Eldepryl

Eldepril je antiparkinsonik, ki spada v skupino zaviralcev MAO tipa B.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Eldepryl

Uporablja se za zdravljenje tresoče paralize ali simptomatskega parkinsonizma (kot monoterapija v začetni fazi razvoja patologije ali sočasno z zdravili levodope, pa tudi v kombinaciji z zdravili, ki upočasnjujejo aktivnost periferne dekarboksilaze, ali brez njih).

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, v količini 100 kosov v 1 steklenički. V pakiranju je 1 taka steklenička.

[ 3 ]

Farmakodinamika

Selegilin je selektivno zdravilo iz kategorije zaviralcev MAO-B. Prav tako ima sposobnost upočasniti ponovni privzem dopamina skupaj s presinaptičnimi končiči. Ta učinek poveča dopaminergično aktivnost v možganih.

Selegilin podaljša in okrepi delovanje levodope, kar omogoča zmanjšanje njenega odmerka. V kombinaciji z zdravili, ki vsebujejo levodopo, zdravilo podaljša obdobje "vklopa" in skrajša obdobje "izklopa", poleg tega pa zmanjša resnost pojava izčrpanosti, ki se pojavi po zadnjem odmerku.

Aktivna sestavina ne okrepi hipertenzivnega učinka snovi, kot je tiramin – tako imenovanega "tiraminskega učinka".

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Selegilin se hitro absorbira v prebavilih. Najvišje ravni so opažene 30–45 minut po peroralni uporabi. Biološka uporabnost elementa je precej nizka. Približno 10 % nespremenjene snovi (v povprečju) doseže veliki krog sistemskega krvnega obtoka (vendar je v tej komponenti opazna razlika med različnimi bolniki).

Selegilin je lipofilni in rahlo alkalen element, ki zlahka prodre v tkiva, vključno z možgani. Procesi porazdelitve snovi v telesu potekajo hitro, porazdelitveni volumen pa je pri jemanju 10 mg zdravila približno 500 litrov. Po uporabi zdravila v terapevtskih odmerkih se približno 75-85 % njegove aktivne sestavine sintetizira z beljakovinami krvne plazme.

Zdravilo se hitro presnavlja, predvsem v jetrih, pri čemer se pretvori v desmetilselegilin, pa tudi v 1-metamfetamin z 1-amfetaminom. Ti presnovni produkti se pojavijo v urinu in krvni plazmi po enkratnem in večkratnem dajanju zdravila.

Razpolovni čas zdravila je 1,5–3,5 ure. Njegova skupna hitrost izločanja je približno 240 l/uro. Produkti presnove zdravila se izločajo predvsem z urinom, približno 15 % pa jih najdemo v blatu.

Zaradi nepovratnosti procesa upočasnjevanja MAO-B trajanje učinka zdravila ni odvisno od obdobja izločanja snovi, kar omogoča jemanje zdravila enkrat na dan.

[ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Eldepril se v monoterapiji uporablja v zgodnji fazi patologije ali v kombinaciji z zdravili levodope (skupaj s perifernimi zdravili, ki upočasnjujejo aktivnost dekarboksilaze, ali brez njih). Začetni odmerek za katero koli shemo je 5 mg - jemati ga je treba zjutraj. Dnevni odmerek zdravila je dovoljeno povečati na 10 mg (lahko ga razdelimo na 2 odmerka ali pa celoten odmerek vzamemo zjutraj).

[ 11 ]

Uporaba Eldepryl med nosečnostjo

Ker ni dovolj podatkov o varnosti jemanja zdravila Eldepril med nosečnostjo ali dojenjem, ga je tem skupinam bolnikov prepovedano predpisovati.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na selegilin ali druge dodatne elemente zdravila;
• poslabšana razjeda;
• v kombinaciji s SSRI in SNRI (venlafaksin), pa tudi s simpatomimetiki, tricikličnimi antidepresivi, opioidi (kot je petidin) in zaviralci MAO (kot je linezolid).

Pri sočasnem jemanju z levodopo je treba upoštevati tudi njene kontraindikacije.

[ 9 ]

Stranski učinki Eldepryl

Jemanje zdravila lahko povzroči različne neželene učinke:

• Duševne motnje: pogosto se pojavijo halucinacije in občutek zmedenosti. Včasih se pojavijo nihanja razpoloženja. Lahko se poslabša nadzor impulzov in kompulzivnosti (npr. hiperseksualnost);
• težave z delovanjem živčnega sistema: pogosto se pojavijo glavoboli, diskinezija in omotica. Včasih se razvijejo začasne motnje spanja (kot je nespečnost). Občasno se pojavi občutek vzburjenosti;
• srčna disfunkcija: pogosto se pojavi bradikardija. Včasih se opazi supraventrikularna oblika tahikardije. Občasno se pojavijo aritmije;
• lezije, ki prizadenejo žilni sistem: občasno se razvije ortostatski kolaps;
• prebavne motnje: pogosto se pojavi slabost. Včasih se pojavi suhost ustne sluznice;
• simptomi iz hepatobiliarnega sistema: aktivnost jetrnih encimov se pogosto poveča;
• lezije v podkožju in na površini kože: občasno se pojavi izpuščaj;
• motnje ledvic in sečil: občasno se pojavijo motnje sečil. Možno je tudi zastajanje urina.

Med uporabo zdravila Eldepril se lahko pojavijo negativni simptomi, kot so tremor, vrtoglavica, depresija in psihoza, pa tudi bolečine v hrbtu, grlu, prsih in sklepih, pa tudi bruhanje, motnje vida, driska in zaprtje.

Sočasna uporaba z levodopo.

Ker zdravilo okrepi lastnosti levodope, se lahko njeni negativni učinki (vključno s hiperkinezijo, vznemirjenostjo, občutkom tesnobe ali zmedenosti, aritmijo z atipičnimi gibi, pa tudi disfonijo, ortostatskim kolapsom in halucinacijami) s kompleksnim zdravljenjem še okrepijo (priporočljivo je predpisati levodopo skupaj z zdravilom, ki upočasni periferno dekarboksilazo).

Če se pri tej kombinaciji zdravil pojavijo neželeni učinki, povezani z levodopo, je treba njen odmerek zmanjšati. Na primer, pri začetku uporabe selegilina je treba odmerek levodope zmanjšati v povprečju za 30 %.

[ 10 ]

Preveliko odmerjanje

Ni dokazov o klinično pomembni toksičnosti. Učinki selegilina kot selektivnega zaviralca MAO-B se pojavijo v odmerkih, potrebnih za zdravljenje tresoče paralize (5–10 mg/dan).

Znaki prevelikega odmerjanja so lahko podobni znakom zastrupitve z neselektivnimi zaviralci MAO. Mednje spadajo razdražljivost, zaspanost, hiperaktivnost, nemir in vznemirjenost, pa tudi omotica, tremor, halucinacije, hudi mišični krči in glavoboli. Drugi simptomi vključujejo bolečine v prsih, žilni kolaps, znižan ali zvišan krvni tlak, nepravilen ali hiter srčni utrip, depresijo dihanja, vročino ali komatozo, odpoved dihanja, epileptični napadi in hiperhidroza. Znaki zastrupitve se lahko pojavijo v 24 urah.

Zdravilo nima protistrupa. Sprejmejo se simptomatski ukrepi.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedane kombinacije zdravil.

Kombinacija s simpatomimetiki lahko povzroči močno zvišanje krvnega tlaka.

Uporaba s petidinom je prepovedana, ker je znano, da ta zdravila medsebojno delujejo in lahko povzročijo smrt, čeprav mehanizem te kombinacije še ni bil raziskan.

Tramadol lahko tudi medsebojno deluje z zdravilom.

Uporaba v kombinaciji s fluoksetinom povzroči hiperemijo, tremor, konvulzije, hipertermijo, hiperhidrozo, ataksijo in občutek zmedenosti ali vznemirjenosti. Pojavijo se lahko tudi omotica, halucinacije, pospešen srčni utrip, znižan ali povišan krvni tlak, komatozno stanje in delirij. Ker ima fluoksetin z njegovimi aktivnimi presnovnimi produkti dolg razpolovni čas, mora med prenehanjem uporabe in začetkom zdravljenja z zdravilom Eldepryl preteči vsaj 5 tednov. Selegilin z njegovimi presnovnimi produkti ima kratek razpolovni čas, zato se fluoksetin lahko začne jemati po 14 dneh po prenehanju uporabe.

Kombinacija s tricikličnimi antidepresivi povzroči pojav toksičnih simptomov iz centralnega živčnega sistema (razvoj tremorja, omotice ali konvulzij). Včasih se lahko pojavi hiperhidroza ali pa se krvni tlak zviša. Ker mehanizem razvoja takšnih znakov ni dobro raziskan, teh zdravil ni mogoče kombinirati.

Sočasno jemanje z zaviralci MAO lahko povzroči močno in ostro znižanje ali zvišanje krvnega tlaka.

Kombinacije zdravil niso priporočljive.

Zdravilo Eldepryl je treba previdno kombinirati s kombiniranimi peroralnimi kontraceptivi (vključno z etinilestradiolom z gestagenom ali etinilestradiolom z levonorgestrelom), ker lahko ta zdravila povečajo biološko uporabnost zdravila.

Uporabljajte s hrano.

Selegilin je specifičen zaviralec MAO-B, ki se razlikuje od standardnih zaviralcev MAO, ki zavirajo tako elemente MAO-A kot MAO-B.

Uporaba zdravila v priporočenih odmerkih po obrokih z nizko ravnjo tiramina ni povzročila razvoja hipertenzivnega učinka ("tiramin učinek"). To omogoča jemanje zdravila brez upoštevanja posebne diete.

Pri kombiniranju zdravila Eldepryl s standardnimi zaviralci MAO ali zaviralci MAO-A pa je potrebna stroga dieta (izogibati se morate uživanju hrane, ki vsebuje velike količine tiramina – izdelkov, ki vsebujejo kvas, pa tudi zrelega sira).

[ 15 ], [ 16 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Eldepril shranjujte nedosegljivo otrokom. Temperaturne vrednosti so v območju od 15 do 25 °C.

[ 17 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Eldepryl se lahko uporablja 3 leta od datuma izdaje terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Podatkov o uporabi zdravila pri otrocih ni, zato ga tej skupini bolnikov ni mogoče predpisati.

[ 18 ]

Analogi

Analogi zdravila so Pronoran s Cyclodolom, Neomidantan, Madopar in Stalevo, poleg Bromkriptina-kv pa še Parlodel, Pramipeksol Orion in Azilect z Yumexom. Seznam vključuje tudi Vinpotropil, Bromergon in Pk-merz, poleg Bromokriptina pa še Midantan in Amantadin.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]