izzovete bruhanje in vzamete sorbente, kot sta aktivno oglje ali sorbex).

Ni posebnega zdravila, ki bi lahko ustavilo ali oslabilo učinek zdravila Cesera na telo.

Postopek hemodialize ne kaže nobenega učinka.

[ 13 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Klinične študije interakcij med zdravilom Cesera in zdravili, kot so diazepam, eritromicin, psevdoefedrin, glipizid, cimetidin, azitromicin in cimetidin, niso bile izvedene.

Pri rednem jemanju teofilina (0,4 g enkrat na dan) je mogoče opaziti zmanjšanje celotne hitrosti izločanja aktivne sestavine iz krvne plazme, medtem ko farmakokinetične lastnosti teofilina niso bile prizadete pri uporabi v kombinaciji s Cesero.

Uživanje hrane ne zmanjša stopnje absorpcije zdravilne učinkovine, vendar zmanjša hitrost absorpcije.

Pri občutljivih bolnikih lahko sočasna uporaba zdravila Cesera z etilnim alkoholom in depresivnimi zdravili vpliva na delovanje osrednjega živčnega sistema. Učinek alkohola se ne okrepi.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Cesera shranjujte pri stabilni temperaturi največ 30 °C. Otroke je treba hraniti izven prostora, kjer je zdravilo shranjeno.

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila je do 3 leta, po tem pa uporaba zdravila ni priporočljiva.

[ 21 ]