Enadipin

Enadipin je kompleksno zdravilo s hipotenzivnimi lastnostmi.

Indikacije Enadipin

Uporablja se za zniževanje visokega krvnega tlaka, pa tudi za zdravljenje angine pektoris in variantne angine pektoris.

Obrazec za sprostitev

Terapevtsko sredstvo se sprošča v obliki tablet.

Farmakodinamika

Enadipin je kombinirano zdravilo s hipotenzivnim učinkom, ki vsebuje učinkovini enalapril in amlodipin. Zdravilni učinek zagotavljajo lastnosti njegovih aktivnih sestavin.

Amlodipin zavira aktivnost počasnih kalcijevih kanalov in blokira tudi prodiranje kalcijevih ionov skozi stene počasnih kalcijevih kanalov v žilne celice in gladkomišične kardiomiocite. Posledično se zmanjša celotna upornost perifernih žil, kar vodi do znižanja krvnega tlaka.

To ne vodi do spremembe kazalnikov srčnega utripa, zaradi zmanjšanja obremenitve srčne mišice pa se zmanjša potreba srca po kisiku.

Terapevtski učinek omogoča razširitev glavnih arteriol s koronarnimi arterijami - znotraj ishemičnih in zdravih miokardnih con. Zaradi tega se izboljša prehod kisika v miokard, pri ljudeh z variantno angino pektoris pa preprečuje nastanek koronarnih krčev. Pri ljudeh s povišanim krvnim tlakom enkratni dnevni odmerek zdravila povzroči znižanje teh kazalnikov za 24 ur. Amlodipin ima postopen začetek delovanja, zaradi česar ne povzroča znakov akutne hipotenzije.

Pri ljudeh z angino pektoris jemanje enega samega odmerka enadipina na dan poveča toleranco za telesno aktivnost, zmanjša pogostost napadov angine pektoris in število zaužitih tablet nitroglicerina.

Enalaprilijev maleat je zaviralec ACE. Zavira nastajanje angiotenzina 1 in 2. Med njegovim delovanjem se zmanjšajo skupni periferni žilni upor, krvni tlak ter pred- in poobremenitev miokarda. Poleg tega snov zmanjša hitrost razgradnje bradikinina in poveča vezavo PG.

Dolgotrajna uporaba vodi do oslabitve miokardne hipertrofije, poleg tega pa tudi miocitov arterijskih membran uporovne narave. Komponenta pomaga izboljšati prekrvavitev ishemičnih področij miokarda. Hkrati upočasni napredovanje disfunkcije levega prekata pri ljudeh, ki so predhodno preboleli miokardni infarkt.

Najvišji antihipertenzivni učinek se pojavi po 4–6 urah in traja 12–24 ur.

Farmakokinetika

Farmakokinetične značilnosti zdravila so določene z interakcijo njegovih elementov. Najvišje vrednosti amlodipina v krvni plazmi so opazne 3-4 ure po zaužitju zdravila in na tej ravni ostanejo 24 ur. Vnos hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije snovi v želodcu. Stabilne vrednosti enalaprila v plazmi so zabeležene po 7-8 dneh.

Enadipine se presnavlja v jetrih, izločanje zdravila pa poteka predvsem skozi ledvice.

Pri starejših ljudeh opazimo zmanjšanje očistka, zaradi česar se lahko razpolovni čas zdravila v plazmi poveča.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se lahko uporablja ne glede na vnos hrane, tablete pa se sperejo z 0,5 kozarca navadne vode.

Odmerek zdravila je treba izbrati individualno za vsakega bolnika, pri čemer je treba upoštevati njegovo stanje in naravo bolezni. Odraslim se običajno predpiše 1 tableta zdravila enkrat na dan. Ob upoštevanju individualne občutljivosti bolnika je dovoljeno največ 2 tableti zdravila na dan.

[ 2 ]

Uporaba Enadipin med nosečnostjo

Ni podatkov o varnosti uporabe zdravila pri nosečnicah ali doječih materah.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na sestavine zdravila;
• stenoza, ki prizadene aortno odprtino;
• hipertrofična oblika kardiomiopatije, ki jo spremlja obstrukcija iztočnega trakta levega prekata;
• znižan krvni tlak;
• kardiogeni šok;
• Dvostranska ali enostranska stenoza, ki prizadene arterije v ledvicah;
• hiperkaliemija;
• bolniki, ki so jim pred kratkim presadili ledvico.

Stranski učinki Enadipin

Jemanje tablet lahko povzroči naslednje neželene učinke: občutek vročine, vročinski oblivi, glavoboli, ortostatska hipotenzija, znižan krvni tlak, omotica in tahikardija. Poleg tega se lahko pojavijo otekanje nog, alergijski simptomi (srbenje, izpuščaji, hiperemija kože, urtikarija in Quinckejev edem), bruhanje, suh kašelj, miozitis, artritis, pa tudi slabost, artralgija, Stevens-Johnsonov sindrom in disfunkcija jeter. Dolgotrajna uporaba povzroči parestezije, občutek hude utrujenosti ali šibkosti ter bolečine v okončinah.

Redko opazimo povečanje kreatinina s sečnino v krvni plazmi. Po prenehanju uporabe zdravila se ti kazalniki vrnejo v normalne vrednosti. Takšne negativne simptome običajno opazimo pri ljudeh z ledvičnimi težavami ali pri ljudeh s srčnim popuščanjem, ki ga jemljejo v kombinaciji z diuretiki.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Najpogosteje se med zastrupitvijo opazijo naslednji simptomi: močno znižanje krvnega tlaka (približno 6 ur po zaužitju zdravila), stanje stuporja in tahikardija.

Za zdravljenje motenj je predpisano izpiranje želodca, vzdrževanje kardiovaskularne funkcije, nadzor pljučne in srčne funkcije ter spremljanje vrednosti BCC in diureze. Prav tako je treba bolniku držati okončine dvignjene in intravensko dajati dopamin s kalcijevim glukonatom.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravila s kalijevimi diuretiki (kot sta spironolakton in triamteren z amiloridom) je prepovedana, ker lahko zviša raven kalija v plazmi. Pri takšnem zdravljenju je treba spremljati raven kalija v plazmi.

Uporaba zdravila skupaj z zdravili, ki blokirajo kalcijeve kanale, diuretiki, hidralazinom, pa tudi z zaviralci adrenergičnih receptorjev β in prazosinom okrepi antihipertenzivni učinek.

Kombinirana uporaba enadipina z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) lahko zmanjša terapevtsko aktivnost zdravila.

Kombinacija z litijevimi zdravili lahko povzroči upočasnitev izločanja litija, kar ima za posledico povečano tveganje za toksične učinke.

Sočasna uporaba zdravila z varfarinom povzroči majhno spremembo učinka varfarina na nove vrednosti PTT.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Enadipin je treba shranjevati na suhem mestu, izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indikatorji morajo biti v območju 18-25 °C.

Rok uporabnosti

Enadipin se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdaje terapevtskega zdravila.

Vloga za otroke

O uporabi enadipina v pediatriji ni podatkov.

Analogi

Analogi zdravila so Amapin, Gipril, Ekvator in Bi-Prestarium z Eneasom, pa tudi Bi-Ramag, Rami-azomex in Enap-combi.