Dezmopresin

Desmopresin ima vazopresorski učinek.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Indikacije Desmopresin

Velja za naslednje dejavnosti:

• terapija / diagnoza diabetesa insipidusa ali diagnoza koncentracije ledvične zmogljivosti;
• poliurija;
• intranazalna uporaba po izvedbi kirurških posegov na mestu hipofize;
• s kombiniranim zdravljenjem ali monoterapijo za odpravo urinske inkontinence primarne narave (pršilo);
• IV injekcija pri zdravljenju klasične hemofilije, kot tudi bolezen Willebrand-Diane (razen podtipa 2b);
• nikotin.

[8], [9]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev se izvede v obliki pršila za intranazalno uporabo v bočici, opremljenem s točilnim avtomatom, s prostornino 5 ml (dovolj za 50 obrokov). V škatli je ena takšna steklenica.

Tudi v obliki tablet, 28 in 30 ali 90 kosov znotraj pakiranja.

[10], [11]

Farmakodinamika

Aktivni element zdravila aktivira V2-zaključke vazopresina, ki se nahajajo znotraj epitelijskih tkiv zavitih tubulov in tudi znotraj naraščajočega kolena Henleove zanke. Posledično se voda ponovno absorbira v posodo krvnega obtoka, poleg tega pa pride do stimulacije osmega faktorja prevzema krvi.

Antihipertenzivni učinek zdravila je opazen z injekcijami v / m in / v metodi ter z intranazalno in oralno uporabo. Desmopresin ima nizko stopnjo toksičnosti in nima mutagenih ali teratogenih učinkov.

[12], [13], [14], [15], [16],

Farmakokinetika

Razpolovna doba umetnega hormona je 75 minut. Toda v tem primeru lahko zdravilo v precej visokih vrednostih opazimo v telesu 8 do 20 ur po uporabi. Ugotovljeno je bilo, da znaki poliurije potekajo po 2-3 zdravljenjih. V tem primeru so intravenske injekcije učinkovitejše kot intranazalno dajanje.

Pri ljudeh z Willebrandovo boleznijo in hemofiliji z enkratno injekcijo 0,4 μg / kg snovi se pokaže povečanje 3-4-kratnega osmega faktorja krvnega prometa. Zdravilo začne delovati po 30 minutah od trenutka uporabe in doseže najvišje vrednosti po 1,5-2 urah.

Poleg tega uporaba zdravila povzroči hitro povečanje plazemskih vrednosti plazminogena, čeprav indeksi fibrinolize ostanejo enaki.

Zdravilo presnavlja presnovo znotraj jetrnega tkiva. Disulfidni most se cepi z encimskim transhidrogenaznim encimom.

Izločanje nespremenjene snovi ali neaktivnih metabolnih izdelkov se pojavi z urinom.

[17], [18], [19], [20],

Odmerjanje in dajanje

Tablete je treba po nekaj urah po jedi uživati v notranjosti (ob sočasni uporabi lahko oslabi absorpcijo zdravil, kar bo privedlo do zmanjšanja njegove učinkovitosti). Zdravnik izbere velikost odmerkov in trajanje zdravljenja.

Ljudje s sladkorno boleznijo tipa brez sladkorja v začetni fazi morajo vzeti 0,1 mg snovi navznoter 1-3 krat / dan. Po tem je potrebno individualno izbrati del, upoštevajoč učinek tablet in njihovo pacientovo toleranco. V povprečju je odmerek zdravila 0,1-0,2 mg, z dajanjem 1-3 krat na dan.

Velikost največjega dovoljenega peroralnega odmerka zdravil na dan je 1,2 mg.

Pri nočni inkontinenci primarne narave se 0,2 mg snovi pogosto zaužije peroralno. Če učinek ni zadosten, se delež podvoji - do 0,4 mg. Med zdravljenjem je treba omejiti vnos tekočine v drugi polovici dneva. V povprečju trajno zdravljenje traja 90 dni. Glede na klinično sliko lahko zdravnik podaljša potek (pogosto se pred podaljšanjem zdravljenja zdravilo odpove 7 dni, nato pa ob upoštevanju prejetih kliničnih informacij po odpravi drog odloči, ali je bolnik moral nadaljevati tečaj).

Odrasli, s poliurijskim nočnim tipom, pogosto potrebujejo zaužitje 0,1 mg zdravil ponoči. V odsotnosti terapevtskega rezultata je možno povečati odmerek na polovici do 0,2 mg. Pod nadzorom zdravnika se lahko odmerjanje po potrebi še naprej poveča. Če po 1. Mesecu uporabe drog ni znakov izboljšanja, je treba zdravljenje prekiniti.

Intranazalni razpršilec se uporablja v odmerkih 10-40 μg / dan, ki so razdeljeni na več ločenih uporab. Otroci, stari najmanj 3 mesece in največ 12 let, morajo prilagoditi dnevni odmerek, ki je med 5 in 30 μg.

Odmerki desmopresina za IV, SC in IV injekcije so 1-4 μg / dan (odrasli). Otrokom za dan je dovoljeno injicirati 0,4-2 μg zdravila.

Če po prvem tednu zdravljenja ni rezultata, je treba prilagoditi dnevni odmerek. Včasih je treba izbrati ustrezen režim zdravljenja - v nekaj tednih.

[25], [26], [27], [28], [29], [30]

Uporaba Desmopresin med nosečnostjo

Uporaba dezmopresina v laktaciji ali nosečnosti je dovoljena izključno pod stalnim nadzorom zdravnika.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• polidipsija psihogenega ali prirojenega značaja;
• prisotnost anurije;
• plazemska hipo-osmolalnost;
• zadrževanje tekočine v telesu;
• prisotnost srčnega popuščanja z uporabo diuretikov;
• alergijski odziv na zdravilo.

Prepovedano je injicirati zdravilo intravensko v primeru bolezni von Willebrand-Diana podtipa 2b in poleg nestabilne angine pektoris

[21]

Stranski učinki Desmopresin

Uporaba zdravil lahko povzroči nastanek takšnih neželenih učinkov:

• glavoboli, komi, omotičnost, izguba zavesti ali občutek zmede;
• nastanek izcednega nosu ali hipo-osmolalnosti, pojav edema na nosnici sluznice in povečanje telesne mase;
• zvišanje ali zmanjšanje krvnega tlaka (slednje - v primeru hitrega injiciranja IV);
• razvoj hiponatremije ali oligurije, pojav otekline in poleg tega zadrževanje tekočine v telesu;
• bolečine v trebuhu, bruhanje, črevesje v črevesju in slabost;
• izpuščaj na površini kože in drugi simptomi alergij, algodismenorea, pa tudi vročinski utripa;
• težave s solzenjem in konjunktivitisom alergijskega izvora;
• bolečina na mestu injiciranja.

[22], [23], [24]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom pogosto povzroča zastajanje tekočine in razvoj simptomov hiponatremije.

V teh primerih je treba intravensko uvesti izo- ali hipertonsko raztopino natrijevega klorida in tudi določiti bolnika, ki vzame diuretik (furosemid).

[31]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija z dopaminom, še posebej pri velikih odmerkih, lahko poveča učinke tiska.

Indometacin vpliva na intenziteto zdravila Desmopressin.

Kombinacija zdravila z litijevim karbonatom povzroči zmanjšanje njegovih antidiuretskih lastnosti.

Previdno morali kombinirati zdravila z zdravili, ki povečajo resnost sproščanja antidiuretičnega hormona: kot so karbamazepin, klorpromazin, tricikličnih in fenilefrin s epinefrina. Podobna kombinacija lahko poveča učinek vazopresorja na zdravila.

[32], [33]

Pogoji shranjevanja

Desmopresin je treba hraniti v temnem prostoru, zaprtem od prodora otrok. Temperaturne vrednosti so v mejah 15-25 ° C.

Rok uporabnosti

Desmopresin v tabletah se lahko uporablja 30 mesecev od datuma izdelave zdravil. Rok uporabnosti pršila je 2 leti.

[34], [35], [36], [37], [38]

Prijava za otroke

Velikost dnevnega dela za otroke, mlajše od 12 let, je treba prilagoditi.

Dojenčki do 1 leta intoksikacije s snovjo lahko privedejo do razvoja napadov - v zvezi z dražilnim učinkom zdravila na NA.

[39], [40], [41], [42], [43], [44]

Analogi

Analogi snovi so droge Vazomirin, Minirin in Emosint Presayneksom s, poleg tega Adiuretin, desmopresin acetata, Nouri do Nativi, Apo-desmopresina Adiuretin in SD.

[45], [46], [47]

Mnenja

Desmopresin dobi pozitivne ocene pri zdravljenju nočnega enureza pri otrocih, čeprav je ugotovljeno, da se učinek njegove uporabe ne razvije takoj, ampak po nekaj tednih. V tem primeru komentar govori o dobri prenašanju zdravila.

Obstajajo tudi pregledi učinkovitega delovanja zdravila pri sladkorni bolezni insipidus - njegova uporaba izboljša bolnikovo stanje in oslabi simptome bolezni.