Dibenzimil

Dibenzamil je periferni vazodilatator.

Indikacije Dibenzimil

Uporablja se pri feokromocitomu: za nadzor naraščajočega krvnega tlaka v predoperativnem obdobju, med operacijo in tudi pri posameznikih z neoperabilnimi lezijami.

Obrazec za sprostitev

Terapevtsko sredstvo se sprošča v obliki infuzijske tekočine v ampulah s prostornino 1 ml. V pakiranju je 5 takih ampul.

Farmakodinamika

Zdravilo deluje kot neselektivni adrenergični blokator, svoj učinek izvaja preko α-adrenergičnih receptorjev in ima podaljšan vazodilatacijski učinek periferne narave. Po intravenski injekciji se razvije "kemična simpatektomija".

Ima vazodilatacijski učinek, zaradi katerega se poveča prekrvavitev znotraj epidermalnih žil, sluznic in organov, ki se nahajajo znotraj peritoneuma, kar povzroči znatno znižanje krvnega tlaka. Ne vpliva na aktivnost parasimpatičnega nervnega sistema.

Farmakokinetika

Po uporabi enega intravenskega odmerka (1 mg/kg) je vrednost Cmax dosežena po 60 minutah in se ohrani 2-3 dni. Po intravenski injekciji je razpolovni čas zdravila 24 ur.

Presnovni procesi dibenzimila potekajo v jetrih. Snov se kopiči v telesu. Pri vsakodnevni uporabi zdravila njegov terapevtski učinek traja še 7 dni po zadnjem odmerku.

Trajanje učinka fenoksibenzamina je določeno s hitrostjo vezave novih α-adrenergičnih receptorjev v telesu po njihovi nepovratni blokadi, ki jo povzroči uporaba fenoksibenzamina.

Odmerjanje in dajanje

V predoperativni fazi, pa tudi med operacijami pri ljudeh s feokromocitomom, se zdravilo daje intravensko s kapalno infuzijo v odmerku 1 mg/kg na dan, vsaj 2 uri. Zdravilo je treba predhodno razredčiti v 0,9 % NaCl (0,2 l).

Zdravljenje z raztopljenim fenoksibenzaminom je treba nadaljevati, dokler ni dosežen ustrezen krvni tlak.

Nadaljnje zdravljenje zahteva dajanje tablet Dibenzimil v odmerku 10 mg 2-krat na dan, s postopnim povečevanjem odmerka, dokler ni dosežen želeni rezultat. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 1-2 mg/kg (ta odmerek je treba razdeliti na 2-3 odmerke).

Če je treba zdravilo uporabljati dlje časa za odpravo negativnih simptomov (tahikardija), je treba uporabiti zaviralce adrenergičnih receptorjev β.

[ 2 ]

Uporaba Dibenzimil med nosečnostjo

Ustreznih študij na živalih niso izvedli, zato se dibenzimil nosečnicam predpisuje le v primerih, ko je večja verjetnost, da bo možna korist za žensko odtehtala tveganje za zaplete za plod.

Če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila, je treba dojenje prekiniti, saj ni podatkov o tem, ali se fenoksibenzamin izloča v materino mleko.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo v primerih hude intolerance na terapevtske elemente in tudi, če obstaja tveganje za znižanje krvnega tlaka.

Stranski učinki Dibenzimil

Obstajajo dokazi, da se pri živalih po dolgotrajni uporabi fenoksibenzamina (dlje kot 52 tednov) poveča verjetnost razvoja malignih neoplazem.

Med lezijami živčnega sistema so opazili slabost, miozo, omotico, tahikardijo, ortostatski kolaps, otekanje nosne sluznice in zaviranje ejakulacije. Manj pogosto so opazili suhost sluznice, erozije v prebavilih, občutek povečane utrujenosti ali zaspanosti.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev lahko izzove razvoj tahikardije, alergijskih simptomov, omotice, ortostatskega kolapsa, bruhanja in občutka šibkosti.

V primeru razvoja znakov zastrupitve je treba prenehati z uporabo zdravila. Standardni postopki bodo neučinkoviti. Adrenalina se ne sme uporabljati, ker blokada α-adrenoreceptorjev traja dlje časa, zaradi česar se lahko pojavijo manifestacije "preklicanega učinka adrenalina" v obliki poznejšega znižanja krvnega tlaka.

Bolnika je treba položiti tudi vodoravno z dvignjenimi nogami. V primeru blagega prevelikega odmerjanja bo ta ukrep zadostoval za normalizacijo hemodinamike. Ker je učinek zdravila dolgotrajen, mora žrtev ostati v tem položaju približno 24 ur. Uporaba povojev v peritoneumu in okončinah skrajša obdobje nelagodja.

V hujših fazah motnje je treba levarterenol bitartrat dajati intravensko v odmerku, ki zadostuje za stabilizacijo vrednosti krvnega tlaka.

Interakcije z drugimi zdravili

Dibenzimil medsebojno deluje z zdravili, ki stimulirajo α- in β-adrenergične receptorje (vključno z adrenalinom), kar zmanjšuje tahikardijo in antihipertenzivni učinek.

Zdravilo blokira razvoj hipotermije, ki nastane zaradi uporabe rezerpina.

Zdravilo okrepi učinek alkoholnih pijač, zato jih je med zdravljenjem z dibenzimilom prepovedano jemati.

Kombinacija z antihipertenzivnimi zdravili lahko okrepi antihipertenzivno delovanje.

[ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Dibenzimil shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturne oznake - ne več kot 25 °C.

Rok uporabnosti

Dibenzimil se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdaje farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Zdravila ni mogoče predpisati v pediatriji.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Papazol, Galidor z Dibazolom, pa tudi Vinebral in Duzofarm.