Diklonat n

Diklonat P je derivat α-toluinske kisline; ima analgetični, protivnetni in antipiretični učinek.

Vsebuje element diklofenak, ki pomaga zmanjšati intenzivnost bolečine (ki se pojavi med gibanjem ali v mirovanju), zmanjšati otekanje sklepov in zmanjšati jutranjo okorelost, ki se pojavi pri revmatičnih boleznih. Tako kot druga nesteroidna protivnetna zdravila ima tudi zdravilo antitrombotični učinek. [ 1 ]

Indikacije Diklonat n

Uporablja se za intramuskularne injekcije v naslednjih primerih:

• vnetja, ki prizadenejo mišično-skeletni sistem ( artritis psoriatičnega, revmatoidnega ali kroničnega juvenilnega izvora, pa tudi artritis protina v aktivni fazi in Bechterewova bolezen);
• vnetje v medeničnem predelu, kot tudi proktitis z adneksitisom, koliko žolčne ali ledvične narave in primarna algomenoreja;
• patologije mišično-skeletnega sistema, ki so degenerativne narave (osteohondroza ali deformirajoča oblika osteoartritisa);
• kombinirano zdravljenje v primeru vnetnih okužb v grlu, ušesih in nosu, ki jih spremlja močna bolečina (tonzilitis ali otitis s faringitisom);
• različne bolečine (revmatizem v predelu mehkih tkiv, išias, burzitis in lumbago z nevralgijo in tendovaginitisom, mialgija, glavoboli, zoboboli ali migrene, pa tudi zmerne bolečine drugega izvora);
• bolečine, povezane s poškodbami, na ozadju katerih se razvije vnetje;
• pooperativna bolečina;
• febrilni sindrom.

Intravenske infuzije skozi kapalno napravo se izvajajo za odpravo ali preprečevanje pooperativne bolečine.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravilnega elementa se izvaja v obliki tekočine za intravensko ali intramuskularno injiciranje; v škatli je 5 ampul s prostornino 3 ml.

Diklonat p retard 100

Diclonat p retard 100 se proizvaja v tabletah (prostornina 0,1 g) - 10 kosov v pretisnem omotu. V škatli sta 2 takšni pakiranju.

Farmakodinamika

Diklofenak neselektivno zavira komponente COX-1 in COX-2, s čimer uniči presnovne procese, ki nastanejo z arahidonsko kislino. Poleg tega zavira biosintezo PG, ki delujejo kot vnetni in bolečinski mediatorji ter zvišujejo temperaturo. [ 2 ]

Farmakokinetika

Ko se 75 mg zdravila da intramuskularno, so njegove vrednosti Cmax v plazmi enake 2,5 μg/ml in so zabeležene po 20 minutah; te vrednosti so linearno povezane z velikostjo danega odmerka.

Intravenska infuzija 75 mg preko kapalne infuzije (ki traja več kot 2 uri) povzroči vrednosti Cmax v plazmi, ki so enake 1,9 μg/ml. Vrednosti LS so obratno odvisne od trajanja infuzije. [ 3 ]

Sinteza beljakovin zdravila je precej visoka – 99 % (večinoma sintetiziranih z albumini). Razpolovna doba znotraj plazme je v območju 1-2 ur.

Če se upošteva določeni interval med odmerki, se zdravilo ne kopiči. Dobro se porazdeli v tekočinah in tkivih. Prehaja v sinovialno membrano in doseže Cmax po 3–6 urah.

Sodeluje v intrahepatičnih presnovnih procesih: za 50 % med prvim prehodom. Vrednosti AUC so dvakrat nižje pri peroralni uporabi zdravila (v primerjavi s parenteralno uporabo podobnega odmerka). Presnovni procesi potekajo z enkratno ali večkratno konjugacijo s hidroksilacijo. Presnovni procesi se izvajajo z uporabo encimske strukture P450 CYP2C9. Zdravilna aktivnost presnovnih komponent je šibkejša kot pri diklofenaku.

Večina zdravila Diclonat P se izloči skozi ledvice. Skupni očistek je 260 ml na minuto. 60 % se izloči skozi ledvice v obliki presnovnih elementov; manj kot 1 % ostane nespremenjenega. Preostanek presnovnih komponent se izloči z žolčem.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje intravensko s kapalno infuzijo ali intramuskularno. Diclonat P se sme uporabljati največ 2 dni. Če je treba zdravljenje nadaljevati, se zdravilo daje v obliki svečk ali tablet.

Izvajanje intramuskularnih injekcij: osebam z akutno bolečino se daje 75 mg zdravila na dan. Po potrebi (med razvojem ledvične ali žolčne kolike) se dnevni odmerek poveča na 0,15 g (1 ampula 2-krat na dan).

Izvajanje intravenskih infuzij s kapalko: pred uporabo zdravila je treba 75 mg snovi (1 ampula) raztopiti v 0,1-0,5 l 5% dekstroze ali 0,9% NaCl (pred tem je treba infuzijski tekočini dodati 8,4% Na bikarbonat (0,5 ml). Končane infuzijske tekočine morajo biti bistre.

Med zdravljenjem pooperativne bolečine (zmerne ali hude) se zdravilo uporablja v obdobju 0,5-2 ur v odmerku 75 mg. Po potrebi se lahko ponovno uporabi po nekaj urah, vendar odmerek zdravila ne sme preseči 0,15 g na dan.

Za preprečitev razvoja pooperativne bolečine se izvede 15–60-minutna infuzija 25–50 mg zdravila Diclonat P. Infuzija se nato nadaljuje s hitrostjo 5 mg/uro, dokler se ne doseže dnevni odmerek 0,15 g.

• Vloga za otroke

Zdravila Diclonat P se ne uporablja pri osebah, mlajših od 15 let.

Uporaba Diklonat n med nosečnostjo

Ne uporabljajte med nosečnostjo ali dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca na nesteroidna protivnetna zdravila (tudi na aspirin) ali prisotnost "aspirinske" astme pri bolniku;
• krvavitve ali aktivne faze erozivnih in ulcerativnih lezij v prebavilih;
• zatiranje hematopoetskih procesov v kostnem mozgu;
• različne motnje hemostaze (vključno s hemofilijo);
• stanja, povezana z veliko verjetnostjo razvoja krvavitve (tudi njihova prisotnost v anamnezi).

Stranski učinki Diklonat n

Glavni stranski učinki:

• Lezije prebavil: Pogosto se pojavijo nesteroidne protivnetne gastropatije (nelagodje v epigastriju in gastralgija, napihnjenost, bruhanje, spahovanje, huda zgaga, bolečine v trebuhu, slabost, občutek polnosti in driska), krvavitve v prebavilih (melena ali hematemeza), erozivne in ulcerativne lezije prebavil (peptični ulkusi, lezije na želodcu ali požiralniku in številne prebavne motnje) in perforacija črevesne stene (krvavo blato, huda rezalna bolečina, melena, pekoč občutek v epigastričnem predelu in hematemeza), pa tudi pankreatitis, ki ga spremlja krvavitev ali nespecifični kolitis, zaprtje, kserostomija in toksični hepatitis. Včasih se pojavijo kolitis ali njegovo poslabšanje, anoreksija ali izguba apetita, bruhanje, krči, bolečina, ki prizadene ustno sluznico, in aftozni stomatitis (razjede in erozije ter bele obloge v ustni sluznici).
• motnje, povezane z delovanjem živčnega sistema: pogosto se pojavijo omotica ali glavoboli. Včasih se lahko pojavijo depresija, zaspanost, krči, huda utrujenost, živčnost z razdražljivostjo, pa tudi meningitis aseptične geneze, polinevropatija (tremor in hipestezija ter šibkost ali bolečine v mišicah nog in rok), nespečnost, okvara spomina, strah in psihotični simptomi;
• težave z delovanjem čutnih organov: pogosto opazimo ambliopijo toksičnega izvora, poslabšanje ostrine vida, diplopijo, skotom, izgubo sluha in druge motnje, pa tudi tinitus;
• Epidermalne lezije: pogosto opazimo epidermalno hiperemijo, srbenje ali izpuščaje (predvsem urtikarijske ali eritematozne). Včasih se razvijejo multiformni eritem, SJS, TEN in fotodermatitis (izpuščaji, hude sončne opekline in motnje pigmentacije). Redko se lahko pri intramuskularni injekciji pojavi infiltracija, pekoč občutek, nekroza maščobnega tkiva in aseptična nekroza. Možna je tudi nekroza na območju posega;
• urogenitalne motnje: pogosto se pojavi zastajanje tekočine. Včasih se razvijejo dismenoreja, proteinurija, hematurija, ponavljajoče se vaginalne bolečine neznanega izvora, cistitis, anurija ali oligurija, pa tudi polakisurija, tubulointersticijski nefritis, poslabšanje delovanja ledvic ali poslabšanje obstoječih motenj, pa tudi nefrotski sindrom in periferni edem;
• težave s hematopoetsko aktivnostjo: včasih opazimo anemijo (aplastično, hemolitično ali povzročeno z endogeno krvavitvijo), agranulocitozo, nevtro-, levkopenijo- ali trombocitopenijo (sprejema jo purpura ali ne) in ekhimozo;
• dihalna disfunkcija: včasih se opazi dispneja;
• poškodbe srčno-žilnega sistema: krvni tlak se pogosto zviša. Včasih se pojavi kolaps, aritmija ali kardialgija. Občasno se kongestivno srčno popuščanje poslabša ali se pojavi bolečina v predelu prsnega koša;
• endokrine motnje: občasna izguba teže;
• Simptomi alergije: občasno se razvijejo anafilaktoidni simptomi (urtikarija, dispneja, srbenje po koži, fokalna hiperemija, Quinckejev edem, ki prizadene jezik in ustnice, glotis, veke ali paraorbitalna tkiva, pa tudi piskanje in pritiskajoča bolečina v predelu prsnice) in anafilaksija, pa tudi manifestacije bronhospastične alergije.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se razvijejo simptomi, povezani z delovanjem prebavil, motnjami osrednjega živčnega sistema (od zaspanosti z letargijo do razvoja napadov s komatoznim stanjem), nefrotoksičnostjo (lahko doseže akutno odpoved ledvic) in hipotenzijo.

Za odpravo znakov motenj se izvajajo simptomatski in podporni ukrepi. Hemodializa ali postopki prisilne diureze bodo neučinkoviti.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo zviša plazemske koncentracije metotreksata, ciklosporina z litijevimi snovmi in digoksina.

Oslabi učinek diuretičnih zdravil.

Pri uporabi z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, se poveča verjetnost hiperkaliemije.

Sočasna uporaba s trombolitiki (streptokinaza in alteplaza z urokinazo) in antikoagulanti poveča verjetnost krvavitve (predvsem v prebavilih).

Zdravilo zmanjša terapevtsko aktivnost uspavalnih tablet in antihipertenzivnih zdravil.

Kombinacija z zdravilom Diclonat P poveča tveganje za razvoj negativnih simptomov drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) in kortikosteroidov (GCS), nefrotoksičnih lastnosti ciklosporina in toksične aktivnosti metotreksata.

Aspirin znižuje raven diklofenaka v krvi.

V kombinaciji s paracetamolom se poveča verjetnost, da bo diklofenak razvil nefrotoksične lastnosti.

Zdravilo oslabi hipoglikemično aktivnost antidiabetičnih zdravil.

Cefotetan, plikamicin z valprojsko kislino in tudi cefoperazon s cefamandolom povečajo pojavnost hipoprotrombinemije.

Zlate snovi in ciklosporin povečajo učinek diklofenaka na vezavo PG v ledvicah, kar povzroči povečano nefrotoksičnost.

Kombinacija zdravila Diclonat P s kolhicinom, etilnim alkoholom, šentjanževko ali kortikotropinom poveča verjetnost krvavitve v prebavilih.

Zdravila, ki izzovejo razvoj fotosenzibilizacije, povečajo senzibilizirajoči učinek diklofenaka na UV-sevanje.

Snovi, ki blokirajo procese tubularne sekrecije, zvišajo plazemsko raven diklofenaka, kar poveča njegovo toksičnost in terapevtsko aktivnost.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Diclonat P shranjujte izven dosega majhnih otrok. Temperatura – med 15 in 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Diclonat P se lahko uporablja 5 let od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Analogi

Analogi zdravila so Diclobene z Voltaren Emulgelom, pa tudi Dicloran z Diclofenac Sandoz.