Diklosan

Diklosan vsebuje element diklofenak, ki spada v podskupino nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID); ima močan antirevmatični, protivnetni, antipiretični in analgetični učinek. Glavno načelo njegovega terapevtskega učinka je zaviranje biosinteze elementov PG.

Med vnetjem, ki ga povzročajo revmatične bolezni ali poškodbe, zdravilo pomaga zmanjšati otekanje tkiva in bolečino ter skrajšati obdobje obnove aktivnosti poškodovanih mišic z vezmi, sklepi in kitami. [ 1 ]

Indikacije Diklosan

Uporablja se za lokalno terapijo vnetij in bolečin v predelu mišic, kit s sklepi in vezi, ki imajo travmatično ali revmatično genezo.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki gela, znotraj tube s prostornino 40 g. V pakiranju je 1 taka tuba.

Farmakodinamika

Klinični podatki potrjujejo, da zdravilo lajša akutno bolečino v 60 minutah po prvem zdravljenju. Po 2 dneh se je na zdravilo Diclosan odzvalo 94 % zdravljenih (v primerjavi z 8 % tistih, ki so se odzvali na placebo). [ 2 ]

Odprava funkcionalnih motenj in bolečine je bila opažena po 4 dneh terapije z gelom. Vodno-alkoholna osnova zdravila ima hladilni in lokalni anestetični učinek. [ 3 ]

Farmakokinetika

Volumni diklofenaka, ki se absorbirajo skozi epidermis, so sorazmerni z velikostjo tretiranega območja in odvisni od celotnega deleža uporabljenega gela in intenzivnosti epidermalne hidratacije. Pri lokalnem zdravljenju epidermalne površine 500 cm2 z 2,5 g gela je bila stopnja absorpcije snovi približno 6 %. V primeru nanosa zaprtega povoja za 10 ur se je absorpcija zdravila potrojila.

Pri zdravljenju epidermisa z gelom na področju kolenskih in zapestnih sklepov se diklofenak opazi v krvni plazmi (njegova vrednost Cmax je tukaj približno 100-krat nižja kot pri peroralni uporabi), sinovialni ovojnici in sinovialni membrani. Sinteza beljakovin zdravila je 99,7 %.

Diklofenak se kopiči v epidermisu, ki je rezervoar, iz katerega se zdravilo postopoma sprošča v sosednja tkiva. Nato snov prehaja predvsem v vneta tkiva, ki se nahajajo globlje (na primer sklepe), in tam še naprej deluje. Tukaj je zdravilo registrirano v koncentracijah, ki so do 20-krat višje kot v krvni plazmi.

Presnovni procesi diklofenaka se odvijajo predvsem med hidroksilacijo, pri čemer nastane več fenolnih derivatov (od katerih imata 2 zdravilni učinek, vendar veliko šibkejši od diklofenaka).

Aktivna sestavina skupaj s svojimi presnovnimi komponentami se izloča predvsem z urinom. Sistemski intraplazemski očistek zdravila je 263 ± 56 ml na minuto, končni razpolovni čas pa je 1–3 ure (povprečna vrednost).

Odmerjanje in dajanje

Diclosan je treba uporabljati 3-4-krat na dan; gel se nanese tako, da se rahlo vtre v povrhnjico. Količina uporabljene snovi je odvisna od velikosti vnetega območja (na primer, 2-4 g gela zadostuje za zdravljenje območja velikosti 400-800 cm2).

Po nanosu si umijte roke (razen v primerih, ko se zdravi prav to področje).

Trajanje cikla zdravljenja je odvisno od terapevtske učinkovitosti gela in narave patologije.

Gela ne morete uporabljati več kot 2 tedna zapored.

• Vloga za otroke

Zdravila se ne sme predpisovati osebam, mlajšim od 14 let. V primeru uporabe zdravila pri mladostnikih, starejših od 14 let, daljše od 1 tedna ali v primeru okrepitve simptomov bolezni se je treba posvetovati z zdravnikom.

Uporaba Diklosan med nosečnostjo

Kliničnih podatkov o uporabi zdravila pri nosečnicah je premalo, zato gel v tem obdobju, pa tudi med dojenjem, ni predpisan. Absolutna kontraindikacija za uporabo je 3. trimesečje, saj lahko Diclosan povzroči šibkost porodne aktivnosti ali prezgodnje zaprtje arterijskega trakta.

Testiranje na živalih ni pokazalo škodljivih učinkov na nosečnost, embrionalni razvoj, porod ali postnatalni razvoj.

V primeru strogih indikacij se zdravilo lahko uporablja med dojenjem – v primerih, ko je verjetna korist večja od različnih tveganj. Gela ni mogoče nanašati na mlečne žleze in ga tudi ne uporabljati dlje časa.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z diklofenakom ali drugimi sestavinami zdravila;
• anamneza primerov astme, akutnega rinitisa ali urtikarije, ki so se razvili zaradi jemanja aspirina ali drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID).

Stranski učinki Diklosan

Neželeni učinki vključujejo:

• invazivne ali nalezljive okužbe: občasno se pojavi pustularni izpuščaj;
• imunska disfunkcija: občasno se opazijo Quinckejev edem ali simptomi intolerance (vključno z urtikarijo);
• težave z dihalno aktivnostjo: občasno se pojavi astma;
• lezije vezivnega tkiva in povrhnjice: pogosto se opazijo srbenje, dermatitis (tudi kontaktna oblika), izpuščaji, eritem in ekcem. Občasno se pojavi pekoč občutek ali fotosenzibilnost. Občasno se razvije bulozni dermatitis.

Preveliko odmerjanje

Tveganje za razvoj zastrupitve je zelo majhno, ker se diklofenak pri lokalnem zdravljenju izjemno slabo absorbira v sistemski krvni obtok. Pri zaužitju gela se lahko pojavijo splošni neželeni učinki.

V primeru nenamernega peroralnega zaužitja zdravila je treba hitro izzvati bruhanje in uporabiti adsorbent. Simptomatski ukrepi se izvajajo z izvajanjem postopkov, ki so predpisani za zdravljenje zastrupitve z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Pogoji shranjevanja

Diklosan je treba shranjevati na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Diklosan se lahko uporablja 24 mesecev od datuma proizvodnje terapevtske snovi.

Analogi

Analogi zdravila so Nimid, Diklobene z Dolgit gelom, Butadion in Ketoprofen z F-gelom, pa tudi Diklofenak, Finalgel in Klafen z Revmalinom.