Herpevir

Gerpevir ima imunostimulirajoče delovanje. Vsebuje komponento aciklovir, ki je analog DNA elementa deoksigvanidina (purinski nukleozid). Največjo učinkovitost kaže proti virusom herpes zoster in navadnemu herpesu.

V primeru herpesa aciklovir preprečuje nastanek novih izpuščajnih elementov, zmanjšuje tveganje za epidermalno diseminacijo in visceralne zaplete, povečuje hitrost nastajanja krast in zmanjšuje bolečino v aktivni fazi herpes zosterja. Prav tako kaže aktivnost proti CMV in EBV. [ 1 ]

Indikacije Herpevir

Uporablja se za naslednje težave:

• okužba povrhnjice in sluznic, povezana z aktivnostjo virusa herpes simpleksa (tipa 1 in 2) – na primer primarni ali ponavljajoči se genitalni herpes;
• preprečevanje razvoja zgoraj omenjenih bolezni pri ljudeh z oslabljenim imunskim sistemom;
• pri ljudeh z zdravo imunostjo s herpes zosterjem;
• norice.

Obrazec za sprostitev

Izdelek je na voljo v tabletah po 400 mg, 10 kosov v pretisnem omotu (1 pakiranje v škatli). Na voljo je tudi v tabletah po 200 mg – 10 kosov v pretisnem omotu, 2 pakiranju v pakiranju.

Farmakodinamika

Zaradi strukturne podobnosti aciklovirja z deoksigvanidinom lahko prvi interagira z encimi virusa, kar povzroči prekinitev njegovega razmnoževanja. [ 2 ]

Ko aciklovir enkrat vstopi v celico, okuženo s herpesom, se pod vplivom virusnega TK pretvori v aciklovir monofosfat. Telesni celični encimi ga najprej pretvorijo v aciklovir-2-fosfat, nato pa v aktivni aciklovir-3-fosfat, ki selektivno blokira vezavo virusne DNK. Ta komponenta skoraj nima vpliva na procese celične replikacije DNK. [ 3 ]

Farmakokinetika

Pri peroralni uporabi se zdravilo delno absorbira (približno 20 %). Jemanje s hrano skoraj ne vpliva na absorpcijo. S plazemskimi beljakovinami se sintetizira precej slabo (za 9–33 %).

Herpevir dobro prodre v tkivne tekočine, prečka posteljico in krvno-možgansko bariero ter se izloča v materino mleko. Vrednosti Cmax so opazne po 1,5–2 urah.

Razpolovni čas po peroralni uporabi je približno 3 ure; v primeru ledvične insuficience se podaljša na 19,5 ure.

Izločanje poteka predvsem preko ledvic v nespremenjeni obliki; nekaj se izloči v obliki presnovne komponente 9-karboksimetoksimetilgvanina.

Odmerjanje in dajanje

Gerpevir je treba uporabljati peroralno. Zdravljenje je treba začeti, ko se pojavijo prvi simptomi bolezni. Med zdravljenjem je potrebno piti velike količine tekočine.

Za otroke, stare 3 leta in več, ter odrasle je za zdravljenje primarnih okužb, povezanih s pogostim herpesom tipa 1-2, predpisan dnevni odmerek 1 g, ki se uporablja v 5 odmerkih. Terapevtski cikel traja 5 dni.

Za lezije, ki jih povzroča herpes zoster, je dnevni odmerek: otroci, stari od 3 do 6 let – 1600 mg; osebe, starejše od 6 let – 3200 mg. Odmerek je treba razdeliti na 4 odmerke. Cikel zdravljenja mora trajati vsaj 5 dni.

Za ljudi z imunsko pomanjkljivostjo (tudi po presaditvi kostnega mozga ali organov ali v primeru motenj črevesne absorpcije) se zdravilo daje v odmerku 0,4 g 5-krat na dan; cikel zdravljenja traja najmanj 5 dni, po potrebi pa se lahko podaljša na 10 dni.

Za odrasle z zdravo imunostjo je za preprečevanje razvoja okužbe, povezane z virusom herpes simpleksa tipa 1-2, dnevni odmerek 0,8 g (0,2 g 4-krat na dan s 6-urnim premorom ali 0,4 g 2-krat na dan z 12-urnim premorom). Včasih se dnevni odmerek lahko zmanjša na 0,6 g (v 2-3 odmerkih). Osebe s hudo imunsko pomanjkljivostjo jemljejo 0,4 g zdravila 4-krat na dan. Trajanje preventivnega cikla zdravljenja se izbere individualno.

Odraslim z zdravo imunostjo za lezije, ki jih povzroča herpes zoster, se predpiše 4000 mg zdravila na dan (0,8 g 5-krat na dan). Cikel zdravljenja traja 1 teden.

Pri starejših ali tistih z motnjami ledvične sekretorne aktivnosti je treba odmerek zdravila zmanjšati, pri čemer je treba upoštevati kazalnike kreatinina:

• Pri okužbah, povezanih s herpes simplexom, z ravnijo kreatinina pod 10 ml/minuto, je dnevni odmerek 0,4 g v 2 odmerkih z vsaj 12-urnim premorom;
• za lezije, ki jih povzroča oblika herpes zoster, kot tudi za vzdrževalno zdravljenje posameznikov z znatno oslabljeno imunostjo (raven CC je znotraj 10-25 ml/minuto), se na dan uporabi 2400 mg snovi v 3 odmerkih, z 8-urnim presledkom;
• Ljudje z ravnijo kreatinina manj kot 10 ml/minuto morajo zmanjšati dnevni odmerek na 1600 mg v dveh odmerkih z 12-urnim premorom.

Vloga za otroke

Uporaba zdravila v obliki tablet je prepovedana pri osebah, mlajših od 3 let.

Uporaba Herpevir med nosečnostjo

Zdravilo se lahko med nosečnostjo predpiše le pod strogimi indikacijami. Dojenje je treba med zdravljenjem prekiniti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na valaciklovir, aciklovir ali druge sestavine zdravila;
• dehidracija;
• hude oblike ledvične disfunkcije.

Stranski učinki Herpevir

Neželeni učinki vključujejo:

• prebavne motnje: bruhanje, črevesne kolike, driska in slabost;
• manifestacije alergije: srbenje, vročina, epidermalni izpuščaj in otekanje;
• motnje živčnega sistema: utrujenost, glavobol in omotica;
• spremembe v rezultatih preiskav: zvišane ravni sečnine, jetrnih transaminaz, bilirubina in kreatinina;
• Drugo: poslabšanje hematoloških reakcij; občasno se opazi anoreksija; občasno se razvije alopecija.

Preveliko odmerjanje

Manifestacije zastrupitve: slabost, dispneja, glavobol in driska, krči, bruhanje, odpoved ledvic, komatozno in letargično stanje.

Izvajajo se postopki za podporo delovanja vitalnih organov; izvaja se hemodializa.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba s probenecidom povzroči zmanjšanje hitrosti izločanja zdravila.

Kombinacija zdravila Gerpevir in nefrotoksičnih zdravil okrepi njihovo nefrotoksično delovanje, zlasti v primerih ledvične disfunkcije.

Pogoji shranjevanja

Gerpevir shranjujte na mestu, zaščitenem pred majhnimi otroki, sončno svetlobo in vlago. Temperaturne vrednosti so v območju 8–15 °C.

Rok uporabnosti

Herpevir se lahko uporablja 36 mesecev od datuma proizvodnje zdravilne snovi.

Analogi

Analogi zdravila so Geviran in Acyclovir.