Fenorelaksan

Fenorelaksan je antikonvulzivno, pomirjujoče in hipnotično zdravilo iz skupine benzodiazepinov.

Indikacije Fenorelaksan

Fenorelaksan je odličen za obvladovanje patoloških procesov, kot so:

• Odtegnitveni sindrom (zaradi zlorabe alkoholnih pijač in drog);
• Epileptični status;
• Epileptični napadi (ne glede na vzrok);
• Epilepsija (temporalna in mioklonična);
• Motnja spanja, ki se kaže kot nespečnost;
• Obsedenost;
• Reaktivne psihoze;
• Nevrotični in nevrotičnim stanjem;
• Psihopatska in psihopodobna stanja;
• Stanja, ki jih spremlja povečana tesnoba, razdražljivost, živčna napetost, čustvena nestabilnost;
• Seneto - hipohondrične patologije (vključno s tistimi, ki so odporne na druge anksiolitike);
• Hiperkineza in trzanje, mišična rigidnost, avtonomna nestabilnost (v nevrologiji);
• Shizofrenija (vključno z vročinsko obliko) s povečano občutljivostjo na antipsihotična zdravila;
• Za premedikacijo (v anesteziologiji, kot sestavni del indukcijske anestezije);
• Za zmanjšanje občutka strahu in čustvene napetosti (v izrednih razmerah).

Obrazec za sprostitev

Na farmacevtskem trgu je zdravilo predstavljeno v obliki raztopine za različne vrste uporabe (intravensko in intramuskularno), pa tudi v obliki tablet.

Farmakodinamika

Fenorelaksan je anksiolitik. Je derivat benzodiazepama. Zato ima na telo takšne učinke, kot so: pomirjanje, lajšanje krčev in lajšanje mišične napetosti.

Zaviralni učinek fenorelaksana na centralni živčni sistem se realizira predvsem v talamusu in hipotalamusu ter v limbičnem sistemu.

Pri uporabi tega zdravila se poveča zaviralni učinek na gama-aminomasleno kislino (GABA), ki je eden glavnih mediatorjev sinaptičnega upočasnjevanja (post- in pre-) prenosa živčnih impulzov v osrednjem živčnem sistemu.

Glavni mehanizem njegovega delovanja je aktivacija benzodiazepinskih živčnih končičev supramolekularne asociacije GABA-benzodiazepin-kloroionofor-receptor, zaradi česar se aktivirajo GABA receptorji in pride do zmanjšanja napetosti subkortikalnih struktur možganov ter upočasnitve polisinaptičnih spinalnih reakcij.

Farmakokinetika

Po peroralnem jemanju se fenorelaksan dobro absorbira iz prebavil. Njegova največja gostota je dosežena v eni do dveh urah. Presnova poteka v jetrih.

Razpolovna doba zdravila traja od šest do osemnajst ur. Izločanje poteka predvsem z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Če je fenorelaksan predpisan v obliki raztopine (za intravensko (curkom ali kapljično) ali intramuskularno dajanje):

• Zmanjšanje strahu, tesnobe, napetosti, vegetativnih napadov in psihotičnih stanj
• Prvi odmerek je od 0,5 do 1 ml raztopine, v povprečju doseže tri do pet mililitrov na dan. V nekaterih primerih do sedem do deset mililitrov.

Epileptični napadi:

• Zdravljenje se začne z 0,5 ml 0,1% raztopine in doseže povprečno od enega do treh mililitrov na dan.
• Odtegnitveni sindrom;

Priporočeni odmerek je 0,5–1 ml 0,1 % raztopine.

• Povečan mišični tonus (v nevrologiji)

Priporočljivo je, da se raztopina daje intramuskularno enkrat ali dvakrat na dan, pol mililitra.
Premedikacija:

• 0,1% raztopina fenorelaksana se daje v količini od treh do štirih mililitrov.

Največja količina zdravila, ki jo je mogoče dati na dan, je deset mililitrov. Če se zdravljenje izvaja z intravensko ali intramuskularno aplikacijo, bo optimalni potek zdravljenja od tri do štiri tedne. Zdravljenja ni mogoče takoj prekiniti (zaradi možnega razvoja odtegnitvenega sindroma) - le s postopnim zmanjševanjem odmerka.

Ko dosežete stabilen rezultat, lahko preklopite na uporabo Phenorelaxana v obliki tablet.

Tablete je treba jemati peroralno, pri čemer je enkratni odmerek običajno 0,5-1 mg.

Če zdravilo jemljete približno trikrat na dan, bo povprečni odmerek 1,5–5 mg. Zjutraj in popoldne 0,5–1 mg, zvečer pa največ 2,5 mg. Največji dnevni odmerek ni večji od desetih miligramov.

Priporočeni vnos za različne patologije:

• Motnje spanja:

Dvajset do trideset minut pred spanjem morate vzeti 0,25–0,5 mg.

• Patološka stanja (na primer nevrotična, psihopatska, nevrozi podobna in psihopatski):

Na začetku zdravljenja je treba jemati 0,5–1 mg dva ali trikrat na dan. Nato se lahko po dveh ali štirih dneh (če bolnik zdravilo dobro prenaša in ob upoštevanju učinkovitosti zdravljenja) odmerek poveča na štiri do šest miligramov na dan.

• Če ima bolnik močan občutek strahu in tesnobe

Zdravljenje je treba začeti s tremi miligrami na dan, odmerek pa hitro povečevati, dokler ne dosežemo želenega učinka.

• Epilepsija

Priporočeni odmerek je od dva do deset miligramov na dan.

• Odtegnitev od alkohola

Priporočeni dnevni vnos je od dva in pol do pet miligramov.

• Patologije, za katere je značilen povečan mišični tonus

Priporočljivo je zaužiti dva do tri miligrame na dan, dnevni vnos pa razdeliti na dva odmerka.

Fenorelaksana v obliki tablet se ne sme uporabljati več kot dva tedna, da se zmanjša tveganje za odvisnost od drog. V določenih okoliščinah se lahko trajanje uporabe zdravila podaljša na šestdeset dni.

Če je treba zdravilo prekiniti, je treba odmerek zmanjševati postopoma, da se zmanjša tveganje za odtegnitveni sindrom.

[ 2 ]

Uporaba Fenorelaksan med nosečnostjo

Ker ima zdravilo teratogeni učinek, ki prispeva k poškodbam ploda in lahko povzroči mutacijo (prirojeno) na ravni DNK, je njegova uporaba med nosečnostjo strogo prepovedana. To še posebej velja za ženske v prvem trimesečju, saj je delitev celic v času nosečnosti najbolj aktivna. Navsezadnje je zelo verjetno, da bo otrok razvil hude prirojene malformacije, če bo njegova mati v tem obdobju jemala fenorelaksan.

Kasneje (v drugem in tretjem trimesečju) se teratogeni učinek zmanjša, vendar grožnja za zdravje otroka ostaja enaka. Zato se to zdravilo v tem obdobju nosečnosti lahko uporablja, vendar ni priporočljivo.

Če ženska pred porodom jemlje zdravilo Phenorelaxan, lahko pri novorojenčku povzroči težave z dihanjem.

Če lečeči zdravnik ne more predpisati drugega, varnejšega zdravila in ima bolnik vitalne indikacije za jemanje zdravila Phenorelaxan, je uporaba zdravila možna.

Ker obstajajo dokazi, da fenorelaksan v majhnih količinah prehaja v materino mleko in posledično vpliva na zdravje otroka (in s tem povzroča škodo), je njegova uporaba med dojenjem prav tako prepovedana.

Kontraindikacije

Zdravila se ne sme uporabljati v naslednjih primerih:

• Povečana individualna občutljivost na zdravilno učinkovino fenorelaksan;
• Koma;
• Stanje šoka;
• Miastenija;
• Glaukom zaprtega tipa (v akutnem obdobju ali ob prisotnosti predispozicije);
• Akutna zastrupitev z alkoholnimi pijačami, narkotičnimi drogami ali uspavalnimi tabletami;
• Kronična obstruktivna pljučna bolezen;
• Akutna respiratorna odpoved;
• Obdobje brejosti;
• Huda depresija;
• Obdobje dojenja;

Ob upoštevanju vseh tveganj se zdravilo lahko uporablja v naslednjih primerih:

• Nezadostno delovanje jeter ali ledvic;
• Ataksija (možganska ali spinalna);
• Prisotnost odvisnosti od drog v bolnikovi zdravstveni anamnezi;
• Nagnjenost k zlorabi psihoaktivnih drog;
• Hiperkineza;
• Osnovna vrsta možganske patologije;
• Če bolnik pripada starejši populaciji.

Stranski učinki Fenorelaksan

Pri uporabi zdravila Phenorelaxan obstaja možnost naslednjih neželenih učinkov:

• Živčni sistem: utrujenost, zmanjšana koncentracija, dezorientacija, zmedenost, okvarjen spomin, nestabilna hoja.
• Hematopoetski sistem: znižane ravni levkocitov, nevtrofilcev, trombocitov, agranulocitoza, anemija.
• Prebavni sistem: disfunkcija jeter, zlatenica, motnje odvajanja blata, izguba apetita.
• Urogenitalni sistem: anurija, ledvična disfunkcija, motnje libida, dismenoreja.
• Alergija: izpuščaji na površini kože, srbenje;
• Učinki na plod med nosečnostjo: teratogenost, depresija centralnega živčnega sistema in dihalne funkcije.
• Lokalno: vnetje ven ali zamašitev lumna vene s trombom;
• Splošno: odvisnost, odvisnost od drog; znižan krvni tlak, okvara vida, zmanjšana telesna teža, pospešen srčni utrip.

Prav tako je treba upoštevati, da lahko hitro zmanjšanje odmerka ali popolna prekinitev uporabe fenorelaksana prispeva k razvoju odtegnitvenega sindroma.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Če je priporočeni odmerek zdravila Phenorelaxan nekoliko presežen, obstaja možnost povečanja terapevtskega učinka in neželenih učinkov.

Če je priporočeni odmerek močno prekoračen, se pojavi huda depresija zavesti, delovanja srca in pljuč.

Terapija zahteva:

• Spremljanje vitalnih znakov telesa;
• Podpira delovanje srca in pljuč;
• Simptomatsko zdravljenje;
• Uvedba strihnin nitrata (1 ml 0,1% raztopine 2-3) – kot antagonist mišičnega relaksanta fenorelaksana;
• Uvedba posebnega antagonista – flumazenila (Anexate): intravensko 0,2 mg (po potrebi se odmerek lahko poveča na 1 mg) v 5 % raztopini glukoze ali 0,9 % raztopini NaCl.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, ki sočasno jemljejo levodopo in fenorelaksan, se učinkovitost prvega zmanjša.

Zidovudinom – sočasna uporaba s fenorelaksanom poveča toksičnost zidovudina.

Če se zdravilo Phenorelaxan uporablja skupaj z zdravili iz naslednjih skupin: antipsihotiki (nevroleptiki), antiepileptiki, mišični relaksanti, narkotični analgetiki ali s hipnotičnim učinkom, se bo učinek medsebojno okrepil.

Zaviralci mikrosomske oksidacije – povečajo verjetnost neželenih učinkov.

Induktorji jetrnih katalizatorjev (mikrosomski) – zmanjšajo učinkovitost fenorelaksana.

Fenorelaksan, če se uporablja sočasno z imipraminom, poveča gostoto slednjega v krvni plazmi.

Pri uporabi z zdravili, ki znižujejo krvni tlak, se pojavi izrazitejši hipotenzivni učinek.

Pri uporabi klozapina s fenorelaksantinom se lahko pojavi depresija dihanja.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Fenorelaksan spada na seznam B (močna zdravila).

Hraniti ga je treba na suhem mestu, stran od neposredne sončne svetlobe in izven dosega otrok. Temperatura naj bo okoli 25 °C.

Rok uporabnosti

Če so izpolnjeni vsi pogoji shranjevanja, se zdravilo lahko shranjuje tri leta.

Ocene

Fenorelaksan ni nov izdelek na farmacevtskem trgu. V času svojega obstoja se je izkazal kot odlično in učinkovito zdravilo. Področje njegove uporabe je zelo široko, od odtegnitvenega sindroma do shizofrenije. Hkrati pa tako zdravniki kot bolniki opažajo pojav številnih neželenih učinkov, predvsem pa razvoj odvisnosti, zaradi česar je njegova dolgotrajna uporaba problematična.