Dikloran

Dikloran vsebuje aktivno sestavino diklofenak, katere aktivnost določa terapevtski učinek zdravila.

Komponenta diklofenak spada v podskupino nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), njen zdravilni učinek pa se razvije zaradi sposobnosti upočasnitve aktivnosti prostaglandin sintetaze (to je biokatalizator, ki sodeluje pri vezavi elementov PG). Z zmanjšanjem števila elementov PG (vnetnih hormonov) zdravilo kaže močan analgetični, protivnetni in tudi antipiretični učinek. [ 1 ]

Indikacije Dikloran

Uporablja se za naslednje motnje:

• revmatologija in ortopedija: zdravljenje sklepnih lezij degenerativne ali vnetne narave - artritis (posttravmatski ali revmatoidni, pa tudi protinski ali psoriatični tip), burzitis z osteoartritisom, miozitis, ankilozirajoči spondilitis in tendinitis;
• nevrologija: radikulitis, nevralgična ambitrofija in nevralgija (vključno s cervikalgijo, lumboishialgijo z bolečinami v prsnem košu in lumbagom);
• otorinolaringologija: kombinirano zdravljenje tonzilitisa z otitisom, faringitisom in laringitisom;
• ginekologija-porodništvo: kombinirano zdravljenje salpingitisa, adneksitisa ali metritisa;
• zobobol, glavobol, posttravmatska ali pooperativna bolečina.

Obrazec za sprostitev

Terapevtski element se sprošča v enterično obloženih tabletah s prostornino 50 mg, v škatli je 10, 20 ali 100 kosov.

Poleg tega se prodaja v obliki injekcijske tekočine - v ampulah s prostornino 75 ml; v pakiranju - 5 ali 25 ampul.

Farmakodinamika

Diklofenak pomaga upočasniti agregacijo trombocitov. Njegov analgetični učinek je povezan z oslabitvijo občutljivosti nevronskih končičev na dražilne dejavnike. To se doseže z zmanjšanjem števila vnetnih mediatorjev, ki aktivirajo te dejavnike. [ 2 ]

Farmakokinetika

Dikloran se po peroralni uporabi skoraj popolnoma in hitro absorbira. Hrana zmanjša hitrost absorpcije, vendar ne zmanjša njenega obsega. Vrednosti Cmax v krvi so zabeležene po 0,5–1 uri od trenutka zaužitja. Po 2 urah je Cmax zdravila opažen v sinovialni ovojnici. [ 3 ]

Razpolovni čas aktivne sestavine in presnovnih komponent s terapevtsko aktivnostjo je 2-4 ure.

Odmerjanje in dajanje

Na dan je dovoljenih največ 0,15 g zdravila. Ta odmerek je treba razdeliti na 2–4 odmerke (25–50 mg na porcijo). Tablete se jemljejo po obroku ali med njim; ni jih treba žvečiti – pogoltnejo se in sperejo z navadno vodo. Ko je dosežen terapevtski učinek, se odmerek zdravila zmanjša na vzdrževalni odmerek, ki je enak 50 mg na dan. Zdravljenje traja 1–1,5 meseca.

Za otroka, starejšega od 6 let, so dnevni odmerki izbrani v razmerju 2 mg/kg.

Za intravenske infuzije se 75 mg zdravila (1 ampula) raztopi v izotonični tekočini (0,1–0,5 l), nato pa se aplicira preko sistema za intravenske injekcije; postopek traja 0,5–3 ure. Za odpravo akutne bolečine se lahko infuzija v prvih 15 minutah dajanja pospeši. Nato se hitrost postopka upočasni. Ko akutna bolečina izgine, se bolnik prenese na jemanje tablet Dicloran.

Zdravilo se lahko daje intramuskularno največ 2 tedna. Injekcije se dajejo globoko v glutealno mišico. Dnevni odmerek ne sme presegati 0,15 g.

• Vloga za otroke

Zdravilo Dicloran ni predpisano osebam, mlajšim od 6 let.

Uporaba Dikloran med nosečnostjo

Nosečnicam je uporaba zdravila prepovedana.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• "aspirinska" astma;
• osebna preobčutljivost za diklofenak in druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID);
• levkopenija ali anemija;
• koagulopatija;
• razjede, ki prizadenejo prebavila;
• dojenje.

Zdravilo je treba uporabljati zelo previdno pri diabetikih in starejših, pa tudi pri alkoholizmu, bronhialni astmi, kronični odpovedi ledvic ali kronični odpovedi jeter.

Stranski učinki Dikloran

Glavni stranski učinki:

• lezije, povezane z delovanjem prebavil: trebušni krči, bolečine, dispepsija, napenjanje, motnje črevesja, krvavitve v prebavilih (brez razjed) in tudi peptični ulkus (ki se pojavi s perforacijo ali krvavitvijo). Lahko se pojavijo stomatitis, hepatitis, pankreatitis, zlatenica, ezofagitis in kolitis s cirozo, pa tudi bruhanje, izguba apetita in kri v blatu;
• težave z delovanjem živčnega sistema: glavoboli ali omotica. Pojavijo se lahko tesnoba, šibkost, dvojni vid, motnje spanja, draženje, meningealni znaki in motnje okusa, sluha ali slušnih receptorjev;
• motnje v epidermisu: urtikarija, fotosenzibilnost, srbenje, ekcem (tudi eksudativna oblika), TEN in dermatitis, pa tudi trombocitopenična purpura;
• motnje urogenitalnega sistema: znaki oslabitve sekretorne aktivnosti ledvic. Možen je razvoj oligurije, akutne ledvične odpovedi, proteinurije, nefritisa, nefrotskega sindroma ali nekroze papilarne plasti;
• lezije, povezane s krvjo in hematopoetskimi organi: levkopenija ali trombocitopenija, skupaj s tem pa agranulocitoza, anemija in eozinofilija;
• težave z dihali: otekanje grla, bronhialni krči in kašelj;
• motnje v delovanju srčno-žilnega sistema: srčno popuščanje ali hipertenzivna kriza;
• razvoj anafilaktičnih simptomov.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se sprva opazi vznemirjenost, kasneje pa zaviranje zavesti, poleg tega pa še omotica s hudimi glavoboli, bruhanjem, krči, krvavitvami, bolečinami v trebuhu in odpovedjo ledvic/jeter.

V primeru oralne zastrupitve se izvede izpiranje želodca in peroralno dajanje sorbentov; izvajajo se tudi simptomatski ukrepi. Prisilna diureza s hemodializo ima nizko učinkovitost. Protistrupa ni.

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila se ne sme kombinirati z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (pirazoloni ali salicilati), saj lahko to oslabi zdravilno delovanje in poveča toksičnost zdravila.

Sočasna uporaba z posrednimi/direktnimi antikoagulanti poveča tveganje za krvavitev.

Zdravilo poveča količino litijevih ionov v krvni plazmi, če ga kombiniramo s kovinskimi solmi.

Do 2. do 3. dneva se pri sočasni uporabi z digoksinom raven glikozida v krvi poveča. Po prenehanju uporabe zdravila Dicloran sta potrebna vsaj 2 dni, da se raven digoksina v krvi stabilizira.

Zdravilo zadržuje vodo in natrij v telesu, kar oslabi zdravilni učinek antihipertenzivnih in diuretičnih snovi.

Uporaba v kombinaciji s ciklosporini vodi do okrepitve nefrotoksičnega delovanja.

Toksične lastnosti zdravila se okrepijo pri sočasni uporabi z GCS.

Med dajanjem metotreksata in zdravila je treba upoštevati enodnevni premor, da se prepreči povečana toksičnost.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Dicloran je treba shranjevati na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturne vrednosti so znotraj 25 °C.

Rok uporabnosti

Dicloran se lahko uporablja 36 mesecev od datuma izdelave terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so Dicloreum, Diclogen z natrijevim diklofenakom, Dicloberl in Diclofenac ter Diclonac z Naklofenom.