Ginette

Ginet je antiandrogeno zdravilo, ki deluje v kombinaciji z estrogeni.

Indikacije Gineta

Uporablja se za androgeno odvisne patologije pri ženskah:

• akne (zlasti v hudi obliki), na ozadju katerih se opazijo seboreja in vnetni simptomi, ki jih spremlja nastanek vozličkov;
• androgena alopecija;
• blagi hirzutizem.

Uporablja se tudi kot peroralni kontraceptiv za ženske, ki imajo znake androgenizacije. Lahko se predpiše pri Stein-Leventhalovem sindromu (za preprečevanje razvoja hiperplastičnih procesov v endometriju).

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Izdelek se proizvaja v tabletah, v količini 28 kosov (21 rumenih in 7 belih) v pretisnem omotu. V pakiranju je 1 takšna škatlica.

Farmakodinamika

Ginet je kompleksno monofazno kontracepcijsko sredstvo za peroralno uporabo, ki ima gestageni učinek (zaradi aktivnosti ciproteron acetata) in antiandrogeni učinek, vsebuje pa tudi estrogen etinil estradiol. Kontracepcijski učinek zdravila je zagotovljen z zaviranjem ovulacijskega sproščanja gonadotropinov iz hipofize, zaradi česar se zavira proces ovulacije. Kontracepcijski učinek se okrepi tudi s spreminjanjem viskoznosti cervikalne sluzi.

Razvoj antiandrogenega učinka zdravila zagotavlja proces zatiranja steroidogeneze, ki poteka v jajčnikih. Posledično se zmanjša stopnja vezave notranjega testosterona (visoke stopnje tega pojava so opažene pri hiperandrogenizmu jajčnikov) in s tem tudi sposobnost konkurenčne sinteze z androgenimi končiči znotraj ciljnih organov.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Uporaba zdravil vodi do popolne in dokaj hitre absorpcije zdravilnih sestavin v prebavilih. Najvišje vrednosti ciproteron acetata in etinilestradiola v krvni plazmi so zabeležene po približno 1,6-1,7 urah.

Nato se izvede dvostopenjsko zmanjšanje kazalnikov obeh aktivnih elementov. Razpolovni čas ciproteron acetata je 1 ura in 2 dni, etinil estradiola pa 1-2 uri in 1 dan. Ciproteron acetat se lahko kopiči v maščobnem tkivu, zaradi česar se pri dolgotrajni uporabi zdravila njegova plazemska raven stabilen indikator in postane manj odvisna od enkratnega odmerka zdravila Ginet.

Biološka uporabnost ciproteronacetata je približno 88 %, etinilestradiola pa približno 45 %.

Obe učinkovini se izločata predvsem v obliki razgradnih produktov. Približno 30 % ciproteronacetata in njegovih presnovnih produktov se izloči skozi ledvice, do 70 % pa z žolčem. Približno 40 % etinilestradiola in njegovih razgradnih produktov se izloči z urinom, nadaljnjih 60 % pa z žolčem.

Ciproteron acetat se z etinilestradiolom skoraj v celoti sintetizira z albumini krvne plazme, približno 2–4 % deleža pa je v prosti obliki. Ker sinteza z beljakovinami poteka v nespecifični obliki, spremembe indeksov globulinov, ki sodelujejo pri sintezi spolnih steroidov, ne vplivajo na farmakokinetične parametre ciproteron acetata.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila etinilestradiol poveča vezavo globulinov, ki sintetizirajo kortikosteroidi in spolne steroide, na jetra. Med zdravljenjem se raven teh globulinov v krvnem serumu poveča na 300 oziroma 95 mcg/ml.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, 1 tableta (rumena) na dan. Začeti morate prvi dan menstrualnega cikla. Tablete je treba jemati vsak dan, eno za drugo, v smeri puščic na foliji pretisnega omota. Zdravilo se vedno jemlje ob istem času dneva. Tableto je treba pogoltniti brez žvečenja in sprati z navadno vodo. Trajanje jemanja aktivnih (rumenih) tablet je 21 dni, v prvem tednu pa morate vzeti 1 placebo tableto (belo; ne vsebuje aktivnih sestavin).

Trajanje terapevtskega cikla je določeno z obliko in intenzivnostjo simptomov bolezni. Odprava simptomov androgenizacije običajno traja dolgo – potrebni so meseci zdravljenja. Po zmanjšanju intenzivnosti simptomov bolezni je potrebno izvesti še 3-4 terapevtske cikle.

Če ste pozabili vzeti tabletko, jo vzemite čim prej v 12 urah. Novo tabletko vzemite ob običajnem času. Če je od izpuščene tabletke minilo več kot 12 ur (interval od jemanja zadnje rumene tabletke je daljši od 36 ur), se kontracepcijska zanesljivost zdravila zmanjša. Hkrati je treba upoštevati, da mora biti interval med jemanjem tabletke krajši od 7 dni.

Če z jemanjem zdravila zamujate več kot 12 ur (interval od zadnje uporabe aktivne tablete je daljši od 36 ur), morate zdravilo vzeti čim prej, tudi če morate vzeti 2 tableti hkrati. Priporočljiva je tudi uporaba mehanske kontracepcije v naslednjih 7 dneh.

[ 11 ]

Uporaba Gineta med nosečnostjo

Uporaba zdravila Ginet je prepovedana, če ste noseči ali sumite na nosečnost.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• trenutna ali anamneza trombembolije ali tromboze (pljučna embolija, globoka venska tromboza, cerebrovaskularne motnje in miokardni infarkt);
• povišan krvni tlak in huda koronarna srčna bolezen;
• sladkorna bolezen s prisotnostjo mikroangiopatije na njenem ozadju;
• prisotnost več ali hudih dejavnikov za nastanek tromboze, ki ima arterijsko ali vensko obliko;
• bolezni ali hude oblike motenj v delovanju jeter;
• tumorji jeter (tudi njihova prisotnost v anamnezi);
• maligne oblike neoplazem, ki so hormonsko odvisne (to vključuje tumorje na genitalnem področju ali dojkah);
• krvavitev iz maternice nejasnega izvora;
• pankreatitis (tudi prisotnost bolezni v anamnezi), ki ga v hudi fazi poslabša hipertrigliceridemija;
• migrena, na ozadju katere opazimo žariščne nevrološke znake;
• obdobje dojenja;
• prisotnost intolerance na zdravilne sestavine.

[ 9 ]

Stranski učinki Gineta

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav določenih neželenih učinkov:

• motnje, ki vplivajo na endokrini sistem: občasen izcedek in bolečina v mlečnih žlezah ali njihovo povečanje, poleg tega pa še spremembe teže;
• motnje v reproduktivnem sistemu: občasno opazimo oslabitev libida in pojav krvavitev v intermenstrualnem obdobju;
• težave z osrednjim živčnim sistemom: občasno se pojavijo nihanja razpoloženja ali glavoboli;
• prebavne motnje: občasno se pojavi bruhanje ali slabost;
• drugi simptomi: občasne pigmentne lise na koži obraza ali znaki alergije.

[ 10 ]

Preveliko odmerjanje

Sočasna uporaba več rumenih tablet lahko povzroči bruhanje s slabostjo in zmerno krvavitev iz maternice.

Za zdravilo Jinnet ni protistrupa, zato se izvaja le simptomatsko zdravljenje.

[ 12 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri kombiniranju zdravila s snovmi, ki inducirajo jetrne mikrosomske encime (kot so barbiturati, pa tudi rifampicin in hidantoin s karbamazepinom), se poveča stopnja očistka ciproterona z etinilestradiolom, kar povzroči krvavitev iz maternice in zmanjša kontracepcijsko zanesljivost zdravila.

Sočasna uporaba zdravila s tetraciklini ali ampicilinom oslabi njegove kontracepcijske lastnosti.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Pogoji shranjevanja

Džinet hranite na mestu, zaščitenem pred otroki in vlago. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 16 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Ginet je dovoljeno jemati v 24 mesecih od datuma izdaje terapevtskega zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so Diane in Chloe.

[ 17 ], [ 18 ]