Dibizid

Dibizid je hipoglikemična tableta, ki se uporablja pri sladkorni bolezni, neodvisni od insulina.

Indikacije Dibizid

Uporablja se pri sladkorni bolezni, neodvisni od insulina, ki je ni mogoče kompenzirati s telesno aktivnostjo in dieto (predpisano je tudi ljudem z motnjami presnove lipidov in debelostjo).

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v obliki tablet, v količini 10 kosov znotraj celičnih ploščic. V pakiranju je 6 takih ploščic.

[ 1 ]

Farmakodinamika

Glipizid znižuje povišane ravni sladkorja v krvi (odziv na hrano) s spodbujanjem izločanja insulina skozi ß-celice tkiva otočkov v trebušni slinavki. Ekstrapankreatični učinek je sestavljen iz zmanjšanja glukoneogeneze in povečanja občutljivosti mišičnih in jetrnih celic na insulin. Ima fibrinolitične lastnosti.

Metformin je hipoglikemično sredstvo, ki poveča občutljivost perifernih in jetrnih tkiv na inzulin. Hkrati pozitivno vpliva na lipidne indekse v plazmi in okrepi fibrinolitični učinek. Pri uporabi metformina bolniki ne pridobivajo telesne teže.

Farmakokinetika

Farmakokinetične lastnosti zdravila so razvite zaradi aktivnosti njegovih elementov (metformin z glipizidom).

Glipizid se po peroralnem zaužitju popolnoma in hitro absorbira. Absorpcija brez hrane v želodcu ni več kot 60–120 ur. Hrana lahko upočasni absorpcijo.

Snov, ki se v 98 % sintetizira z beljakovinami krvne plazme, se hitro porazdeli. Glipizid in njegovi presnovni produkti niso zaznani v možganih in cerebrospinalni tekočini.

Glipizid ohranja linearne farmakokinetične parametre pri odmerkih od 5 do 60 mg. Izločanje poteka preko jetrne pretvorbe; manj kot 10 % danega odmerka se izloči nespremenjenega z blatom in urinom. Presnovni produkti se izločajo tudi z urinom (80 %) in blatom (10 %). Razpolovni čas je 2–4 ure.

Biološka uporabnost metformina pri peroralnem zaužitju je 50–60 %; v prebavilih se absorbira po 6 urah, nato pa se z veliko hitrostjo porazdeli po tkivih. Izločanje metformina skozi ledvice poteka v dveh fazah. 95 % absorbiranega elementa se izloči v 1. fazi z razpolovno dobo 6 ur. Preostanek se izloči v 2. fazi z razpolovno dobo 20 ur. Metformin se v plazmi ne sintetizira z beljakovinami. Izloča se nespremenjen z urinom (40–60 %) in blatom (30 %).

Odmerjanje in dajanje

Odmerki za odrasle se izberejo individualno za vsakega bolnika; začetni odmerek je običajno 0,5–1 tableta na dan. Po potrebi ga je treba postopoma povečevati do 1–2 tableti 1–2-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 4 tablete. Odmerek se jemlje pred obroki.

Po 10–15 dneh zdravljenja je treba odmerek prilagoditi ob upoštevanju rezultatov meritev serumskega sladkorja.

Počasno povečevanje odmerka pomaga zmanjšati verjetnost negativnih prebavnih simptomov.

Pri prehodu na zdravljenje z zdravilom Dibizide morate najprej prenehati uporabljati druga hipoglikemična zdravila.

[ 3 ]

Uporaba Dibizid med nosečnostjo

Uporaba zdravila Dibizid med nosečnostjo ali dojenjem je prepovedana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost hude preobčutljivosti na terapevtska sredstva ali derivate sulfonilsečnine;
• od insulina odvisna sladkorna bolezen, DKA, komatozno stanje ali diabetična koma;
• disfunkcija jeter, insuficienca nadledvične skorje in ledvična disfunkcija (vrednosti očistka kreatinina < 60 ml/minuto);
• trombocitopenija, levkopenija ali granulocitopenija;
• kirurški posegi (vključno s kompleksnimi);
• alergija na sulfonamide;
• šok ali dehidracija;
• izvajanje rentgenskih ali radioizotopskih preiskav, pri katerih se v žile vbrizga kontrastno sredstvo, ki vsebuje jod;
• stanja, ki lahko povzročijo laktacidozo;
• prisotnost laktacidoze trenutno ali v anamnezi;
• akutne okužbe, pa tudi kronične bolezni, pri katerih se lahko pojavi hipoksija;
• respiratorno ali srčno popuščanje, akutni miokardni infarkt;
• akutna motnja možganskega krvnega pretoka;
• vročično stanje in kronični alkoholizem;
• stanja, povezana s hipoksijo (okužbe ledvic, sepsa, pa tudi bronhopulmonalne bolezni);
• akutna APN;
• na nizkokalorični dieti (manj kot 1000 kalorij na dan);
• uporaba pri ljudeh, starejših od 60 let, ki opravljajo težko fizično delo - zaradi povečane verjetnosti laktacidoze.

Stranski učinki Dibizid

Neželeni simptomi, ki jih povzroča glipizid, vključujejo:

• motnje, povezane s čutilnimi organi in živčnim sistemom: omotica, glavoboli in občutek zaspanosti;
• motnje hemostaze in hematopoeze ter delovanje srčno-žilnega sistema: agranulocitoza, palpitacije, trombocitopenija, levkopenija ali pancitopenija, poleg tega pa tudi hemolitična ali aplastična anemija;
• presnovne težave: porfirija, diabetes insipidus in hiponatremija;
• poškodbe prebavil: driska, zaprtje, bruhanje ali holestatski hepatitis (beločnica in povrhnjica pridobita rumen odtenek, urin potemni in blato se razbarva, bolečina se pojavi v desnem hipohondriju);
• Epidermalni simptomi: urtikarija, ekcem, makulopapularni izpuščaji, srbenje, običajen izpuščaj in fotosenzibilnost;
• druge manifestacije: povišane ravni alkalne fosfataze, LDH ali indirektnega bilirubina.

Neželeni učinki, ki jih povzroča uporaba metforminijevega klorida:

• prebavne motnje: dispeptični simptomi (slabost, driska, izguba apetita in kovinski okus), bruhanje, motnje okusa in napihnjenost;
• endokrina disfunkcija: hipoglikemija (predvsem zaradi uporabe neustreznih terapevtskih odmerkov);
• težave, povezane s presnovo: občasno se pojavita hiponatremija ali laktacidoza;
• poškodbe hematopoetskega sistema: lahko se razvije megaloblastna anemija;
• manifestacije, ki vplivajo na prebavno aktivnost: hepatitis in disfunkcija jeter.

[ 2 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom lahko povzroči hipoglikemijo. Če pride do zastrupitve, je treba takoj izvesti izpiranje želodca, nato pa intravensko dajati 10 % ali 40 % raztopino glukoze, pri čemer je treba nenehno spremljati raven sladkorja v plazmi.

Po uporabi metformina v odmerku 85 mg se hipoglikemija ni pojavila, je pa povzročila laktacidozo. V tem primeru je treba terapijo prekiniti in bolnika nujno hospitalizirati, nato pa po predhodni razjasnitvi kazalnikov laktata določiti natančno diagnozo. Najučinkovitejša metoda izločanja laktata in zdravil iz telesa je hemodializa. Poleg tega se izvajajo simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Glipizid.

Zdravila, ki lahko izpodrinejo snov iz središč sinteze s plazemskimi beljakovinami, lahko okrepijo njen antidiabetični učinek. Med takimi snovmi so salicilati, varfarin in sulfonamidi.

Poleg tega imajo nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), zaviralci adrenergičnih receptorjev β in zaviralci MAO okrepitev učinka glipizida.

Lastnosti glipizida se okrepijo tudi z uživanjem alkoholnih pijač.

Metformin.

Sočasna uporaba s cimetidinom je pri 7 prostovoljcih, ki so sodelovali v študijah, povzročila povečanje plazemskega indeksa metformina. Zmanjšala se je tudi raven očistka snovi v ledvicah; opazili so tekmovanje za proksimalno izločanje zdravila skozi tubule. Da bi zmanjšali verjetnost laktacidoze pri ljudeh, ki kombinirajo metformin in cimetidin, je treba zdravilo uporabljati v polovičnih odmerkih.

[ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Dibizid shranjujte na suhem mestu, izven dosega majhnih otrok. Temperaturne vrednosti so največ 25 °C.

[ 5 ]

Rok uporabnosti

Dibizid se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravila v pediatriji ni, zato se pri otrocih ne uporablja.

Analogi

Analogi zdravila vključujejo zdravila, kot so Glibofor, Amaril M, Duglimax, pa tudi Glucovance z Glibometom in Dianorm-M.