Flagyl

Zdravilo Flagyl vsebuje zdravilno učinkovino metronidazol; zdravilo spada v podskupino nitro-5-imidazolov in ima terapevtski učinek na biokemično redukcijo 5-nitro skupine metronidazolov z uporabo transportnih beljakovin protozojskih in anaerobnih celic.

Po obnovi določena skupina, ki interagira z DNK mikrobnih celic, zavira vezavo nukleinskih kislin, kar povzroči lizo patogene bakterijske celice. [ 1 ]

2-oksimetronidazol (glavna presnovna enota metronidazola) ima tudi antiprotozojske in protimikrobne učinke.[ 2 ]

Indikacije Flagyl

Uporablja se (v tabletah) za naslednje bolezni:

• protozojske okužbe (vključno z zunajčrevesno obliko amebijaze (tudi amebičnim jetrnim abscesom) in njeno črevesno obliko, balantidiazo, giardiazo, vaginitisom ali uretritisom trihomonade, epidermalno lišmaniozo in trihomonijazo);
• lezije, povezane z vplivom bakteroidov (sem spadajo okužbe kosti in sklepov ali osrednjega živčnega sistema ( meningitis ali možganski absces), bakterijski endokarditis, pljučni empiem ali absces, pljučnica in sepsa);
• okužbe, ki jih povzročajo sevi klostridij, peptostreptokokov in peptokokov (vključno z okužbami, ki prizadenejo medenične organe (absces v jajcevodih in jajčnikih, endometritis in okužbe vaginalnega oboka) in intraperitonealne lezije (peritonitis ali jetrni absces));
• gastritis ali razjede v dvanajstniku, povezane z vplivom bakterije Helicobacter pylori (kombinirano zdravljenje);
• psevdomembranski kolitis (povezan z uporabo antibiotikov);
• preprečevanje zapletov v pooperativnem obdobju (to velja zlasti za operacije na debelem črevesu, apendektomijo, pararektalne posege in ginekološke posege).

Supozitorije so predpisane v naslednjih primerih:

• lokalno zdravljenje vaginitisa (vključno s trihomonazo in nespecifičnimi oblikami);
• preprečevanje nastanka anaerobnih okužb, ki se lahko pojavijo pri operacijah peritoneuma in medeničnih organov.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo je na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo (20 kosov) in vaginalnih supozitorijev (10 kosov).

Farmakodinamika

Antiprotozojski in protimikrobni učinek metronidazola se razvije v povezavi z večino patogenih bakterij, vključno s: trihomonadami, peptostreptokoki z dizenteričnimi amebami, peptokoki, fuzobakterijami s črevesnimi lambliji in klostridijami, poleg tega pa tudi z anaerobnimi bakteroidnimi sevi obveznih vrst, ki tvorijo spore in ne tvorijo spor, ter posameznimi evbakterijskimi sevi.

Odpornost na metronidazol se pojavlja pri fakultativnih in aerobnih sevih anaerobnih bakterij. [ 3 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se metronidazol skoraj popolnoma in hitro absorbira v prebavilih (približno 80 % v 1 uri). Vnos hrane ne spremeni absorpcije zdravila. Biološka uporabnost je 100 %. Po peroralni uporabi 0,5 g metronidazola je po 1 uri njegova plazemska raven 10 mcg/ml, po 3 urah pa 13,5 mcg/ml.

Razpolovni čas je v 8-10 urah. Sinteza s serumskimi beljakovinami ne presega 10-20 % uporabljenega odmerka.

Metronidazol hitro prehaja v tkivne tekočine (vključno z ledvicami, jetri, žolčem, pljuči, kožo, vaginalnimi izločki, slino, cerebrospinalno tekočino in semensko tekočino) in materino mleko, prehaja pa tudi skozi placento.

Približno 30–60 % zdravila se med presnovnimi procesi spremeni s hidroksilacijo, oksidacijo in glukuronidacijo.

Metronidazol se izloči skozi ledvice v 40–70 % (35 % v nespremenjeni obliki).

V primeru bolezni ledvic lahko ponavljajoča se uporaba metronidazola povzroči njegovo kopičenje v serumu.

Pri vaginalni uporabi zdravila v odmerku 0,5 g je sistemska absorpcija približno 20 %; intraplazemske vrednosti so približno 12 % v primerjavi z enakim enkratnim peroralnim odmerkom.

Manj kot 20 % zdravila se podvrže sintezi beljakovin. Razpolovni čas pri sistemski uporabi in zdravem delovanju jeter je 8–10 ur.

Odmerjanje in dajanje

Sheme za uporabo tablet.

Tablete se jemljejo peroralno.

Pri amebiazi naj odrasli vzamejo 1,5 g zdravila na dan (odmerek razdelite na 3 odmerke). Zdravljenje traja 7 dni.

Pri giardiazi naj bi otrok, star 6-10 let, zaužil 375 mg snovi na dan, otrok, star 10-15 let, 0,5 g, odrasel pa 0,75-1 g. Zdravljenje se nadaljuje 5 dni.

Trihomonijaza (uretritis ali vaginitis pri ženskah in uretritis pri moških) zahteva enkratni odmerek 2 g ali celoten potek zdravljenja - z dnevnim odmerkom 0,5 g (razdeljeno na 2 odmerka) in trajanjem zdravljenja 10 dni.

Pri nespecifičnem vaginitisu se uporablja 0,5 g zdravila Flagyl na dan (razdeljeno na 2 odmerka); zdravljenje traja 1 teden.

Za zdravljenje anaerobnih okužb je potrebno uporabiti 1-1,5 g zdravila na dan.

V primeru hude ledvične disfunkcije (raven kreatinina pod 10 ml na minuto) je treba dnevni odmerek zmanjšati za polovico.

Sheme za uporabo supozitorijev.

Svečke lahko uporabljajo samo odrasle ženske. Svečko je treba vstaviti globoko v nožnico.

Pri trihomonadnem vaginitisu uporabite 1 supozitorij (0,5 g) na dan v kombinaciji s tabletami Flagyl. Zdravljenje traja 10 dni.

Pri nespecifičnem vaginitisu uporabite 1 supozitorij 2-krat na dan (1 g na odmerek). Zdravljenje traja 1 teden. Po potrebi lahko uporabite tudi peroralno obliko zdravila.

Nujno je, da se enako terapijo izvaja tudi pri spolnem partnerju ženske, ne glede na to, ali ima vidne znake bolezni.

Zdravilo Flagyl se lahko uporablja največ 10 dni; tečaj se lahko ponovi največ 2-3-krat na leto.

• Vloga za otroke

Prepovedana je uporaba tablet pri osebah, mlajših od 6 let, in svečk pri bolnikih, mlajših od 18 let.

Uporaba Flagyl med nosečnostjo

Zdravila Flagyl se ne sme predpisovati med dojenjem ali nosečnostjo.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami za supozitorije in tablete:

• organske lezije osrednjega živčnega sistema;
• krvne bolezni (vključno z anamnezo levkopenije);
• osebna intoleranca na imidazol;
• odpoved jeter (pri uporabi velikih odmerkov).

Stranski učinki Flagyl

Neželeni učinki supozitorijev in tablet:

• levko- ali nevtropenija;
• kserostomija, glositis, bruhanje ali slabost, kovinski okus in izguba apetita, pa tudi driska ali zaprtje, stomatitis, anoreksija in epigastrična bolečina;
• poliurija, cistitis, disurija, urinska inkontinenca, rdečkasto rjava barva urina;
• vročina, nekoordiniranost, glavoboli, halucinacije, omotica, zmedenost, nespečnost, krči, šibkost in polinevropatija (zlasti po dolgotrajni uporabi), pa tudi ataksija, huda razdražljivost, depresija in razdražljivost;
• epidermalni izpuščaji ali hiperemija, urtikarija;
• zamašen nos, kandidiaza, pankreatitis, sploščenje vala T na EKG-ju in artralgija.
• Negativni učinki sveč:
• pekoč občutek ali draženje v predelu penisa bolnikovega spolnega partnerja;
• povečana pogostost uriniranja;
• vulvitis;
• pekoč občutek v vagini;
• vaginalna kandidiaza (razvije se po prekinitvi zdravljenja).

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z metronidazolom povzroči bruhanje ali slabost in ataksijo, pa tudi polinevropatijo in konvulzije; potrebni so simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri sočasni uporabi z zdravili, ki vsebujejo etanol, se razvije intoleranca nanje.

Kombinacija metronidazola in disulfirama lahko izzove razvoj različnih nevroloških simptomov, zato je treba ta zdravila uporabljati z vsaj dvotedenskim presledkom.

Kombinacija z indirektnimi antikoagulanti okrepi njihovo aktivnost, kar vodi do povečanja ravni PT.

Sočasna uporaba s ciklosporinom ali litijevimi zdravili lahko povzroči zvišanje njihovih plazemskih vrednosti.

Cimetidin lahko zavira presnovne transformacije metronidazola, zaradi česar se lahko njegova raven v serumu poveča in tveganje za razvoj negativnih simptomov se lahko poveča.

Kombinacija z zdravili, ki spodbujajo jetrne mikrosomske encime (fenobarbital ali fenitoin), lahko poveča izločanje metronidazola, kar povzroči zmanjšanje njegove ravni v plazmi.

Flagyl zmanjša hitrost izločanja 5-fluorouracila in zviša serumske ravni busulfana, kar poveča toksičnost teh zdravil.

Prepovedano je kombinirati metronidazol z nedepolarizirajočimi mišičnimi relaksanti (vekuronijev bromid).

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Flagyl je treba shranjevati pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti

Tablete Flagyl se lahko uporabljajo v 5 letih od datuma izdelave terapevtskega izdelka; rok uporabnosti svečk je 4 leta.

Analogi

Analogi zdravila so Ginofort, Zalain in Atrican s Tinidazolom, poleg tega pa še Ginalgin, Livarol in Nitasol, Candid in Ketokonazol z Neo-Penotranom. Na seznamu so tudi Klotrimazol, Candibene, Funginal in Mikogal.

Ocene

Flagyl prejema precej mešane ocene. Nekateri komentarji omenjajo visoko terapevtsko učinkovitost zdravila, obstajajo pa tudi poročila, v katerih bolniki pišejo o pogostem razvoju intenzivnih stranskih učinkov pri njegovi uporabi.

Treba je opozoriti, da uporaba metronidazola pogosto povzroča različne, včasih hude negativne manifestacije (šibkost, vročina, omotica, epigastrična bolečina, bruhanje ali slabost, urtikarija itd.), vendar zaradi visoke učinkovitosti zdravljenja in nizkih stroškov zdravila to ne preprečuje, da bi ostal precej priljubljeno sredstvo terapije.