Eldepril

Eldepril je antiparkinsonsko zdravilo, ki spada v skupino MAO tipa B.

[1], [2]

Indikacije Eldepril

Uporablja se za zdravljenje paralizo agitans simptomatska oblike parkinsonizma (kot monoterapija pri zgodnji stopnji razvoja ali patologije hkrati z levodopo drog, poleg tega pa v kombinaciji z zdravili, ki zavirajo periferne dekarboksilaze vrsto dejavnosti, ali brez njih).

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravila se pojavi v tabletah v količini 100 kosov znotraj prve viale. V pakiranju - 1 takšna steklenica.

[3]

Farmakodinamika

Selegilin je izbirna zdravila iz kategorije IMAO-B. Ima tudi sposobnost upočasnitve procesov ponovnega privzema dopamina skupaj s svojimi predinaptičnimi končnicami. Ta učinek povečuje dopaminergično aktivnost v možganih.

Selegilin podaljša in intenzivira delovanje levodope, tako da se lahko zmanjša njegov odmerek. V kombinaciji z zdravili, ki vsebujejo zdravilo levodopa, zdravilo podaljša obdobje "vklop", skrajša pa tudi čas izklopa in dodatno zmanjša pojav pojava izčrpanosti po končnem odmerku.

Aktivni element ne poveča hipertenzivnih učinkov snovi, kot je tiramin, tako imenovani "tiraminski učinek".

[4], [5], [6], [7]

Farmakokinetika

Selegilin se hitro absorbira v prebavnem traktu. Najvišje vrednosti so ugotovljene po preteku 30-45 minut po peroralni uporabi. Raven biološke uporabnosti elementa je precej nizka. Približno 10% nespremenjene substance (v povprečju) doseže velik razpon sistemskega pretoka krvi (vendar med različnimi bolniki obstaja opazna razlika v tej komponenti).

Selegilin je lipofilni in rahlo alkalni element, ki zlahka prehaja v tkiva, vključno z možgani. Postopki porazdelitve snovi v telesu se hitro pojavijo, volumen porazdelitve pa je približno 500 litrov z vnosom 10 mg LS. Po uporabi zdravila v zdravilnih odmerkih približno 75-85% njegove aktivne sestavine sintetizira s krvnim plazemskim proteinom.

Zdravilo hitro prehiteva metabolne procese, predvsem v jetrih, pretvorijo med seboj v desmetilselegilin in poleg tega 1-metamfetamin z 1-amfetaminom. Ti presnovni produkti se pojavijo znotraj urina in krvne plazme za enkratni in večkratni odmerek zdravila.

Razpolovna doba drog je 1,5-3,5 ure. Indikator njegovega celotnega očesa je približno 240 litrov / uro. Presnovni produkti zdravila se večinoma izločajo v urin, približno 15% pa se nahaja v blatu.

Zaradi nepreverljivosti postopka pojemanja MAO-B trajanje izpostavljenosti zdravilu ni odvisno od obdobja izločanja snovi, ki omogoča jemanje zdravila enkrat na dan.

[8], [9]

Odmerjanje in dajanje

Eldepril v monoterapiji se uporablja v zgodnji fazi patologije ali v kombinaciji z zdravili levodopa (skupaj s perifernimi zdravili, ki upočasnijo aktivnost dekarboksilaze ali brez njih). Velikost začetnega odmerka za katero koli shemo je 5 mg - jo vzemite zjutraj. Dovoljeno je zvišanje dnevnega odmerka zdravila na 10 mg (lahko ga razdelimo na dve uporabi ali vzamemo celoten odmerek zjutraj).

[12]

Uporaba Eldepril med nosečnostjo

Ker v zvezi z varnostjo jemanja zdravila Eldepril med nosečnostjo ali dojenjem ni dovolj podatkov, jih je prepovedano dodeliti tem skupinam bolnikov.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost netolerance v zvezi z selegilinom ali drugimi dodatnimi elementi zdravil;
• poslabšanje razjede;
• Kombinacija z SRIs in NRIs (venlafaksin) in simpatomimetiki, triciklične opioidi (kot petidin) in zaviralci MAO (kot linezolid).

Če jemljete sočasno z levodopo, je treba upoštevati tudi njegove kontraindikacije.

[10]

Stranski učinki Eldepril

Pridobivanje zdravil lahko privede do pojava različnih stranskih simptomov:

• duševne motnje: pogosto halucinat in občutek zmede. Včasih pride do sprememb v razpoloženju. Možna kršitev nadzora na področju impulzov in prisilnih sredstev (kot je hiperseksualnost);
• problemi pri delu Državnega zbora: pogosto označujejo glavobole, diskinezijo in omotico. Včasih razvijejo začasne motnje spanja (na primer nespečnost). Občasno se pojavi občutek navdušenja;
• krvavitve srčne funkcije: pogosto je bradikardija. Včasih se ugotovi supraventrikularna oblika tahikardije. Občasno se pojavijo aritmije;
• lezije, ki vplivajo na vaskularni sistem: občasno se razvije ortostatski kolaps;
• motnje prebavne funkcije: pogosto je slabost. Včasih je suhost ustne sluznice;
• simptomi iz hepatobiliarnega sistema: aktivnost delovanja jetrnih encimov se pogosto poveča;
• lezije v podkožnem sloju in površini kože: občasno je izpuščaj;
• ledvična okvara in težave z urinom: občasno se pojavi motnja uriniranja. Lahko pride do zamude pri uriniranju.

Med uporabo Eldeprila pogut pojavljajo negativne simptome, kot so tremor, vrtoglavica, depresija in psihoza, in poleg tega, bolečine v hrbtu, vratu, prsnega koša in sklepov, kot tudi bruhanje, motnje vida, driska in zaprtje.

Hkratna uporaba z levodopo.

Ker zdravilo okrepi lastnosti levodope, negativne pojave (vključno hiperkinezija, vznemirjenost, občutek tesnobe ali zmede, aritmija z atipičnimi premike, in poleg disfonija, ortostatske hipotenzije in halucinacij) lahko nadalje poslabšalo kombiniranem zdravljenju (priporočljivo predpisati levodopo skupaj z zdravilom, ki upočasni periferno dekarboksilazo).

Če so povezani z neželenimi učinki levodope, povezani s tako kombinacijo zdravil, je treba zmanjšati odmerek. Na primer, ko začnete uporabljati selegilin, je treba velikost deleža levodope zmanjšati povprečno za 30%.

[11]

Preveliko odmerjanje

Ni podatkov o klinično pomembni zastrupitvi. Učinek selegilina v obliki selektivnega MAOI-B se razvije z uporabo delov, potrebnih za zdravljenje tromboze (5-10 mg / dan).

Znaki prevelikega odmerjanja so lahko podobni manifestacijam zastrupitve z neselektivnimi MAOI. Med njimi občutek razdražljivost, zaspanost, hiperaktivnost, tesnobe in vznemirjenja, in poleg vrtoglavica, tresenje, halucinacije, hudi krči v mišicah in glavoboli. Na seznamu so tudi bolečine v prsnem košu, kolaps, ki vpliva na srčno-žilni sistem, spuščanje ali dvigovanje krvnega tlaka, neenakomerno in pospešen srčni utrip, zatiranja dihal, vročina ali komo, odpoved dihal, epileptične napade in izpuščaj. Simptomi zastrupitve se lahko pojavijo v 24 urah.

Zdravilo nima protistrupa. Izvajajo se simptomatski ukrepi.

[13], [14], [15]

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedane kombinacije zdravil.

Kombinacija s simpatikomimetiki lahko povzroči močno zvišanje krvnega tlaka.

Uporaba s pethidinom je prepovedana, ker je znano, da lahko ta zdravila povzročijo smrt med interakcijo, čeprav mehanizem te kombinacije še ni raziskan.

Zdravilo Tramadol lahko začne z interakcijo z zdravilom tudi z zdravilom.

Uporaba v kombinaciji s fluoksetinom za posledico pojav hiperemijo, tremor, krči, hipertermija, hiperhidroza, ataksijo, poleg tega pa občutek zmede ali vzbujanja. Lahko se pojavi tudi omotica, halucinacije, hiter srčni utrip, zmanjšanje ali zvišanje krvnega tlaka, koma in delirij. Ker ima fluoksetin s svojimi aktivnimi presnovnimi produkti dolgo razpolovno dobo, med prenehanjem uporabe in začetkom zdravljenja z zdravilom Eldepril, mora biti interval vsaj 5 tednov. Pri selegilinu in njegovih presnovnih izdelkih je kratek razpolovni čas, zaradi česar po prekinitvi jemanja zdravila fluoxetin lahko začnemo po 14 dneh.

Kombinacija s triciklicami povzroči pojav toksičnih simptomov s strani osrednjega živčnega sistema (razvoj tresavic, omotice ali konvulzije). Včasih je lahko hiperhidroza ali zvišanje krvnega tlaka. Ker mehanizem razvoja takšnih funkcij slabo razumemo, je takšnih zdravil nemogoče združiti.

Vstop hkrati z MAOI lahko povzroči močno in dramatično zmanjšanje ali povečanje pritiska.

Ne priporočamo kombinacij zdravil.

Previdnost je potrebna v kombinaciji s peroralnimi kontraceptivi Eldepril kombiniranega značaja (vključno etinilestradiola z progestogenske levonorgestrela ali etinilestradiola s), ker so ta sredstva lahko povečajo biološko uporabnost kazalnikov drog.

Jejte s hrano.

Selegilin je specifičen MAOI-B, ki se razlikuje od standardnih MAOI, ki imajo depresivni učinek na elemente MAO-A in MAO-B.

Uporaba zdravil v priporočenih odmerkih po zaužitju hrane z nizko vsebnostjo tiramina ni povzročila hipertenzivnega učinka ("tiraminski učinek"). To vam omogoča, da vzamete drogo, ne da bi se držali določene prehrane.

Ampak tukaj je kombinacija Eldeprila standardne zaviralci MAO ali MAO-A zahteva strogo dieto (morate odreči obrok, ki vsebuje velike količine tiramina - izdelkov, kot dela, ki vsebuje kvas in zrelih sirov).

[16], [17]

Pogoji shranjevanja

Eldepril je treba hraniti izven dosega otrok. Temperaturne vrednosti so v mejah 15-25 ° C.

[18]

Rok uporabnosti

Zdravilo Eldepril se lahko uporablja 3 leta po sproščanju terapevtskega sredstva.

Prijava za otroke

Ni podatkov o uporabi zdravil za otroke, ker tega ni mogoče dodeliti tej skupini bolnikov.

[19],

Analogi

Analogi zdravila so zdravila z pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar in Stalevo in adicijske Bromkriptin-q, PARLODEL pramipeksola Orion Azilekt s Yumeksom. Seznam vsebuje tudi Vinpotropil, Bromergon in Pk-Merz, poleg Bromocriptina, Midantana in Amantadina.

[20], [21], [22]