Femara

Femara je protitumorsko zdravilo.

[1]

Indikacije Femara

Uporablja se za zdravljenje takšnih motenj:

• rak dojk (v skupni obliki) pri ženskah v postmenopavzi in predhodno zdravljeni z antiestrogeni (kot je tamoksifen);
• začetno fazo raka dojke pri ženskah v postmenopavzalni fazi.

[2]

Obrazec za sprostitev

Izdaja zdravila se pojavi v tabletah s prostornino 2,5 mg, 30 kosov znotraj embalaže.

[3], [4],

Farmakodinamika

Zdravilo je nesteroidno in ima protimumorski učinek. Femara je zdravilo, ki specifično zavira aktivnost encima aromataze. S pomočjo konkurenčne sintetičnega podenote encima aromataze, ki je udeležen pri estrogen zavezujoč postopek preprečuje stimulativen učinek slednjega v zvezi z rastjo tumorja. Pomaga tudi samostojno zatiranje njene rasti.

Med zdravljenjem raka dojke v enotni obliki (v koraku postmenopavzi) vsakodnevno sprejem letrozol povzroči znižanje vrednosti estron sulfata, estron in estradiola v krvi (za 75-90%). Hkrati ni sprememb v stopnjah androstenediona. Tako blokada procesov biosinteze estrogena ne povzroči kumulacije androgenov, ki so predhodniki estrogenov. Poleg tega ni sprememb v ravni lutropina in FSH, pa tudi v ščitničnih hormonih.

Zdravilo nima vpliva na vezavne procese steroidnih hormonov, ki se nahajajo v nadledvičnih žlezah, kar omogoča preprečevanje korekcije SCS in mineralokortikosteroidov.

[5], [6], [7]

Farmakokinetika

Letrozol pri visoki hitrosti se absorbira iz prebavnega trakta. Indikatorji biološke razpoložljivosti so 99,9%. Eating food rahlo zmanjša stopnjo absorpcije. Sinteza s krvnimi beljakovinami je 60%.

Indikatorji ravnovesja so opaženi po 3-6 tednih, če vsak dan vzamete zdravilo v standardni del. Zdravilo je podvrženo metabolnim procesom, v katerih se tvori neaktivna spojina.

Izločanje presnovnih produktov snovi pride skozi črevesje z ledvicami. Razpolovni čas je 48 ur.

[8], [9], [10]

Odmerjanje in dajanje

Odmerek morate jemati peroralno, 2,5 mg na dan, brez vezave na prehranjevanje, vsak dan.

Zdravljenje pogosto traja dolgo - vsaj 5 let. Če opazite simptome napredovanja neoplazme, je treba zdravljenje prekiniti.

[14], [15], [16]

Uporaba Femara med nosečnostjo

Prepovedano je predpisovati femaro nosečnicam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• obdobje dojenja (po potrebi je treba zdravilo opustiti dojenje);
• prisotnost nestrpnosti glede na elemente zdravila;
• hormonski status, ki se pojavlja pri ženskah v reproduktivnem obdobju;
• otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let.

[11]

Stranski učinki Femara

Uporaba zdravil običajno povzroča neželene učinke z zmerno stopnjo resnosti. Ne zahtevajo preklica sprejema.

Med negativnimi reakcijami so: oteklina, izpuščaji, glavoboli, bruhanje s slabostjo in občutek splošne slabosti. Poleg tega so vročinski vročine, bolečine v hrbtu in roke z nogami. Obstaja tudi redčenje las, povečanje telesne mase, vaginalna krvavitev in anoreksija.

[12], [13],

Interakcije z drugimi zdravili

V kombinaciji s tamoksifenom v odmerku 20 mg se vrednost tega zdravila zmanjša za 38%, brez negativnega učinka na tamoksifen. Ni podatkov o uporabi zdravil z drugimi antitumorskimi sredstvi.

Verjetnost pomembnega medsebojnega delovanja zdravila z izoencima CYP2C19 je precej nizka. Toda če jo uporabite v kombinaciji z zdravili, katerih metabolizem se pojavi s pomočjo izoencimov hemoproteina, morate biti previdni.

Pogoji shranjevanja

Femara je treba hraniti pri temperaturnih vrednostih, ki ne presegajo 30 ^o С.

[17],

Rok uporabnosti

Zdravilo Femara se lahko uporablja 5 let od datuma sproščanja zdravila.

[18], [19]

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Letrotera, letrozol z Letrozol-Teva, poleg tega Extrase in Letroz.

Mnenja

Femara je klasificiran kot nesteroidnih zdravil, ki počasi aromataze (3. Generacija) aktivnost in so za obstoječe podatke, lahko zmanjša za 98% vrednosti estrogenov, ki s pomočjo encima aromataze, oblikovano iz androgenov pri ženskah, postmenopavzalne bivanje v fazi. Med drogami iz te skupine je najbolj učinkovita Femara.

Pri uporabi tega zdravila med zgodnjim podpornim zdravljenjem bo učinkovitejša od Tamoxifena (pri primerjanju ob upoštevanju pogostosti ponovitve in časovnih obdobij pred pojavom metastaz). Zdravila se šteje, da je zelo učinkovita in varna hkrati (še posebej velja za ženske, ki imajo visoko verjetnost pojava ponovitve (v prisotnosti zasevkov v bezgavkah ali če je ženska že prej bili kemoterapevtiki zdravljenja)). Včasih se lahko uporaba zdravila izogiba sevanju in citostatiki ter kirurški posegi.

Pregledi kažejo, da se to zdravilo bolje prenaša kot Tamoxifen. Terapija je trajala 4,5-6 let, le nekateri bolniki pa so razvili neželene učinke: mialgijo, vroče bloke in tudi artritis. Poleg tega so opazili razvoj anoreksije, perifernih edemov, slabosti in hude utrujenosti.

Bolniki pravijo tudi, da jemanje zdravil, ki upočasnijo aktivnost aromataze, pogosto povzroči nastanek osteoporoze in povečuje verjetnost zlomov. Zaradi tega kombinirana terapija vključuje orodja, kot je Zometa, ki je biofosfonat.

[20]