Diclonat str

Diklonat p je derivat α-toluične kisline; ima analgetične, protivnetne in antipiretične učinke.

Vsebuje element diklofenak, ki pomaga zmanjšati intenzivnost bolečine (ki se pojavi med gibanjem ali v mirnem stanju), zmanjša oteklino, ki prizadene sklepe, in tudi zmanjša jutranjo otrplost, ki se pojavi pri revmatičnih boleznih. Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila ima zdravilo antiagregacijski učinek. [1]

Indikacije Diclonat str

Uporablja se za intramuskularne injekcije v naslednjih primerih:

• vnetja, ki prizadenejo območje ODA ( artritis psoriatične, revmatoidne ali kronične mladoletne narave, poleg tega pa artritis protinskega izvora v aktivni fazi in ankilozirajoči spondilitis);
• vnetje v medeničnem predelu, poleg tega pa proktitis z adneksitisom, kolike, ki imajo žolčni ali ledvični značaj, in primarna algomenoreja;
• z degenerativno naravo patologije ODA (osteohondroza ali deformirajoča oblika osteoartritisa);
• kombinirano zdravljenje v primeru vnetnih okužb v grlu, ušesih in nosu, pri katerih so hude bolečine (tonzilitis ali vnetje srednjega ušesa s faringitisom);
• različne bolečine (revmatizem v mehkih tkivih, išias, burzitis in lumbago z nevralgijo in tendovaginitisom, mialgijo, glavobolom, zobobolom ali migrensko bolečino in hkrati zmerno bolečino drugačnega izvora);
• bolečine, povezane s poškodbami, na ozadju katerih se razvije vnetje;
• postoperativna bolečina;
• febrilni sindrom.

Za lajšanje ali preprečevanje pooperativne bolečine se izvajajo intravenske infuzije s kapalko.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev elementa zdravila se izvede v obliki tekočine za intravenske ali intramuskularne injekcije; znotraj škatle vsebuje 5 ampul s prostornino 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 se proizvaja v tabletah (volumen 0,1 g) - 10 kosov v pretisnem omotu. Škatla vsebuje 2 takšna pakiranja.

Farmakodinamika

Diklofenak neselektivno zavira sestavine COX-1 in COX-2 ter s tem uničuje presnovne procese, ki nastanejo z arahidonsko kislino. Poleg tega zavira biosintezo PG, ki delujejo kot vnetni in bolečinski posredniki, prav tako pa zvišajo temperaturo. [2]

Farmakokinetika

Pri intramuskularni uporabi 75 mg zdravila je njegova plazemska Cmax 2,5 μg / ml in se zabeleži po 20 minutah; ti kazalniki so linearno povezani z velikostjo uporabljenega dela.

Intravenska infuzija 75 mg skozi kapalko (traja več kot 2 uri) vodi do plazemske Cmax 1,9 μg / ml. Vrednosti zdravila so obratno povezane s trajanjem infuzije. [3]

Sinteza beljakovin zdravila je precej visoka - 99% (večinoma sintetizirana z albuminom). Razpolovni čas intraplazme je v razponu 1-2 ur.

Če se upošteva določen interval med odmerki, se zdravilo ne kopiči. Dobro se porazdeli znotraj tekočin skupaj s tkivi. Prehaja v sinovij in po 3-6 urah doseže raven Cmax.

Sodeluje v intrahepatičnih presnovnih procesih: za 50% v 1. Prehodu. V primeru peroralnega dajanja zdravil so vrednosti AUC dvakrat nižje (v primerjavi s parenteralno uporabo podobnega odmerka). Presnovni procesi se pojavljajo pri enkratni ali večkratni konjugaciji s hidroksilacijo. Presnovne procese izvajamo z uporabo encimske strukture P450 CYP2C9. Zdravilna aktivnost presnovnih sestavin je šibkejša kot pri diklofenaku.

Večino diklonata izločajo ledvice. Skupni očistek je 260 ml na minuto. 60% jih izločajo ledvice v obliki presnovnih elementov; manj kot 1% ima nespremenjeno obliko. Preostale presnovne komponente se izločijo skupaj z žolčem.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje intravensko skozi kapalko (infuzijo) ali intramuskularno. Zdravilo Diclonat n morate uporabljati največ 2 dni. Če obstaja potreba po nadaljevanju zdravljenja, je treba predpisati zdravila v obliki svečk ali tablet.

Izvajanje intramuskularnih injekcij: ljudje z akutno bolečino dnevno jemljejo 75 mg zdravil. Po potrebi (med razvojem kolike ledvične ali žolčne narave) se dnevni odmerek poveča na 0,15 g (1 ampula 2 -krat na dan).

Izvajanje intravenskih infuzij skozi kapalko: pred uporabo zdravila je treba 75 mg snovi (1 ampula) raztopiti v 0,1-0,5 litra 5% dekstroze ali 0,9% NaCl (pred tem morate infuziji dodati tekočina 8,4% natrijev bikarbonat (0,5 ml)). Končane infuzijske tekočine morajo biti bistre.

Med zdravljenjem pooperativne bolečine (zmerne ali hude) se zdravilo uporablja v obdobju 0,5-2 ure v odmerku 75 mg. Po potrebi se lahko po nekaj urah ponovno uporabi, vendar odmerek zdravila ne sme biti večji od 0,15 g na dan.

Za preprečevanje razvoja pooperativne bolečine se izvede 15-60-minutna infuzija 25-50 mg diklonata p. Nadalje se infuzija nadaljuje s hitrostjo 5 mg / uro, dokler ne dobimo dnevnega odmerka 0,15 g.

• Vloga za otroke

Zdravila Diclonat p ne uporabljajo osebe, mlajše od 15 let.

Uporaba Diclonat str med nosečnostjo

Prepovedano je predpisovati zdravilo med nosečnostjo ali dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca na nesteroidna protivnetna zdravila (tudi na aspirin) ali če ima bolnik astmo "aspirin";
• krvavitve ali aktivne faze erozivnih in ulceroznih lezij v prebavilih;
• zatiranje hematopoetskih procesov v kostnem mozgu;
• različne motnje hemostaze (vključno s hemofilijo);
• stanja, povezana z veliko verjetnostjo krvavitve (tudi njihova prisotnost v zgodovini).

Stranski učinki Diclonat str

Glavni stranski učinki:

• lezije v prebavnem traktu: pogosto opazimo gastropatijo nesteroidnih protivnetnih zdravil (epigastrično nelagodje in gastralgijo, napihnjenost, bruhanje, riganje, hudo zgago, bolečine v trebuhu, slabost, prenatrpanost želodca in drisko), krvavitve v prebavnem traktu (melena ali hematemeza), lezije v prebavni trakt, ki ima erozivno-ulcerozno naravo (peptične razjede, lezije želodca ali požiralnika in številne motnje v prebavnem traktu) in perforacijo črevesne stene (blato s krvjo, huda bolečina z rezalno obliko, melena, pekoč občutek epigastrično cono in hematemezo) in poleg tega pankreatitisa, ki ga spremljajo krvavitve ali kolitis nespecifične vrste, zaprtje, kserostomija in hepatitis strupene narave. Včasih kolitis ali poslabšanje njegovega poteka, anoreksija ali izguba apetita, bruhanje, krči, bolečine, ki prizadenejo sluznico v ustih, in aftozni stomatitis (razjede in erozija ter bele obloge v ustni sluznici);
• motnje, povezane z dejavnostjo državnega zbora: pogosto se pojavijo omotica ali glavoboli. Včasih se lahko pojavijo depresija, zaspanost, krči, huda utrujenost, živčnost z razdražljivostjo, poleg tega pa meningitis aseptične geneze, polinevropatija (tremor in hipotezija, pa tudi šibkost ali bolečine v mišicah nog in rok), nespečnost, motnje spomina, strah in psihotični znaki;
• težave s senzorično funkcijo: pogosto opazimo toksično ambliopijo, poslabšanje ostrine vida, diplopijo, skotom, okvaro sluha in druge motnje sluha ter zvonjenje v ušesih;
• epidermalne lezije: pogosto se pojavi epidermalna hiperemija, srbenje ali izpuščaji (večinoma urtikarijski ali eritematozni). Včasih se razvije eritemski poliform, SS, TEN in fotodermatitis (izpuščaji, hude sončne opekline in motnje pigmentacije). Občasno se lahko z intramuskularno injekcijo pojavi infiltracija, pekoč občutek, nekroza maščobnega tkiva in aseptična nekroza. Možna je tudi nekroza na območju postopka;
• motnje urogenitalne funkcije: pogosto pride do zamude pri izločanju tekočine. Včasih se razvijejo dismenoreja, proteinurija, hematurija, ponavljajoče se vaginalne bolečine neznane narave, cistitis, anurija ali oligurija, poleg tega pa še polakiurija, tubulointersticijski nefritis, poslabšanje delovanja ledvic ali poslabšanje obstoječih motenj, pa tudi nefrotski sindrom in periferni edem;
• težave s hematopoetsko aktivnostjo: včasih se pojavi anemija (aplastična, hemolitična ali posledica endogene krvavitve), agranulocitoza, nevtro-, levko- ali trombocitopenija (spremlja jo purpura ali ne) in ekhimoza;
• disfunkcija dihal: včasih se pojavi dispneja;
• lezije pri delu CVS: raven krvnega tlaka se pogosto poveča. Včasih se pojavi kolaps, aritmija ali kardialgija. Občasno se CHF poslabša ali pojavijo bolečine v prsih;
• endokrine motnje: občasno hujšanje; 
• simptomi alergije: redko se pojavijo anafilaktoidni znaki (urtikarija, dispneja, epidermalno srbenje, hiperemija z žariščno obliko, Quinckejev edem, ki prizadene jezik z ustnicami, glotitisom, vekami ali paraorbitalnimi tkivi in poleg tega piskajoče in pritiskajoče bolečine v predelu prsnega koša) in anafilaksa, hkrati pa manifestacije bronhospastične alergije.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se razvijejo znaki, povezani s funkcijo prebavil, motnje centralnega živčnega sistema (od zaspanosti z letargijo do razvoja napadov s komo), nefrotoksičnost (lahko doseže akutno odpoved ledvic) in hipotenzija.

Za odpravo znakov motenj se sprejmejo simptomatski in podporni ukrepi. Postopki hemodialize ali prisilne diureze bodo neučinkoviti.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo poveča plazemske ravni metotreksata, ciklosporina z litijevimi snovmi in digoksina.

Oslabi učinek diuretikov.

Pri uporabi z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, se poveča verjetnost hiperkalemije.

Uporaba s trombolitiki (streptokinaza in alteplaza z urokinazo) in antikoagulanti poveča verjetnost krvavitve (predvsem v prebavnem traktu).

Zdravilo zmanjšuje terapevtsko aktivnost hipnotikov in antihipertenzivnih zdravil.

Kombinacija z diklonatom p povečuje tveganje za nastanek negativnih simptomov drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil in GCS (krvavitve v prebavilih), nefrotoksičnih lastnosti ciklosporina in toksične aktivnosti metotreksata.

Aspirin zmanjšuje krvno sliko diklofenaka.

V kombinaciji s paracetamolom se verjetnost nefrotoksičnih lastnosti diklofenaka poveča.

Zdravilo oslabi hipoglikemično aktivnost antidiabetikov.

Cefotetan, plikamicin z valprojsko kislino in poleg tega cefaperazon s cefamandolom povečajo pojavnost hipoprotrombinemije.

Snovi zlato in ciklosporin povečata učinek diklofenaka na intrarenalno vezavo PG, kar ima za posledico povečano nefrotoksičnost.

Kombinacija diklonata p s kolhicinom, etilnim alkoholom, šentjanževko ali kortikotropinom poveča verjetnost krvavitve v prebavnem traktu.

Zdravila, ki izzovejo razvoj fotoobčutljivosti, povečajo senzibilizirajoč učinek diklofenaka glede na ultravijolično sevanje.

Snovi, ki blokirajo procese tubularne sekrecije, povečajo plazemsko raven diklofenaka, kar poveča njegovo toksičnost in terapevtsko aktivnost.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Diclonat n je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperatura - znotraj 15-25 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Diclonat p je mogoče uporabiti v 5-letnem obdobju od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Diclobene z Voltaren Emulgel in Dicloran z Diclofenac Sandoz.